ALMIRAL 50 mg - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

ALMIRAL 50 mg

Gastrorezistentné tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Diclofenacum natricum 50 mg v jednej gastrorezistentnej tablete.

Pomocná látka: monohydrát laktózy

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Gastrorezistentná tableta

Okrúhle konvexné oranžové tablety obalené gastrorezistentnou vrstvou.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Zápalové, degeneratívne a metabolické ochorenia pohybového ústrojenstva:

• reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída, osteoartróza periférna a chrbtice, dnavá artritída,
• mimokĺbový reumatizmus
• posttraumatické a pooperačné bolestivé stavy
• Almiral je indikovaný na liečbu dospelých.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí

Denná dávka 100 až 150 mg podávaná v dvoch až troch čiastkových dávkach. Tablety sa podávajú perorálne, prehltnúť sa musia celé.

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri časť 4.4).

Starší pacienti

Farmakokinetika sa u starších ľudí klinicky nezhoršuje, ale ako všetky nesteroidové protizápalové lieky, sa užívajú s opatrnosťou a podáva sa najmenšia účinná dávka, hlavne u tých pacientov, ktorí sú útli alebo majú nízku telesnú hmotnosť.

Pediatrická populácia

Almiral 50 mg nie je odporučený na používanie u detí

Poškodenie funkcie pečene alebo obličiek

Pacienti musia dostávať najnižšie účinné dávky a byť pod prísnym dohľadom, lebo môže dôjsť ku zhoršeniu obličkových funkcií.

Vedľajšie účinky môžu byť minimalizované použitím najnižšej účinnej dávky v najkratšom čase potrebnom na kontrolu symptómov (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní)

• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
• Aktívny alebo rekurentný peptický vred/krvácanie (dva alebo viac prípadov potvrdeného vredu alebo krvácania), podozrenie naň alebo jeho anamnéza alebo anamnéza gastrointesti­nálneho krvácania alebo perforácia v súvislosti s terapiou nesteroidnými protizápalovými liekmi.
• Pacienti s alebo bez chronickej astmy, u ktorých bol vyvolaný záchvat astmy, urtikárie alebo akútnej rinitídy aspirínom alebo inými nesteroidovými protizápalovými liekmi.
• Tretí trimester gravidity.
• Závažné srdcové zlyhanie.
• Preukázané kongestívne zlyhávanie srdca (NYHA II-IV), ischemická choroba srdca, periférne arteriálne ochorenie a/alebo cerebrovaskulárne ochorenie.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

ALMIRAL 50 mg sa nesmie podávať súčasne s iným nesteroidovými protizápalovými liekmi vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2.

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri časť 4.2 a gastrointestinálne a kardiovaskulárne účinky nižšie).

Gastrointestinálne účinky

Veľmi prísne medicínske sledovanie je nevyhnutné u pacientov s príznakmi, ktoré svedčia o gastrointes­tinálnom ochorení, s anamnézou gastrointestinálnej ulcerácie, ulceróznej kolitídy, Crohnovej choroby, pretože by mohlo dôjsť k exacerbácii týchto ochorení.

Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácie, perforácie, hemateméza a meléna sa častejšie vyskytujú a sú zvyčajne oveľa závažnejšie (môžu byť fatálne) u starších pacientov, a môže sa objaviť kedykoľvek v priebehu liečby s alebo bez varovných príznakov alebo predchádzajúcej anamnézy. Ak sa tieto príznaky objavia, Almiral sa musí vysadiť.

Riziko gastrointesti­nálneho krvácania, ulcerácie a perforácie sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou nesteroidových protizápalových liekov, u pacientov s anamnézou vredovej choroby, obzvlášť ak bola komplikovaná s krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3) a u starších pacientov. U takýchto pacientov treba začať s najnižšou možnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov vyžadujúcich súčasnú liečbu nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej alebo iných látok zvyšujúcich gastrointestinálne riziko by sa malo zvážiť súčasné podávanie protektívnej liečby (napr. misoprostol alebo inhibítory proteínovej pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, najmä starší pacienti, majú informovať o akýchkoľvek nezvyčajných abdominálnych príznakoch (najmä GI krvácania) obzvlášť na začiatku liečby.

Zvýšenú opatrnosť je treba u pacientov liečených súčasne liekmi, ktoré môžu zvyšovať riziko ulcerácie alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, SSRI alebo antiagregačné lieky ako je kyselina acetylsalicylová (pozri časť 4.5).

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky

Vhodné monitorovanie a usmernenie sa vyžaduje u pacientov s hypertenziou a/alebo miernym až stredne závažným zlyhávaním srdca, pretože v súvislosti s terapiou NSAIDs boli hlásené edémy a retencia tekutín.

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že užívanie diklofenaku, obzvlášť liečba vysokými dávkami (150 mg/deň) a dlhodobá liečba môže byť spojená so zvýšeným rizikom arteriálnej trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda).

Pacienti s neliečenou hypertenziou, kongestívnym zlyhávaním srdca, potvrdenou ischemickou chorobou srdca, s ochoreniami periférnych artérií a/alebo cerebrovaskulárnymi ochoreniami môžu byť liečení diklofenakom iba po starostlivom zvážení.

Pacienti so signifikantnými rizikovými faktormi kardiovaskulárnych príhod (napr. hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie) musia byť liečení diklofenakom len po starostlivom zvážení.

Keďže kardiovaskulárne riziká diklofenaku sa zvyšujú s dávkou a trvaním expozície, trvanie liečby má byť čo najkratšie a účinná denná dávka čo najnižšia. Pacientova potreba úľavy od symptómov a odpoveď na liečbu sa musí periodicky prehodnocovať.

Prísne medicínske sledovanie je nevyhnutné u pacientov s ťažkým poškodením pečeňovej funkcie.

Alergické reakcie zahŕňajúc anafylaktoidné / anafylaktické reakcie sa môžu objaviť bez predchádzajúcej expozície diklofenaku.

Pacienti s renálnym, pečeňovým alebo kardiálnym poškodením vyžadujú prísne sledovanie, pretože obličkové funkcie sa počas liečby diklofenakom môžu zhoršiť. Obličkové funkcie sa musia sledovať a používa sa najnižšia účinná dávka.

Vplyv na obličkové funkcie je zvyčajne po vysadení terapie reverzibilný.

Ak pretrváva zhoršenie pečeňových funkcií, alebo sa zhoršujú, alebo sa rozvíjajú príznaky pečeňového ochorenia, eozinofília alebo začervenanie, terapia sa musí prerušiť.

Hepatitída sa môže objaviť bez predchádzajúcich prodromálnych príznakov. Liečba diklofenakom môže u náchylných pacientov spustiť atak hepatálnej porfýrie.

Diklofenak, vo vysokých dávkach, môže reverzibilne potláčať zhlukovanie doštičiek.

Pri dlhodobej liečbe, hlavne u starších pacientov sa preventívne musia sledovať hepatálne a renálne funkcie a krvné doštičky.

V súvislosti s liečbou nesteroidovými protizápalovými liekmi boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, a to exfoliatívna dermatitída, Stevens-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza, niektoré z nich fatálne. Zdá sa, že najvyššie riziko je na začiatku liečby; väčšina z nich sa objavila v prvom mesiaci liečby. Almiral by mal byť vysadený pri prvom výskyte kožných vyrážok, mukóznych lézií alebo iných prejavov hypersenzitivity.

Pomocné látky

Liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózogalaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Liek obsahuje farbivá tartrazín a oranžovú žltú, ktoré môžu vyvolať alergické reakcie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Lítiumadigoxín: Almiral môže spôsobiť zvýšenú plazmatickú koncentráciu lítia a digoxínu. Odporúča sa zvýšené monitorovanie sérových hladín lítia.

Antikoagulanciá: nesteroidové protizápalové lieky môžu zvyšovať účinok antikoagulačných liekov ako je warfarín. Existujú ojedinelé prípady popisujúce zvýšené riziko hemorágií pri kombinovanom používaní diklofenaku a antikoagulačnej terapie. Odporúča sa prísne monitorovanie týchto pacientov. Ako iné nesteroidové protizápalové lieky, vysoké dávky diklofenaku reverzibilne inhibujú doštičkové zhlukovanie.

Antidiabetiká:o­jedinele sú známe prípady hyperglykémie a hypoglykémie, niekedy je nutná zmena dávkovania hypoglykemizujúcich liekov.

Cyklosporín: sú známe prípady nefrotoxicity, pravdepodobne spôsobenej kombináciou vplyvu dvoch liekov na obličkové prostaglandíny, pri súčasnom podávaní nesteroidových protizápalových liekov, vrátane diklofenaku a cyklosporínu.

Metotrexát: p ri podávaní nestroidových antireumatík a metotrexátu do 24 hodín je známa toxicita vzhľadom na akumuláciu metotrexátu, ku ktorej prišlo zhoršením obličkového vylučovania nesteroidovými antireumatikami.

Chinolónové antibiotiká: vzhľadom na možnosť objavenia sa kŕčov je nutná zvýšená opatrnosť pri podávaní chinolónov pacientom užívajúcim nesteroidové protizápalové lieky. Tieto sa môžu objaviť u pacientov s alebo bez anamnézy kŕčov alebo epilepsie.

Steroidy a iné nesteroidové protizápalové lieky: užívanie ALMIRALU 50 mg s inými nesteroidovými protizápalovými liekmi alebo steroidami môže viesť ku zvýšenému výskytu nežiaducich účinkov (gastrointesti­nálnych vredov alebo krvácania). Súčasné podávanie kyseliny acetylsalicylovej znižuje plazmatické hladiny oboch, bez klinickej významnosti.

Diuretiká: nesteroidové protizápalové lieky sú náchylné k inhibícii účinku diuretík. Súčasná liečba s kálium šetriacimi diuretikami môže viesť ku zvýšeniu sérovej hladiny draslíka, preto sa odporúča sledovanie sérovej hladiny draslíka.

Antiagregačné lieky a SSRI: zvýšené riziko gastrointesti­nálneho krvácania.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvňovať graviditu a/alebo vývoj embrya alebo plodu. Údaje z epidemiologických štúdií poukazujú na zvýšené riziko potratu a malformácií srdca a gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatkoch gravidity. Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií bolo zvýšené z menej ako 1% na približne 1,5%. Riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou terapie. U zvierat podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov ukázalo zvýšenie pre- a postimplantačných strát a embryo-fetálnu letalitu. Naviac u zvierat, ktoré dostávali počas organogenézy inhibítory syntézy prostaglandínov bola popísaná zvýšená incidencia rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych. Pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné, diklofenak sa nemá podávať počas prvého a druhého trimestra gravidity, má sa užívať nízka dávka a liečba má byť čo najkratšia.

Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:

• kardivaskulárnej toxicite (s predčasným uzáverom ductus arteriosus a pulmonárnou hypertenziou);
• renálnej dysfunkcii, ktorá môže progredovať do poškodenia obličiek s oligo-hydroamniónom.
• možnému predĺženiu času krvácania, antiagregačnému účinku, ktorý sa môže vyskytnúť aj po veľmi nízkych dávkach
• inhibícii kontrakcií maternice rezultujúcich do oneskoreného alebo predĺženého pôrodu.

V dôsledku toho je diklofenak kontraindikovaný počas tretieho trimestra gravidity.

Po perorálnom podaní sa nájdu stopy diklofenaku v materskom mlieku, hladiny sú ale také nízke, že sa nepredpokladá žiaden nežiaduci vplyv na dieťa, napriek tomu sa počas laktácie podávanie lieku neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Almiral môže spôsobiť závraty alebo iné poruchy nervového systému, takto postihnutí pacienti nesmú viesť motorové vozidlo alebo obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Ak sa objavia závažné nežiaduce účinky, liečba ALMIRALOM 50 mg sa musí ihneď prerušiť.

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu: Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú gastrointestinálne. Môže sa vyskytnúť bolesť v epigastriu, nauzea, dávenie, hnačka, brušné kŕče, nafukovanie, nechutenstvo a dyspepsia. Zriedkavo sa objavujú gastrointestinálne krvácanie, peptické vredy s alebo bez perforácie alebo krvácania (môžu byť fatálne) a krvavé hnačky.

Zriedkavé sú prípady nešpecifickej hemoragickej kolitídy, exacerbácie ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby, pankreatitídy, meleny, hematemézy, ulceróznej stomatitídy, glositídy, ezofageálnych lézií, zápchy. Menej často sa môže vyskytnúť gastritída.

Poruchynervové­hosystému: zriedkavo sa môžu objaviť bolesti hlavy, závraty alebo vertigo. Ojedinelé sú ospalosť a unavenosť. Ojedinelé prípady vnímania a poruchy chute, parestézie, poruchy pamäte, dezorientácia, škvrnité videnie, diplópia, poruchy sluchu, tinitus, nespavosť, ťažké sny (nočná mora), kŕče, depresia, psychické reakcie a úzkosť.

Poruchykožea podkožnéhotkaniva: začervenanie alebo príležitostne kožné vyrážky. Veľmi zriedkavo bulózna reakcia vrátane Stevens-Johnsovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy, ekzém, multiformný erytém, erytrodermia, vypadávanie vlasov, fotosenzitívne reakcie a alergická purpura.

Poruchyobličieka močovýchciest: zriedkavé sú prípady akútnej obličkovej insuficiencie, hematúria, proteinúria a iné močové abnormality, intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm, papilárna nekróza.

Poruchypečenea žlčovýchciest: príležitostne sa objavujú sérové hladiny aminotransferáz (ALT, AST) v izolovaných prípadoch poškodenie pečeňovej funkcie vrátane hepatitídy, v ojedinelých prípadoch fulminantnej, s alebo bez žltačky.

Poruchykrvia lymfatickéhosys­tému: zriedkavé sú prípady trombocytopénie, leukopénie, agranulocytózy, hemolytickej a aplastickej anémie.

Inéorgánovésys­témy: zriedkavo edém, hypersenzitívna reakcia ako je bronchospazmus, anafylaktická/ anafylaktoidná systémová reakcia, vrátane hypotenzie. Izolované sú prípady impotencie, palpitácií, bolestí hrudníka, hypertenzie a srdcového zlyhania.

Klinické štúdie a epidemiologické údaje stále poukazujú na zvýšené riziko arteriálnych trombotických príhod (napríklad infarkt myokardu alebo mozgovocievna príhoda) spojených s použitím diklofenaku, najmä vo vysokej dávke (150 mg denne) a pri dlhodobej liečbe (pozri časť 4.3 a 4.4 Kontraindikácie a Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v.

4.9 Predávkovanie

Nie je špecifické antidotum diklofenaku. Liečba je hlavne symptomatická a podporná. Absorpcii po predávkovaní sa zabráni vykonaním gastrickej laváže a požitím aktívneho uhlia. Symptomatická a podporná liečba pri predávkovaní sa podáva pre možnosť vzniku symptómov, ako sú hypotenzia, renálne zlyhanie, kŕče, podráždenie gastrointesti­nálneho traktu, poruchy dýchania.

Vzhľadom na vysokú väzbu na bielkoviny a výrazný metabolizmus diklofenaku, nie je pravdepodobné, že diuréza, hemodialýza alebo hemoperfúzia pomôžu pri vylučovaní diklofenaku.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidové antiflogistikum, antireumatikum, ATC kód: M01AB05

Almiral obsahuje diklofenak sodný, čo je nesteroidový liek s výraznými analgetickými a protizápalovými vlastnosťami. Je inhibítorom prostaglandínovej syntetázy (cyklooxygenázy).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa diklofenak dobre a takmer úplne vstrebáva z gastrointes­tinálneho traktu, vzhľadom k efektu prvého prietoku pečeňou sa asi len 60 % diklofenaku dostane do systémového obehu v nezmenenej forme. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne asi za 2 hodiny po podaní. Viaže sa výrazne na plazmatické bielkoviny (asi 99,7 %). V synoviálnej tekutine dosahuje najvyššiu koncentráciu o 2–4 hodiny neskôr než v plazme a ostáva vyššia než v plazme počas 12 hodín. Diklofenak sa prevažne metabolizuje v pečeni. Metabolity sa po konjugácii vylučujú žlčou a močovými cestami. Pri poruche funkcie pečene a obličiek nie je eliminácia porušená ani u starých osôb. Pri renálnej insuficiencii je však znížená eliminácia metabolitov, ich koncentrácia je až 4 násobná v porovnaní so zdravými jedincami. Plazmatický eliminačný polčas je 2 hodiny. Diklofenak preniká placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Bezpečnosť lieku je overená dlhodobým používaním v klinickej praxi.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, sodná soľ karmelózy, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, metakrylátový kopolymér, propylénglykol, mastenec, simetikón, obaľovacia sústava Opadry Orange OY-3538

Zloženie obaľovacej sústavy Opadry Orange OY-3538

Hypromelóza, makrogol 8000, mastenec, oranžová žltá (E110), tartrazín (E102)

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

• 6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

• a) Blister (PVC/Al), papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

• b) Liekovka z plastickej hmoty s potrebným označením, písomná informácia pre používateľov.

• 6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.