COLDREX TABLETY - súhrnné informácie

COLDREX TABLETY

500 mg/25 mg/5 mg/20 mg/38 mg tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tableta obsahuje:

(zodpovedá kyseline askorbovej 30 mg)

Pomocné látky so známym účinkom : žlť oranžová E110

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Vypuklé oválne tablety, jedna strana oranžová s vyrazeným nápisom COLDREX, druhá strana biela.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liek je indikovaný na odstránenie príznakov chrípky a akútneho zápalu horných dýchacích ciest vrátane bolesti hlavy, bolesti v krku, bolesti kĺbov a svalov, upchatého nosa, sinusitídy a s ňou spojenej bolesti a akútneho katarálneho zápalu nosovej sliznice.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí (vrátane starších pacientov) a dospievajúci od 15 rokov

1–2 tablety po 4 – 6 hodinách podľa potreby 1 až 4-krát počas 24 hodín. 1 tableta je vhodná pre osoby s telesnou hmotnosťou 34 – 60 kg, 2 tablety pre osoby s telesnou hmotnosťou nad 60 kg.

Najvyššia jednotlivá dávka je 1 g paracetamolu (2 tablety), maximálna denná dávka je 8 tabliet (4 g paracetamolu) a minimálny odstup medzi jednotlivými dávkami sú 4 hodiny.

Dospievajúci 12 – 15 rokov

1 tableta s časovým odstupom najmenej 4 – 6 hodín. Maximálna denná dávka je 3 g paracetamolu (6 tabliet).

Deti do 12 rokov

Liek nie je určený deťom do 12 rokov.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Pri renálnej insuficiencii je nutné dávkovanie upraviť: pri glomerulárnej filtrácii 50–10 ml/min je možné podávať 500 mg paracetamolu každých 6 hodín, pri hodnote nižšej ako 10 ml/min každých 8 hodín.

Liek sa nemá používať dlhšie ako 7 dní.

Spôsob podávania

Liek je určený na perorálne užitie.

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na paracetamol, kofeín, fenylefrínium­chlorid, monohydrát terpínu, kyselinu askorbovú alebo ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
• Ťažká hepatálna insuficiencia, akútna hepatitída.
• Závažná hypertenzia.
• Závažná hemolytická anémia.
• Glaukóm s úzkym uhlom.
• Liek je kontraindikovaný u pacientov, ktorí užívajú alebo užívali počas posledných dvoch týždňov inhibítory MAO.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorí užívajú tricyklické antidepresíva alebo betablokátory, u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek, hypertenziou, hypertyreózou, hypertrofiou prostaty, astmou bronchiale, diabetom mellitus, u pacientov s nedostatkom glukózo-6-fosfát dehydrogenázy, hemolytickou anémiou a srdcovým alebo cerebrovaskulárnym ochorením.

Pri podávaní paracetamolu pacientom so zmenami pečeňových funkcií a pacientom, ktorí dlhodobo užívajú vyššie dávky paracetamolu sa odporúča pravidelná kontrola pečeňových testov.

So stúpajúcou dávkou a dĺžkou liečby sa výrazne zvyšuje nebezpečenstvo závažných hepatotoxických účinkov. Nebezpečenstvo predávkovania je vyššie u pacientov s ochorením pečene.

Pri dlhodobej liečbe nemožno vylúčiť možnosť poškodenia obličiek.

Pri liečbe perorálnymi antikoagulanciami a súbežnom podávaní vyšších dávok paracetamolu je nutná kontrola protrombínové­ho času.

Počas liečby sa nesmú piť alkoholické nápoje. Paracetamol môže byť už v dávkach nad 6 – 8 g denne hepatotoxický. Pečeňové poškodenie sa však môže vyvinúť aj pri omnoho nižších dávkach, ak spolupôsobia alkohol, induktory pečeňových enzýmov alebo iné hepatotoxické lieky. Dlhodobá konzumácia alkoholu významne zvyšuje riziko hepatotoxicity paracetamolu.

Pacientov treba upozorniť, aby neužívali súbežne lieky na liečbu chrípky a prechladnutia alebo dekongestíva, najmä iné lieky obsahujúce paracetamol.

Odporučte vyhnúť sa požívaniu nadmerného množstva kávy alebo čaju spolu s týmito tabletami. Nadmerné požívanie kávy alebo čaju môže spôsobiť u pacientov pocit napätia a podráždenosť.

Liek obsahuje farbivo oranžovú žlť (E110), ktoré môže vyvolať alergické reakcie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Rýchlosť absorpcie paracetamolu sa môže zvýšiť metoklopramidom alebo domperidónom, znížiť kolestyramínom. Súbežné dlhodobé užívanie paracetamolu a kyseliny acetylsalicylovej alebo ďalších nesteroidných protizápalových liekov môže viesť k poškodeniu obličiek. Antikoagulačný efekt warfarínu alebo iných kumarínových liekov môže byť zvýšený spolu so zvýšeným rizikom krvácania dlhodobým pravidelným denným užívaní paracetamolu. Občasné užívanie nemá signifikantný efekt. Uvedené interakcie nie sú väčšinou klinicky signifikantné, pokiaľ sa liek užíva podľa odporúčaného dávkovania.

Hypertenzné reakcie sa môžu vyskytnúť medzi sympatomimetickými amínmi ako je fenylefrínium­chlorid a inhibítory MAO.

Fenylefrínium­chlorid môže nepriaznivo reagovať s inými sympatomimetickými amínmi a vazodilatačnými látkami a zvyšovať riziko kardiovaskulárnych nežiaducich účinkov.

Fenylefrínium­chlorid môže znižovať účinnosť betablokátorov a ďalších antihypertenzív (vrátane debrisochínu, guanetidínu, reserpínu a metyldopy) a zvyšovať riziko hypertenzie a ďalších kardiovaskulárnych nežiaducich účinkov (pozri časť 4.4).

Tricyklické antidepresíva (napr. amitriptylín) môžu zvyšovať riziko kardiovaskulárnych nežiaducich účinkov súvisiacich s fenylefrínom.

Súbežné podávanie fenylefrínium­chloridu s digoxínom alebo srdcovými glykozidmi môže zvyšovať riziko nepravidelnej srdcovej činnosti alebo srdcovej príhody.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Epidemiologické štúdie uskutočnené počas gravidity nepreukázali škodlivé účinky paracetamolu užívaného v odporučených dávkach. Užívanie kofeínu počas tehotenstva sa neodporúča pre možné zvýšenie rizika spontánneho potratu spojeného s jeho konzumáciou. Nie sú dostatočné údaje o tom, či fenylefrínium­chlorid má škodlivé účinky na plod počas gravidity u ľudí.

Užívanie tohto lieku sa počas gravidity neodporúča.

Dojčenie

Paracetamol sa vylučuje do materského mlieka, ale v množstvách, ktoré nie sú klinicky signifikantné. Podľa dostupných publikovaných údajov nie je nutné pri krátkodobej liečbe paracetamolom a súčasnom starostlivom sledovaní dojčaťa dojčenie prerušiť. Kofeín sa vylučuje do materského mlieka a môže mať stimulačný efekt na dojčené dieťa, ale signifikantná intoxikácia nebola spozorovaná.

Nie je známe, či sa fenylefrín vylučuje do materského mlieka. Nemožno vylúčiť vplyv fenylefrínu na zníženie tvorby mlieka. Pre nedostatok údajov je lepšie sa počas dojčenia podávaniu lieku vyhnúť. Ak dojčiaca žena liek užíva, má ho užívať len krátkodobo a dojčiť najmenej 3 hodiny po jeho užití. Užívanie tohto lieku sa počas laktácie neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Liečivá paracetamol, fenylefrínium­chlorid, kofeín a kyselina askorbová sú zvyčajne dobre znášané. Nežiaduce účinky paracetamolu sú zriedkavé, niekedy sa môže objaviť precitlivenosť prejavujúca sa kožnou vyrážkou, len zriedkavo bronchospazmus. Len zriedkavo sa vyskytli poruchy krvotvorby ako trombocytopénia, leukopénia a agranulocytóza, hemolytická anémia a ikterus, ktorých kauzalita však nebola vždy vo vzťahu k paracetamolu.

Sympatomimetické amíny môžu viesť k zvýšeniu krvného tlaku sprevádzaného bolesťou hlavy, závratom, vracaním, hnačkou, nespavosťou a zriedkavo palpitáciami. Tieto účinky však boli zaznamenané len ojedinele pri užívaní obvyklých dávok fenylefrínu.

Paracetamol

Frekvencia nežiaducich účinkov spojených s paracetamolom je uvedená v nasledujúcej tabuľke:

Fenylefrinium­chlorid

Frekvencia nežiaducich účinkov spojených s fenylefrínom je uvedená v nasledujúcej tabuľke:

| | hypertrofii prostaty |

Kofeín

Najčastejšie nežiaduce účinky spojené s užívaním kofeínu sú: nevoľnosť spôsobená iritáciou gastrointesti­nálneho traktu, tachykardia, nespavosť a nepokoj ako dôsledok stimulácie centrálneho nervového systému (najmä ak je užívanie tohto lieku kombinované s príjmom kofeínu z potravy).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

V prípade predávkovania je nevyhnutná okamžitá lekárska pomoc, aj keď nie sú prítomné žiadne príznaky predávkovania.

Paracetamol

Predávkovanie už relatívne nízkymi dávkami paracetamolu (8 – 15 g v závislosti od telesnej hmotnosti pacienta) môže mať za následok závažné poškodenie pečene a niekedy akútnu renálnu tubulárnu nekrózu.

Do 24 hodín sa môže objaviť nauzea, vracanie, letargia a potenie. Bolesť brucha môže byť prvým príznakom poškodenia pečene a vzniká do 1 – 2 dní. Môže nastať zlyhanie pečene, encefalopatia, kóma až smrť.

Komplikácie zlyhania pečene predstavuje acidóza, edém mozgu, krvácavé prejavy, hypoglykémia, hypotenzia, infekcie a renálne zlyhanie. Predĺženie protrombínového času je indikátorom zhoršenia funkcie pečene a preto sa odporúča jeho monitorovanie. Pacienti, ktorí užívajú induktory enzýmov (karbamazepín, fenytoín, barbituráty, rifampicín) alebo majú abúzus alkoholu v anamnéze, sú viac náchylní na poškodenie pečene. K akútnemu renálnemu zlyhaniu môže dôjsť aj bez prítomnosti závažného poškodenia pečene. Inými prejavmi intoxikácie sú poškodenie myokardu a pankreatitída.

Liečba predávkovania

Je nutná hospitalizácia. Vyvolanie vracania, výplach žalúdka, najmä ak bol paracetamol užitý pred menej než 4 hodinami, potom je nutné podať metionín (2,5 g p.o.), ďalej sú vhodné podporné opatrenia. Podanie aktívneho uhlia z dôvodov zníženia gastrointestinálnej absorpcie je sporné. Odporúča sa monitorovanie plazmatickej koncentrácie paracetamolu. Špecifické antidotum acetylcysteín je nutné podať do 8 – 15 hodín po otrave, priaznivé účinky však boli spozorované aj pri neskoršom podaní. Acetylcysteín sa väčšinou podáva dospelým a deťom i.v. v 5 % glukóze v počiatočnej dávke 150 mg/kg telesnej hmotnosti počas 15 minút. Potom 50 mg/kg v infúzii 5 % glukózy počas 4 hodín a ďalej 100 mg/kg do 16. resp. 20. hodiny od začiatku terapie. Acetylcysteín možno podať aj p.o. do 10 hodín od požitia toxickej dávky paracetamolu v dávke 70 – 140 mg/kg 3-krát denne. Pri veľmi ťažkých otravách je možná hemodialýza či hemoperfúzia.

Kofeín

Vysoké dávky kofeínu môžu vyvolať bolesť brucha v oblasti epigastria, vracanie, zvýšenie diurézy, tachykardiu alebo srdcovú arytmiu a stimuláciu CNS (nespavosť, nepokoj, bolesť hlavy, triašku, nervozitu, podráždenosť, tremor a konvulziu). Je potrebné poznamenať, že pri klinicky významných príznakoch predávkovania kofeínom s týmto liekom, prijaté množstvo by bolo spojené so závažnou hepatálnou toxicitou súvisiacou s paracetamolom.

Fenylefrínium­chlorid

Predávkovanie fenylefrínom môže spôsobiť podráždenosť, bolesť hlavy, zvýšenie krvného tlaku a niekedy reflexnú bradykardiu. Tiež môže vyvolať nauzeu a vracanie.

Liečba má byť symptomatická v súlade s klinickými prejavmi.

Kyselina askorbová

Vysoké dávky kyseliny askorbovej môžu vyvolať prechodnú osmotickú hnačku a gastrointestinálne účinky, ako sú nauzea a nepríjemné pocity v oblasti brucha. Účinok predávkovania by bol zahrnutý do závažnej toxicity pečene spôsobenej paracetamolom.

Monohydrát terpínu

Predávkovanie môže spôsobiť gastrointestinálne príznaky, ako je nauzea, vracanie a bolesť brucha.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Iné analgetiká a antipyretiká, anilidy

ATC kód: N02BE51

Paracetamol

Paracetamol je analgetikum a antipyretikum. Mechanizmus účinku spočíva v inhibícii syntézy prostaglandínov, najmä v centrálnom nervovom systéme.

Absencia periférnej inhibície prostaglandínov dáva paracetamolu dôležité farmakologické vlastnosti, ako je udržanie protektívnych prostaglandínov v gastrontesti­nálnom trakte. Paracetamol je preto vhodný najmä u pacientov s anamnézou ochorenia alebo ktorí užívajú súbežne liečbu, kde je periférna inhibícia prostaglandínov nežiaduca (napr. pacienti s anamnézou gastrointesti­nálneho krvácania alebo starší pacienti).

Kofeín

Kofeín je silný stimulátor CNS. Napomáha analgetickému účinku paracetamolu. Klinické údaje potvrdili, že kombinácia paracetamolu s kofeínom poskytuje väčšiu úľavu od bolesti, než štandardné tablety s paracetamolom (p < 0,05).

Kyselina askorbová

Kyselina askorbová je bežnou súčasťou kombinovaných liekov proti chrípke a prechladnutiu. Kompenzuje straty vitamínu C v počiatočnom období akútnych vírusových infekcií. Je vhodná najmä v počiatočných štádiách akútnych vírusových infekcií, ako je bežné prechladnutie, pretože zásoby vitamínu C môžu byť nízke a súčasne jeho príjem potravou je nedostatočný.

Fenylefrínium­chlorid

Fenylefrínium­chlorid je dekongestívum z radu sympatomimetík.

Monohydrát terpínu

Monohydrát terpínu zvyšuje priamym účinkom bronchiálnu sekréciu a je preto používaný ako expektorans pri produktívnom kašli.

Liečivá nemajú sedatívne účinky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol

Paracetamol je rýchlo a takmer úplne vstrebávaný z gastrointes­tinálneho traktu a distribuovaný do väčšiny telesných tekutín. Väzba na plazmatické bielkoviny je pri terapeutických koncentráciách minimálna. Je metabolizovaný v pečeni a vylučovaný do moču vo forme glukuronidových a sulfátových konjugátov, menej ako 5 % sa vylučuje vo forme nezmeneného paracetamolu. Stredný plazmatický polčas je približne 2,3 hodiny.

Kofeín

Kofeín sa rýchlo vstrebáva z gastrointes­tinálneho traktu po podaní per os, maximálna koncentrácia v plazme je dosiahnutá v priebehu 1 hodiny a polčas v plazme je asi 4,9 hodiny. Je takmer kompletne metabolizovaný v pečeni oxidáciou a demetyláciou na rôzne xantínové deriváty; 65 – 80 % podaného kofeínu je vylúčených do moču ako 1-metyl močová kyselina a 1-metylxantín.

Kyselina askorbová

Kyselina askorbová je rýchlo vstrebávaná z gastrointes­tinálneho traktu a je distribuovaná do telesných tkanív, 25 % je viazaných na plazmatické proteíny. Nadbytočné množstvo kyseliny askorbovej presahujúce telesnú potrebu je vylúčené do moču ako jej metabolity.

Fenylefrínium­chlorid

Fenylefrínium­chlorid je absorbovaný z gastrointes­tinálneho traktu nepravidelne aje metabolizovaný monoaminooxidázou v tráviacom trakte a v pečeni pri prvom prechode; fenylefrín podaný per os má tak zníženú biologickú dostupnosť. Je vylučovaný takmer úplne do moču ako sulfátový konjugát.

Monohydrát terpínu

Zodpovedajúce farmakokinetické údaje pre monohydrát terpínu nie sú k dispozícii.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita paracetamolu bola študovaná u mnohých druhov zvierat. Predklinické štúdie na potkanoch a myšiach ukázali, že jednotlivé perorálne LD50 sú 3,7 g/kg a 338 mg/kg. Chronická toxicita u týchto druhov mnohonásobne presahujúca terapeutické dávky sa u ľudí prejavuje degeneráciou a nekrózou pečene, obličkového a lymfoidného tkaniva a vedie ku zmenám krvného obrazu. Metabolity, ktoré sú považované za zodpovedné za tieto účinky boli preukázané tiež u ľudí. Paracetamol sa preto nemá užívať dlhodobo a v nadmerných dávkach. Pri užívaní normálnych terapeutických dávok nemá paracetamol riziko genotoxicity alebo kancerogenity. Nie je dôkaz embryotoxicity alebo fetotoxicity paracetamolom v štúdiách na laboratórnych zvieratách. Liečivá sa klinicky používajú už veľa rokov.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

rozpustný škrob

povidón

sorbitan draselný laurylsíran sodný žlť oranžová(E110) kyselina stearová mastenec kukuričný škrob

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

• 6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom vnútornom obale na ochranu pred vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Biely, nepriehľadný PVC/ALU blister, písomná informácia pre používateľa, škatuľka.

Veľkosť balenia: 12 alebo 24 tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

OMEGA PHARMA a.s.

Vídeňská 188/119d

619 00 Brno – Dolní Heršpice

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0180/92-CS

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 4.3.1992

Dátum posledného predĺženia registrácie: 9. októbra 2006