ANTALERG 0,05 % - súhrnné informácie

ANTALERG 0,05 % očná roztoková instilácia

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 ml očnej roztokovej instilácie obsahuje 0,5 mg azelastíniumchlo­ridu (1 ml = 23 kvapiek).

Pomocná látka: Benzalkóniumchlorid (0,05 mg/ml) je konzervačná látka.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Očná roztoková instilácia

Číry bezfarebný max. slabo nažltlý a slabo viskózny roztok bez mechanických nečistôt.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Symptomatická liečba sezónnej alergickej konjunktivitídy, celoročnej alergickej konjunktivitídy a rinokonjunktivitídy u dospelých a u detí od 4 rokov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Presné dávkovanie a dĺžku liečby určí vždy lekár. Zvyčajne sa aplikuje 1 kvapka 2-krát denne do spojovkového vaku. Odporúča sa dodržiavať pravidelný časový interval medzi jednotlivými aplikáciami (najmenej 10–12 hodín). Pri vážnom stave sa môže dávka zvýšiť na 1 kvapku do každého oka 4-krát denne.

Pediatrická populácia

Antalerg 0,05 % môžu používať deti od 4 rokov.

Dávkovací systém je rovnaký ako u dospelých.

Spôsob podávania

Podanie do oka.

Tak ako v prípade iných očných instilácií sa pre zníženie možnej systémovej absorpcie odporúča stlačiť slzný vačok v oblasti vnútorného očného kútika po dobu jednej minúty. Má sa tak urobiť ihneď po instilácii každej kvapky.

Ak sa lokálne používa viac ako jeden očný liek, časový odstup medzi jednotlivými liekmi má byť aspoň 5 minút.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Bakteriálne, vírusové alebo plesňové infekcie oka.

Očná roztoková instilácia Antalerg 0,05 % sa nesmie podávať deťom mladším ako 4 roky.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Antalerg 0,05 % obsahuje konzervačnú látku benzalkóniumhlorid, ktorá môže spôsobiť podráždenie očí.

Počas používania lieku sa nesmú nosiť mäkké kontaktné šošovky, pretože benzalkóniumchlorid spôsobuje ich odfarbenie.

Tvrdé kontaktné šošovky je nutné pred aplikáciou lieku z očí vybrať a vložiť ich späť po uplynutí minimálne 15 minút po aplikácii.

4.5 Liekové a iné interakcie

Po perorálnom podaní 4,4 mg azelastíniumchlo­ridu dvakrát denne, sa dokázala interakcia s cimetidínom, ktorá má za následok zníženie plazmatických hladín azelastínu. Predpokladá sa, že cimetidín inhibuje metabolizmus azelastínu tým, že ovplyvňuje aktivitu pečeňového systému cytochrómu P450. U pacientov, u ktorých je potrebná súbežná liečba antagonistami H2 receptorov, sa cimetidín nemá použiť a má sa predpísať iný alternatívny antagonista H2 receptorov.

Vykonali sa špecifické štúdie účinkov azelastínu na zmenu intervalu QT u ľudí po perorálnom podaní. Azelastín sa študoval podaný samostatne, ako aj pri súbežnom podávaní s erytromycínom alebo s ketokonazolom. Žiadny účinok na interval QT sa nepozoroval.

Vzhľadom na to, že sa systémové hladiny azelastínu po podaní očnej instilácie pohybujú v rozmedzí pikogramov, nepredpokladajú sa interakcie na základe systémového účinku lieku. S liekom Antalerg 0,05 % očná roztoková instilácia sa nevykonali žiadne špecifické štúdie zamerané na liekové interakcie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita:

V dôsledku nízkej hladiny liečiva po lokálnej aplikácii možno očakávať minimálnu systémovú expozíciu azelastínu.

U ľudí nie je dostatok dostupných informácií o používaní azelastínu v gravidite. Pri použití lieku v gravidite je potrebná opatrnosť.

Laktácia:

Azelastín sa v malom množstve vylučuje do materského mlieka, preto sa používanie Antalergu 0,05 % v čase laktácie neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

V dôsledku nízkej systémovej absorpcie účinnej látky sa vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje neočakáva. Liek možno považovať z tohto hľadiska za bezpečný pokiaľ sa použije najmenej 15 minút pred uvedenými činnosťami.

4.8 Nežiaduce účinky

Veľmi časté (vyskytujú sa u viac ako 1 z 10 pacientov)

Časté (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 pacientov)

Menej časté (vyskytujú sa u menej ako 1 zo 100 pacientov)

Zriedkavé (vyskytujú sa u menej ako 1 z 1000 pacientov)

Veľmi zriedkavé (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 000 pa­cientov)

Neznáme (z dostupných údajov nemožno odhadnúť)

Poruchy imunitného systému

Veľmi zriedkavé: alergická reakcia (napr.: vyrážka alebo svrbenie)

Poruchy nervového systému

Menej časté: horká chuť

Poruchy oka

Časté: mierne prechodné podráždenie (pálenie očí, prekrvenie spojovky, pichanie alebo pocit cudzieho telieska)

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Pri predávkovaní po aplikácii do oka nie sú známe špecifické reakcie a pri tejto aplikácii sa reakcie predávkovania nepredpokladajú. Údaje ohľadom predávkovania v dôsledku náhodného alebo úmyselného použitia nie sú k dispozícii. Jedna 10 ml fľaštička lieku Antalerg 0,05 % očná roztoková instilácia obsahuje 5 mg azelastíniumchlo­ridu. Perorálne dávky pri alergických ochoreniach sú 2-krát denne 2,2 mg. Po náhodnom vypití obsahu celej fľaštičky nemožno vylúčiť miernu sedáciu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologiká, iné antialergiká.

ATC kód: S01GX07

Mechanizmus účinku

Účinná látka azelastín je silná, dlhodobo účinkujúca, antialergická látka s viacerými aktivitami.

Vykazuje H1-antagonistickú aktivitu, súčasne inhibuje uvoľňovanie histamínu z mastocytov na rôzne stimuly. Popri histamín antagonizujúcemu účinku, vo viacerých experimentálnych štúdiách azelastín inhiboval syntézu a uvoľňovanie leukotriénov (LTC4 a LTD4), antagonizoval účinky acetylcholínu, serotonínu (5-HT), bradykinínu a faktora aktivizujúceho krvné doštičky (PAF). V terapeutických koncentráciách je schopný blokovať tvorbu superoxidového radikálu neutrofilnými a eozinofilnými leukocytmi.

Farmakodynamické účinky

Po lokálnej aplikácii do spojovkového vaku dochádza k potlačeniu symptómov u pacientov trpiacich sezónou alebo celoročnou alergickou konjunktivitídou. V mieste pôsobenia dochádza k odstráneniu histamínom indukovanej vazodilatácie, k zníženiu permeability kapilár, atým k zmierneniu edému, súčasne sa eliminuje pocit svrbenia, bolestivosti, slzenia a svetloplachosť.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po perorálnom podaní je azelastín rýchlo absorbovaný a vykazuje 81 % absolútnu biologickú dostupnosť. Príjem potravy nemá na absorpciu žiadny vplyv. Hladina väzby na bielkoviny je relatívne nízka.

Distribúcia

Po lokálnom aplikovaní malých dávok azelastíniumchlo­ridu vo forme očnej roztokovej instilácie boli namerané minimálne plazmatické hodnoty. Po opakovanej aplikácii dennej dávky 0,06 až 0,12 mg azelastíniumchlo­ridu do oka (referenčná hodnota azelastíniumchlo­ridu v jednej kvapke do každého oka) maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) bola zaznamenaná pod limitom kvantifikácie (0,25 ng/ml).

Biotransformácia

V pečeni je metabolizovaný na aktívny N-desmetylazelastín, ktorý sa podieľa na farmakologických účinkoch azelastíniumchlo­ridu.

Eliminácia

Vylučovanie sa uskutočňuje hlavne stolicou (75 %). Stále vylučovanie malého množstva azelastínu do stolice poukazuje na možný enterohepatál­ny obeh.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Azelastíniumhy­drochlorid nevykazoval žiadny senzibilizujúci účinok u morčiat. Azelastín nevykázal žiadne genotoxické účinky v súbore pokusoch in vitro a in vivo testov, ani žiadne karcinogénne účinky u potkanov alebo myší.

U samcov a samíc potkanov vyvolal azelastín po perorálnych dávkach vyšších ako 30 mg/kg/deň dávkovo závislé zníženie indexu fertility, neboli však zistené žiadne, od účinnej dávky závislé zmeny v reprodukčných orgánoch samcov alebo samičiek počas chronických štúdií toxicity.

Embryotoxické a teratogénne účinky u potkanov, myší a králikov sa vyskytovali len po použití maternálnych toxických dávok (napr. malformácie skeletu boli pozorované u potkanov a králikov po dávkach 50 mg/kg/deň).

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

hypromelóza

hydroxypropyl­betadex

chlorid sodný

dihydrát edetanu disodného

hydroxid sodný

benzalkóniumchlorid (konzervačná prísada)

voda na injekciu

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku: 24 mesiacov

Čas použiteľnosti od prvého otvorenia balenia: 28 dní

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Chráňte pred chladom a mrazom. Chráňte pred svetlom.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku alebo na škatuľke pod skratkou EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Po prvom otvorení spotrebujte do 28 dní.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Polyetylénová fľaštička s kvapkadlom, polypropylénový uzáver so závitom a bezpečnostným prúžkom z polyetylénu, etiketa. Fľaštičky sa balia do papierových škatuliek spolu s písomnou informáciou pre používateľa lieku.

Veľkosť balenia: 1 × 10 ml

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Po otvorení je liek pripravený na podanie do oka.

Pacient odskrutkuje ochranný uzáver, mierne zakloní hlavu, obráti fľaštičku hore dnom a stlačením fľaštičky vkvapne do dolného spojovkového vaku predpísaný počet kvapiek. Pri aplikácii sa nemá dotknúť oka ani mihalníc. Prstom sa má zatlačiť na slzník na zabránenie systémovej absorpcie po dobu 1 minúty. Nakoniec je nutné uzáver pevne zaskrutkovať, aby sa zabránilo prípadnej kontaminácii. Fľaštička sa uchováva v zvislej polohe.

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

UNIMED PHARMA spol. s.r.o., Oriešková 11, 821 05 Bratislava, Slovenská republika

Tel.: +421 2 4333 3786

Fax: +421 2 4363 8743

e-mail:

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

64/0133/01-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 18. mája 2001

Dátum posledného predĺženia registrácie: 15. decembra 2010 – bez časového obmedzenia