Súhrnné informácie o lieku - DIPROSONE krém
1. NÁZOV LIEKU
DIPROSONE krém
0,5 mg/g dermálny krém
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
1 g dermálneho krému obsahuje 0,5 mg betametazónu vo forme betametazóndipropionátu (0,64 mg).
Pomocné látky so známym účinkom: chlórkrezol, cetylalkohol a stearylalkohol.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Dermálny krém.
Hladký homogénny biely krém.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Krém DIPROSONE je indikovaný na zmiernenie zápalových a svrbivých prejavov dermatóz reagujúcich na kortikosteroidy.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Tenká vrstva dermálneho krému DIPROSONE sa nanesie raz alebo dvakrát denne (ráno a večer) tak, aby úplne pokryl postihnutú oblasť a jemne sa votrie do kože. Ošetrené miesto sa nemá obväzovať ani inak prekrývať (pozri časť 4.4).
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo, iné kortikosteroidy alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Systémová absorpcia topických kortikosteroidov môže spôsobiť reverzibilnú supresiu osi hypotalamus-hypofýza-nadobličky (hypothalamic-pituitary-adrenal axis, HPA) s nasledujúcou insuficienciou nadobličiek po ukončení liečby. U niektorých pacientov sa môže systémová absorpcia topických kortikosteroidov počas liečby prejaviť ako Cushingov syndróm. Pacientov, ktorí používajú vysoké dávky silných topických steroidov na veľké plochy, je potrebné pravidelne kontrolovať pre príznaky supresie osi HPA. Ak sa príznaky supresie osi HPA vyskytnú, je potrebné buď ukončiť liečbu alebo znížiť frekvenciu aplikácií, prípadne nahradiť liek slabším kortikosteroidom.
Obnovenie funkcie osi HPA je po ukončení liečby vo všeobecnosti rýchle a úplné. Prejavy a príznaky náhleho ukončenia liečby vyžadujúce si dodatočnú liečbu systémovými kortikosteroidmi sa vyskytujú menej často.
Celkové vstrebávanie topických kortikosteoidov sa zvyšuje pri aplikácii na veľké plochy kože alebo pod oklúznymi obväzmi (pozri časť 5.2).
Akýkoľvek z nežiaducich účinkov, ktoré boli hlásené po systémovom používaní kortikosteroidov, vrátane adrenálnej supresie, sa môže vyskytnúť aj pri topických kortikosteroidoch, predovšetkým u dojčiat a detí (pozri nižšie „Pediatrická populácia“).
Ak pri používaní krému DIPROSONE vznikne podráždenie, liečbu je potrebné ukončiť a začať inú primeranú liečbu.
V prípade výskytu kožnej infekcie sa má použiť vhodné antimykotikum alebo antibakteriálne liečivo. Ak nedôjde k okamžitej priaznivej odpovedi, používanie kortikosteroidu sa má prerušiť dovtedy, kým infekcia neustúpi.
Krém DIPROSONE nie je určený na použitie do oka.
Poruchy videnia môžu byť hlásené pri systémovom a lokálnom použití kortikosteroidov (vrátane intranazálneho, inhalačného a intraokulárneho). Ak sa u pacienta objavia príznaky, ako je rozmazané videnie alebo iné poruchy videnia, pacient má byť odporučený k oftalmológovi na posúdenie možných príčin porúch videnia, medzi ktoré môže patriť sivý zákal, glaukóm alebo zriedkavé ochorenia, ako je napríklad centrálna serózna chorioretinopatia (CSCR), ktoré boli hlásené po použití systémových a lokálnych kortikosteroidov.
Pediatrická populácia
Pediatrickí pacienti sú oproti dospelým náchylnejší na supresiu osi HPA spôsobenej topickými kortikosteroidmi a na systémový účinok kortikosteroidov. Príčinou je zvýšená absorpcia spôsobená väčším pomerom plochy povrchu tela a telesnej hmotnosti.
Pri používaní topických kortikosteroidov u pediatrických pacientov sa zaznamenali: supresia osi HPA, Cushingov syndróm a intrakraniálna hypertenzia. Adrenálna supresia sa u pediatrických pacientov prejavuje lineárnym spomalením rastu, oneskoreným zvýšením telesnej hmotnosti, nízkymi plazmatickými hladinami kortizolu a chýbajúcou odpoveďou na ACTH-stimuláciu. Prejavy intrakraniálnej hypertenzie sú: vyklenutie fontanely, bolesť hlavy a bilaterálny papiloedém.
Tento liek obsahuje chlórkrezol, cetylalkohol a stearylalkohol:
-
– chlórkrezol môže vyvolať alergické reakcie,
-
– cetylalkohol a stearylalkohol môže vyvolať lokálne kožné reakcie (napr. kontaktnú dermatitídu).
4.5 Liekové a iné interakcie
Nie sú známe.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita
Údaje zo štúdií teratogénneho potenciálu topických kortikosteroidov u tehotných žien nie sú dostupné. Preto sa majú topické kortikosteroidy používať počas gravidity iba v prípadoch, ak potenciálny prínos pre matku preváži možné riziká pre plod.
Dojčenie
Nie je známe, či po topickej aplikácii kortikosteroidov dochádza k takej systémovej absorpcii, ktorá by spôsobila detegovateľné množstvá v materskom mlieku. Systémovo podávané kortikosteroidy sa do materského mlieka vylučujú v množstvách, pri ktorých nie je pravdepodobné, že by mohli mať vplyv na dieťa. Lekár však rozhodne, či prerušiť dojčenie alebo liečbu, pričom treba zvážiť dôležitosť liečby pre matku.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Krém DIPROSONE nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Frekvencie nežiaducich účinkov podľa konvencií MedDRA: veľmi časté (> 1/10),
časté (> 1/100 až < 1/10),
menej časté (> 1/1 000 až < 1/100),
zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000),
veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Pri použití krému DIPROSONE boli hlásené tieto lokálne nežiaduce účinky: pálenie, svrbenie, podráždenie, suchosť kože, folikulitída, hypertrichóza, akneiformný výsev, hypopigmentácia, periorálna dermatitída, kontaktná alergická dermatitída, macerácia kože, sekundárna infekcia, strie a potničky.
Poruchy oka
Neznáme: rozmazané videnie (pozri tiež časť 4.4).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .
4.9 Predávkovanie
Príznaky
Dlhodobé a nadmerné používanie topických kortikosteroidov môže spôsobiť supresiu osi HPA s nasledujúcou sekundárnou insuficienciou nadobličiek. Ak sa zistí supresia osi HPA, je potrebné buď ukončiť liečbu alebo znížiť frekvenciu aplikácií, prípadne nahradiť liek slabším kortikosteroidom.
Liečba
Indikovaná je primeraná symptomatická liečba. Akútne hyperkortikoidné príznaky sú zvyčajne reverzibilné. Ak je to potrebné, treba liečiť nerovnováhu elektrolytov. V prípade chronickej toxicity sa odporúča pomalé vysadzovanie kortikosteroidov.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: kortikosteroidy, dermatologické liečivá; kortikosteroidy silno účinné (skupina III); ATC kód: D07AC01.
Mechanizmus účinku
Topické kortikosteroidy ako betametazóndipropionát sú účinné v liečbe dermatóz reagujúcich na kortikosteroidy predovšetkým pre ich protizápalové, protisvrbivé a vazokonstričné účinky. Zatiaľ čo fyziologické, farmakologické a klinické účinky kortikosteroidov sú dobre známe, presný mechanizmus ich účinku pri každom z ochorení je nejasný. Predpokladá sa však, že kortikosteroidy indukujú inhibičné proteíny fosfolipázy A2 (všeobecne nazývané lipokortíny). Predpokladá sa, že tieto proteíny kontrolujú biosyntézu účinných mediátorov zápalu (prostaglandíny a leukotriény) inhibíciou uvoľňovania ich spoločného prekurzora, kyseliny arachidónovej. Kyselina arachidónová sa uvoľňuje z fosfolipidových membrán pôsobením fosfolipázy A2.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Rozsah perkutánnej absorpcie topických kortikosteroidov určuje viacero faktorov vrátane vehikula, integrity epidermálnej bariéry a použitia oklúznych obväzov.
Topické kortikosteroidy sa môžu absorbovať normálnou neporušenou pokožkou. Pri zápale kože a/alebo pri ostatných dermatologických ochoreniach sa však môže perkutánna absorpcia zvýšiť. Použitie oklúznych obväzov podstatne zvyšuje perkutánnu absorpciu topických kortikosteroidov.
Po dermálnej absorpcii sa topické kortikosteroidy zapájajú do farmakokinetických procesov podobných ako pri systémovo podaných kortikosteroidov. Väzba kortikosteroidov na plazmatické bielkoviny je rôzneho stupňa. Primárne sa metabolizujú v pečeni a vylučujú obličkami. Niektoré topické kortikosteroidy a ich metabolity sa vylučujú žlčou.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Karcinogenita, mutagenita a vplyv na fertilitu
Nevykonali sa dlhodobé štúdie na zvieratách vyhodnocujúce karcinogénny potenciál betametazóndipropionátu alebo účinok topických kortikosteroidov na fertilitu. Betametazóndipropionát bol negatívny v skúške bakteriálnej mutagenity (Salmonella typhimurium a Escherichia coli) a v teste mutagenity na bunkách cicavcov (CHO/HGPRT).
Betametazóndipropionát bol pozitívny in vitro v teste chromozómovej aberácie na ľudských lymfocytch a in vivo v mikronukleovom teste v kostnej dreni myší. Tento spôsob reakcie je podobný ako pri dexametazóne a hydrokortizóne.
Betametazóndipropionát bol fetotoxický (zvýšená incidencia resorpcií) a teratogénny u králikov pri podaní dávok 0,015 a 0,05 mg/kg intramuskulárnou cestou. Pozorovali sa abnormality ako umbilikálne hernie (0,015 a 0,05 mg/kg), cefalokéla a rázštep podnebia (0,05 mg/kg); pri oboch dávkach sa pozorovala aj zvýšená incidencia resorpcií.
Ostatné kortikosteroidy boli teratogénne u laboratórnych zvierat pri systémovom podávaní relatívne nízkych dávok a niektoré kortikosteroidy boli teratogénne po kožnej aplikácii.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
chlórkrezol
dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného
kyselina fosforečná
biela vazelína
tekutý parafín
cetylalkohol a stearylalkohol
cetomakrogol 1 000
čistená voda
Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2017/04180-Z1B
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Hliníková tuba.
Veľkosť balenia: 15 g, 30 g.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Merck Sharp & Dohme B.V. Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem
P.O. Box 581, 2003 PC Haarlem
Holandsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
46/0008/92-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 31. januára 1992
Dátum posledného predĺženia registrácie: 30. januára 2007