Pohotovostná lekáreň Otvoriť hlavné menu

Adamon SR 150 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním - súhrnné informácie

Dostupné balení:

Súhrnné informácie o lieku - Adamon SR 150 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním

1. NÁZOV LIEKU

Adamon SR 50 mg, tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním

Adamon SR 100 mg, tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním

Adamon SR 150 mg, tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním

Adamon SR 200 mg, tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Jedna kapsula obsahuje 50 mg, 100 mg, 150 mg alebo 200 mg tramadoliumchlo­ridu.

Tento liek obsahuje pomocnú látku sacharózu (9,375 18,75 28,125 37,5 mg/kapsulu).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdá kapsula s predĺženým uvoľňovaním.

50 mg kapsuly sú tmavozelené a označené T50SR.

100 mg kapsuly sú biele a označené T100SR.

150 mg kapsuly sú tmavozelené a označené T150SR.

200 mg kapsuly sú žlté a označené T200SR.

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikácie

Liečba stredne silnej až závažnej bolesti.

4.2   Dávkovanie a spôsob podávania

Kapsuly sú určené na perorálne podávanie dvakrát denne a môžu sa užívať nezávisle od príjmu potravy, prehĺtajú sa celé a zapíjajú vodou.

Dávka sa má upraviť podľa intenzity bolesti a citlivosti každého pacienta.

Vo všeobecnosti sa má vybrať najnižšia účinná dávka na analgéziu.

Dospelí:

Zvyčajná začiatočná dávka je 50–100 mg dvakrát denne, ráno a večer. Táto dávka sa môže titrovať až do 150–200 mg dvakrát denne v závislosti od závažnosti bolesti.

Ak je z dôvodu charakteru a závažnosti ochorenia potrebná dlhodobá liečba bolesti tramadolom, má sa robiť dôkladné a pravidelné sledovanie (v prípade potreby s prerušením liečby), aby sa potvrdilo, či a v akej miere je potrebná ďalšia liečba.

Okrem zvláštnych klinických prípadov sa nesmie prekročiť celková denná dávka 400 mg.

Geriatrickí pacienti:

U pacientov nad 75 rokov bez klinických prejavov hepatálnej alebo renálnej insuficiencie nie je zvyčajne nevyhnutná úprava dávky. U starších pacientov nad 75 rokov môže byť eliminácia predĺžená. Terminálny polčas eliminácie je predĺžený o 17 %. Preto, ak je to potrebné, možno predĺžiť dávkovací interval podľa požiadaviek pacientov.

Pacienti s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou:

U pacientov s insuficienciou obličiek a/alebo pečene je eliminácia tramadolu oneskorená. U týchto pacientov sa majú starostlivo zvážiť predĺženia dávkovacích intervalov podľa požiadaviek pacientov. U pacientov s ťažkou insuficienciou obličiek a/alebo pečene sa užívanie Adamonu SR tvrdých kapsúl s predĺženým uvoľňovaním neodporúča.

Pacienti, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním:

Tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním Adamon SR sa môžu opatrne otvoriť a pelety vysypať na lyžičku. Lyžička s peletami sa vloží do úst a pelety sa zapijú vodou tak, aby sa všetky užili. Pelety sa nesmú rozžuvať ani rozdrviť.

Pediatrická populácia:

Nad 12 rokov: Dávkovanie ako u dospelých.

Do 12 rokov: Adamon SR tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním sa neskúmali u detí. Preto nie je potvrdená bezpečnosť a účinnosť a liek sa nesmie u detí používať.

4.3 Kontraindikácie

Adamon SR tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním sa nesmú podávať pacientom, u ktorých sa prejavila precitlivenosť na liečivo tramadol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Liek sa nesmie podávať pacientom s akútnou intoxikáciou hypnotikami, centrálne pôsobiacimi analgetikami, opiátmi, psychotropnými látkami alebo alkoholom.

Tramadol sa nesmie podávať pacientom, ktorí užívajú inhibítory MAO alebo v priebehu dvoch týždňov po ich vysadení.

Kontraindikované u pacientov s nekontrolovanou epilepsiou.

Tramadol sa nesmie používať na liečbu abstinenčných príznakov po narkotikách.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Upozornenia:

Tramadol je látka s nízkym rizikom vzniku závislosti. Pri dlhodobom užívaní sa však môže vyvinúť tolerancia, psychická alebo fyzická závislosť. U pacientov so sklonom k zneužívaniu liekov alebo k závislosti má byť liečba krátkodobá a pod prísnym lekárskym dohľadom. V zriedkavých prípadoch má tramadol schopnosť vyvolať v terapeutických dávkach abstinenčné príznaky.

Adamon SR tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním nie sú vhodné na substitúciu u pacientov závislých od opiátov. Tento liek nepotláča morfínové abstinenčné príznaky, hoci je agonistom opiátov.

Pri terapeutických dávkach sa hlásili záchvaty kŕčov a riziko ich vzniku sa môže zvýšiť pri dávkach presahujúcich limit zvyčajnej maximálnej dennej dávky. Pacienti s epilepsiou v anamnéze alebo so sklonom k záchvatom kŕčov majú byť liečení tramadolom iba ak existujú závažné dôvody. Riziko vzniku záchvatov kŕčov sa môže zvýšiť u pacientov, ktorí užívajú tramadol spolu so sprievodnou liečbou, ktorá môže znížiť prah citlivosti k záchvatom kŕčov (pozri časť 4.5).

Tento liek obsahuje sacharózu, a preto sa nesmie používať u pacientov so zriedkavými vrodenými problémami intolerancie fruktózy, glukózovo-galaktózovou malabsorpciou alebo so sacharózovo-izomaltázovou deficienciou.

Bezpečnostné opatrenia:

Adamon SR tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním sa majú používať opatrne u pacientov, u ktorých sa v minulosti objavila precitlivenosť na opiáty a u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo pečene, úrazom hlavy, zníženým stupňom vedomia, zvýšeným intrakraniálnym tlakom alebo u pacientov v šoku alebo s rizikom vzniku záchvatov kŕčov.

Pri odporúčaných terapeutických dávkach nie je pravdepodobné, že by Adamon SR tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním spôsobili klinicky významnú respiračnú depresiu. Pri podávaní Adamonu SR tvrdých kapsúl s predĺženým uvoľňovaním pacientom s respiračnou depresiou alebo nadmernou bronchiálnou sekréciou a u pacientov, ktorí súčasne užívajú lieky tlmiace CNS je však potrebná zvýšená opatrnosť.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pacienti, ktorí sa liečili inhibítormi MAO v priebehu 14 dní pred podaním opiátu petidínu mali život ohrozujúce interakcie postihujúce centrálny nervový systém ako aj na respiračné a obehové centrá. Možnosť výskytu podobných interakcií medzi inhibítormi MAO a tramadolom nemožno vylúčiť.

Tramadol môže zosilňovať centrálne tlmivé účinky iných liečiv s tlmiacim účinkom na centrálnu nervovú sústavu (vrátane alkoholu), ak sa podáva súčasne s týmito liekmi.

Tramadol môže vyvolať vznik záchvatov a zvýšiť potenciál selektívnych inhibítorov spätného vychytávaniu sérotonínu (SSRI), inhibítorov spätného vychytávaniu sérotonínu a noradrenalínu (norepinefrínu) (SNRIs), tricyklických antidepresív (TCA), antipsychotík a iných liečiv znižujúcich prah citlivosti k záchvatom kŕčov (ako sú bupropión, mirtazapín, tetrahydrokana­binol) a spôsobiť záchvaty kŕčov (pozri časť 4.4).

Súbežné terapeutické použitie tramadolu a sérotonínergných liečiv, ako sú selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRI), inhibítory spätného vychytávaniu sérotonínu a noradrenalínu (norepinefrínu) (SNRI), inhibítory MAO (pozri časť 4.3), tricyklické antidepresíva a mirtazapín, môže vyvolať sérotonínovú toxocitu. Sérotonínový syndróm je pravdepodobný, ak sa pozoruje jeden z nasledovných príznakov:

  • Spontánny klonický kŕč
  • Indukovateľný alebo okulárny klonický kŕč s agitáciou alebo diaforézou
  • Tras a hyrerreflexia
  • Hypertónia a telesná teplota > 38 °C a indukovateľný alebo očný klonický kŕč. .

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita:

Adamon SR tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním sa nemajú používať počas gravidity, keďže bezpečnosť podávania tramadolu gravidným ženám nie je dostatočne dokázaná. Tramadol – podávaný pred alebo počas pôrodu – neovplyvňuje kontrakcie maternice. U novorodencov môže indukovať zmeny dychovej frekvencie, ktoré však zvyčajne nie sú klinicky významné.

Dojčenie:

Adamon SR tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním sa nesmú podávať počas laktácie, keďže tramadol a jeho metabolity boli dokázané v materskom mlieku. Do mlieka sa môže vylúčiť 0,1 % dávky podanej matke.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Adamon SR tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním môžu spôsobiť ospalosť, pričom môže byť tento účinok zosilnený alkoholom, antihistaminikami a inými centrálne tlmivými látkami. Ak sú pacienti postihnutí, majú byť upozornení, aby neviedli vozidlá a neobsluhovali stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky sú nauzea a závrat, oba sa vyskytujú u viac ako 10 % pacientov.

Poruchy imunitného systému:

Zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000): alergické reakcie (napr. dyspnoe, bronchospazmus, sipot, angioneurotický edém) a anafylaxia.

Poruchy metabolizmu a výživy:

Zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000): zmeny v chuti do jedla.

Psychické poruchy:

Zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000): po podaní sa môžu vyskytnúť rôzne vedľajšie účinky na psychiku, ktorých charakter a intenzita sa individuálne líšia (v závislosti od osobnosti a trvania liečby). Tieto zahŕňajú zmeny nálady (zvyčajne povznesenú náladu, príležitostne dysfóriu), zmeny aktivity (zvyčajne útlm, príležitostne zvýšenie) a zmeny v kognitívnych a senzorických funkciách (napr. rozhodovanie, zmeny vnímania), halucinácie, zmätenosť, poruchy spánku a nočné mory.

Dlhodobé podávanie Adamonu SR tvrdých kapsúl s predĺženým uvoľňovaním môže spôsobiť závislosť (pozri časť 4.4). Môžu sa vyskytnúť príznaky z vysadenia lieku podobné tým, ktoré sa vyskytujú pri vysadení opiátov: agitácia, úzkosť, nervozita, nespavosť, hyperkinézia, tremor a gastrointestinálne symptómy.

Poruchy nervového systému:

Veľmi časté (> 1/10): závrat.

Časté (> 1/100 až < 1/10): bolesť hlavy, ospalosť.

Zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000): epileptiformné kŕče sa objavili najmä po podaní vysokých dávok tramadolu alebo pri súbežnej liečbe látkami, ktoré znižujú prah citlivosti k záchvatom kŕčov, alebo samotné indukujú mozgové záchvaty kŕčov (napr. antidepresíva alebo antipsychotiká, pozri časť 4.5).

Parestézia a tremor.

Veľmi zriedkavé (< 1/10 000): vertigo

Poruchy oka:

Zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000): rozmazané videnie.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

Menej časté (> 1/1 000 až < 1/100): účinky na kardiovaskulárne funkcie (palpitácia, tachykardia, posturálna hypertenzia alebo kardiovaskulárne zlyhanie) Tieto nežiaduce účinky sa môžu objaviť najmä pri intravenóznej aplikácii a u pacientov vo fyzickej záťaži.

Zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000): bradykardia, zvýšenie krvného tlaku.

Poruchy ciev:

Veľmi zriedkavé (< 1/10 000): návaly horúčavy.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:

Hlásilo sa zhoršenia astmy, hoci príčinná súvislosť nebola dokázaná.

Hlásil sa aj útlm dýchania. Respiračná depresia sa môže vyskytnúť, ak sa výrazne prekročia odporúčané dávky a súčasne sa podávajú iné centrálne tlmivé látky (pozri časť 4.5).

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu:

Veľmi časté (> 1/10): vracanie, nauzea.

Časté (> 1/100 až < 1/10): zápcha, sucho v ústach.

Menej časté (> 1/1 000 až < 1/100): vracanie, podráždenie gastrointesti­nálneho traktu (pocit tlaku v žalúdku, nafukovanie).

Poruchy pečene a žlčových ciest:

V ojedinelých zriedkavých prípadoch sa zaznamenalo zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov

v dočasnej spojitosti s terapeutickým použitím tramadolu.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

Časté (> 1/100 až < 1/10): potenie.

Menej časté (> 1/1 000 až < 1/100): kožné reakcie (napr. svrbenie, vyrážka, žihľavka).

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:

Zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000): motorická slabosť.

Poruchy obličiek a močových ciest:

Zriedkavé (> 1/10 000až < 1/1 000): poruchy močenia (problémy s prietokom moču a zadržiavaním moču).

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

Časté (> 1/100 až < 1/10): únava.

4.9 Predávkovanie

Symptómy predávkovania tramadolom zahŕňajú vracanie, miózu, útlm, záchvaty kŕčov, respiračný útlm a hypotenziu s obehovým zlyhaním a kómou. Taktiež sa môže vyskytnúť aj respiračné zlyhanie. Tieto symptómy sú typické pre opiátové analgetiká.

Liečba predávkovania si vyžaduje zabezpečenie dýchania a kardiovaskulárnych funkcií. Respiračná depresia sa dá zvrátiť podaním naloxónu, ktorý je vhodné kontrolovať diazepamom. Podanie naloxónu môže zvýšiť riziko vzniku záchvatov kŕčov.

Liečba akútneho predávkovania tramadolom s použitím samotnej hemodialýzy alebo hemofiltrácie nie je dostatočná ani vhodná kvôli pomalej eliminácii tramadolu zo séra týmito cestami.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1   Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Iné opioidy, ATC kód: N02AX02

Tramadol je centrálne účinkujúcim analgetikom s vlastnosťami opiátového agonistu. Tramadol pozostáva z dvoch enantiomérov, (+)-izomér účinkuje hlavne ako opiát s prednostnou aktivitou na p-receptore. (-)-izomér zosilňuje analgetický účinok (+)-izoméru a účinkuje ako inhibítor spätného vychytávania noradrenalínu a sérotonínu, čím modifikuje prenos bolestivých impulzov.

Tramadol má aj antitusické účinky. V odporúčaných dávkach sa účinky perorálne podaného tramadolu na respiračný a kardiovaskulárny systém zdajú klinicky nevýznamné. Účinnosť tramadolu sa vyjadruje ako 1/10 až 1/6 účinnosti morfia.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa absorbuje asi 90 % tramadolu uvoľneného z Adamonu SR tvrdých kapsúl s predĺženým uvoľňovaním. Stredná absolútna biologická dostupnosť je približne 70 % nezávisle od súčasného príjmu potravy.

Rozdiel medzi absorbovaným a nemetabolizovaným dostupným množstvom tramadolu je pravdepodobne zapríčinený nízkym prvým prechodom pečeňou. Prvý prechod pečeňou po perorálnom podaní je maximálne 30 %.

Tramadol má vysokú afinitu ku tkanivám so zdanlivým distribučným objemom 203 ± 40 litrov po perorálnom podaní zdravým dobrovoľníkom. Väzba na proteíny je obmedzená do 20 %.

Po podaní jednej dávky Adamonu SR 50 mg tvrdých kapsúl s predĺženým uvoľňovaním sa dosiahla maximálna plazmatická koncentrácia Cmax 70 ± 16 ng/ml po 5,3 hodinách. Po podaní Adamonu SR 100 mg tvrdých kapsúl s predĺženým uvoľňovaním sa dosiahla maximálna plazmatická koncentrácia Cmax 137 ± 27 ng/ml po 5,9 hodinách. Po podaní Adamonu SR 200 mg tvrdých kapsúl s predĺženým uvoľňovaním sa dosiahla Cmax 294 ± 82 ng/ml po 6,5 hodinách. Referenčný liek (Tramadol kapsuly s okamžitým uvoľňovaním podané v celkovej dávke 200 mg tramadoliumchlo­ridu) dosiahol maximálnu plazmatickú koncentráciu Cmax 640 ± 143 ng/ml po 2 hodinách.

Relatívna biologická dostupnosť liekovej formy s predĺženým uvoľňovaním v porovnaní s referenčným liekom je 89 % po jednej dávke a po viacnásobnom podávaní sa zvyšuje na 100 %.

Tramadol prechádza hematoencefalickou a placentárnou bariérou. V materskom mlieku sa dajú zistiť veľmi nízke koncentrácie tramadolu a jeho O-demetylovaného metabolitu (0,1 % a 0,02 % v závislosti od podanej dávky).

Polčas eliminácie t1/2p je približne 6 hodín, nezávisle od spôsobu podania. U pacientov starších ako 75 rokov môže byť tento polčas predĺžený 1,4-krát.

U ľudí sa tramadol metabolizuje hlavne N- a O-demetyláciou a konjugáciou O-demetylovaných produktov s kyselinou glukurónovou. Farmakologicky účinný je iba O-desmetyltramadol. Medzi ďalšími metabolitmi existujú významné kvantitatívne interindividuálne rozdiely. Doteraz sa v moči zistilo 11 metabolitov. Experimenty na zvieratách ukázali, že O-desmetyltramadol je 2 až 4-krát účinnejší než samotné liečivo. Jeho polčas t1/2p (6 zdravých dobrovoľníkov) je 7,9 hodiny (rozpätie 5,4–9,6 hod.) a je približne taký, ako pri tramadole.

Inhibícia jedného alebo obidvoch izoenzýmov cytochrómu P450, CYP3A4 a CYP2D6 zapojených do metabolizmu tramadolu môže ovplyvňovať plazmatickú koncentráciu tramadolu alebo jeho aktívnych metabolitov. Doteraz sa nezaznamenali klinicky významné interakcie.

Tramadol a jeho metabolity sa takmer úplne vylučujú obličkami. Kumulatívna urinárna exkrécia je 90 % celkovej rádioaktivity podanej dávky. V prípade poškodenej funkcie pečene a obličiek môže byť polčas mierne predĺžený. U pacientov s cirhózou pečene sa zistil polčas eliminácie 13,3 ± 4,9 h (tramadol) a 18,5 ± 9,4 h (O-desmetyltramadol), v krajnom prípade 22,3 h a 36 h. U pacientov s renálnou nedostatočnosťou (klírens kreatinínu < 5 ml/min) boli tieto hodnoty 11 ± 3,2 h a 16,9 ± 3 h, v krajnom prípade 19,5 h a 43,2 h.

Tramadol má v terapeutickom rozsahu dávky lineárny farmakokinetický profil.

Vzťah medzi sérovými koncentráciami a analgetickým účinkom je závislý od dávky, ale

v jednotlivých prípadoch sa významne odlišuje. Sérová koncentrácia 100–300 ng/ml je zvyčajne účinná.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity alebo karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Štúdie s tramadolom vykonané na potkanoch a králikoch neodhalili žiadne teratogénne účinky. Prejavila sa však embryotoxicita vo forme oneskorenej osifikácie. Plodnosť, reprodukčná schopnosť a vývoj potomkov neboli ovplyvnené.

6.   FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1   Zoznam pomocných látok

Obsah kapsuly: zrnitý cukor, koloidný bezvodý oxid kremičitý, etylcelulóza, šelak, mastenec.

Obal kapsuly: želatína a oxid titaničitý (E 171).

50 mg a 150 mg kapsuly obsahujú tiež žltý oxid železitý (E 172) a indigokarmín (E 132).

200 mg kapsuly tiež obsahujú žltý oxid železitý (E 172).

Atrament obsahuje šelak, čierny oxid železitý (E 172), propylénglykol a hydroxid amónny.

6.2    Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3    Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4   Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

6.5   Druh obalu a obsah balenia

Biele matné blistre z PVC/PVDC a hliníkovej fólie. Každý blister obsahuje 10 kapsúl.

Jednotlivé balenia obsahujú 10, 20, 30, 50, 60 alebo 100 kapsúl.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

50 mg kapsuly sú tmavozelené, 100 mg kapsuly sú biele, 150 mg kapsuly sú tmavozelené a 200 mg kapsuly sú žlté.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

MEDA Pharma GmbH & Co. KG

Benzstrasse 1

61352 Bad Homburg

Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Adamon SR 50 mg: 65/0184/06-S

Adamon SR 100 mg: 65/0182/06-S

Adamon SR 150 mg: 65/0183/06-S

Adamon SR 200 mg: 65/0185/06-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 11. mája 2006

Dátum posledného predĺženia registrácie: 14. apríla 2011