NUROFEN pre deti čapíky 60 mg - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

NUROFEN pre deti čapíky 60 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 čapík obsahuje 60 mg ibuprofenu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Čapík.

Takmer biele alebo biele valcovité čapíky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Na symptomatickú liečbu miernej až stredne silnej bolesti.

Na symptomatickú liečbu horúčky.

Použitie lieku NUROFEN pre deti čapíky 60 mg sa odporúča v prípade, že perorálne podávanie nie je vhodné, napríklad ak pacient zvracia.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Rektálne podanie.

Na krátkodobé použitie.

NUROFEN pre deti čapíky 60 mg sa smie podávať iba deťom starším ako 3 mesiace s telesnou hmotnosťou najmenej 6 kg. Maximálna jednotlivá dávka ibuprofenu nemá presiahnuť 10 mg/kg telesnej hmotnosti. Interval medzi dávkami nesmie byť kratší ako 6 hodín.

Maximálna celková denná dávka ibuprofenu je 20–30 mg/kg telesnej hmotnosti, rozdelená do troch až štyroch jednotlivých dávok.

To znamená že:

• ■ deťom s telesnou hmotnosťou od 6 do 8 kg (3 až 9 mesiacov) sa na začiatku liečby podá

• ■ deťom s telesnou hmotnosťou od 8 do 12,5 kg (9 mesiacov až 2 roky) sa na začiatku liečby podá 1 čapík; ďalší čapík je možné podať, ak je to nutné, až po uplynutí 6 hodín; počas

4.3 Kontraindikácie

• ■ Pacienti s precitlivenosťou na ibuprofen alebo na iné nesteroidové protizápalové lieky (NSAID), alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• ■ Pacienti, u ktorých boli v minulosti zaznamenané hypersenzitívne reakcie (napr. bronchospazmus, angioedém, astma, rhinitída alebo urtikária v súvislosti s užívaním kyseliny acetylsalicylovej, ibuprofenu alebo iných NSAID).

• ■ Pacienti s anamnézou gastrointesti­nálneho krvácania alebo perforácie v súvislosti

s predchádzajúcim užívaním NSAID.

• ■ Pacienti s aktívnym peptickým vredom alebo s anamnézou rekurentného peptického vredu/hemorágie (dve alebo viac epizód preukázanej ulcerácie alebo krvácania).

• ■ Pacienti so závažným zlyhávaním pečene alebo obličiek či so závažným srdcovým zlyhávaním.

• ■ Pacienti s cerebrovasku­lárnym alebo iným aktívnym krvácaním.

• ■ Pacienti s neobjasnenými poruchami krvotvorby.

• ■ Pacienti so silnou dehydratáciou (spôsobenou zvracaním, hnačkou alebo nedostatočným príjmom tekutín).

• ■ Ženy v poslednom trimestri tehotenstva (pozri časť 4.6).

• ■ Novorodenci s telesnou hmotnosťou nižšou ako 6 kg (3 mesiace veku).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky po čo najkratšie možné obdobie, ktoré je nevyhnutné na kontrolu symptómov (pozri nižšie Gastrointestinálne a Kardiovaskulárne účinky).

U starších pacientov je riziko výskytu nežiaducich účinkov súvisiacich s NSAID zvýšené, obzvlášť gastrointesti­nálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť fatálne. U starších pacientov je zvýšené riziko následkov nežiaducich reakcií.

• ■ so systémovým ochorením lupus erythematosus a so zmiešanou chorobou spojivového tkaniva, kvôli zvýšenému riziku aseptickej meningitídy (pozri časť 4.8);

• ■ s vrodenou poruchou metabolizmu porfyrínov (napr. akútna intermitentná porfýria);

• ■ s poruchami gastrointesti­nálneho traktu a chronickými zápalovými ochoreniami čriev (ulcerózna kolitída alebo Crohnova choroba) (pozri časť 4.8);

• ■ s anamnézou hypertenzie a/alebo srdcového zlyhávania, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené prípady retencia tekutín a edémov;

• ■ s poruchou funkcie obličiek, pretože môže dôjsť k jej zhoršeniu (pozri časti 4.3 a 4.8);

• ■ s dysfunkciou pečene (pozri časti 4.3 a 4.8);

• ■ priamo po väčšom chirurgickom zákroku;

• ■ so sennou nádchou, nosnými polypmi alebo chronickou obštrukčnou chorobou pľúc, pretože u týchto pacientov existuje zvýšené riziko alergických reakcií; tie sa môžu prejaviť ako astmatické záchvaty (tzv. analgetická astma), Quinckeho edém alebo žihľavka;

■ ktorí už reagovali alergickou reakciou na iné látky, pretože u týchto pacientov existuje zvýšené riziko výskytu hypersenzitívnych reakcií aj pri užívaní lieku NUROFEN.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému používaniu lieku NUROFEN pre deti čapíky 60 mg a liekov zo skupiny NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2).

Výskyt nežiaducich účinkov môže byť znížený podávaním najnižšej účinnej dávky čo najkratší čas nutný na zlepšenie príznakov.

Zvýšená opatrnosť (konzultácia s lekárom alebo lekárnikom) je potrebná pred začatím liečby u pacientov s anamnézou hypertenzie a/alebo srdcového zlyhávania, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené prípady retencie tekutín, hypertenzie a edémov.

Klinické štúdie a epidemiologické údaje poukazujú na to, že podávanie ibuprofenu, obzvlášť vo vysokých dávkach (2 400 mg denne) a dlhý čas, môže súvisieť s miernym zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod (napr. infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody). Všeobecne, dostupné epidemiologické štúdie nepoukazujú na zvýšené riziko infarktu myokardu pri podávaní nízkych dávok ibuprofenu (t. j. do 1 200 mg denne).

GI krvácanie, ulcerácia alebo perforácia, ktoré môžu byť fatálne, boli hlásené u všetkých NSAID a môžu sa vyskytnúť kedykoľvek počas liečby, s varujúcimi príznakmi ale i bez nich i bez predchádzajúcej anamnézy závažných GI príhod, ochorení konečníka a ritného otvoru.

Riziko GI krvácania, ulcerácie alebo perforácie sa zvýšuje so zvyšujúcou sa dávkou NSAID, u pacientov s anamnézou vredovej choroby, obzvlášť, ak bola komplikovaná s krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3) a u starších pacientov. U týchto pacientov musí byť liečba začatá najnižšou možnou dávkou.

U týchto pacientov, tak ako u pacientov liečených súbežne kyselinou acetylsalicylovou v nízkych dávkach alebo inými liekmi zvyšujúcimi GI riziko, je potrebné zvážiť súbežnú liečbu protektívnymi látkami (napr. misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy) (pozri nižšie a bod 4.5).

Pacienti s anamnézou GI toxicity, obzvlášť v staršom veku, musia byť poučení, aby včas hlásili všetky neobvyklé GI príznaky (najmä GI krvácanie), predovšetkým na začiatku liečby.

Zvláštna opatrnosť je odporúčaná u pacientov liečených súbežne liekmi, ktorá môžu zvyšovať riziko ulcerácie alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRI) alebo antiagregačné liečivá ako kyselina acetylsalicylová (pozri časť 4.5).

Ak sa počas liečby liekom NUROFEN pre deti čapíky 60 mg objaví GI krvácanie alebo ulcerácia, musí byť liečba ukončená.

NSAID sa majú podávať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou GI ochorenia (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože by mohlo dôjsť k exacerbácii týchto ochorení (pozri časť 4.8).

U pacientov, ktorí trpeli alebo trpia bronchiálnou astmou, chronickou rinitídou, sinusitídou, nosnými polypmi alebo alergickým ochorením, môže liek vyvolať bronchospazmus.

Veľmi zriedkavo sa pozorovali závažné akútne hypersenzitívne reakcie (napríklad anafylaktický šok). Pri výskyte prvých príznakov hypersenzitívnej reakcie po užití/podaní lieku NUROFEN sa musí liečba ukončiť. Na základe príznakov musí potom odborný zdravotnícky personál začať nevyhnutné liečebné opatrenia.

Ibuprofen, liečivo lieku NUROFEN, môže prechodne inhibovať funkciu krvných doštičiek (agregáciu trombocytov). Preto sa odporúča starostlivo sledovať pacientov s poruchami koagulácie.

Pri dlhodobom podávaní lieku NUROFEN sa vyžadujú pravidelné kontroly pečeňových testov, obličkovej funkcie a krvného obrazu.

Dlhodobé užívanie akéhokoľvek analgetika môže spôsobiť zhoršenie bolesti hlavy. Ak tento stav nastane alebo existuje podozrenie na tento stav, je potrebné prekonzultovať to s lekárom a liečba sa má ukončiť. Diagnózu bolesti hlavy z nadmerného užívania liekov treba očakávať u pacientov, ktorí majú časté alebo každodenné bolesti hlavy napriek (alebo kvôli) pravidelnému užívaniu liekov proti bolesti hlavy.

Pri užívaní NSAID a súbežnej konzumácii alkoholu sa môžu zosilniť nežiaduce účinky súvisiace s liečivom, predovšetkým tie, ktoré sa týkajú gastrointesti­nálneho traktu alebo centrálneho nervového systému.

NSAID môžu maskovať príznaky infekcie a teploty.

Pri liečbe pacientov so srdcovým zlyhávaním, nedostatočnou funkciou obličiek alebo pečene, pacientov užívajúcich diuretiká alebo po závažnejšom chirurgickom zákroku spojenom so stratou tekutín, je potrebné zvážiť nutnosť prísneho sledovania diurézy a funkcie obličiek.

Všeobecne môže návykové užívanie analgetík, obzvlášť kombinácie rôznych analgetických látok, viesť k vzniku trvalých obličkových lézií s rizikom zlyhávania obličiek (analgetická nefropatia).

U dehydratovaných detí existuje riziko poruchy funkcie obličiek.

Pozri časť 4.6.

Veľmi vzácne boli vo vzťahu k liečbe NSAID hlásené závažné kožné reakcie, vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevens-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy, z ktorých niektoré boli fatálne (pozri časť 4.8). Týmito reakciami sú najviac ohrození pacienti na začiatku liečby, začiatok reakcie sa najčastejšie objavuje počas prvého mesiaca liečby. NUROFEN pre deti čapíky 60 mg sa musí vysadiť pri prvom výskyte kožných vyrážok, mukóznych lézií alebo iných prejavov hypersenzitivity.

Vo výnimočných prípadoch môžu ovčie kiahne byť príčinou vzniku závažných infekčných komplikácií kože a mäkkých tkanív. Doposiaľ podľa dostupných údajov nemožno vylúčiť, že NSAID môžu prispieť k zhoršeniu týchto infekcií. Preto sa neodporúča používať ibuprofen v prípade ochorenia na ovčie kiahne.

4.5 Liekové a iné interakcie

• ■ Kyselina acetylsalicylová (ASA):

Ak lekár neodporučil užívanie nízkych dávok ASA, v súlade s lokálnou klinickou praxou, pretože to môže viesť k zvýšenému riziku výskytu nežiaducich reakcií (pozri časť 4.4).

• ■ Iné NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2:

Nepoužívajte súbežne dva alebo viac liekov typu NSAID, pretože to môže viesť k zvýšenému

riziku výskytu nežiaducich účinkov (pozri časť 4.4).

• ■ Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofen môže inhibovať účinky nízkych dávok kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu doštičiek, ak sa tieto látky podávajú súbežne. Obmedzený rozsah týchto údajov a neistoty extrapolácie údajov ex vivo dát do klinickej praxe však neumožňujú urobiť čo sa týka pravidelného užívania ibuprofenu žiadne pevné závery a pri príležitostnom užívaní ibuprofenu sa žiadny klinicky relevantný účinok nepovažuje za pravdepodobný (pozri časť 5.1).

• ■ Kortikosteroidmi:

Existuje zvýšené riziko GI vredov alebo krvácania (pozri časť 4.4).

• ■ Antikoagulanci­ami:

NSAID môžu zvýšiť účinok antikoagulancií, ako je warfarín (pozri časť 4.4).

• ■ Fenytoínom:

Súbežné užívanie lieku NUROFEN s liekmi obsahujúcimi fenytoín môže zvýšiť sérovú hladinu fenytoínu. Kontrola sérového fenytoínu sa pri správnom používaní zvyčajne nevyžaduje (maximálne po dobu 3 dní).

• ■ Antiagregačnými liekmi a s SSRI: Zvýšené riziko GI krvácania (pozri časť 4.4).

• ■ Antihypertenzívami (ACE inhibítory, beta-blokátory, antagonisty angiotenzínu II) a diuretikami: NSAID môžu znižovať účinok týchto liekov. U niektorých pacientov so zhoršenou funkciou obličiek (napr. dehydratovaní pacienti alebo starší pacienti so zhoršenou funkciou obličiek) môže mať súbežné podávanie ACE inhibítorov, beta-blokátorov alebo antagonistov angiotenzínu II a látok, ktoré inhibujú cyklooxygenázu, za následok ďalšie zhoršenie funkcie obličiek, vrátane možného akútneho zlyhania obličiek, ktoré je zvyčajne reverzibilné. Preto sa má táto kombinácia podávať opatrne, predovšetkým u starších pacientov; pacienti majú byť adekvátne hydratovaní a je potrebné zvážiť sledovanie funkcie obličiek po začatí súbežnej liečby a potom pravidelne. Diuretiká môžu zvyšovať riziko nefrotoxicity spôsobené NSAID.

• ■ Kardioglykozidmi, napr, digoxín:

NSAID môžu spôsobiť exacerbáciu porúch srdcovej činnosti, môžu znižovať hodnotu glomerulárnej filtrácie (GFR) a zvyšovať hladinu glykozidov v plazme. Súbežné užívanie lieku NUROFEN s liekmi obsahujúcimi digoxín môže zvýšiť sérovú hladinu tohoto liečiva. Kontrola sérového digoxínu sa pri správnom užívaní zvyčajne nevyžaduje (maximálne po dobu 3 dní).

• ■ Cyklosporínom:

Zvýšené riziko nefrotoxicity.

• ■ Lítiom:

Existujú dôkazy o možnom zvýšení hladín lítia v plazme. Kontrola sérového lítia sa pri správnom užívaní zvyčajne nevyžaduje (maximálne po dobu 3 dní).

• ■ Probenecidom a sulfinpyrazónom:

Lieky s obsahom probenecidu alebo sulfinpyrazónu môžu oneskoriť vylučovanie ibuprofenu.

• ■ Draslík šetriacimi diuretikami:

Súbežné podávanie lieku NUROFENu a draslík šetriacich diuretík môže viesť k hyperkalémii (odporúča sa kontrola hladiny draslíka v sére).

• ■ Metotrexátom:

Existujú dôkazy o možnom zvýšení hladiny metotrexátu v plazme. Podanie lieku NUROFEN počas 24 hodín pred podaním alebo po podaní metotrexátu môže viesť k zvýšeniu koncentrácie metotrexátu a k zvýšeniu jeho toxických účinkov.

• ■ Zidovudínom:

Existujú dôkazy o zvýšenom riziku hemartróz a hematómov u HIV pozitívnych hemofilikov, ktorí užívajú súbežnú liečbu so zidovudínom a ibuprofenom.

• ■ Sulfonylureou:

Klinické vyšetrenia preukázali interakcie medzi NSAID a antidiabetikami (derivátmi sulfonylurey). Hoci interakcie medzi ibuprofenom a derivátmi sulfonylurey neboli dosiaľ zaznamenané, preventívne sa pri súbežnom užívaní odporúča kontrola hodnôt glukózy v krvi.

• ■ Takrolimom:

Riziko nefrotoxicity sa zvyšuje, ak sa tieto dva lieky užívajú súbežne.

• ■ Chinolónovými antibiotikami:

Údaje u zvierat naznačujú, že NSAID môžu zvyšovať riziko kŕčov súvisiacich s chinolónovými antibiotikami. U pacientov užívajúcich NSAID a chinolóny môže byť riziko rozvoja kŕčov zvýšené.

• ■ Inhibítormi CYP2C9:

Súbežné podávanie ibuprofenu s inhibítormi CYP2C9 môže zvýšiť expozíciu ibuprofenu (substrát CYP2C9). V štúdii s vorikonazolom a flukonazolom (inhibítory CYP2C9) sa preukázala zvýšená expozícia S(+)-ibuprofenu približne o 80 až 100 %. Ak sa súbežne podávajú silné inhibítory CYP2C9, a to najmä pri podávaní vysokých dávok ibuprofenu súbežne s vorikonazolom alebo flukonazolom, je potrebné zvážiť zníženie dávky ibuprofenu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže mať nežiaduci vplyv na tehotenstvo a/alebo fetálny/embry­onálny vývoj.

Údaje z epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko spontánnych potratov, kardiálnych malformácií a gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatku tehotenstva. Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií sa zvýšilo z menej než 1 % na približne až 1,5 %. Predpokladá sa, že sa riziko zvyšuje s dávkou a trvaním terapie. V štúdiách na zvieratách bolo preukázané, že podanie inhibítorov syntézy prostaglandínov vedie k zvýšeniu pre-a postimplantačných strát a k fetálnej/em­bryonálnej letalite. Navyše bola po podaní inhibítorov syntézy prostaglandínov zvieratám v priebehu organogenetického obdobia hlásená zvýšená incidencia rôznych malformácií vrátane kardiovaskulárnych.

V priebehu prvého a druhého trimestra sa nemá ibuprofen podávať, ak to nie je celkom nevyhnutné.

Ak je ibuprofen podávaný ženám, ktoré chcú otehotnieť alebo v prvom a druhom trimestri tehotenstva, má byť dávka čo najnižšia a čas liečby čo najkratší.

Počas tretieho trimestra tehotenstva môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystavovať:

• ■ plod:

• – renálnej dysfunkcii, ktorá môže progredovať do renálneho zlyhania

• – potenciálnemu predĺženiu krvácania; pričom sa antiagregačný účinok môže prejaviť i pri veľmi nízkych dávkach;

• – riziku inhibície maternicových kontrakcií vedúcich k oneskoreniu alebo predĺženiu pôrodu.

Preto je ibuprofen v treťom trimestri tehotenstva kontraindikovaný.

Dojčenie

Ibuprofen a jeho metabolity prechádzajú len v nízkych koncentráciách do materského mlieka. Vzhľadom na to, že škodlivé účinky na dojčatá nie sú dosiaľ známe, nie je všeobecne potrebné dojčenie prerušiť, ak sa liek užíva krátkodobo v odporúčanej dávke na zmiernenie bolesti a horúčky.

Fertilita

Existujú dôkazy o tom, že lieky, ktoré inhibujú cyklooxygenázu/syn­tézu prostaglandínov, môžu spôsobiť poruchy fertility u žien ovplyvnením ovulácie. Tento účinok je reverzibilný po vysadení liečby.

4.7  Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri krátkodobom používaní nemá tento liek žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8  Nežiaduce účinky

Zoznam nasledujúcich nežiaducich účinkov pozostáva zo všetkých nežiaducich účinkov, ktoré sa vyskytovali pri liečbe ibuprofenom, vrátane tých, ktoré sa vyskytovali pri vysoko dávkovej dlhodobej liečbe u reumatických pacientov. Uvedené frekvencie, ktoré zahŕňajú aj veľmi zriedkavé hlásenia, sa týkajú krátkodobého užívania denných dávok až do maximálnej dennej dávky 1 200 mg ibuprofenu vo forme perorálnych liekových foriem a maximálne 1 800 mg pre čapíky.

• V rámci nasledujúcich nežiaducich reakcií sa musí vziať do úvahy, že sú väčšinou závislé od dávky a môžu sa individuálne značne líšiť.

• V súvislosti s liečbou NSAID boli zaznamenané edémy, hypertenzia a srdcové zlyhanie.

Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že užívanie ibuprofenu, predovšetkým vo vysokých dávkach (2 400 mg denne) a pri dlhodobej liečbe, môže byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod (napríklad infarktu myokardu alebo mozgovej príhody) (pozri časť 4.4).

Pri užívaní NSAID bola popísaná aj exacerbácia zápalov súvisiacich s infekciou (napr. nekrotizujúca fasciitída). To môže súvisieť s mechanizmom účinku NSAID.

Ak sa objavia príznaky infekcie alebo sa tieto príznaky pri užívaní lieku NUROFEN zhoršia, odporúča sa, aby pacient neodkladne vyhľadal lekársku pomoc. Je potrebné vyšetriť, či ide o indikáciu pre antimikrobiál­nu/antibiotic­kú liečbu.

Pri dlhodobom užívaní je potrebné pravidelne kontrolovať krvný obraz.

Pacienta je potrebné poučiť, aby okamžite informoval lekára a prestal NUROFEN užívať, ak sa objaví jeden z príznakov hypersenzitívnej reakcie, k čomu môže dôjsť i pri prvom užití, a v takých prípadoch je nevyhnutná okamžitá lekárska pomoc.

Pacienta je potrebné poučiť, aby liek prestal užívať a okamžite vyhľadal lekársku pomoc, ak sa u neho objaví silná bolesť v hornej časti brucha alebo meléna či hemateméza.

• ¹ V súvislosti s liečbou ibuprofenom boli hlásené hypersenzitívne reakcie. Tieto reakcie môžu pozostávať z:

• a) nešpecifických alergických reakcií a anafylaxie;

• b) reaktivity dýchacieho traktu, vrátane astmy, zhoršenia astmy, bronchospazmu alebo dýchavičnosti;

• c) určitých kožných porúch, vrátane vyrážok rôznych typov, svrbenia, žihľavky, purpury, angioedému a vzácnejšie exfoliatívnych a bulóznych dermatóz (vrátane toxickej epidermálnej nekrolýzy, Stevensov-Johnsonovho syndrómu a erytema multiforme).

• ² Mechanizmus patogenézy liekmi vyvolanej aseptickej meningitídy nie je úplne známy. Avšak dostupné dáta týkajúce sa aseptickej meningitídy súvisiacej s NSAID poukazujú na imunitnú reakciu (z dôvodu časového vzťahu s užívaním liečiva a vymiznutím príznakov po jeho vysadení). Jednotlivé prípady príznakov aseptickej meningitídy (ako je stuhnutá šija, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, horúčka alebo porucha orientácie) sa pozorovali v priebehu liečby ibuprofenom u pacientov s existujúcimi autoimunitnými poruchami (ako napr. systémový lupus erythematodes alebo zmiešaná choroba spojivového tkaniva).

4.9 Predávkovanie

Existuje riziko, že dávky presahujúce 200 mg/kg môžu pôsobiť toxicky.

Symptómy predávkovania môžu zahŕňať nevoľnosť, zvracanie, bolesť brucha alebo vzácnejšie hnačku. Nystagmus, rozmazané videnie, tinitus, bolesť hlavy a gastrointestinálne krvácanie sú tiež možné. Predávkovanie väčšieho rozsahu sa prejaví v centrálnom nervovom systéme ako vertigo, závraty, ospalosť, príležitostne excitácia a dezorientácia alebo bezvedomie. Výnimočne u pacientov môže dôjsť ku kŕčom. Pri silnom predávkovaní sa môže objaviť hyperkalémia a metabolická acidóza a môže dôjsť k predĺženiu protrombínového času/INR, pravdepodobne kvôli interferencii s účinkom cirkulujúcich faktorov zrážania krvi. Môže sa vyskytnúť tiež akútne zlyhanie obličiek, poškodenie pečene, hypotenzia, respiračná depresia a cyanóza. U astmatikov môže dôjsť k exacerbácii as­tmy.

Žiadne špeciálne antidotum neexistuje. Pacientov je nutné liečiť symptomaticky. Začnite podpornú liečbu podľa potreby a zaistite priechodnosť dýchacích ciest a monitorovanie srdcovej činnosti a životných funkcií, kým stav pacienta nebude stabilizovaný. V prípade častých alebo dlhších kŕčov je potrebné tieto liečiť intravenózne podávaným diazepamom alebo lorazepamom. V prípade astmy poskytnite bronchodilatanciá. Kontaktujte miestne toxikologické centrum so žiadosťou o lekárske odporúčania.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiflogistiká a antireumatiká, nesteroidné, deriváty kyseliny propiónovej, ATC kód: M01AE01

Ibuprofen je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), ktorého účinok bol preukázaný v bežných experimentálnych modeloch zápalu u zvierat a spočíva v inhibícii syntézy prostaglandínu. U človeka ibuprofen zmierňuje bolesť, opuchy a horúčku spôsobené zápalom. Navyše ibuprofen reverzibilne inhibuje agregáciu doštičiek.

Experimentálne dáta naznačujú, že ibuprofen môže inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu doštičiek, ak sa tieto látky podávajú súbežne. V jednej štúdii s jednorazovou dávkou 400 mg ibuprofenu podávanou 8 hod. pred alebo 30 min. po podaní kyseliny acetylsalicylovej (ASA) s rýchlym uvoľňovaním (81 mg) bol pozorovaný znížený účinok ASA na tvorbu tromboxanu alebo agregáciu doštičiek. Obmedzený rozsah týchto dát a nejasnosti ohľadne extrapolácie ex vivo dát na klinickú situáciu však neumožňujú urobiť ohľadne pravidelného užívania ibuprofenu žiadne pevné závery a pri príležitostnom užívaní ibuprofenu je klinicky relevantný účinok nepravdepodobný.

Klinická účinnosť ibuprofenu sa preukázala pri liečbe miernej až stredne silnej bolesti, napríklad bolesti pri raste zubov, bolesti zubov, hlavy, uší, bolesti v krku, pooperačnej bolesti, bolesti pri zranení mäkkých tkanív a horúčky vrátane pyrexie po imunizácii a bolesti a horúčky pri nádche a chrípke.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po rektálnej aplikácii je ibuprofen rýchlo a takmer kompletne absorbovaný; stredná plazmatická koncentrácia je dosiahnutá po 0,75 hodiny od podania čapíka s obsahom 60 mg liečivej látky.

Ibuprofen sa silne viaže na plazmatické proteíny a preniká do synoviálnej tekutiny.

Ibuprofen sa metabolizuje v pečeni na dva hlavné metabolity, ktoré sa primárne vylučujú obličkami buď vo voľnej forme, alebo ako konjugáty spolu s nepatrným množstvom nezmeneného ibuprofenu. Vylučovanie obličkami je rýchle a úplné.

Eliminačný polčas je približne 2 hodiny.

U starších pacientov nedochádza k významným rozdielom vo farmakokinetickom profile.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Subchronická a chronická toxicita ibuprofenu sa pri experimentoch na zvieratách prejavovala hlavne tvorbou lézií a vredov v GI trakte. Štúdie in vitro a in vivo neposkytli klinicky relevantné dôkazy o možných mutagénnych vlastnostiach ibuprofenu. V štúdiách na potkanoch a myšiach neboli objavené dôkazy o karcinogénnych účinkoch ibuprofenu. Ibuprofen spôsoboval inhibíciu ovulácie u králikov a poruchu implantácie u rôznych zvieracích druhov (králik, potkan, myš). Podľa experimentálnych štúdií u potkanov a králikov ibuprofen prechádza placentou. Po podaní dávok toxických pre matku dochádzalo u potomkov potkanov k zvýšenému výskytu malformácií (defekty ventrikulárneho septa).

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1  Zoznam pomocných látok

stužený tuk

6.2  Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3  Čas použiteľnosti

2 roky

6.4  Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5  Druh obalu a obsah balenia

PE/Al blister

Veľkosť balenia: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, alebo 20 čapíkov.

Na trhu nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6  Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Reckitt Benckiser Healthcare International Ltd.

103–105 Bath Road

SL1 3HU Slough, Berkshire

Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/169/06-C

9.  DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 23. mája 2006

Dátum posledného predĺženia registrácie: 08. septembra 2011