Súhrnné informácie o lieku - Ambrobene retard 75 mg
1. NÁZOV LIEKU
Ambrobene retard 75 mg
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje ambroxoliumchlorid 75 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Sekretolytická liečba akútnych a chronických bronchopulmonárnych ochorení, ktoré súvisia s poruchou tvorby hlienu a jeho transportu.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Ak nie je uvedené inak, odporúča sa nasledovná schéma dávkovania:
Dospelí a deti nad 12 rokov
Vo všeobecnosti sa podáva jedna kapsula s predĺženým uvoľňovaním Ambrobene retard 75 mg raz denne (ekvivalentné 75 mg ambroxoliumchloridu denne).
Kapsuly sa prehĺtajú celé, nerozhryzené a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny (voda, džús alebo čaj).
Mukolytický účinok ambroxoliumchloridu sa zlepšuje pri prijímaní tekutín.
Dĺžka liečby závisí od konkrétnych prípadov, v závislosti na indikácii a priebehu ochorenia.
4.3 Kontraindikácie
Tento liek sa nesmie podávať pri známej precitlivenosti na ambroxoliumchlorid alebo na niektorú z pomocných látok.
V prípade bronchomotorických porúch a veľkej sekrécii (napr. v prípade ojedinelého syndrómu nepohyblivých riasiniek) sa ambroxoliumchlorid má podávať s opatrnosťou kvôli možnému riziku nahromadenia sekrétu.
V prípade závažnej poruchy renálnej alebo hepatálnej funkcie sa musí ambroxoliumchlorid podávať zvlášť opatrne (napr. predĺžiť interval alebo redukovať dávky).
Tieto kapsuly nie je vhodné podávať deťom do 12 rokov kvôli vysokému obsahu liečiva.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Žiadne.
4.5 Liekové a iné interakcie
S opatrnosťou treba postupovať, ak sa ambroxoliumchlorid podáva spolu s antitusikami, pretože vzniká riziko nahromadenia hlienu ako dôsledok útlmu reflexu kašľa.
Pred začatím liečby je preto potrebné prísne zvážiť indikácie takejto kombinovanej liečby.
S opatrnosťou treba postupovať aj pri súbežnom podávaní antibiotík (amoxycilín, cefuroxím, doxycyklín a erytromycín), nakoľko ambroxoliumchlorid môže zvýšiť koncentráciu týchto antibiotík v pľúcach. Interakcia sa potvrdila v prípade súbežného podávania s doxycyklínom.
4.6 Gravidita a laktácia
Kvôli nedostatku údajov z klinickej praxe sa ambroxoliumchlorid v gravidite (najmä počas prvých troch mesiacov) a počas laktácie môže podávať, len ak potenciálny prínos liečby prevyšuje možné riziko.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nie sú známe údaje o vplyve lieku na vedenie vozidiel alebo obsluhu strojov.
4.8 Nežiaduce účinky
Ojedinele sa môžu vyskytnúť gastrointestinálne problémy (napr. nauzea a bolesti žalúdka) a alergické reakcie (napr. kožná vyrážka, opuch tváre, dyspnoe a zvýšená teplota sprevádzaná triaškou). Zriedkavo sa objavuje pocit sucha v ústach a dýchacích cestách, sialorea, rinorea, zápcha a dysúria. V jednom prípade sa zaznamenal anafylaktický (alergický) šok a raz alergická kontaktná dermatitída.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v
4.9 Predávkovanie
a) Symptómy predávkovania
Po predávkovaní ambroxoliumchloridom nie sú známe príznaky intoxikácie. Zaznamenali sa len krátkodobá nespavosť a hnačka.
Ambroxoliumchlorid sa dobre toleroval po parenterálnej dávke do 15 mg/kg/deň a po perorálnej dávke do 25 mg/kg/deň.
V predklinickom výskume sa pri extrémnom predávkovaní vyskytla sialorea, napínanie na vracanie, vracanie a hypotenzia.
b) Liečba predávkovania
Pri predávkovaní je potrebné vyvolať vracanie resp. vykonať výplach žalúdka len v prípade extrémneho predávkovania.
Odporúča sa začať symptomatickú liečbu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: expektoranciá s výnimkou kombinácií s antitusikami, mukolytiká, ATC kód: R05CB06
Ambroxoliumchlorid je účinný N-desmetyl metabolit bromhexínu. Doposiaľ nie je presne známy jeho spôsob účinku; je dokázaný jeho sekretolytický a sekretomotorický účinok. V štúdiách u zvierat sa zistilo, že ambroxoliumchlorid zvyšuje tvorbu bronchiálneho sekrétu. Odstránenie hlienu sa dosahuje znížením viskozity a aktiváciou riasinkového epitelu.
Po podaní ambroxoliumchloridu sa zistilo tiež zvýšenie syntézy a sekrécie surfaktantu („aktivácia surfaktantu“); predpokladá sa zvýšenie permeability vaskulárno-bronchiálnej bariéry.
Nástup účinku sa dosahuje v priemere 30 minút po perorálnom podaní lieku a pretrváva počas 6–12 hodín, v závislosti na dávke.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
U ľudí sa ambroxoliumchlorid po perorálnom podaní rýchlo a takmer úplne absorbuje. Hodnota tmax po perorálnom podaní je 1–3 hodiny. Absolútna biodostupnosť ambroxoliumchloridu po perorálnom podaní sa redukuje približne o 1/3 počas prvého kroku metabolizmu. Vzniknuté metabolity sa eliminujú prevažne renálnou cestou (napr. dibromanatranilová kyselina, glukuronidy). Na plazmatické proteíny sa viaže približne 85% ambroxoliumchloridu (80–90%). Terminálna fáza biologického polčasu eliminácie je 7–12 hodín. Plazmatický polčas ambroxoliumchloridu a jeho metabolitov je cca 22 hodín. Celková renálna eliminácia je 90%, prevažne vo forme metabolitov, ktoré vznikli v pečeni. Menej ako 10% podaného ambroxoliumchloridu sa vylučuje renálnou elimináciou v nezmenenej forme.
Keďže ambroxoliumchlorid sa vo veľkej miere viaže na plazmatické proteíny, má veľký distribučný objem a pomalú redistribúciu z tkanív do krvi, dialýzou alebo forsírovanou diurézou sa dosiahne len nevýznamná eliminácia lieku.
Pri závažných hepatálnych ochoreniach sa znižuje klírens ambroxoliumchloridu o 20–40%.
V prípade závažnej renálnej poruche funkcie sa predlžuje biologický polčas eliminácie metabolitov ambroxoliumchloridu.
Ambroxoliumchlorid prestupuje cerebrospinálnou tekutinou, prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do ľudského mlieka.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita
Skúšky na akútnu toxicitu u zvierat nepotvrdili zvláštnu precitlivenosť (pozri časť 4.9).
Chronická / subchronická toxicita
Skúšky na chronickú toxicitu vykonané u 2 druhov zvierat nedokázali žiadne zmeny, ktoré by súviseli s podávaným liekom.
Mutagénny a karcinogénny potenciál
Dlhodobé štúdie u zvierat nedokázali karcinogénny potenciál ambroxoliumchloridu. Všetky výsledky testov na mutagenitu ambroxoliumchloridu boli negatívne.
Reprodukčná toxicita
Štúdie na embryotoxicitu, ktoré sa vykonali u potkanov a králikov, nedokázali teratogénny potenciál ambroxoliumchloridu pri dávkach 3 g/kg resp. 200 mg/kg. Peri- a postnatálny vývin u potkanov bol bez zmien pri dávkach 500 mg/kg. Poruchy fertility sa nepotvrdili u potkanov, ktorým sa podávala dávka 1,5 g/kg.
Ambroxoliumchlorid prestupoval placentárnou bariérou a vylučoval sa do materského mlieka u pokusných zvierat. Nie sú k dispozícii relevantné údaje o používaní ambroxoliumchloridu počas gravidity a laktácie u ľudí.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylcelulózy, Pharmacoat 603 hydroxypropalmetylcelulóza, Eudragit RS 30 D, citrónan trietylnatý, oxid kremičitý, želatína, oxid titaničitý, oxid železitý žltý E172, oxid železitý červený E172, oxid železitý čierny E172.
6.2. Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
5 rokov
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
PVC/Al blister.
Originálne balenie 10, 20 kapsúl s predĺženým uvoľňovaním.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
ratiopharm GmbH Graf-Arco-Strasse 3 89079 Ulm
Nemecko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
52/0193/92-CS
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 25. marca 1992
Dátum posledného predĺženia registrácie: 26. septembra 2006