Cetirizin Dr.Max 10 mg - súhrnné informácie

1.

Cetirizin Dr.Max 10 mg

filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu.

Pomocná látka so známym účinkom: jedna filmom obalená tableta obsahuje 53,50 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Biela až takmer biela, filmom obalená tableta v tvare kapsuly s jednou hladkou stranou a s deliacou ryhou na strane druhej.

Tableta sa môže rozdeliť na dve rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Dospelým a deťom vo veku 6 rokov a starším:

• – cetirizín je indikovaný na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy;

• – cetirizín je tiež indikovaný na zmiernenie prejavov chronickej idiopatickej urtikárie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Deti vo veku od 6 do 12 rokov:

5 mg 2× denne (polovica tablety 2× denne).

Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov:

10 mg 1 x denne (1 tableta).

Starší pacienti:

Zatiaľ sa nepreukázala potreba znížiť dávku u starších pacientov za predpokladu normálnej funkcie obličiek.

Pacienti so stredným až závažným stupňom poruchy funkcie obličiek:

Neexistujú údaje dokumentujúce pomer účinnosť/bezpečnosť u pacientov s poruchami funkcie obličiek. Vzhľadom k tomu, že cetirizín sa vylučuje hlavne močom (pozri časť 5.2), musia sa v prípade, že neexistuje iná alternatíva liečba, intervaly dávkovania prispôsobiť individuálne podľa funkcie obličiek. Prezrite si, prosím, nasledovnú tabuľku a dávkovanie prispôsobte podľa uvedených informácií. Aby sa táto tabuľka dala využiť, treba vykonať odhad klírensu kreatinínu pacienta (CLcr) v ml/min. Hodnotu CLcr (ml/min) možno odhadnúť zo stanoveného sérového kreatinínu (mg/dl) pomocou nasledovného vzorca:

CLcr = [140 – vek (roky)] x hmotnosť (kg) (x 0,85 pre ženy)

72 x kreatinín v sére (mg/dl)

Prispôsobenie dávkovania dospelým pacientom s poškodenou funkciou obličiek

U detských pacientov trpiacich poruchou funkcie obličiek je nutné upraviť dávkovanie individuálne s prihliadnutím na hodnotu renálneho klírensu každého pacienta, vek a jeho telesnú hmotnosť.

Pacienti s poškodením funkcie pečene:

U pacientov trpiacich iba poškodením funkcie pečene nie je nutná úprava dávkovania.

Pacienti s poškodením funkcie pečene a poruchou funkcie obličiek:

Odporúča sa prispôsobenie dávkovania (pozri vyššie Pacienti so stredným až závažným stupňom poruchy funkcie obličiek).

Spôsob podania

Tablety sa prehĺtajú a zapíjajú pohárom tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo, na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, na hydroxyzín alebo ktorýkoľvek derivát piperazínu.

Pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek s klírensom kreatinínu menším než 10 ml/min.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri liečebných dávkach sa nedokázali žiadne klinicky významné interakcie s alkoholom (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g/l). Ak však pacient súbežne užíva alkohol, odporúča sa opatrnosť.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s predispozičnými faktormi retencie moču (napr. poškodenie miechy, hyperplázia prostaty), pretože cetirizín môže zvýšiť riziko retencie moču.

Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom výskytu kŕčov.

Antihistaminiká inhibujú testy kožnej alergie a preto je potrebné neužívať liek 3 dni pred ich uskutočnením.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nemajú užívať filmom obalenú tabletu cetirizínu.

Pediatrická populácia

Použitie liekovej formy filmom obalených tabliet sa neodporúča u detí mladších ako 6 rokov, pretože táto lieková forma nedovoľuje vhodnú úpravu dávky.

4.5 Liekové a iné interakcie

Vzhľadom na farmakokinetický, farmakodynamický profil a profil znášanlivosti cetirizínu sa neočakávajú žiadne interakcie s týmto antihistaminikom. V uskutočnených štúdiách liekových interakcií neboli aktuálne popísané farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakcie, obzvlášť s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg/deň).

Príjem potravy neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

K dispozícii sú veľmi obmedzené poznatky o užívaní cetirizínu v gravidite. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame ani nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku tehotným ženám.

Laktácia

Cetirizín sa vylučuje do ľudského mlieka v koncentráciách predstavujúcich 25 % až 90 % koncentrácií, ktoré boli namerané v plazme v závislosti od času odberu vzoriek po podaní. Preto je potrebná opatrnosť pri užívanie cetirizínu dojčiacimi ženami.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Objektívne meranie schopnosti viesť vozidlá, latencie spánku a výkonnosti pri montážnej linke pri odporúčanej dávke 10 mg nepreukázalo žiadne klinicky významné účinky.

Pacienti, ktorí sa pripravujú viesť vozidlá, zúčastňovať sa na potenciálne nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje, by nemali prekračovať odporúčanú dávku a mali by zohľadniť reakcie svojho organizmu na daný liek.

U citlivých pacientov môže súbežné požívanie alkoholu alebo užívanie iných látok tlmiacich CNS vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a zníženie výkonnosti.

4.8 Nežiaduce účinky

Klinické štúdie ukázali, že pri odporúčanom dávkovaní má cetirizín mierne nežiaduce účinky na CNS, vrátane ospalosti, únavy, závratu a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch sa hlásila paradoxná stimulácia CNS.

Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych H1 receptorov a nevykazuje relatívne anticholinergné pôsobenie, hlásili sa ojedinelé prípady ťažkostí s močením, poruchy akomodácie oka a pocit sucha v ústach.

Ďalej sa hlásili prípady abnormálnej funkcie pečene so zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov, sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Tieto príznaky po ukončení liečby cetirizín dihydrochloridom zväčša odzneli.

Klinické štúdie

Dvojito-zaslepené kontrolované klinické štúdie porovnávajúce cetirizín s placebom alebo inými antihistaminikami v odporúčanej dávke (10 mg denne u cetirizínu), z ktorých sú k dispozícii kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahŕňali vyše 3 200 pacientov, ktorým podávali cetirizín.

Z tohto súboru sa pri dávke cetirizínu 10 mg v štúdiách kontrolovaných placebom hlásili tieto nežiaduce reakcie s mierou výskytu 1,0 % alebo viac:

Napriek tomu, že ospalosť bola štatisticky častejšia než v skupine s placebom, zväčša išlo o prípady miernej až strednej ospalosti. Objektívne testy dokázané inými štúdiami ukázali, že zvyčajné každodenné činnosti pri odporúčanej dennej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov nie sú ovplyvnené.

Nežiaduce reakcie s mierou výskytu 1 % alebo viac u detí vo veku od 6 mesiacov do 12 rokov, vrátane klinických štúdií kontrolovaných placebom, sú:

Skúsenosti po uvedení lieku na trh

Popri nežiaducich reakciách hlásených počas klinických štúdií a uvedených vyššie sa v rámci skúseností po uvedení lieku na trh hlásili nasledovné nežiaduce účinky.

Nežiaduce účinky sú popísané podľa tried orgánových systémov MedDRA a podľa odhadovanej frekvencie na základe skúseností po uvedení lieku na trh.

Frekvencie sú definované nasledovne: Veľmi časté (> 1/10); časté (> 1/100 až < 1/10); menej časté (> 1/1000 až < 1/100); zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy krvi a lymfatického systému

Veľmi zriedkavé: trombocytopénia

Poruchy imunitného systému

Poruchy metabolizmu a výživy

Poruchy nervového systému

Poruchy ucha a labyrintu

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu

Poruchy pečene a žlčových ciest

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Poruchy obličiek a močových ciest

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Menej časté: asténia, malátnosť

Zriedkavé: edém

Laboratórne a funkčné vyšetrenia

Zriedkavé: prírastok telesnej hmotnosti

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Symptómy pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým s účinkami CNS alebo s javmi, ktoré by mohli naznačovať anticholinergný účinok.

Nežiaduce udalosti hlásené po požití minimálne 5-násobku odporúčanej dennej dávky sú: zmätenosť, hnačka, závrat, únava, bolesť hlavy, malátnosť, rozšírenie zreničky, pruritus, nepokoj, sedácia, ospalosť, stupor, tachykardia, tras a zadržiavanie moču.

Opatrenia

Nie je známe žiadne špecifické antidotum cetirizínu.

Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná liečba. Odporúča sa zvážiť výplach žalúdka čo najskôr po užití lieku.

Cetirizín nie je účinne odstránený dialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Deriváty piperazínu, ATC kód: R06AE07

Mechanizmus účinku

Cetirizín, ľudský metabolit hydroxyzínu, je účinný a selektívny antagonista periférnych H1 receptorov. Štúdie viazania receptorov in vitro nedokázali žiadnu inú merateľnú afinitu pre iné ako H1 receptory.

Okrem jeho anti-H1 účinkov sa u cetirizínu tiež dokázalo antialergické pôsobenie: pri dávke 10 mg jedenkrát alebo dvakrát denne inhibuje neskorú fázu prieniku eozinofilov do pokožky a spojovky atopických pacientov vystavených pôsobeniu antigénov.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukazujú, že cetirizín v dávkach 5 a 10 mg silne inhibuje „wheal and flare“ reakcie vyvolané veľmi vysokými koncentráciami histamínu v pokožke, avšak vzťah k účinnosti nebol stanovený.

Štúdia s deťmi vo veku od 5 do 12 rokov, trvajúca 35 dní, nezistila žiadnu toleranciu na antihistamínový účinok cetirizínu (supresia „wheal and flare“). Po ukončení liečby s opakovaným podávaním cetirizínu pokožka obnoví svoju normálnu reaktivitu na histamín v priebehu 3 dní.

Počas šesťtýždňovej štúdie kontrolovanej placebom, ktorej sa zúčastnilo 186 pacientov s alergickou nádchou a súčasne s miernou až stredne závažnou astmou, dávka 10 mg cetirizínu jedenkrát denne viedla k zlepšeniu symptómov nádchy a neovplyvnila pľúcne funkcie. Táto štúdia podporuje bezpečnosť podávania cetirizínu alergickým pacientom s miernou až stredne závažnou astmou.

V placebom kontrolovanej štúdii cetirizín podávaný vo vysokej dennej dávke 60 mg počas siedmych dní nespôsobil žiadne štatisticky významné predĺženie QT intervalu.

Pri odporúčanom dávkovaní cetirizín preukázal zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou alebo sezónnou alergickou rinitídou.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave je približne 300 ng/ml a dosahuje sa v priebehu 1,0 ± 0,5 h. U cetirizínu sa po denných dávkach 10 mg počas 10 dní nepozorovala kumulácia. Rozloženie farmakokinetických parametrov, ako je maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) a plocha pod krivkou (AUC), je u ľudských dobrovoľníkov unimodálne.

Príjmom potravy sa neznižuje miera absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie. Biologická dostupnosť cetirizínu je porovnateľná ako v prípade podania cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl alebo tabliet.

Distribúcia

Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je 93 ± 0,3 %. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na bielkoviny.

Biotransformácia

Cetirizín nepodlieha extenzívnemu metabolizmu prvého prechodu pečeňou.

Eliminácia

Približne dve tretiny dávky sa vylučujú močom v nezmenenej forme. Terminálny polčas je približne 10 hodín.

Linearita/neli­nearita

Cetirizín vykazuje v rozsahu 5 až 60 mg lineárnu kinetiku.

Osobitné skupiny pacientov

Starší pacienti: Po podaní jedinej dávky 10 mg perorálne u 16 starších pacientov v porovnaní s normálnymi pacientmi došlo k zvýšeniu polčasu približne o 50 % a klírens klesol o 40 %. Zdá sa, že pokles klírensu cetirizínu u týchto dobrovoľníkov vyššieho veku súvisel s ich zníženou funkciou obličiek.

Deti, dojčatá a batoľatá : U detí vo veku od 6 do 12 rokov bol polčas cetirizínu asi 6 hodín a u detí vo veku od 2 do 6 rokov 5 hodín. U dojčiat a batoliat vo veku od 6 do 24 mesiacov je znížený na 3,1 hodiny.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek: Farmakokinetika liečiva u pacientov s miernou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu vyšší než 40 ml/min) bola podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi došlo k trojnásobnému zvýšeniu polčasu a k 70 % zníženiu klírensu.

Pacienti na hemodialýze (klírens kreatinínu nižší než 7 ml/min), ktorým sa perorálne podala jednorazová dávka 10 mg cetirizínu, mali v porovnaní s normálom trojnásobné predĺženie polčasu a 70 % zníženie klírensu. Stupeň odstránenia cetirizínu hemodialýzou bol nízky. U pacientov so stredne závažným alebo závažným poškodením funkcie obličiek je nutné upraviť dávkovanie (pozri časť 4.2).

Pacienti s poškodením funkcie pečene: U pacientov s chronickými chorobami pečene (hepatocelulárna, cholestatická a biliárna cirhóza), ktorým sa podalo 10 alebo 20 mg cetirizínu jednorazovo, v porovnaní so zdravými jedincami došlo k 50 % predĺženiu polčasu a k 40 % zníženiu klírensu.

Úprava dávkovania je nevyhnutná iba u pacientov s poškodením funkcie pečene, ktorí majú súčasne aj poruchu funkcie obličiek.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety

monohydrát laktózy mikrokryštalická celulóza koloidný bezvodý oxid kremičitý magnéziumstearát

Obal tablety

Opadry II OY GM 28900 biela (obsahuje: hypromelózu, polydextrózu, oxidu titaničitý a makrogol)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Priehľadný PVC/PVDC/Aluminium blister, papierová krabička.

• 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 40, 45, 50, 60, 70, 80, 90, 100 filmom obalených tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Dr. Max Pharma s.r.o.

Na Florenci 2116/15

Nové Mesto

110 00 Praha 1

Česká republika

8.  REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0348/14-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 22.10.2014