Dicloziaja 11,6 mg/g gél - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Dicloziaja 11,6 mg/g gél

2.  KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 gram gélu Dicloziaja obsahuje 11,6 mg dietylamínovej soli diklofenaku, čo odpovedá 10 mg sodnej soli diklofenaku.

Pomocná látka so známym účinkom:

Propylénglykol: 50 mg/g

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Gél

Biely homogénny gél s charakteristickou arómou

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Dospievajúci nad 14 rokov, krátkodobá terapia

• – lokálna symptomatická liečba bolesti pri akútnych natiahnutiach, vyvrtnutiach alebo pomliaždeniach v dôsledku tupého poranenia

Dospelí

• – postraumatický zápal šliach a väzov, svalov a kĺbov (po podvrtnutiach, natiahnutiach alebo pomliaždeniach)

• – bolesť chrbta

• – lokalizovaný zápal mäkkých tkanív (ako je zápal šliach alebo tenisový lakeť)

• – lokalizované a mierne symptómy osteoartritídy

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí a dospievajúci vo veku 14 rokov a starší

Liek sa má lokálne jemne vtierať do kože tri až štyrikrát denne. Množstvo aplikovaného lieku závisí od veľkosti postihnutej oblasti. Na plochu 400 až 800 cm² stačia 2 g až 4 g lieku (množstvo gélu vo veľkosti čerešne až vlašského orecha). Po aplikácii je potrebné umyť si ruky, pokiaľ práve nie sú postihnutým a liečeným miestom. Zabráňte kontaktu s očami a ústami.

Dĺžka terapie závisí od indikácie a odpovede na liečbu. V prípade, že je liek používaný bez konzultácie s lekárom, nemá sa používať dlhšie ako 14 dní v prípade postramatických zápalových stavov a reumatizmu mäkkých tkanív a 4 týždne v prípade osteoartritídy. Ak sa po 7 dňoch liečby neprejaví žiadna reakcia alebo sa symptómy ochorenia zhoršia, je potrebná konzultácia s lekárom.

Dĺžka terapie u dospievajúcich nad 14 rokov

V prípade, že tento liek potrebujú dospievajúcich vo veku 14 rokov a starší používať dlhšie ako 7 dní na úľavu od bolesti alebo ak sa symptómy zhoršujú, je potrebné, aby pacient /rodičia dospievajúceho konzultovali stav s lekárom.

Deti a dospievajúci mladší ako 14 rokov

Tento liek je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich mladších ako 14 rokov (pozri časť 4.3).

Starší pacienti (nad 65 rokov)

Požíva sa normálne dávkovanie ako je predpísané pre dospelých.

4.3 Kontraindikácie

Tento liek je kontraindikovaný v prípade:

• – precitlivenosti na liečivo, propylénglykol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1

• – pacientov, u ktorých sa objaví astma, urtikária alebo akútna rinitída po podaní kyseliny acetylsalicylovej alebo iných nesteroidných antiflogistík (NSAIDs)

• – deti a dospievajúci mladší ako 14 rokov

• – tretí trimester tehotenstva

4.4  Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Nemožno vylúčiť systémové nežiaduce účinky (t.j. gastrointestinálne nežiaduce účinky ako sú žalúdkové vredy alebo nežiaduce účinky postihujúce nervový systém ako je vertigo a bolesť hlavy) v prípade, že sa tento liek aplikuje na veľké plochy pokožky alebo počas dlhej doby.

Tento liek sa má aplikovať iba na neporušenú pokožku (nie na ochorením poškodenú, poranenú kožu alebo na rany). Môže sa prekryť priedušným obväzom (neoklúznym obväzom), no nesmie sa používať spolu so vzduchotesnými obväzmi.

Nesmie prísť do kontaktu s očami alebo sliznicami ani sa nesmie užívať perorálne.

Tento liek obsahuje propylénglykol, ktorý môže dráždiť pokožku.

4.5 Liekové a iné interakcie

Systémová absorpcia diklofenaku po topickom použití je nízka, takže pravdepodobnosť liekových interakcií je nízka. Je potrebné sa vyhnúť súčasnému použitiu iných topických prípravkov na ošetrovanú oblasť.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Systémová koncentrácia diklofenaku je po topickej aplikácii nízka v porovnaní s perorálnymi formami. Na základe skúseností s liečbou NSAID liekmi so systémovou absorpciou sa odporúča nasledovné:

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže negatívne ovplyvniť tehotenstvo a/alebo vývoj embrya a/alebo plodu. Údaje z epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko spontánneho potratu a malformácií srdca a gastroschízy v prípade užívania inhibítorov syntézy prostaglandínov v skorých štádiách tehotenstva. Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií sa zvýšilo z menej ako 1% na približne 1,5 %. Predpokladá sa, že riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou terapie. U zvierat sa ukázalo, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov spôsobuje zvýšenie pred- a postimplantačných strát a embryo-fetálnej letality. Okrem toho sa u zvierat, ktorým sa podávali inhibítory syntézy prostaglandínov v období organogenézy, zvýšil výskyt rôznych malformácií vrátane kardiovaskulárnych. Diklofenak sa nemá podávať v priebehu prvého a druhého trimestra tehotenstva, pokiaľ nie je jednoznačne nevyhnutný. Ak diklofenak užíva žena, ktorá sa usiluje počať alebo v priebehu prvého alebo druhého trimestra tehotenstva, majú byť dávky čo najnižšie a dĺžka terapie má byť čo možno najkratšia.

Počas tretieho trimestra tehotenstva môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vyvolať u plodu:

• – kardiopulmonálnu toxicitu (s predčasným zatvorením ductus arteriosus a pulmonálnou

hypertenziou)

• – renálnu dysfunkciu, ktorá môže vyústiť do zlyhania obličiek s oligo-hydroamniózou.

U matky a novorodenca:

• – možné predĺženie času krvácania, antiagregačný účinok sa môže objaviť aj pri veľmi nízkych dávkach

• – inhibíciu kontrakcií maternice spôsobujúcu oddialenie a predĺženie pôrodu.

Preto je diklofenak kontraindikovaný počas tretieho trimestra tehotenstva.

Laktácia

Podobne ako iné NSAID, diklofenak v malých množstvách prestupuje do materského mlieka. Avšak v terapeutických dávkach tohto lieku sa nepredpokladá žiadny vplyv na dojčené dieťa. Kvôli nedostatku kontrolovaných štúdií s dojčiacimi ženami, môžu dojčiace matky liek používať iba na odporúčanie lekára. V tomto prípade sa nemá liek aplikovať na prsia dojčiacich matiek ani na iné veľké plochy pokožky alebo počas dlhšej doby.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Dicloziaja nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Možnosť systémových nežiaducich reakcií (t j. gastrointesti­nálnych nežiaducich reakcií ako sú žalúdkové vredy alebo nežiaduce účinky postihujúce nervový systém ako je vertigo a bolesť hlavy) ak sa tento liek aplikuje na veľké plochy kože alebo počas dlhšieho obdobia sa nedá vylúčiť.

Nežiaduce reakcie sú zoradené podľa frekvencie od najčastejších, pričom bola použitá nasledovná konvencia: časté (>1/100 až <1/10), menej časté (>1/1000 až <1/100), zriedkavé (>1/10 000 až <1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10 000).

Nežiaduce reakcie súvisiace s diklofenakom zaznamenané v literárnych zdrojoch (zverejnené klinické štúdie, spontánne hlásenia) sú nasledovné:

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie týmto liekom je veľmi nepravdepodobné vďaka nízkej systémovej absorpcii topicky aplikovaného diklofenaku.

• V prípade náhodného požitia sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie podobné predávkovaniu perorálnymi nesteroidnými antiflogistikami (100 g lieku odpovedá 1000 mg sodnej soli diklofenaku).

• V prípade výrazných systémových nežiaducich reakcií sa majú použiť všeobecné liečebné postupy a symptomatická liečba prijatá pre liečbu predávkovania nesteroidnými antiflogistikami. Môže sa vykonať výplach žalúdka a podať aktívne uhlie, predovšetkým krátko po požití.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: protizápalové nesteroidné lieky na lokálne použitie,

ATC kód: M02AA15

Mechanizmus účinky

Tento liek obsahuje diklofenak, ktorý je nasteroidným antiflogistikom s analgetickým a protizápalovým účinkom. Hlavným mechanizmom účinku je inhibícia syntézy prostaglandínov. Výskumy tak in vitro ako aj in vivo ukázali, že v skupine liekov NSAID je diklofenak na molárnom základe jedným z najúčinnejších inhibítorov cyklooxygenázy (tj. syntézy PG) a teda má výrazné protizápalové, analgetické, antiedematózne a antipyretické vlastnosti. Ďalšími zistenými mechanizmami účinku sú interakcia s inými mediátormi a enzýmovými systémami, ovplyvňovanie imunitných reakcií a inhibícia syntézy kyslíkových radikálov.

Vďaka vodno-alkoholovému základu má gél upokojujúci a chladivý účinok.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Množstvo diklofenaku absorbované kožou po topickej aplikácii závisí od miesta aplikácie, trvania kontaktu s kožou, množstva gélu a vlhkosti pokožky. Relatívna biodostupnosť diklofenaku po topickej aplikácii vo forme gélu na kožu v porovnaní s perorálnym podaním je približne 6 %.

Distribúcia

99,7 % diklofenaku sa viaže na bielkoviny krvi (hlavne albumíny). Diklofenak prechádza do synoviálnej tekutiny. Po troch dňoch aplikácie diklofenaku vo forme gélu bola zaznamenaná plazmatická koncentrácia približne 40 ng/ml, koncentrácia v synoviálnej tekutine liečeného kolena bola 26 ng/ml a 20 ng/ml v neliečenom kolene.

Biotransformácia

Diklofenak sa metabolizuje prevažne na 4'-hydroxy derivát a iné fenolové deriváty a následne konjuguje na glukuronid. Fenolové deriváty sú biologicky menej aktívne ako diklofenak. U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávkovania.

Eliminácia

Diklofenak sa vylučuje močom a v menšom množstve žlčou prevažne vo forme konjugovaných metabolitov. Nie je potrebná úprava dávkovania u pacientov s poruchami funkcie obličiek. Plazmatický polčas eliminácie po perorálnom podaní diklofenaku je 1–2 hodiny, po topickej aplikácii je eliminácia dlhšia.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Hodnota LD50 v štúdiách akútnej toxicity sodnej soli diklofenaku podávanej perorálne bola 390 mg/kg u myší a 150 mg/kg u potkanov. Po topickej aplikácii diklofenaku sa akútna toxicita nepozorovala. Okrem prechodného lokálneho podráždenia sa nepozorovala žiadna toxicita po opakovanom použití diklofenaku aplikovaného topicky.

Nepozorovali sa žiadne genotoxické, karcinogénne ani mutagénne účinky. Taktiež nebola poškodená fertilita a nepozorovali sa žiadne teratogénne účinky u myší, potkanov ani králikov.

• 6. FARMACEUTICKÉ INOFRMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Karbomér 5984

Dietanolamín (na úpravu pH)

Makrogolcetos­tearyléter 20

Kokosový kaprylokaprinát

Izopropylalkohol

Propylénglykol

Ľahký tekutý parafín

Perfum cream 221085 PO

Čistená voda

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

Čas použiteľnosti po prvom otvorení: 2 roky

6.4 Špeciálne upozornenie na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Neuchovávajte v chladničke ani nezmrazujte.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Hliníková tuba s epoxidovo-fenolovým lakom na vnútornom povrchu s membránou a tesniacim latexovým krúžkom, zatváraná polyetylénovým skrutkovacím vrchnákom. Tuby sú v papierovej škatuli.

Veľkosť balenia: 40 g, 50 g, 100 g

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

ZIAJA Ltd

Zaklad Produkcji Leków sp. z o.o.

80–298 Gdansk, ul. Jesienna 9

Poľsko