Diluran - súhrnné informácie

Diluran

250 mg tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 250 mg acetazolamidu.

Pomocné látky so známym účinkom: monohydrát laktózy, sacharóza.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

Takmer biele až slabo žltkasté okrúhle tablety s priemerom 12 mm so skosenými hranami, na jednej strane s deliacou ryhou. Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Krátkodobá liečba glaukómu (s otvoreným uhlom aj sekundárneho), predoperačná príprava u glaukómu s uzavretým uhlom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelým sa podáva v dávke 250– 1 000 mg denne, t.j. 1–4 tablety, rozdelené v 2 – 3 dávkach pri dávkovaní vyššom ako 1 tableta denne.

Deťom od 3 rokov a starším sa podáva 8 – 30 mg/kg telesnej hmotnosti/deň.

Spôsob podávania

Liek sa užíva počas jedla, zapíja sa malým množstvom tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na acetazolamid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, precitlivenosť na sulfónamidy, stavy s depléciou nátria a kália, hyperchloremická acidóza, Addisonova choroba a zlyhanie nadobličiek, závažné choroby pečene a obličiek, chronický nekongestívny glaukóm s uzavretým uhlom (acetazolamid môže zastrieť zhoršenie stavu).

Liek sa nepodáva v gravidite a pri dojčení.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Opatrnosť je potrebná u pacientov s dispozíciou na acidózu, s diabetom mellitus, pulmonálnou obštrukciou či emfyzémom.

Pri dlhodobom podávaní treba sledovať natriémiu a kaliémiu, prípadne podávať chlorid draselný. Takisto sa odporúča kontrola krvného obrazu.

Boli pozorované prípady akútneho zlyhania obličiek (pozri časť 4.8). Po vysadení acetazolamidu a po nápravnej liečbe nastalo zlepšenie stavu. U pacientov s chronickým renálnym zlyhaním je potrebné monitorovať funkcie obličiek.

U pacientov liečených acetazolamidom boli hlásené bilaterálny akútny glaukóm s uzavretým uhlom a myopia. Predpokladaný mechanizmus akútneho glaukómu s uzavretým uhlom a myopie je ciliochoroidálny opuch v dôsledku alergickej alebo idiosynkratickej reakcie na sulfo zložku, taktiež pripisovaný ostatným sulfónamidovým derivátom. Liečba Diluranom má byť ukončená a pacient má vyhľadať a poradiť sa so svojím ošetrujúcim lekárom.

Výskyt generalizovaného erytému sprevádzaného horúčkou s pridruženou pustulou pri začatí liečby môže byť symptómom akútnej generalizovanej exantémovej pustulózy (AGEP, acute generalised exanthematous pustulosis) (pozri časť 4.8). V prípade diagnózy AGEP sa má acetazolamid vysadiť a akékoľvek ďalšie podávanie acetazolamidu je kontraindikované.

Liek obsahuje laktózu a sacharózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkového deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie, intolerancie fruktózy alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Účinok acetazolamidu sa znižuje podávaním chloridu amónneho a draselného. Acetazolamid zvyšuje účinok chinidínu, nitrofurantoínu, amfetamínu, efedrínu a tricyklických antidepresív znížením ich eliminácie.

Účinnosť i nežiaduce účinky acetazolamidu zvyšujú látky tlmiace CNS, vrátane alkoholu.

Acetazolamid môže zhoršiť osteomaláciu vyvolanú antikonvulzívami.

Pri súbežnom podávaní acetazolamidu s valproátom sa odporúča opatrnosť kvôli zvýšenému riziku hyperamonémie (pozri časť 4.8).

Pri súbežnom podávaní acetazolamidu so salicylátmi sa odporúča opatrnosť kvôli zvýšenému riziku metabolickej acidózy a nežiaducich účinkov na CNS (prejavujú sa ako letargia, zmätenosť, somnolencia, tinnitus a anorexia).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Liek sa nesmie užívať v gravidite a pri dojčení (pozri časť 4.3).

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek môže nepriaznivo ovplyvniť činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie vozidiel, ovládanie strojov, práce vo výškach a pod.).

4.8 Nežiaduce účinky

V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky acetazolamidu rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (>1/10), časté (> 1/100 až <1/10), menej časté (> 1/1 000 až <1/100), zriedkavé (>1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov):

1 iba prechodne a nezávažného stupňa.

2 väčšinou mierneho stupňa, výnimočne závažnejšia u starších pacientov, diabetikov a pacientov

s poruchou funkcie obličiek.

• 3 tváre a končatín, najmä pri podávaní vysokých dávok.

• 4 iba prechodného charakteru.

• 5 sprevádza trombocytopéniu, dôsledok poruchy zrážavosti.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Príznaky

Pri predávkovaní sa môžu vyskytnúť poruchy elektrolytovej rovnováhy, acidóza, poruchy CNS.

Liečba

Liečba je podporná a symptomatická, zameraná na udržanie elektrolytového a vodného hospodárstva, prípadná acidóza je korigovaná podaním bikarbonátu.

Diluran je možné z organizmu vylúčiť hemodialýzou, čo je osobitne dôležité pri predávkovaní u pacientov s renálnym zlyhaním.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiglaukomatiká a miotiká, inhibítory karboanhydrázy ATC kód: S01EC01.

Komorová voda obsahuje vysokú koncentráciu kyslých uhličitanových iónov. Inhibícia karbonátdehydro­genázy v oku vedie k zníženiu rýchlosti tvorby komorového moku a tým k zníženiu vnútroočného tlaku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Acetazolamid sa po perorálnom podaní veľmi dobre vstrebáva. Účinok na pH moču sa prejaví už po 30 minútach, maximálny účinok sa dosiahne po 2 hodinách, účinok jednej dávky trvá asi 12 hodín. Exkrécia prebieha tubulárnou sekréciou v segmente S2 proximálneho tubulu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Bezpečnosť lieku sa overila dlhodobým užívaním.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

monohydrát laktózy

kukuričný škrob

želatína

sacharóza

mastenec

alumíniumstearát

sodná soľ karboxymetylškrobu

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 20 tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k. s.

U kabelovny 130

102 37 Praha 10 – Dolní Mecholupy

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

50/0405/69-CS

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30. december 1969

Dátum posledného predĺženia registrácie: 15. marec 2005