NiQuitin CLEAR 21 mg/24 h - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

NiQuitin Clear 7 mg

NiQuitin Clear 14 mg

NiQuitin Clear 21 mg

transdermálna náplasť

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo

NiQuitin Clear 7 mg: Nicotinum 36 mg v 1 náplasti, 7 mg sa uvoľní počas 24 hodín

NiQuitin Clear 14 mg: Nicotinum 78 mg v 1 náplasti, 14 mg sa uvoľní počas 24 hodín

NiQuitin Clear 21 mg: Nicotinum 114 mg v 1 náplasti, 21 mg sa uvoľní počas 24 hodín

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Transdermálna náplasť

Popis lieku: mäkká obdĺžniková priehľadná viacvrstvová náplasť so zaoblenými rohmi s účinnou plochou 7 cm² (NiQuitin Clear 7 mg), 15 cm² (NiQuitin Clear 14 mg) a 21 cm² (NiQuitin Clear 21 mg). , zložená zo štyroch vrstiev: ochrannej multilaminátovej vrstvy, vrstvy obsahujúcej účinnú látku, krycej adhezívnej a ochrannej vrstvy riadiacej uvoľňovanie účinnej látky do kože a jednoducho snímateľnej pozdĺžne delenej vrstvy.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

NiQuitin Clear je indikovaný na odstránenie abstinenčných príznakov spojených s prerušením fajčenia vrátane potlačenia chuti na fajčenie. Ak je to možné, NiQuitin má byť používaný ako súčasť programu na odvykanie od fajčenia. Liek je určený pre dospelých.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí (vrátane starších osôb)

Nikotínové náplasti NiQuitin Clear sa aplikujú 1-krát denne v rovnaký čas, najlepšie ráno po prebudení na čisté a suché miesto na koži bez ochlpenia alebo len málo ochlpené miesto. Náplasť sa ponechá nalepená nepretržite 24 hodín. NiQuitin náplasť sa má nalepiť ihneď po vybratí z ochranného vrecka. Nemá sa aplikovať na kožu, ktorá je podráždená a sčervenená a na miesta v kožných záhyboch. Po 24 hodinách sa použitá náplasť odstráni a nová náplasť sa nalepí na iné miesto na koži. Náplasť sa nemá ponechávať na mieste dlhšie ako 24 hodín. Ak je náplasť nalepená správne, voda ju nepoškodí, možno sa ňou krátko kúpať, sprchovať alebo s ňou plávať.

Náplasť možno nalepiť na rovnaké miesto najskôr po 7 dňoch. Počas stanoveného času má byť nalepená vždy len jedna náplasť. po manipulácii s náplasťou si treba vždy umyť ruky vodou a treba zabrániť kontaktu náplasti s očami a nosom.

V prípade, že to pacientovi vyhovuje, možno náplasť odstrániť pred spaním (asi po 16 hodinách od nalepenia), avšak použitie počas 24 hodín sa odporúča na zaistenie optimálneho účinku proti rannej chuti na nikotín (craving).

Liečba nikotínovými náplasťami NiQuitin Clear sa zvyčajne začína podaním náplasti NiQuitin Clear 21 mg a znižuje sa podľa nasledujúcej dávkovacej schémy:

Dávka Dĺžka liečby

Fáza 1 NiQuitin Clear 21 mg Prvých 6 týždňov

Fáza 2 NiQuitin Clear 14 mg Ďalšie 2 týždne

Fáza 3 NiQuitin Clear 7 mg Posledné 2 týždne

Slabým fajčiarom (fajčia menej ako 10 cigariet denne) sa odporúča začať Fázou 2 (14 mg) počas 6 týždňov a potom znížiť dávku na NiQuitin Clear 7 mg v posledných 2 týždňoch. Pacienti používajúci nikotínovú náplasť NiQuitin Clear 21 mg, u ktorých sa prejavujú výrazné nežiaduce účinky (pozri časť 4.4) pretrvávajúce niekoľko dní, by mali prejsť na náplasti NiQuitin Clear 14 mg. Pri tejto sile majú zostať do ukončenia úvodných 6 týždňov, potom znížiť dávku na NiQuitin Clear 7 mg počas 2 týždňov. V prípade, že nežiaduce účinky pretrvávajú, pacient sa má poradiť s lekárom. Na dosiahnutie optimálnych výsledkov liečby je potrebné, aby liečba trvala 10 týždňov (8 týždňov u slabých fajčiarov alebo pacientov, ktorí znížili silu lieku). Liečba však nemá trvať dlhšie ako 10 po sebe nasledujúcich týždňov. S odstupom času je ale možné opakovať ďalšiu liečbu u pacientov, ktorí užívali NiQuitin Clear a vo fajčení pokračovali alebo prestali fajčiť a znovu fajčiť začali.

4.3 Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný pri známej precitlivenosti na liečivo alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku. NiQuitin Clear náplasti nemajú používať nefajčiari, príležitostní fajčiari a nesmú ich používať deti a dospievajúci. Ďalej nesmú liek používať pacienti s akútnym infarktom myokardu, nestabilnou alebo zhoršujúcou sa angínou pektoris, závažnými srdcovými arytmiami, s akútnou cerebrovaskulárnou príhodou. Liek sa nesmie používať počas gravidity a v období laktácie (NiQuitin Clear náplasti však predstavujú nižšie riziko ako fajčenie).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pred začatím liečby musia byť fajčiari presvedčení, že skutočne chcú prestať fajčiť. Fajčenie v období odvykania povedie pravdepodobne k relapsu. Fajčiari preto nesmú fajčiť počas odvykania. Súčasne sa nemajú používať iné formy nikotínu. Odporúča sa účasť v programe na odvykanie od fajčenia. Ukázalo sa, že tieto programy boli úspešné pri odvykaní od fajčenia.

Bezpečnosť a účinnosť u detí a dospievajúcich fajčiarov nebola posudzovaná. Nikotínové náplasti NiQuitin Clear sa nesmú podávať deťom a dospievajúcim do 18 rokov. Množstvo nikotínu, ktoré dospelí fajčiari tolerujú môže vyvolať príznaky otravy alebo mať fatálne dôsledky, pokiaľ je NiQuitin Clear aplikovaný deťom alebo použitý deťmi. Aj použité NiQuitin Clear náplasti obsahujú dostatočné reziduálne množstvo nikotínu škodlivé pre deti. Je potrebné uchovávať náplasti mimo dosahu detí, a to aj použité náplasti.

Nikotínové náplasti NiQuitin Clear sú potencionálny kožný iritant a môžu spôsobiť kontaktné podráždenie. Je potrebné sa vyhnúť najmä kontaktu s očami a nosom. Po aplikácii náplasti si treba umyť ruky len vodou, pretože mydlo môže zvýšiť absorpciu nikotínu.

Pacient musí prestať fajčiť a nemá užívať žiadnu inú formu nikotínu na začiatku a ani počas liečby nikotínovými náplasťami NiQuitin Clear. Pacienta treba upozorniť, že v prípade pokračovania fajčenia alebo užitia iného zdroja nikotínu pri súčasnej liečbe náplasťami NiQuitin Clear je pravdepodobné, že sa objavia nežiaduce účinky spôsobené vyššou hladinou nikotínu než je tomu pri samotnom fajčení alebo užití iných produktov obsahujúcich nikotín. Ak dôjde ku klinicky signifikantnému vzostupu kardiovaskulárnych alebo iných príznakov spôsobených nikotínom, dávka NiQuitin Clear má byť znížená alebo podávanie prerušené. Sprievodná liečba vyžaduje úpravu dávkovania (pozri časť 4.5 Liekové a iné interakcie).

Maximálna dĺžka liečby je 10 týždňov. Pacient nesmie ďalej pokračovať v liečbe, pretože chronické užívanie nikotínu môže byť toxické a návykové. V súvislosti s liečbou NiQuitinom Clear bola príležitostne zaznamenaná tachykardia.

Záchvaty: Potenciálne riziká a prínosy nikotínu je potrebné starostlivo zvážiť pred použitím u pacientov užívajúcich antikonvulzívnu terapiu alebo s epilepsiou, nakoľko boli v súvislosti s nikotínom hlásené prípady kŕčov.

Nikotínové náplasti NiQuitin Clear sa majú používať len pod lekárskym dohľadom aj v nasledujúcich prípadoch:

• – cievna mozgová príhoda v anamnéze,

• – nekontrolovaná hypertenzia, pretože nikotín môže byť rizikovým faktorom pre vývoj malígnej hypertenzie,

• – atopická alebo ekzematózna dermatitída (spôsobená miestnou senzitivitou na náplasť),

• – ťažká porucha funkcie obličiek, pečene alebo aktívny vred žalúdka,

• – hypertyreóza alebo feochromocytóm alebo inzulín-dependentný diabetes mellitus.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nikotín pôsobí ako induktor enzýmov a zvyšuje tak metabolizmus a znižuje plazmatické koncentrácie mnohých látok (kofeínu, teofylínu, imipramínu, klomipramínu, propranololu, pentazocínu, fenacetínu, fenylbutazónu, betablokátorov, inzulínu). Nikotín zvyšuje hladinu cirkulujúcich katecholamínov. Sprievodná liečba niektorých z vyššie uvedených liekov môže vyžadovať úpravu dávkovania.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Fertilita

Nie sú dostupné relevantné údaje.

Gravidita

Škodlivý efekt nikotínu na zdravie matky a plodu je zreteľne preukázaný. Patrí k nemu nízka pôrodná váha, zvýšené riziko spontánneho potratu a zvýšená perinatálna mortalita. Počas liečby nikotínovými náplasťami NiQuitin Clear bol zaznamenaný spontánny potrat a NiQuitin Clear nemožno vylúčiť ako prispievajúci faktor. NiQuitin Clear sa preto nemá používať a pacientkam treba odporučiť, aby prestali fajčiť bez použitia substitučnej liečby nikotínom

Laktácia

Nikotín prechádza voľne do materského mlieka. Použitie lieku počas dojčenia sa neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je známy vplyv nikotínových náplastí NiQuitin Clear na pozornosť pri vedení motorových vozidiel.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšou nežiaducou reakciou spojenou s nikotínovými náplasťami NiQuitin Clear je reakcia v mieste aplikácie. NiQuitin môže spôsobiť ďalšie nežiaduce reakcie súvisiace s farmakologickým účinkom nikotínu alebo abstinenčnými príznakmi spojenými s prerušením fajčenia (pozri Farmakodynamické vlastnosti).

Niektoré príznaky, ktoré boli hlásené, ako sú depresie, podráždenosť, nervozita, nepokoj, zmeny nálady, úzkosť, ospalosť, porucha koncentrácie, nespavosť a poruchy spánku, môžu súvisieť s abstinenčnými príznakmi spojenými s odvykaním od fajčenia. Očakáva sa, že jedinci, ktorí prestávajú fajčiť akýmkoľvek spôsobom môžu mať pocit slabosti, bolesť hlavy, závraty, kašeľ alebo iné príznaky podobné príznakom chrípky.

Nižšie uvedené nežiaduce účinky boli hlásené v klinických štúdiách alebo spontánne

v postmarketingovom období.

Poruchy imunitného systému

Menej časté (>1/1 000 až < 1/100): hypersenzitivita*

Veľmi zriedkavé (<1/10 000): anafylaktické reakcie

Psychické poruchy

Veľmi časté (> 1/10): poruchy spánku zahŕňajúce abnormálne sny a nespavosť

Časté (> 1/100 až < 1/10): nervozita

Poruchy nervového systému

Veľmi časté (> 1/10): bolesť hlavy, závrat

Časté (> 1/100 až < 1/10): tremor

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Časté (> 1/100 až < 1/10): palpitácie

Menej časté (> 1/1 000 až < 1/100): tachykardia

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Časté (> 1/100 až < 1/10): dyspnoe, faryngitída, kašeľ

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu

Veľmi časté (> 1/10): nauzea, vracanie

Časté (> 1/100 až < 1/10): dyspepsia, bolesť v hornej časti brucha, hnačka, sucho v ústach, zápcha

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Časté (> 1/100 až < 1/10): zvýšené potenie

Veľmi zriedkavé (< 1/10 000): alergické dermatitída*, kontaktná dermatitída*, fotosenzitivita

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Časté (> 1/100 až < 1/10): artralgia, myalgia

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Veľmi časté (> 1/10): reakcia v mieste aplikácie*

Časté (> 1/100 až < 1/10): bolesť na hrudi, bolesť v končatinách, bolesť, asténia, únava

Menej časté (> 1/1 000 až < 1/100): malátnosť, chrípkové príznaky

*Väčšina lokálnych reakcií je mierna a vymizne rýchlo po odstránení náplasti. Bola hlásená bolesť alebo pocit ťažkých končatín alebo okolia miesta aplikácie náplasti (napr. hrudník).

V prípade klinicky významného vzostupu kardiovaskulárnych alebo iných nežiaducich účinkov, ktoré možno pripísať nikotínu sa má dávka nikotínových náplastí NiQuitinu Clear znížiť alebo liečba vysadiť

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v

4.9 Predávkovanie

Príznaky a prejavy

Príznaky a prejavy predávkovania nikotínovými náplasťami NiQuitinom Clear sú rovnaké ako príznaky otravy nikotínom. Patria k nim bledosť, studený pot, nauzea, slinenie, vracanie, bolesti brucha, hnačka, bolesť hlavy, závraty, poruchy sluchu a videnia, tras, zmätenosť a slabosť. Vyčerpanosť, hypotenzia, respiračné zlyhanie a konvulzia môže nasledovať po silnom predávkovaní. Letálne dávky vyvolávajú rýchle kŕče a smrť spôsobenú periférnou a centrálnou respiračnou paralýzou alebo menej často zlyhaním srdca.

Ak sa u pacienta objavia príznaky predávkovania, náplasť Niquitin Clear sa musí okamžite odstrániť a pacient musí ihneď vyhľadať lekársku pomoc. Povrch kože treba umyť a osušiť. Nesmie sa použiť mydlo, pretože môže zvýšiť vstrebanie nikotínu.

Aj po odstránení náplasti bude nikotín prechádzať do krvného obehu niekoľko hodín vzhľadom na jeho zásoby v koži.

Predávkovanie z užitia

Potrebné je bezodkladne prerušiť všetok prísun nikotínu a pacient má okamžite vyhľadať lekársku pomoc a má byť liečený symptomaticky. Treba podávať aktívne uhlie po celý čas ako je nikotínová náplasť v tráviacom trakte, pretože uvoľňovanie níkotínu pokračuje niekoľko hodín.

Liečba otravy nikotínom

Treba poskytnúť ďalšie podporné opatrenia vrátane podania diazepamu alebo barbiturátov pri kŕčoch, atropínu pri nadmernej bronchiálnej sekrécii alebo hnačke, podpory dýchania pri respiračnom zlyhaní a dostatočné doplnenie tekutín pri hypotenzii a kardiovaskulárnom kolapse.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1   Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterape­utická skupina: Iné liečivá na centrálnu nervovú sústavu.Liečivá na odvykanie od fajčenia

ATC kód: N07BA01

Nikotín, hlavný alkaloid tabakových produktov a prirodzene sa vyskytujúca autonómna látka je agonista nikotínových receptorov v periférnom a centrálnom nervovom systéme a má tak vyjadrené účinky na CNS a kardiovaskulárny systém. Odstránenie nikotínu u závislých osôb je charakterizované túžbou po ňom, nervozitou, nepokojom, podráždenosťou, náladovosťou, úzkosťou, ospalosťou, poruchami spánku, poruchou koncentrácie, zvýšenou chuťou do jedla, niektorými celkovými prejavmi (bolesť hlavy, svalov, zápcha, únava) a vzostupom telesnej hmotnosti. Abstinenčné príznaky ako túžba po cigarete sa môžu upraviť u niektorých osôb ustálenou hladinou nikotínu v plazme, nižšou ako je pri fajčení.

Klinické štúdie ukázali, že nikotínové náplasti NiQuitin Clear zmierňujú abstinenčné príznaky pri vysadení nikotínu rovnako ako túžbu po fajčení. NiQuitin Clear znížil silu túžby po fajčení minimálne o 35 % v ktorýkoľvek denný čas počas prvých dvoch týždňov abstinencie v porovnaní s placebom (p<

0,05).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po transdermálnej aplikácii koža rýchlo absorbuje nikotín, ktorý sa začal uvoľňovať z adhezívnej náplasti. Plazmatická koncentrácia nikotínu dosahuje vyrovnanú hladinu počas 2–4 hodín po počiatočnej aplikácii lieku NiQuitin Clear s následnou relatívne konštantnou plazmatickou hladinou pretrvávajúcou 24 hodín alebo do odstránenia náplasti. Zhruba 68 % nikotínu uvoľneného z náplasti vstupuje do systémovej cirkulácie a zvyšok uvoľneného nikotínu sa stráca cestou odparovania z okraja náplasti.

Pri nepretržitej dennej aplikácii NiQuitin Clear (náplasť sa nechá nalepená 24 hodín) je dosiahnutá ustálená plazmatická koncentrácia v závislosti od dávky po druhej aplikácii NiQuitin Clear a táto je udržiavaná celý deň. Tieto ustálené maximálne koncentrácie sú asi o 30 % vyššie ako sú koncentrácie nasledujúce po jednotlivej aplikácii NiQuitinu Clear. Plazmatické koncentrácie nikotínu sú proporcionálne k dávke pre tri dávkovacie formy NiQuitinu Clear. Priemerné ustálené plazmatické koncentrácie nikotínu sú zhruba 17 ng/ml pre 21 mg/deň náplasť, 12 ng/ml pre 14 mg/deň náplasť a 6 ng/ml pre 7 mg/deň náplasť. Pre porovnanie, fajčenie cigariet každú 4 hodinu spôsobí priemernú plazmatickú koncentráciu asi 44 ng/ml.

Výrazný skorý vrchol koncentrácie nikotínu v krvi, ktorý je vidieť pri inhalácii cigaretového dymu, nie je pozorovaný pri užití NiQuitinu Clear.

Po odstránení NiQuitinu Clear hladina nikotínu v plazme klesá s polčasom asi 3 hodiny v porovnaní s 2 hodinami pri i.v. podaní, čo je spôsobené pokračujúcou absorpciou nikotínu z kožných zásob. Ak je NiQuitin Clear odstránený, väčšina nefajčiarskych pacientov bude mať nedetekovateľné koncentrácie nikotínu za 10–12 hodín. Dávka nikotínu označeného radioaktívnou látkou podaná intravenózne ukázala distribúciu radioaktivity zodpovedajúcu krvnému zásobeniu bez selektívneho vychytávania niektorým orgánom. Distribučný objem nikotínu je asi 2,5 l/kg. Hlavný orgán pre elimináciu je pečeň a priemerný plazmatický klírens je asi 1,2 l/min; obličky a pľúca tiež metabolizujú nikotín. Bolo identifikovaných viac ako 20 metabolitov nikotínu, všetky sú považované za farmakologicky inaktívne. Hlavnými metabolitmi sú kotinín a trans-3-hydroxycotinín. Ustálené plazmatické koncentrácie kotinínu presahujú koncentráciu nikotínu 10-krát. Polčas nikotínu kolíše od 1 do 2 hodín a kotinínu medzi 15 a 20 hodinami.

Nikotín a jeho metabolity sú vylučované obličkami, asi 10 % nikotínu je vylučovaných obličkami bez zmeny. Najviac 30 % môže byť vylučované močom pri maximálnom prietoku a extrémnej acidifikácii moču (pH = 5).

Neboli zaznamenané rozdiely v kinetike nikotínu medzi mužmi a ženami užívajúcimi NiQuitin Clear. Obézni muži užívajúci NiQuitin Clear mali signifikantne nižšie AUC a Cmax hodnoty v porovnaní s mužmi s normálnou telesnou hmotnosťou. Lineárna regresia AUC proti telesnej hmotnosti ukázala očakávaný inverzný vzťah (ak hmotnosť stúpa, AUC klesá). Kinetika nikotínu bola veľmi podobná pre všetky miesta aplikácie na hornej polovici tela a hornej vonkajšej časti paže.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita nikotínu je všeobecne veľmi dobre známa a bola vzatá do úvahy pri odporúčanom dávkovaní. Porovnanie systémovej expozície nevyhnutné pre odvodenie týchto nežiaducich reakcií z predklinických testov s tými, ktoré sú spojené s odporučeným použitím nikotínových náplastí NiQuitinu Clear ukazujú, že potenciálne riziko je nízke a je prevážené preukázateľným prínosom nikotínovej liečby pri prerušení fajčenia.

Vplyv na fertilitu nebol zaznamenaný.

Porovnanie systémovej expozície nevyhnutné pre odvodenie týchto nežiaducich reakcií z predklinických testov s tými, ktoré sú spojené s odporučeným použitím NiQuitinu Clear ukazujú, že potenciálne riziko je nízke a je prevážené preukázateľným prínosom nikotínovej liečby pri prerušení fajčenia.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

6.2    Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3    Čas použiteľnosti

3 roky

6.4   Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 30 °C.

6.5   Druh obalu a obsah balenia

Každá náplasť samostatne uložená v zatavenom vrecku (PET/LDPE/Al/­adhezívna vrstva/ acrylonitril kopolymér), písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 7 a 14 náplastí

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Na vonkajšie použitie.

Ďalšie informácie pozri 4.2. Dávkovanie a spôsob podávania.

7.   DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

OMEGA PHARMA a.s., Drážní 253/7, 627 00 Brno, Česká republika

8.   REGISTRAČNÉ ČÍSLA

NiQuitin Clear 7 mg: 87/0237/06-S

NiQuitin Clear 14 mg: 87/0238/06-S

NiQuitin Clear 21 mg: 87/0239/06-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 12.6.2006

Dátum posledného predĺženia registrácie: 6.5.2011