Súhrnné informácie o lieku - Betahistin Actavis 8 mg
1. NÁZOV LIEKU
Betahistin Actavis 8 mg
Betahistin Actavis 16 mg
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Betahistin Actavis 8 mg
Jedna tableta obsahuje 8 mg betahistíniumdichloridu.
Pomocná látka so známym účinkom: každá tableta obsahuje 70 mg monohydrátu laktózy.
Betahistin Actavis 16 mg
Jedna tableta obsahuje 16 mg betahistíniumdichloridu.
Pomocná látka so známym účinkom: každá tableta obsahuje 140 mg monohydrátu laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Tableta.
Betahistin Actavis 8 mg
Biela alebo takmer biela okrúhla tableta, B8 vyrazené na jednej strane.
Betahistin Actavis 16 mg
Biela alebo takmer biela okrúhla tableta, B16 vyrazené na jednej strane, deliaca ryha na strane druhej. Tablety možno rozdeliť na rovnaké dávky.
-
4. KLINICKÉ ÚČINKY
4.1 Terapeutické indikácie
Betahistín je indikovaný na liečbu Meniérovho syndrómu, symptómy ktorého môžu zahŕňať vertigo, tinnitus, stratu sluchu a nauzeu.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dospelí (vrátane starších pacientov)
Perorálna liečba sa začína dávkami 8 mg až 16 mg trikrát denne, užívané s jedlom.
Udržiavacie dávky sú obyčajne v rozsahu 24 – 48 mg denne. Dávku možno upraviť podľa individuálnych potrieb pacienta. Niekedy sa zlepšenie prejaví len po pár týždňoch liečby.
Pediatrická populácia
Betahistin Actavis sa neodporúča užívať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože k dispozícii nie sú dostatočné údaje o bezpečnosti a účinnosti.
4.3 Kontraindikácie
Betahistín je kontraindikovaný u pacientov s feochromocytómom. Keďže betahistín je syntetický analóg histamínu, môže vyvolať uvoľňovanie katecholamínov z nádoru, čo sa prejaví ťažkou hypertenziou.
Ďalšie kontraindikácie sú nasledovné:
- precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Pri liečbe pacientov s bronchiálnou astmou, peptickým vredom alebo peptickým vredom v anamnéze sa majú starostlivo sledovať v priebehu liečby.
Opatrnosť sa odporúča aj pri predpisovaní betahistínu pacientom so žihľavkou, vyrážkami alebo sennou nádchou, nakoľko existuje možnosť zhoršenia týchto symptómov.
Opatrnosť je potrebná u pacientov so závažnou hypotenziou.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.
4.5 Liekové a iné interakcie
Neboli vykonané žiadne in vivo štúdie zamerané na interakcie. Vychádzajúc z in vitro údajov, neočakáva sa žiadna in vivo inhibícia enzýmov cytochrómu P450.
In vitro údaje naznačujú inhibíciu metabolizmu betahistínu liekmi, ktoré inhibujú monoaminooxidázu (MAO), vrátane MAO typu B (napr. selegilín). Pri súbežnom používaní betahistínu a inhibítorov MAO (vrátane MAO-B selektívnych) sa odporúča opatrnosť.
Zaznamenal sa prípad interakcie s etanolom a látkou obsahujúcou pyrimetamín s dapsonom a ďalší prípad potenciácie betahistínu so salbutamolom.
Keďže betahistín je analóg histamínu, interakcia betahistínu s antihistaminikami môže teoreticky ovplyvniť účinnosť jedného z týchto liečiv.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita
Nie sú k dispozícii žiadne adekvátne údaje o používaní betahistínu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách sú nedostatočné s ohľadom na účinky počas gravidity, na embryonálny/fetálny vývoj, pôrod a postnatálny vývoj. Potenciálne riziko u ľudí nie je známe. Betahistín sa preto neodporúča užívať počas gravidity, pokiaľ to nie je nevyhnutne potrebné.
Laktácia
Nie je známe, či sa betahistín vylučuje do materského mlieka u ľudí. Nie sú dostupné žiadne štúdie na zvieratách o exkrécii betahistínu do materského mlieka. Musí sa zvážiť význam tohto lieku pre matku oproti prínosu dojčenia a potenciálnym rizikám pre dieťa.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Betahistín je indikovaný na symptomatickú Meniérovu chorobu a závraty, čo môže negatívne ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. V klinických štúdiách, ktorých cieľom je zistiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje Betahistín mal žiadny alebo má zanedbateľný vplyv.
4.8 Nežiaduce účinky
Nasledujúce nežiaduce účinky boli pozorované s nižšie spomenutou frekvenciou u pacientov liečených betahistínom v placebom kontrolovaných klinických štúdiách: veľmi časté (>1/10); časté (>1/100 až <1/10); menej časté (>1/1000 až <1/100); zriedkavé (>1/10 000 až <1/1000); veľmi zriedkavé (<1/10 000).
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: nevoľnosť a dyspepsia
Poruchy nervového systému
Časté: bolesť hlavy
Neznáme z dostupných údajov: občasná ospalosť
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Zriedkavé: palpitácie
Okrem týchto nežiaducich účinkov, pozorovaných počas klinických štúdií boli nasledujúce nežiaduce účinky hlásené spontánne, počas neintervenčného klinického skúšania a vo vedeckej literatúre. Z dostupných údajov nie je možné odhadnúť frekvenciu, preto sú klasifikované ako „neznáme“.
Poruchy imunitného systému
Reakcie precitlivenosti, napríklad anafylaxia.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Žalúdočné ťažkosti (napríklad vracanie, gastrointestinálna bolesť, brušná distenzia a opuch). Týmto ťažkostiam sa dá predchádzať užitím dávky spolu s jedlom alebo znížením dávky.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Kožné a podkožné reakcie precitlivenosti, konkrétne angioneurotický edém, žihľavka, vyrážka a svrbenie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v
4.9 Predávkovanie
Bolo zaznamenaných iba niekoľko prípadov predávkovania. Pri dávke nad 640 mg mali niektorí pacienti mierne až nevýrazné príznaky (napríklad nevoľnosť, ospanlivosť, bolesti brucha). Väčší počet vážnych komplikácií (napríklad kŕče, pľúcne alebo srdcové komplikácie) bol pozorovaný v prípadoch úmyselného predávkovania betahistínom, najmä v kombinácii s predávkovaním ďalšími liekmi. Liečba predávkovania má zahŕňať štandardné podporné opatrenia.
5.
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: vazodilatanciá, derivát histamínu.
ATC kód: N07CA01
Agonistický účinok betahistínu na H1 histamínové receptory umiestnené v periférnych cievach sa preukázal u človeka, u ktorého nebola prítomná betahistínom indukovaná vazodilatácia, s antagonistom histamínu, difenhydramínom. Betahistín má minimálne účinky na vylučovanie žalúdočnej kyseliny (odpoveď sprostredkovaná H2 receptormi).
Mechanizmus účinku betahistínu pri liečbe Meniérového syndrómu nie je objasnený. Účinnosť betahistínu pri liečbe vertiga môže súvisieť s jeho schopnosťou ovplyvňovať cirkuláciu vo vnútornom uchu alebo s priamym účinkom na neuróny na úrovni vestibulárnych jadier.
Jednorazové perorálne dávky betahistínu do 32 mg u zdravých jedincov vykazovali maximálnu supresiu vyvolaného vestibulárneho nystagmu 3 až 4 hodiny po užití dávky, pričom vyššie dávky pôsobili účinnejšie na zníženie dĺžky trvania nystagmu.
Betahistín spôsobuje u človeka zvýšenie epiteliálnej pľúcnej permeability. Vyplýva to zo zníženia klírensu v závislosti od času pri prechode rádioaktívne značeného markera z pľúc do krvi. Je možné tomu zabrániť perorálnou liečbou terfenadínom, známym blokátorom H1 receptorov, pred začatím liečby betahistínom.
Keďže histamín má pozitívne inotropné účinky na srdce, nie je známe, že by betahistín zvyšoval kardiologické príhody a u niektorých pacientov jeho vazodilatačný účinok môže spôsobiť malý pokles tlaku krvi.
Betahistín má u človeka malý účinok na exokrinné žľazy.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Po perorálnom podaní sa betahistín úplne absorbuje. Maximálne koncentrácie 14C značeného betahistínu sa dosiahnu po približne hodine po perorálnom užití u jedincov nalačno.
Distribúcia
Malá alebo žiadna väzba na ľudské plazmatické bielkoviny.
Eliminácia
Betahistín sa eliminuje hlavne vo forme metabolitov, ktoré sa následne vylučujú najmä obličkami. Pri dávke 8 mg sa vylúčilo močom 85 – 90% rádioaktivity počas 56 hodín, pričom maximálna rýchlosť vylučovania sa dosiahla prvé 2 hodiny po podaní. Plazmatické hladiny betahistínu po perorálnom podaní sú veľmi nízke. Z toho dôvodu je vyhodnotenie farmakokinetiky betahistínu založené len na hodnotách koncentrácie metabolitu kyseliny 2-pyridyloctovej v plazme.
Biotransformácia
Neexistujú údaje o presystémovom metabolizme a vylučovanie žlčou sa nepovažuje za dôležitú cestu eliminácie lieku alebo niektorého z jeho metabolitov avšak betahistín sa metabolizuje v pečeni.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Štúdie toxicitypri opakovaných dávkach v trvaní 6 mesiacov na psoch a 18 mesiacov na potkanoch -albínoch nepreukázali žiadne klinicky relevantné škodlivé účinky v rozsahu dávok 2,5 až 120 mg kg-1. Betahistín nemá mutagénny účinok a nepreukázala sa karcinogenita u potkanov. Testy na gravidných králikoch nepreukázali teratogénne účinky.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
povidón K90 mikrokryštalická celulóza monohydrát laktózy koloidný oxid kremičitý krospovidón
kyselina steárová
6.2. Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3. Čas použiteľnosti
3 roky
6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25°C v pôvodnom obale.
6.5. Druh obalu a obsah balenia
Alu/PVC/PVDC blister.
Veľkosti balenia
Betahistin Actavis 8 mg: 30, 50, 100 alebo 120 tabliet.
Betahistin Actavis 16 mg: 20, 30, 42, 50, 60 alebo 84 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Actavis Group PTC ehf. Reykjavikurvegur 76–78 220 Hafnarfjorôur
Island
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Betahistin Actavis 8 mg: 83/0336/06-S
Betahistin Actavis 16 mg: 83/0337/06-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 15.8.2006
Dátum posledného predĺženia registrácie: 14.08.2012