ACC Long Instant - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

ACC Long Instant

600 mg perorálny prášok vo vrecku

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každé vrecko obsahuje 600 mg acetylcysteínu.

Pomocné látky so známym účinkom

aspartam (0,5 mg), sorbitol (približne 493 mg), xylitol (200 mg).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Perorálny prášok vo vrecku.

Biely až mierne žltkastý prášok, s ľahko sa rozpadajúcimi zhlukmi, ak sú prítomné, s vôňou černíc, prípadne s miernym sírovým zápachom.

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikácie

Sekretolytická liečba u akútnych a chronických bronchopulmonálnych ochorení u dospelých, pri ktorých je potrebné znížiť viskozitu bronchiálneho hlienu, aby sa uľahčilo vykašliavanie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Odporúča sa nasledujúce dávkovanie:

Iba pre dospelých

1 vrecko raz denne (zodpovedá 600 mg acetylcysteínu denne).

ACC Long Instant nie je vhodný na použitie u detí a dospievajúcich. K dispozícii sú iné vhodné liekové formy.

Spôsob podávania

Perorálny prášok z jedného vrecka sa má nasypať priamo na jazyk. Perorálny prášok stimuluje slinenie, takže perorálny prášok sa môže ľahko prehltnúť. Perorálny prášok sa pred prehltnutím nesmie žuvať.

Môže sa užívať bez vody.

Starší a oslabení pacienti

Pacienti so zníženým vykašliavacím reflexom (starší a oslabení pacienti) majú perorálny prášok užívať radšej ráno.

Dĺžka užívania

ACC Long Instant sa nemá bez konzultácie s lekárom užívať dlhšie ako 14 dní.

Pacient má kontaktovať lekára v prípade, že sa príznaky nezlepšia, alebo sa dokonca zhoršia počas 4 –5 dní.

4.3 Kontraindikácie

– Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Deti mladšie ako 2 roky

ACC Long Instant je kontraindikovaný u detí mladších ako 2 roky (pozri časť 5.1).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Veľmi zriedkavo bol v spojitosti s užívaním acetylcysteínu hlásený výskyt ťažkých kožných reakcií ako je Stevensov-Johnsonov syndróm a Lyellov syndróm. Vo väčšine prípadov sa dal identifikovať aspoň jeden ďalší podozrivý liek, ktorý bol z väčšou pravdepodobnosťou príčinou mukokutánneho syndrómu. Ak sa vyskytnú zmeny na koži a sliznici, je potrebné okamžite vyhľadať lekára a užívanie acetylcysteínu sa musí okamžite ukončiť (pozri tiež časť 4.8).

U pacientov s bronchiálnou astmou sa môže objaviť bronchospazmus. Ak sa vyskytne bronchospazmus, užívanie lieku sa musí okamžite ukončiť.

Opatrnosť sa vyžaduje u pacientov s peptickými vredmi v anamnéze, najmä ak sa acetylcysteín užije súbežne s inými liekmi, o ktorých je známe, že dráždia sliznicu gastrointesti­nálneho traktu.

Opatrnosť sa vyžaduje u pacientov s histamínovou intoleranciou. U týchto pacientov je potrebné vyhnúť sa dlhodobej liečbe acetylcysteínom, pretože acetylcysteín má vplyv na metabolizmus histamínu a môže viesť k príznakom histamínovej intolerancie (napr. bolesť hlavy, vazomotorická nádcha, svrbenie).

Užívanie acetylcysteínu, najmä na začiatku liečby môže viesť k skvapalňovaniu hlienov, a tým k zvýšeniu objemu bronchiálnych sekrétov. Ak pacient nie je schopný dostatočne vykašliavať, musia byť vykonané vhodné opatrenia (napr. posturálna drenáž a aspirácia).

Pediatrická populácia

Mukolytiká môžu zablokovať dýchacie cesty u detí do 2 rokov z dôvodu ich vlastností dýchacích ciest a obmedzenej schopnosti vykašľať hlien. Preto sa mukolytiká nemajú používať u detí mladších ako 2 roky.

Tento liek obsahuje sorbitol. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy nesmú užívať tento liek.

Tento liek obsahuje aspartam, zdroj fenylalanínu. Môže byť škodlivý pre ľudí trpiacich fenylketonúriou.

4.5 Liekové a iné interakcie

• Interakčné štúdie sa uskutočnili iba u dospelých.
• Kombinované podávanie acetylcysteínu s antitusikami (kašeľ tlmiace lieky) môže vyvolať nebezpečné nahromadenie hlienu v dôsledku zníženia vykašliavacieho reflexu a preto pri tejto kombinácii je potrebné obzvlášť starostlivé stanovenie diagnózy.
• Údaje o inaktivácii antibiotík (tetracyklínov (s výnimkou doxycyklínu), cefalosporínov, aminoglykozidov, penicilínov) vyvolanej acetylcysteínom sa odvolávajú výhradne na in vitro pokusy, pri ktorých sa priamo spolu zmiešali sledované látky. Z bezpečnostných dôvodov sa perorálne antibiotiká majú podávať oddelene a v časovom odstupe najmenej 2 hodiny. Neplatí to pre cefixím a lorakarbef.
• Aktívne uhlie môže znížiť účinok acetylcysteínu.
• Acetylcysteín /Nitroglycerín
• Ovplyvnenie výsledkov laboratórnych testov

• – Acetylcysteín môže ovplyvňovať kolorimetrický test salicylátov.

• – Acetylcysteín môže ovplyvňovať výsledky stanovenia ketolátok v moči.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Fertilita

Nie sú k dispozícii žiadne údaje.

Gravidita

Nie sú dostatočné klinické údaje o použití acetylcysteínu u tehotných žien. Experimentálne štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na tehotenstvo, vývoj embrya/plodu, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri tiež časť 5.3). Acetylcysteín sa môže užívať počas tehotenstva po starostlivom zvážení pomeru prínosu a rizík.

Dojčenie

Nie sú k dispozícii informácie týkajúce sa vylučovania acetylcysteínu do materského mlieka. Acetylcysteín sa môže užívať počas dojčenia len po starostlivom zvážení pomeru prínosu a rizík.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je známe, či má acetylcysteín vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Vyhodnotenie nežiaducich účinkov je založené na nasledujúcich informáciách o frekvenciách:

Veľmi časté (> 1/10)

Časté (> 1/100 až < 1/10)

Menej časté (> 1/1 000 až < 1/100)

Zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000)

Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)

Neznáme (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov)

*reakcie z precitlivenosti zahŕňajú angioedém, svrbenie, exantém, urtikáriu a vyrážku.

• V súvislosti s užívaním acetylcysteínu bol hlásený veľmi zriedkavý výskyt závažných kožných reakcií ako je Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm). Vo väčšine prípadov sa dal identifikovať aspoň jeden ďalší podozrivý liek, ktorý bol z väčšou pravdepodobnosťou príčinou mukokutánneho syndrómu (pozri časť 4.4).

• V prípade recidívy kožných a slizničných lézií je potrebné ihneď vyhľadať lekársku pomoc a okamžite ukončiť užívanie acetylcysteínu.

Okrem toho bol v súvislosti s podaním acetylcysteínu veľmi zriedkavo hlásený výskyt krvácania, čiastočne s reakciami z precitlivenosti. Pokles agregácie krvných doštičiek v prítomnosti acetylcysteínu bol potvrdený rôznymi štúdiami. Klinický význam nie je doteraz objasnený.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Neboli pozorované žiadne prípady toxického predávkovania perorálnymi formami acetylcysteínu.

U dobrovoľníkov, ktorí boli liečení dávkou 11,6 g acetylcysteínu denne počas 3 mesiacov sa nepozorovali žiadne závažné nežiaduce účinky. Perorálne dávky až do 500 mg acetylcysteínu/kg telesnej hmotnosti boli tolerované bez príznakov intoxikácie.

U ľudí sú dostupné skúsenosti s intravenóznym podávaním acetylcysteínu pri liečení intoxikácie paracetamolom, a to až s najvyššími dennými dávkami 30 g acetylcysteínu.

Príznaky intoxikácie

• – Predávkovanie môže viesť ku gastrointestinálnym príznakom ako je nauzea, vracanie a hnačka.

• – U dojčiat je riziko hypersekrécie.

Liečebné opatrenia pri predávkovaní

• – Ak sú potrebné, závisia od príznakov.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1   Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antitusiká a lieky proti nachladnutiu, mukolytiká ATC kód: R05CB01

Acetylcysteín je derivátom aminokyseliny cysteínu. Acetylcysteín pôsobí v respiračnom trakte sekretolyticky a mukoregulačne. Predpokladá sa, že liečivo štiepi disulfidové mostíky medzi reťazcami mukopolysacharidov a má depolymerizačný účinok na reťazce DNA (v hnisavom hliene). Tomuto mechanizmu sa prisudzuje zníženie viskozity hlienu.

Ďalší mechanizmus účinku acetylcysteínu je založený na schopnosti jeho reaktívnej sulhydrylovej skupiny viazať chemické radikály a touto cestou ich detoxikovať.

Acetylcysteín taktiež prispieva ku zvýšeniu syntézy glutatiónu, ktorý je dôležitý na detoxikáciu škodlivín. To poskytuje vysvetlenie účinku acetylcysteínu, ak sa podáva ako antidotum pri intoxikácii paracetamolom.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po perorálnom podaní sa acetylcysteín vstrebáva rýchlo a takmer úplne.

Vysoký first-pass efekt spôsobuje, že biologická dostupnosť perorálne podaného acetylcysteínu je veľmi nízka (približne 10 %). U ľudí sa maximálna plazmatická koncentrácia po perorálnom podaní dosiahne po 1 – 3 hodinách, pričom maximálna plazmatická koncentrácia metabolitu cysteínu je približne 2 pmol/l.

Distribúcia

Farmakokinetickými štúdiami s intravenózne podaným acetylcysteínom sa stanovil distribučný objem 0,47 l/kg (celkový) alebo 0,59 l/kg (redukovaný). Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 50 %.

Acetylcysteín prechádza placentou a je zistiteľný v pupočníkovej krvi. Nie sú dostupné žiadne informácie o jeho vylučovaní do materského mlieka.

Nie sú dostupné údaje o prestupovaní acetylcysteínu hematoencefalickou bariérou u ľudí.

Biotransformácia

Acetylcysteín sa v pečeni rýchlo metabolizuje na farmakologicky aktívny metabolit cysteín a na diacetylcystín, cystín a ďalšie zmiešané disulfidy. Acetylcysteín a jeho metabolity sa v organizme môžu vyskytovať v troch rôznych formách: čiastočne ako voľné substancie; čiastočne viazané na plazmatické bielkoviny labilnými disulfidickými väzbami a čiastočne ako inkorporovaná aminokyselina.

Eliminácia

Acetylcysteín sa vylučuje takmer výhradne vo forme inaktívnych metabolitov (anorganické sírany, diacetylcystín) obličkami. Farmakokinetickými štúdiami s intravenózne podaným acetylcysteínom bol stanovený plazmatický klírens na 0,11 l/h/kg (celkový) a 0,84 l/h/kg (redukovaný). Eliminačný polčas po intravenóznom podaní je 30 – 40 minút, prebiehajúc trojfázovou kinetikou (alfa-, beta- a terminálna gama-fáza).

Plazmatický polčas acetylcysteínu je priemerne 1 hodina a je podmienený najmä rýchlou biotransformáciou v pečeni. Zhoršenie funkcie pečene preto vedie k predĺženiu plazmatického polčasu až na 8 hodín.

5.3    Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita

V experimentoch na zvieratách bola preukázaná nízka akútna toxicita. Na liečbu predávkovania, pozri časť 4.9.

Chronická toxicita

Štúdie u rôznych živočíšnych druhov (potkan, pes) s dobou trvania do jedného roka nepreukázali žiadne patologické zmeny.

Tumorogénny a mutagénny potenciál

Nepredpokladajú sa žiadne mutagénne účinky acetylcysteínu. Test in vitro bol negatívny. Tumorogénny potenciál acetylcysteínu nebol sledovaný.

Reprodukčná toxikológia

Žiadne malformácie neboli zistené v štúdiách embryotoxicity u králikov a potkanov.

Štúdie fertility a perinatálnej alebo postnatálnej toxicity boli negatívne.

Acetylcysteín prechádza placentou u potkanov a bol zistený v plodovej vode. Koncentrácia metabolitu L-cysteínu v placente je vyššia ako koncentrácia v plazme matky a plodu počas až 8 hodín po perorálnom podaní.

6.   FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1   Zoznam pomocných látok

glyceroltripalmitát (tripalmitín) polysorbát 65

sorbitol (E420)

xylitol

kyselina citrónová, bezvodá

dihydrogéncitrát sodný

citronan horečnatý karmelóza, sodná soľ aspartam (E951) černicová príchuťou „B“ (obsahuje vanilín; maltodextrín; glukonolaktón; sorbitol; oxid kremičitý, koloidný bezvodý; manitol (E421); uhličitan horečnatý)

stearan horečnatý

6.2    Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3    Čas použiteľnosti

2 roky

6.4   Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5   Druh obalu a obsah balenia

ACC Long Instant perorálny prášok je zabalený vo vrecku, ktoré je z vrstiev hliník-papier-fólia.

Každé vrecko obsahuje 1,6 g prášku.

Veľkosti balenia: 8, 10, 14, 20, 30, 60, 90 vreciek.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6    Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7.   DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

Sandoz Pharmaceuticals d.d.

Verovškova 57

1000 Ľubľana

Slovinsko

8.   REGISTRAČNÉ ČÍSLO

52/0177/17-S

9.   DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE