Súhrnné informácie o lieku - BATRAFEN
1. NÁZOV LIEKU
Batrafen
1 % dermálny krém
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
1 g dermálneho krému obsahuje liečivo ciklopiroxolamín 10 mg (1 %).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Dermálny krém.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikácie
Všetky hubové ochorenia kože.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Batrafen dermálny krém sa nanáša na postihnuté miesta kože 2-krát za deň a jemne sa vtiera.
Liečba má pokračovať dovtedy, kým neustúpia kožné príznaky (dĺžka liečby dermálnym krémom Batrafen trvá spravidla 2 týždne). Na zabránenie recidívy sa odporúča pokračovať v liečbe ďalšie 1–2 týždne.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na ciklopiroxolamín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1. Aplikácia do očí, alebo do ich blízkosti.
4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Cetylalkohol a stearylalkohol môžu vyvolať určité lokálne podráždenia kože (napríklad kontaktnú dermatitídu).
Všetky hygienické opatrenia odporúčané lekárom alebo lekárnikom musia byť dôsledne dodržiavané.
Pediatrická populácia
U novorodencov, dojčiat a malých detí sa má liečba dermálnym krémom Batrafen začať iba po veľmi starostlivom zvážení očakávaného prínosu a možného rizika.
4.5. Liekové a iné interakcie
Nezaznamenali sa žiadne interakcie s inými liekmi.
Poznámka: Batrafen dermálny krém obsahuje pomocnú látku tekutý parafín, ktorý môže znížiť pružnosť latexového prezervatívu a tým oslabiť jeho bezpečnosť, ak sa prezervatív použije v tom istom čase ako bol liek aplikovaný do genitálnej alebo análnej oblasti.
4.6. Gravidita a laktácia
Gravidita
Tak ako aj pri iných liekoch liečba liekom Batrafen počas gravidity sa má začať iba po veľmi starostlivom zvážení očakávaného prínosu a možného rizika.
Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o gravidných ženách vystavených účinku ciklopiroxolamínu. Experimentálne štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj a pôrod. Avšak o možných účinkoch na postnatálny vývoj nie sú dostatočné údaje.
Dojčenie
Keďže nie je známe, či sa ciklopiroxolamín vylučuje do materského mlieka, laktácia počas liečby sa neodporúča.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Netýka sa.
4.8. Nežiaduce účinky
Pri používaní dermálneho krému Batrafen sa môžu zriedkavo vyskytnúť prechodné lokálne reakcie, napríklad svrbenie alebo slabé pálenie ako aj alergická kontaktná dermatitída.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v
4.9. Predávkovanie
Neuvádza sa.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antimykotiká na lokálne použitie, iné antimykotiká na lokálne použitie, ATC kód: D01AE14
Mechanizmus účinku
Výsledky štúdií mechanizmu účinku uvádzajú, že fungicídny účinok ciklopiroxolamínu je založený na inhibícii príjmu pre bunku životne dôležitých zložiek a súčasnom podporovaní difúzie iných základných stavebných prvkov. Ciklopiroxolamín sa vo veľkej miere akumuluje vo vnútri fungálnej bunky, kde sa ireverzibilne viaže na určité štruktúry a organely bunky ako je bunková stena, bunková membrána, mitochondrie, ribozómy a mikrozómy.
O metabolizácii ciklopiroxolamínu fungálnou bunkou nie sú dôkazy.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Absorbcia
Na stanovenie dermálnej absorpcie sa dobrovoľníkom aplikovalo na zdravú kožu na chrbte priemerne 36–37mg ciklopiroxolamínu značeného 14C (to zodpovedalo 0,43–0,52 mg/kg telesnej hmotnosti) vo forme 1 % dermálneho krému, ktorý bol vmasírovávaný po dobu 4 minút.
Po intravaginálnej aplikácii 1 mg 14C značeného 1 % ciklopiroxolamínu vo forme krému na 1 kg telesnej hmotnosti pohlavne dospelým samiciam bíglov bola absorpcia prakticky úplná. Maximálne hladiny v krvi (0,2–0,23 ^g/ml) boli namerané už v priebehu jednej hodiny.
Distribúcia
Počas následnej 6-hodinovej expozície (z toho 5 hodín pod okluzívnym obväzom) boli namerané sérové hladiny do 0,012 ^g/ml. Z množstva liečiva aplikovaného na kožu sa v priebehu 4 dní vylúčilo močom 1,1–1,6 %.
Biotransformácia a eliminácia
Kedže približne 98 % dávky sa po perorálnom podaní vylúčilo obličkami; priemerné množstvo 1,3 % stanovené v moči zodpovedá miere absorpcie.
Štúdie metabolizmu po perorálnej dávke 10 mg 14C značeného ciklopiroxolamínu na 1 kg telesnej hmotnosti preukázali, že u psov sa 75 % izotopom značenej dávky vylúči močom vo forme glukoronidovaného ciklopiroxolamínu, kým asi 12 % sa vylúčilo v nezmenenej forme. Asi 6 % množstva sa biotransformovalo na 3 metabolity.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna znášanlivosť
Jednorazová aplikácia 1 % roztoku ciklopiroxolamínu v PEG 400 na depilovanú kožu králika nespôsobila po 24 hodinách lokálne ani systémové patologické zmeny.
Subakútna znášanlivosť
-
V dvoch 20-dňových štúdiách sa preverovala znášanlivosť opakovanej kožnej aplikácie raz na zapálenú a raz na neporušenú kožu králikov; v obidvoch prípadoch sa použilo 0,5 ml 1 % roztoku ciklopiroxolamínu v PEG 400. Aplikácia roztoku na zdravú kožu mala za následok pravdepodobne prechodné, mierne sčervenanie (kedže v neskoršom období klinického skúšania nebolo viac viditeľné) a aplikácia na zapálenú kožu spôsobila závažnejšie, pretrvávajúce sčervenanie.
-
V 30-dňových štúdiách aplikácie na neporušenú a na zapálenú kožu králikov a morčiat sa aplikovalo denne do 0,5 g resp. 2 g 1 % dermálneho krému s obsahom ciklopiroxolamínu resp. krémového základu na plochu kože morčiat (do 60 cm2) resp. králikov (do 240 cm2).
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
benzylalkohol oktyldodekanol ľahký tekutý parafín stearylalkohol cetylalkohol myristylalkohol polysorbát 60 sorbitánstearát kyselina mliečna 90 % čistená voda
6.2. Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3. Čas použiteľnosti
2 roky.
6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote od +10 °C do +25 °C.
6.5. Druh obalu a obsah balenia
Vnútorný obal: hliníková tuba s PVC uzáverom so závitom, písomná informácia pre používateľa. Veľkosť balenia: 20 a 50 g
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
26/0113/93-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 13. augusta 1993
Dátum posledného predĺženia registrácie: 29. novembra 2004