ATARALGIN - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

ATARALGIN

325 mg, 130 mg, 70 mg tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 325 mg paracetamolu, 130 mg guajfenezínu, 70 mg kofeínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

Biele až takmer biele tablety s deliacou ryhou na jednej strane.

Deliaca ryha iba pomáha rozlomiť tabletu, aby sa dala ľahšie prehltnúť a neslúži na rozdelenie na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

ATARALGIN je indikovaný dospelým a dospievajúcim od 15 rokov na bolesti hlavy, zubov, bolesti vertebrogénneho pôvodu, mierne bolesti kĺbov a chrípkové ochorenia.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí a dospievajúci od 15 rokov

Individuálne, 1–2 tablety jednorazovo alebo podľa potreby niekoľko krát denne (v intervaloch najmenej štvorhodinových), maximálne 6 tabliet denne. Najvyššia jednotlivá dávka sú 3 tablety.

Pediatrická populácia

ATARALGIN sa nemá používať u detí a dospievajúcich do 15 rokov.

Spôsob podávania

ATARALGIN je určený na perorálne podávanie.

4.3  Kontraindikácie

• – Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• – Deficit glukózo-6-fosfátdehydro­genázy.

• – Ťažké formy renálnej alebo hepatálnej insuficiencie.

• – Akútna hepatitída.

• – Súbežné podanie liekov atakujúcich pečeň.

• – Alkoholizmus.

• – Myasthenia gravis a myastenický syndróm.

• – Deti a dospievajúci do 15 rokov.

4.4  Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Počas liečby ATARALGINOM nie je vhodné piť alkoholické nápoje.

4.5  Liekové a iné interakcie

Hepatotoxické látky môžu zvyšovať možnosť kumulácie a predávkovania paracetamolu. Paracetamol môže zvýšiť hladinu kyseliny acetylsalicylovej a chloramfenikolu v plazme. Induktory mikrozomálnych enzýmov (predovšetkým rifampicín a fenobarbital) môžu zvýšiť toxicitu paracetamolu tým, že pri jeho biotransformácii vzniká vyšší podiel toxického epoxidu. Dávky guajfenezínu a kofeínu sú tak nízke, že interakcie s inými látkami by predstavovali len teoretickú možnosť.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Napriek tomu, že paracetamol prestupuje cez placentárnu bariéru, nepreukázali sa u novorodenca patologické zmeny. Klinické štúdie u ľudí preukázali zvýšenie rizika spontánnych potratov a intrauterinného zastavenia rastu po aplikácii vyšších dávok kofeínu, takisto sa pozorovali fetálne arytmie. U zvierat sa pozorovali abnormality skeletu s retardáciou­ rastu.

Dojčenie

Paracetamol sa vylučuje do materského mlieka, u dojčaťa sa nepreukázali patologické zmeny. Kofeín sa distribuuje v malých dávkach v materskom mlieku a u dojčaťa sa môže kumulovať.

Údaje o guajfenezínu nie sú známe.

Liek sa preto neodporúča podávať v gravidite a počas laktácie.

Fertilita

Štúdie chronickej toxicity paracetamolu u zvierat preukázali výskyt atrofie semenníkov a inhibíciu spermatogenézy, relevancia tohoto nálezu u človeka však nie je známa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

ATARALGIN nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú zoradené podľa tried orgánových systémov pri použití nasledovnej konvencie: veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), menej časté (> 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (nedá sa určiť z dostupných údajov).

Nežiaduce účinky paracetamolu a guajfenezínu sa v terapeutických dávkach vyskytujú len zriedkavo a s miernym klinickým priebehom.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Zriedkavé: Prechodné zníženie počtu trombocytov (trombocytopénia).

Poruchy nervového systému

Zriedkavé: Závraty.

Veľmi zriedkavé: Bronchospazmus (analgetiká – astma).

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu Zriedkavé: Nauzea, vomitus.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Zriedkavé: Ľahká svalová slabosť.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Veľmi zriedkavé: Boli hlásené prípady závažných kožných reakcií, vyrážka, kožné alergie, dermatózy.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Zriedkavé: Únava.

Pri kofeíne sa nežiaduce účinky vyskytujú len vo vyšších dávkach, palpitácie, nespavosť, neschopnosť koncentrácie, zvýšená dráždivosť, hyperreflexia a excitácia.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v

4.9 Predávkovanie

Pri predávkovaní sú najzávažnejšie príznaky intoxikácie vyvolané paracetamolom. Liečba predávkovania: pri otrave paracetamolom môže dôjsť k veľmi ťažkému poškodeniu pečene (zvyčajne po denných dávkach presahujúcich 7 g u dospelých a 3 g u detí do 14 rokov), ktoré môže končiť letálne. Príznaky otravy prebiehajú v 3 fázach.

V prvej fáze (1. deň) prevláda nauzea, vracanie, anorexia, potenie a bledosť. V druhej fáze (2. – 4. deň) sa pacient cíti lepšie, ale stúpajú hodnoty transamináz a bilirubínu v sére a predlžuje sa protrombínový čas. V tretej fáze (3. – 5. deň) sa opäť zhoršuje klinický stav (anorexia, nevoľnosť, bolesti brucha) a stupňujú sa prejavy zlyhávania pečene a obličiek, niekedy sa objaví aj žltačka, hypoglykémia a hemorágia v tráviacej sústave. Väčšina otrávených má príznaky len 1., najviac 2. fázy, potom dochádza k úplnej úprave pečeňových a ostatných funkcií. Do

8 – 10 hodín po požití paracetamolu je nutné podať špecifické antidotum acetylcysteín. Podáva sa perorálne 70 – 140 mg/kg telesnej hmotnosti (alebo sondou) 3-krát denne alebo intravenózne vo forme kvapôčkovej infúzie v 5 % glukóze v celkovej dávke až 300 mg/kg telesnej hmotnosti a deň. Terapiu antidotom je vhodné doplniť o výplach žalúdka s nasledovným podaním aktívneho uhlia. Ďalšia terapia je podporná, zacielená na udržiavanie funkcií kardiovaskulárnych, respiračných, renálnych a zachovanie elektrolytovej rovnováhy.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetiká, anilidy, ATC kód: N02BE51

Paracetamol

Paracetamol je rýchlo pôsobiace, účinné a relatívne bezpečné analgetikum – antipyretikum, bez antiflogistickej aktivity a s dobrou gastrointestinálnou znášanlivosťou. Neovplyvňuje glykémiu a je teda vhodný aj u diabetikov. Pretože neovplyvňuje krvnú zrážavosť ani u pacientov užívajúcich perorálne antikoagulanciá, je možné ho takisto použiť u hemofilikov. Nemá vplyv na hladinu kyseliny močovej a jej vylučovanie do moču a je možné použiť ho všade tam, kde sú kontraindikované salicyláty.

Guajfenezín

Guajfenezín patrí do skupiny centrálnych myorelaxancií odvodených od propandiolu. Zvyšuje analgetické a znižuje akútne toxické účinky paracetamolu. Znižuje psychické a emočné napätie s pocitom úzkosti, má mierne sedatívne účinky, myorelaxačné účinky a pôsobí expektoračne.

Kofeín

Kofeín potenciuje účinnosť analgetík, svojimi psychostimulačnými účinkami tlmí únavu a ospalosť a pôsobí ako centrálne analeptikum dýchania a obehu predovšetkým pri horúčkovitých stavoch a infekčných ochoreniach.

Analgetický účinok ATARALGINU sa prejaví zvyčajne za 1/2 až 1 hodinu a trvá väčšinou

4 hodiny.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol

Paracetamol sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointes­tinálneho traktu. Rýchlo sa distribuuje do všetkých tkanív a telesných tekutín. Maximálna plazmatická hladina sa dosiahne 30 minút až 2 hodiny po podaní. Prestupuje cez hematoencefalickú bariéru, do slín a minimálne do materského mlieka. Intenzívne sa biotransformuje, popri konjugačných reakciách dochádza k oxidatívnym pochodom, pričom vznikajú toxické metabolity. Pri podaní terapeutických dávok dochádza k rýchlej biotransformácii týchto hepatotoxických intermediálnych produktov za spolupôsobenia glutatiónu a vzniku merkaptúrových kyselín, ktoré sa vylučujú močom prevažne vo forme konjugátov, menej ako 4 % paracetamolu sa vylúči v nezmenenej forme. Biologický polčas sa pohybuje medzi 1,5 – 3,5 hodinami, pri závažnej pečeňovej insuficiencii sa predlžuje až na 5 hodín. Pri insuficiencii obličiek nedochádza k jeho predĺženiu, ale pretože sa vylučuje najmä obličkami, je nutné jeho dávku redukovať. Paracetamol a jeho konjugáty sa dobre vylučujú pri hemodialýze.

Guajfenezín

Guajfenezín sa ľahko vstrebáva z tráviacej sústavy, nepatrne sa viže na bielkoviny krvnej plazmy. Dlhodobá aplikácia indukuje degradujúce enzýmy, efekt liečiva sa postupne znižuje.

Vylučuje sa močom, malá časť bez zmeny, väčšia časť vo forme metabolitov. Biologický polčas je

1 hodina. Guajfenezín zrýchľuje vstrebávanie paracetamolu zo zažívacieho traktu.

Kofeín

Kofeín sa rýchlo vstrebáva z gastrointes­tinálneho traktu, rozsiahlo sa distribuuje v organizme, rýchlo vstupuje do CNS a do slín, v nižších koncentráciách sa vylučuje do materského mlieka, prestupuje cez placentárnu bariéru. U dospelých sa takmer úplne metabolizuje oxidáciou, demetyláciou a acetyláciou a vo forme metabolitov sa vylúči obličkami, len 1 % sa vylúči močom nezmenené. Biologický polčas je 3 – 5 hodín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Údaje o guajfenezíne nie sú známe.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

predželatínovaný kukuričný škrob povidón 30

sodná soľ kroskarmelózy

kyselina stearová

magnéziumstearát

6.2. Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Pretláčacie balenie PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľa, škatuľka. Veľkosť balenia: 10, 20, 30, 40, 50 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.

Hvezdova 1716/2b

140 78 Praha 4

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0133/81-C/S