DETRALEX - súhrnné informácie

1.   NÁZOV LIEKU

DETRALEX

2.   KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Čistená mikronizovaná flavonoidná frakcia 500 mg v zložení: Diosminum (90 %) 450 mg flavonoidy vyjadrené ako Hesperidinum (10 %) 50 mg

v jednej tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety.

Oválne obalené bikonvexné tablety lososovej farby so skosenými hranami.

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikácie

Detralex je indikovaný dospelým.

Liečba venolymfatickej insuficiencie s nasledujúcimi symptómami:

– pocit ťažkých nôh,

– ranný výskyt pocitu unavených nôh,

– bolesť.

Liečba funkčných symptómov akútnej hemoroidálnej epizódy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liek je určený dospelým pacientom.

Dávkovanie

Liečba venolymfatickej insuficiencie: odporúčaná dávka je 2 tablety denne užité ráno.

Liečba akútneho hemoroidálneho ataku: 6 tabliet denne (3 tablety ráno a 3 tablety večer) po dobu 4 dní, potom 4 tablety denne (2 tablety ráno a 2 tablety večer) po dobu 3 dní. Udržiavacia dávka je 2 tablety denne užité ráno.

U pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou nie je nutná zmena dávkovania.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť Detralexu u detí a dospievajúcich vo veku do 18 rokov neboli stanovené.

Spôsob podávania

Detralex sa odporúča užívať počas jedla a má sa zapiť tekutinou.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podávanie tohto lieku na symptomatickú liečbu akútnych hemoroidov nevylučuje liečbu iných ochorení konečníka. Liečba musí byť krátkodobá. Ak symptómy ihneď neustúpia, má sa vykonať proktologické vyšetrenie a liečba sa má prehodnotiť.

Pri chorobách ovplyvňujúcich venóznu cirkuláciu je liečba účinnejšia, ak je doplnená správnym a vyrovnaným životným štýlom:

• – je potrebné vyhnúť sa pohybu na slnku, dlhodobému státiu, nadmernej hmotnosti

• – zvýšeniu cirkulácie napomôže chôdza a v niektorých prípadoch nosenie špeciálnych pančúch.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie. S prihliadnutím na veľké postmarketingové skúsenosti s liekom však neboli doteraz hlásené žiadne liekové interakcie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Vo viacerých štúdiách sa nepreukázali žiadne teratogénne účinky a neboli hlásené žiadne nežiaduce účinky u ľudí.

Dojčenie

Počas laktácie je potrebné vyhnúť sa liečbe vzhľadom na chýbajúce údaje o vylučovaní liečiva do materského mlieka.

Fertilita

Štúdie reprodukčnej toxicity nepreukázali žiadny účinok na fertilitu samcov a samíc potkanov (pozri časť 5.3).

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch flavonoidnej frakcie na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Detralex však nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na tieto schopnosti na základe celkového bezpečnostného profilu flavonoidnej frakcie.

4.8 Nežiaduce účinky

Súhrn bezpečnostného profilu

Nežiaduce účinky hlásené počas užívania Detralexu v klinických skúškach sú miernej intenzity. Pozostávajú najmä z gastrointes­tinálnych príhod (hnačka, dyspepsia, nauzea, vracanie).

Tabuľkový zoznam nežiaducich účinkov

Boli hlásené nasledujúce nežiaduce účinky alebo udalosti a sú zoradené podľa nasledujúcich frekvencií: veľmi časté (> 1/10); časté (> 1/100 až < 1/10); menej časté (> 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000); neznáme (nemôže byť stanovená z dostupných údajov).

* Postmarketingové skúsenosti

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenie na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Nebol hlásený žiadny prípad predávkovania Detralexom.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1   Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: venofarmaká, vazoprotektíva, ATC kód: C05CA53 – Diosmín, kombinácie

Mechanizmus účinku

Detralex redukuje venóznu distenzibilitu a venostázu. Na úrovni mikrocirkulácie znižuje kapilárnu permeabilitu a zvyšuje kapilárnu rezistenciu.

Farmakodynamické účinky

Farmakologické vlastnosti tohto lieku u človeka boli potvrdené kontrolovanými, dvojito zaslepenými štúdiami, pri ktorých boli použité objektívne a kvantitatívne techniky zisťujúce účinnosť substancie na venóznu hemodynamiku.

Vzťah dávka – účinok:

Štatisticky významný vzťah medzi dávkou a účinkom bol preukázaný na nasledujúcich venóznych pletyzmografických parametroch: venózna kapacita, venózna distenzibilita a čas venózneho vyprázdnenia. Najväčší účinok sa dosahuje pri 2 tabletách.

Venotonická aktivita:

Substancia zvyšuje venózny tonus: venózna oklúzna pletyzmografia preukázala redukciu času venózneho vyprázdnenia.

Mikrocirkulačná činnosť:

Kontrolované dvojito zaslepené štúdie preukázali štatisticky významný rozdiel medzi užívaním lieku a placeba. U pacientov s príznakmi kapilárnej fragility liečba zvýšila kapilárnu rezistenciu meranú angiosterometriou.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

Kontrolované dvojito zaslepené štúdie proti placebu preukázali terapeutickú aktivitu lieku vo flebológii pri liečbe funkčnej a organickej chronickej venóznej insuficiencie dolných končatín a v proktológii pri liečbe hemoroidálneho ochorenia.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

U človeka po perorálnom podaní lieku s označeným uhlíkom v polohe 14 diosmínu bolo zistené:

• – exkrécia prebieha prevažne stolicou, močom sa vylučuje v priemere 14 % podaného množstva, eliminačný polčas je 11 hodín,

• – liek je z veľkej časti metabolizovaný; tento vysoký stupeň metabolizácie sa prejavuje prítomnosťou rôznych fenolových kyselín v moči.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútne perorálne podanie 180-násobne vyššej dávky ako ľudskej terapeutickej dávky myšiam, potkanom a opiciam nemalo žiadny toxický alebo letálny účinok a nespôsobilo žiadne abnormality v správaní, biologické, anatomické alebo histologické abnormality. Štúdie na potkanoch a králikoch nepreukázali žiadny embryotoxický alebo teratogénny účinok. Neexistuje žiadna zmena fertility. In-vitro a in-vivo testy nepreukázali žiadny mutagénny potenciál.

6.   FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1   Zoznam pomocných látok

sodná soľ karboxymetylškrobu mikrokryštalická celulóza želatína

magnéziumstearát

mastenec

glycerol

makrogol 6000 hydroxypro­pylmetylceluló­za 2910 laurylsíran sodný žltý oxid železitý (E172) červený oxid železitý (E172) oxid titaničitý (E171)

6.2    Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3    Čas použiteľnosti

4 roky

6.4   Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

6.5   Druh obalu a obsah balenia

Al/PVC blister, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľa.

Veľkosť balenia: 30, 60, 90, 120, 150 alebo 180 filmom obalených tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Tablety sa užívajú celé v priebehu jedla a zapíjajú sa tekutinou.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Les Laboratoires Servier

50, rue Carnot

92 284 Suresnes cedex, Francúzsko

8.   REGISTRAČNÉ ČÍSLO

85/0392/91-CS

9.   DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 27. decembra 1991

Dátum posledného predĺženia registrácie: 30. apríla 2002