Beclomet Nasal Aqua 50 µg - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Beclomet Nasal Aqua 50 ^g

nosová suspenzná aerodisperzia

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna dávka (0,09 ml) obsahuje 50 mikrogramov beklometazóndi­propionátu.

Jeden ml suspenzie obsahuje 555 mikrogramov beklometazóndi­propionátu.

Pomocná látka so známym účinkom: benzalkóniumchlorid 9 mikrogramov v jednej jednorazovej dávke (0,09 ml). Jeden ml suspenzie obsahuje 0,1 mg benzalkóniumchlo­ridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Nosová suspenzná aerodisperzia.

Biela alebo takmer biela suspenzia. Sprej: jemná hmla.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

• Profylaxia a liečba celoročnej a sezónnej alergickej rinitídy, vrátane sennej nádchy.
• Vazomotorická rinitída.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí a deti staršie ako 6 rokov

Odporučená dávka je 1–2 vstreky (50–100 mikrogramov) dvakrát denne (200–400 mikrogramov/deň) do každej nosovej dierky. Na udržanie príznakov ochorenia pod kontrolou sa má použiť najnižšia účinná dávka.

Celková denná dávka nemá prekročiť osem vstrekov (400 mikrogramov).

Pre úplný terapeutický prínos je potrebné pravidelné používanie. Nutná je spolupráca pacienta pri dodržiavaní pravidelného rozvrhu dávkovania, treba mu tiež vysvetliť, že maximálna úľava nemusí byť dosiahnutá po prvých pár použitiach.

Neodporúča sa používať u detí mladších ako šesť rokov kvôli nedostatočným klinickým údajom.

Po dosiahnutí kontroly príznakov ochorenia je možné udržiavať tento stav s menším počtom vstrekov.

V liečbe sa nemá pokračovať, ak sa po troch týždňoch používania nedostaví výrazné zlepšenie príznakov.

Spôsob podávania

Nosová aerodisperzia Beclomet Nasal Aqua 50 ^g je určená len na intranazálne použitie.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Systémové účinky intranazálnych kortikosteroidov sa môžu vyskytnúť najmä pri vysokých dávkach predpísaných na dlhšie obdobie. Výskyt týchto účinkov je oveľa menej pravdepodobný než pri perorálnych kortikosteroidoch a môžu sa líšiť medzi jednotlivými pacientmi a medzi rôznymi liekmi kortikosteroidov. Prípadné systémové účinky zahŕňajú Cushingov syndróm, Cushingoidné rysy, adrenálnu supresiu, spomalenie rýchlosti rastu detí a dospievajúcich, šedý zákal, glaukóm a zriedkavejšie rad psychologických a behaviorálnych účinkov vrátane psychomotorickej aktivity, porúch spánku, úzkosti, depresie alebo agresivity (najmä u detí).

Poruchy videnia

Poruchy videnia môžu byť hlásené pri systémovom a lokálnom použití kortikosteroidov. Ak sa u pacienta objavia príznaky, ako je rozmazané videnie alebo iné poruchy videnia, pacient má byť odporučený k oftalmológovi na posúdenie možných príčin, medzi ktoré môžu patriť sivý zákal, glaukóm alebo zriedkavé ochorenia, ako je napríklad centrálna serózna chorioretinopatia (CSCR), ktoré boli hlásené po použití systémových a lokálnych kortikosteroidov.

Liečba vyššími, než odporučenými dávkami môže mať za následok klinicky závažnú adrenálnu supresiu. Ak existujú dôkazy o užívaní vyšších než odporučených dávok, je treba zvážiť prídavnú liečbu systémovými kortikosteroidmi v období záťaže alebo chirurgického zákroku.

Opatrnosť je potrebná pri prevádzaní pacientov zo systémových kortikosteroidov na liečbu s Beclomet Nasal Aqua 50 ^g. ak sú u nich dôvody pre podozrenie na zhoršenú adrenálnu funkciu.

Mimoriadnu starostlivosť si vyžadujú pacienti s rekurentnou epistaxiou, poranením alebo chirurgickým zákrokom na nose, s neliečenou mykotickou, bakteriálnou alebo systémovou vírusovou infekciou, astmou alebo tuberkulózou.

Infekcie nazálnych ciest a prínosových dutín je potrebné adekvátne liečiť, ale nevytvárať špecifickú kontraindikáciu k liečbe nosovou aerodisperziou Beclomet Nasal Aqua 50 ^g.

Aj keď nosová aerodisperzia Beclomet Nasal Aqua 50 ^g v mnohých prípadoch pomáha pri sezónnej alergickej rinitíde, môže byť pri silnom nápore letných alergénov v niektorých prípadoch nutné použitie vhodnej prídavnej liečby, zvlášť na kontrolu očných príznakov.

Pediatrická populácia

Odporúča sa pravidelne monitorovať výšku detí dlhodobo užívajúcich intranazálne kortikosteroidy. Ak je rast spomalený, terapia sa má prehodnotiť s cieľom redukovať dávku nazálneho kortikosteroidu, podľa možnosti na čo najnižšiu, potrebnú na dosiahnutie efektívnej kontroly príznakov. Okrem toho treba zvážiť odporučenie pacienta k pediatrickému špecialistovi.

4.5 Liekové a iné interakcie

Beklometazón je menej závislý od metabolizmu CYP3A než niektoré iné kortikosteroidy a interakcie zvyčajne nie sú pravdepodobné; možnosť systémových účinkov pri súbežnom použití silných inhibítorov CYP3A (napr. ritonavir, kobicistát) sa však nemôže vylúčiť, preto sa pri použití takýchto liekov odporúča obozretnosť a príslušné sledovanie.

Súbežné podávanie iných systémových alebo inhalačných steroidov môže spôsobiť tlmiaci efekt na funkciu kôry nadobličiek.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú k dispozícii alebo je iba obmedzené množstvo údajov o použití beklometazóndi­propionátu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách preukázali malformačnú toxicitu vrátane rázštepu ďasna a retardácie vnútromaternicového rastu. Preto môže byť veľmi malé riziko takýchto účinkov na ľudský plod. Je potrebné uviesť, že zmeny plodu u zvierat sa vyskytujú po relatívne veľkom systémovom vystavení vplyvu. Nosová aerodisperzia Beclomet Nasal Aqua 50 ^g dodáva beklometazóndi­propionát priamo do nazálnej sliznice, a tak minimalizuje systémové vystavenie vplyvu.

Použitie beklometazóndi­propionátu počas gravidity je možné len v prípade, že terapeutický prínos lieku pre gravidnú pacientku je vyšší ako potenciálne riziko pre plod.

Dojčenie

Nie sú dostatočné informácie o vylučovaní beklometazóndi­propionátu do mlieka u zvierat. Je potrebné pripomenúť, že beklometazóndi­propionát prestupuje do materského mlieka u ľudí, ale neočakávajú sa žiadne nežiaduce účinky u dojčených novorodencov, pretože systémová expozícia beklometazóndi­propionátu u dojčiacich žien je zanedbateľná.

Beclomet Nasal Aqua 50 ^g sa môže používať počas laktácie, ak prínos liečby pre ženu preváži potenciálne riziká pre ženu a dojčené dieťa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Beclomet Nasal Aqua 50 ^g nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú zoskupené nižšie podľa MedDRA tried orgánových systémov. Frekvencia je vyjadrená nasledovne:

Veľmi časté (>1/10), Časté (>1/100 až < 1/10), Menej časté (> 1/1000 až < 1/100), Zriedkavé (>1/10 000 až < 1/1000), Veľmi zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme (nemožno ich odhadnúť z dostupných údajov).

* Hlásili sa vyrážky, urtikária, pruritus, erytém a edém očí, tváre, pier a hrdla. Priama súvislosť medzi týmito reakciami a liečbou nosovou aerodisperziou beklometazóndi­propionátu sa však nepotvrdila.

Systémové účinky intranazálnych kortikosteroidov sa môžu vyskytnúť, najmä keď sa dlhodobo používajú vysoké dávky.

Pediatrická populácia

U detí, ktoré dostávali intranazálne steroidy sa hlásilo spomalenie rýchlosti rastu.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Jediný škodlivý účinok, ktorý je následkom inhalácie veľkého množstva lieku v krátkom časovom období je supresia hypotalamo-hypofyzárno-adrenálnej (HPA) funkcie. Nie je potrebné robiť žiadne urgentné opatrenia. Liečba nosovou aerodisperziou Beclomet Nasal Aqua 50 pg má pokračovať odporučenými dávkami. HPA funkcia sa upraví v priebehu jedného alebo dvoch dní.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Nosové liečivá, kortikosteroidy, ATC kód: R01AD01

Po lokálnom podaní beklometazónu 17,21-dipropionátu (BDP) vznikajú silné protizápalové a vazokonštrikčné účinky.

BDP je prekurzor so slabou afinitou k viazaniu kortikosteroidných receptorov. Je hydrolyzovaný enzýmami esterázy na vysoko aktívne metabolity beklometazón 17-monopropionátu (B-17-MP), ktorý má vysokú lokálnu protizápalovú aktivitu.

BDP poskytuje preventívnu základnú liečbu sennej nádchy, keď sa užíva pred nástupom alergénov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po intranazálnom podaní BDP bola systémová absorpcia stanovená podľa merania plazmatických koncentrácií jeho aktívneho metabolitu B-17-MP, ktorého absolútna biologická dostupnosť po intranazálnom podaní bola 44 %. Po intranazálnom podaní je <1 % dávky absorbované nosovou sliznicou. Zvyšok po vyčistení nosa, buď stečením alebo mukociliárnym klírens, je dostupný pre absorpciu z gastrointes­tinálneho traktu.

Po perorálnom podaní BDP bola systémová absorpcia tiež stanovená podľa merania plazmatických koncentrácií jeho aktívneho metabolitu B-17-MP, ktorého absolútna biologická dostupnosť po intranazálnom podaní bola 41 %.

Po perorálnej dávke je B-17-MP absorbovaný pomaly s maximálnymi plazmatickými koncentráciami dosiahnutými 3–5 hodín po podaní.

Distribúcia

Väzivová distribúcia BDP v ustálenom stave je stredná (20 l), ale rozsiahlejšia je u B-17-MP (424 l). Väzba BDP na bielkoviny plazmy je stredne vysoká (87 %).

Biotransformácia

BDP sa po perorálnom alebo intranazálnom podaní veľmi rýchlo uvoľňuje z cirkulácie a plazmatické koncentrácie sú nezistiteľné (<50 pg/ml). Väčšina prehltnutej dávky BDP sa rýchlo metabolizuje pri jej prvom prechode pečeňou. Hlavným produktom metabolizmu je aktívny metabolit B-17-MP. Tiež sa vytvárajú bezvýznamné neaktívne metabolity beklometazón-21-monopropionát (B-21-MP) a beklometazón (BOH), ale tieto len malou mierou prispievajú k systémovej expozícii.

Eliminácia

Eliminácia BDP a B-17-MP je charakterizovaná vysokým klírens v plazme (150 a 120 l/h) s príslušnými konečnými eliminačnými polčasmi 0,5 a 2,7 h. Po perorálnom podaní titrovaného BDP, približne 60 % dávky sa vylúčilo stolicou za 96 hodín, hlavne v podobe voľných a konjugovaných polárnych metabolitov. Približne 12 % dávky sa vylúčilo vo forme voľných a konjugovaných polárnych metabolitov močom.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií neodhalili žiadne klinicky relevantné nálezy.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

polysorbát 80

bezvodá glukóza disperzná celulóza benzalkóniumchlorid hydroxid sodný alebo kyselina chlorovodíková(na úpravu pH) čistená voda

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

Uzavretá fľaša: 3 roky

Otvorená fľaša: 6 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uzavretá fľaša:

Neuchovávajte v chladničke alebo mrazničke.

Otvorená fľaša:

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Neuchovávajte v chladničke alebo mrazničke.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Obal: HDPE plastová fľaša s pumpou pripevnenou k ústiu fľaše. Plastový nástavec na aplikáciu do nosa a ochranný kryt nástavca.

Veľkosti balenia: 1×9 ml (70 dávok), 1×10 ml (80 dávok), 1×23 ml (200 dávok).

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Pacient má byť poučený, aby si pred prvým použitím pozorne prečítal inštrukcie na použitie v písomnej informácii pre používateľov. Pred použitím je potrebné fľašu dôkladne pretrepať. Pred prvým podaním lieku je potrebné vystreknúť liek 3–6-krát do vzduchu, kým sa dosiahne uvoľnenie úplnej dávky z fľaše. Odporúča sa takto postupovať aj neskôr, keď sa liek dlhšie nepoužíva, pričom stačí naprázdno stlačiť dávkovač len 1–2-krát. Po použití sa má nosový aplikátor utrieť do čista. Nosový aplikátor a ochranný kryt sa môžu oplachovať teplou vodou.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Orion Corporation

Orionintie 1

FIN-02200 Espoo

Fínsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

14/0309/06-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 28.7.2006

Dátum posledného predĺženia registrácie: 06.03.2012