Súhrnné informácie o lieku - DOLGIT gel
1. NÁZOV LIEKU
DOLGIT®.GEL
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Ibuprofenum 5 g v 100 g gélu
3. LIEKOVÁ FORMA
Dermálny gél
Popis lieku: priesvitný gél
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
DOLGIT® .GEL je určený na vonkajšiu lokálnu liečbu:
– zápalových akútnych aj chronických ochorení pohybového ústrojenstva,
– mimokĺbového reumatizmu
– poranení pohybového aparátu ( kontúzie, distorzie ).
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Zvyčajne sa nanáša 3–4 krát denne na postihnuté miesto 4– 10 cm dlhý prúžok gélu, ktorý sa ľahko vtiera do kože. Prienik je možné účinne podporiť použitím ionoforézy. DOLGIT® .GEL sa nanesie na katódu (zápornú elektródu). Intenzita prúdu by mala byť 0,1– 0,5 mA na 5 cm2 povrchu elektródy. Trvanie ionoforetického podania je približne 15 minút.
4.3 Kontraindikácie
Liek sa nesmie používať pri precitlivenosti na ibuprofén či pomocné látky a iné protizápalové látky (nesteroidové protizápalové látky – NSAID), ktoré v minulosti vyvolali záchvaty astmy, žihľavku alebo nádchu.
DOLGIT ® .GEL nesmie byť použitý na porušený kožný povrch (otvorené rany alebo kožné ochorenia), na sliznice a do očí.
Liek nie je vhodný na terapiu detí do 14 rokov.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Terapia perorálnymi NSAID, vrátane ibuprofénu, môže byť niekedy spojená s poškodením funkcie obličiek, exacerbáciou peptického vredu a môže vyvolať alergickú bronchiálnu reakciu u vnímavých jedincov. Aj keď systémová absorbcia lokálne podávaného ibuprofénu je nižšia než pri podaní per os, tieto komplikácie sa môžu objaviť. Z tohoto dôvodu je u pacientov s aktívnym peptickým vredom, gastrointestinálnym krvácaním, anamnézou renálnych ťažkostí, astmou potrebná zvýšená opatrnosť.
4.5 Liekové a iné interakcie
Interakcie nie sú pri vonkajšej aplikácii známe. Neodporúča sa súčasná aplikácia iných lokálne pôsobiacich látok na rovnaké miesto. Interakcie s inými systémovo podávanými liekmi sú vzhľadom k nízkej plazmatickej hladine ibuprofénu pri vonkajšej aplikácii DOLGIT ® .gélu nepravdepodobné.
4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie
Gravidita: Napriek tomu, že sa teratogénne účinky v priebehu experimentov na zvieratách nevyskytli, odporúča sa neužívať ibuprofén v gravidite. Výnimočne môže byť vplyvom ibuprofénu začiatok pôrodu oneskorený a celková doba pôrodu predĺžená. DOLGIT ® .GEL nemá byť použitý v poslednom trimestri gravidity vzhľadom k možnosti ovplyvnenia priebehu pôrodu a nebezpečiu zvýšeného krvácania.
Laktácia: Ibuprofén prechádza do materského mlieka vo veľmi malom množstve a dosahuje nízkych koncentrácií. Je veľmi nepravdepodobné, že by nepriaznivo ovplyvnil dojča.
V gravidite a počas laktácie nie je vhodné liek dlhodobo používať. Liek možno užívať krátkodobo v opodstatnených indikáciách na odporúčanie lekára.
V gravidite a počas laktácie je možné liek použiť len na odporúčanie lekára, hlavne pri dlhodobom použití alebo pri nanášaní na veľké plochy kože.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Liek nemá vplyv na zníženie pozornosti pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.
4.8 Nežiaduce účinky
DOLGIT ® .GEL je pri použití na kožu obvykle dobre znášaný, pri lokálnom použití ibuprofénu sa nežiaduce účinky vyskytujú len zriedka. Pokiaľ sa vyskytnú, ide o erytém, pruritus, žihľavku či suchosť kože v mieste aplikácie. Vo výnimočných prípadoch môže u disponovaných osôb dôjsť k rozvoju alergickej reakcie vo forme dušnosti vyvolanej bronchospazmom.
4.9 Predávkovanie
Predávkovanie pri lokálnej aplikácii je nepravdepodobné. Dlhodobé a nadmerné používanie lieku môže u citlivých osôb zvýšiť systémovú absorpciu a spôsobiť lokálnu kožnú reakciu ako erytém, ekzém; v takom prípade je potrebné terapiu prerušiť.
Pri náhodnom požití väčšieho množstva lieku dieťaťom môže nastať nauzea a vracanie. Vracanie je vhodné podporiť alebo vyvolať.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina: Nesteroidové antiflogistikum na vonkajšie použitie.
ATC skupina: M02AA13
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Ibuprofén je derivát kyseliny propiónovej s analgetickým, antipyretickým a protizápalovým účinkom. Je to reverzibilný inhibítor cyklooxygenázy (inhibícia syntézy prostaglandínov). Ibuprofén zmierňuje prejavy zápalu pomocou zníženia uvoľňovania mediátorov zápalu z granulocytov, bazofilov a žírnych buniek. Ibuprofén znižuje citlivosť ciev voči bradykinínu a histamínu, ovplyvňuje produkciu lymfokínov v T lymfocytoch a potláča vazodilatáciu. Tlmí tiež agregáciu trombocytov. DOLGIT ® .GEL je určený na lokálne použitie. Pri systémovom podaní – v nižších dávkach pôsobí hlavne analgeticky, vo vyšších protizápalovo.
Pretože sa jedná o vodný/alkoholový gél, liek má tiež chladivý účinok po nanesení na postihnutú oblasť.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Dermálny gél k vonkajšej aplikácii umožňuje rýchly prienik liečiva kožou a tým dosiahnutie vysokej, terapeuticky zodpovedajúcej lokálnej koncentrácie v mäkkých tkanivách nachádzajúcich sa pod miestom aplikácie. Ibuprofén preniká z DOLGIT ® .gélu bezprostredne kožou až do hlbokých vrstiev tkaniva, do kĺbov a do synoviálnej tekutiny a objavuje sa tam v terapeuticky účinných koncentráciách. V plazme boli po miestnom užití DOLGIT ® .gélu zistené len nepatrné množstvá účinnej látky.
Z porovnávacích štúdií (perorálna a miestna dávka ibuprofénu) je zrejmá perkutánna absorbcia ibuprofénu z DOLGIT ® .gélu okolo 3%. Účinok nastupuje po 30-tich minútach a trvá niekoľko hodín. Biotransformácia ibuprofénu po perkutánnej aplikácii je rovnaká ako po perorálnej dávke. Ibuprofén je biotransformovaný v pečeni a vylučuje sa obličkami.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Subchronická toxicita potvrdzuje, že lokálne aplikovaný ibuprofén je veľmi dobre tolerovaný, ako lokálne, tak gastrointestinálnym traktom.
Lokálne sčervenanie (pokiaľ sa vytvorí) je len mierne a rovnako neboli preukázané žiadne známky slizničných lézií alebo ulcerogénnych účinkov v gastrointestinálnom trakte.
Pri posudzovaní slizničnej tolerancie bolo zistené, že ibuprofén spôsobuje akútne, ale reverzibilné iritačné reakcie očí a slizníc.
Akútna toxicita LD50 u myší je pri perorálnom podaní 800 mg/kg a pri intraperitoneálnom podaní 320 mg/kg. LD50 u potkana je pri peritoneálnom podaní 1600 mg/kg a pri subkutánnom podaní 1300 mg/kg. Teratogénne a embryotoxické účinky nie sú známe.
Letalitu pri perkutánnom podaní nie je možné teda logicky dosiahnuť.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Alcohol isopropylicus
Isopropylidenglycerolum (Solketal) Poloxamerum 407 (Pluronic F 127) Triglycerida saturata media (Miglyol 8) Aqua purificata
Levandulae aetheroleum
Aurantii amari floris aetheroleum
6.2 Inkompatibility
Nie sú známe. DOLGIT ® .gél sa neodporúča riediť alebo miešať s iným gélovým či masťovým základom.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávať pri teplote 15–25°C.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Hliníková tuba zvnútra potiahnutá ochranným lakom uzavretá membránou a uzáverom so závitom z plastickej hmoty.
Veľkosť balenia: 20 alebo 50 gramov
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Nie sú potrebné žiadne zvláštne opatrenia.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Dolorgiet Pharmaceuticals, St. Augustin/Bonn
SRN
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
29/0851/95-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
28.12.1995