Doloproct 1 mg+40 mg čapíky - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Doloproct 1 mg + 40 mg čapíky

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 Doloproct čapík obsahuje:

1 mg fluokortolónpi­valátu a

40 mg lidokaíniumchloridu (bezvodého).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Čapík

Žltkasto-biele čapíky

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Na symptomatické zmiernenie bolesti a zápalu u dospelých pri

– hemoroidálnych ochoreniach a

– neinfekčnej proktitíde.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie:

Jeden čapík treba zaviesť dvakrát denne, jedenkrát ráno a jedenkrát večer. Po zlepšení príznakov stačí v mnohých prípadoch zaviesť jeden čapík denne alebo každý druhý deň.

Celkové trvanie liečby nemá prekročiť 2 týždne.

Pediatrická populácia

Doloproct čapíky sa neodporúčajú používať u detí mladších ako 18 rokov z dôvodu nedostatočných údajov o bezpečnosti a účinnosti.

Spôsob podávania:

Doloproct sa odporúča aplikovať po defekácii. Oblasť konečníka treba pred použitím dôkladne očistiť.

Čapíky treba zaviesť hlboko do konečníka.

4.3 Kontraindikácie

Doloproct je kontraindikovaný v prípade výskytu lokálnych infekcií na postihnutom mieste, a ak sú prítomné príznaky nasledovných ochorení na postihnutom mieste:

• – špecifické zápaly kože (syfilis, tuberkulóza)

• – ovčie kiahne

• – vakcinačné reakcie

• – herpes genitalis.

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Keďže Doloproct obsahuje liečivo lidokaín a približne 30 % aplikovanej dávky je systémovo dostupných, je potrebné to zohľadniť u pacientov, ktorí užívajú lieky na liečbu nepravidelného srdcového rytmu (arytmiu).

Treba dávať pozor, aby sa Doloproct nedostal do kontaktu s očami. Po použití sa odporúča dôkladne si umyť ruky.

Ak čapíky zmäkli následkom vystavenia teplu, umiestnite ich pred použitím v neotvorenej hliníkovej fólii do studenej vody.

Pomocná látka (tuhý tuk) v čapíku Doloproct môže znížiť účinnosť latexových výrobkov, ako sú napríklad kondómy.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie.

Očakáva sa, že súbežná liečba s inhibítormi CYP3A, vrátane liekov obsahujúcich kobicistát, zvyšuje riziko systémových vedľajších účinkov. Je potrebné sa vyhnúť používaniu tejto kombinácie, ak prínos neprevyšuje zvýšené riziko vzniku systémových vedľajších účinkov kortikosteroidov. V takomto prípade treba pacientov sledovať z hľadiska systémových vedľajších účinkov kortikosteroidov.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

K dispozícii nie sú dostatočné údaje o použití Doloproctu u gravidných žien. Experimentálne štúdie na zvieratách s použitím glukokortikoidov preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).

Viacero epidemiologických štúdií naznačuje, že medzi novorodencami žien, ktoré boli liečené systémovým podávaním glukokortikoidov počas prvého trimestra gravidity, môže byť zvýšené riziko vzniku orálnych rázštepov. Orálne rázštepy predstavujú zriedkavú poruchu a ak sú systémové glukokortikoidy teratogénne, môžu spôsobovať zvýšenie len o jeden až dva prípady na 1 000 žien liečených počas gravidity.

Údaje týkajúce sa lokálneho používania glukokortikoidov počas gravidity sú nedostatočné, avšak dá sa očakávať nižšie riziko, pretože systémová dostupnosť lokálne aplikovaných glukokortikoidov je veľmi nízka. Vo všeobecnosti platí, že lieky na lokálnu aplikáciu obsahujúce glukokortikoidy sa nemajú podávať počas prvého trimestra gravidity.

Dojčenie

Klinická indikácia liečby pomocou Doloproctu čapíkov u gravidných a dojčiacich žien sa musí starostlivo zvážiť s ohľadom na prínosy a riziká. Obzvlášť sa treba vyhýbať dlhodobému používaniu.

Fertilita

Skúmanie možného vplyvu fluokortolónu alebo jeho esterov nebolo vykonané. Štúdie na zvieratách nepreukázali vplyv lidokaíniumchloridu na fertilitu (pozri časť 5.3).

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Doloproct nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov sa vypočítala zo zosumovaných údajov z klinických štúdií s 367 pacientmi.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Neznáme (z dostupných údajov)

Alergické kožné reakcie na ktorúkoľvek zložku.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Časté (> 1/100 až < 1/10)

Pálenie v mieste podania.

Menej časté (>1/1 000 až < 1/100)

Podráždenie v mieste podania.

Po dlhodobej liečbe Doloproctom čapíkmi (viac ako štyri týždne) existuje riziko, že sa u pacienta môžu rozvinúť lokálne zmeny kože, ako je atrofia alebo teleangiektázie.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Výsledky skúmania akútneho toxického potenciálu liečiv v Doloprocte ukazujú, že po náhodnom predávkovaní pri jednorazovej rektálnej aplikácii Doloproctu netreba očakávať žiadne riziko výskytu akútnych toxických príznakov.

Po náhodnom perorálnom požití lieku (napr. po požití niekoľkých čapíkov) sa dajú očakávať najmä príznaky, ako sú systémové účinky lidokaíniumchlo­ridu, ktoré sa v závislosti od dávky môžu prejaviť vo forme závažných kardiovaskulárnych príznakov (zhoršenie činnosti srdca alebo v extrémnych prípadoch zastavenie srdca) alebo príznakov týkajúcich sa centrálneho nervového systému (kŕče, dyspnoe alebo v extrémnych prípadoch zlyhanie dýchacieho systému).

Liečba predávkovania

Liečba predávkovania zahŕňa prísne sledovanie vitálnych funkcií, podpornú liečbu vrátane zásobenia kyslíkom, a symptomatickú liečbu centrálnych a kardiovaskulárnych príznakov, napr. podanie krátko účinkujúcich barbiturátov, betasympatomimetík, atropínu. Dialýza má zanedbateľný prínos.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: vazoprotektíva, iné liečivá na liečbu hemoroidov a análnych fisúr na lokálne použitie,

ATC kód: C05AA08

Doloproct nedokáže odstrániť príčiny vzniku rozvoja hemoroidálnych ochorení a zápalov konečníka. Po uvedení Doloproctu rektálneho krému na trh sa vykonala štúdia v porovnaní s vehikulom a monoterapiou fluokortolónpi­valátom s 241 pacientmi s rektálnym krvácaním z dôvodu hemoroidálnych ochorení. Keďže výsledky účinnosti nie je možné náležite vyhodnotiť, prevaha účinku fixnej kombinácie liečiv obsiahnutej v Doloprocte v porovnaní s monoterapiou fluokortolónpi­valátom sa doposiaľ nestanovila.

Ak sú hemoroidálne ochorenia sprevádzané zápalom a príznakmi kožného ekzému, odporúča sa kombinované používanie liekov Doloproct 1 mg + 40 mg čapíky a Doloproct 0,1 % + 2 % rektálny krém.

Fluokortolónpi­valát

Fluokortolónpivalát tlmí zápalové a alergické reakcie kože a zmierňuje subjektívne ťažkosti, ako je svrbenie, pálenie a bolesť. Táto látka redukuje dilatáciu kapilár, edém intersticiálnych buniek a infiltráciu tkanív. Kapilárna multiplikácia je potlačená.

Lidokaíniumchlo­rid

Lidokaíniumchlorid je bežné lokálne anestetikum, ktoré sa používa už mnoho rokov. Keďže má analgetické a antipruriginózne účinky, zistilo sa, že je účinný aj pri použití v čapíkoch a mastiach určených na liečbu hemoroidálnych ochorení. Tlmenie bolesti a pocitu svrbenia je výsledkom inhibície aferentných nervových dráh.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po rektálnej aplikácii jedného čapíka zdravým dobrovoľníkom mužského pohlavia sa zistila systémová dostupnosť fluokortolónpi­valátu približne do 5 % a lidokaínu približne do 24 %.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita

Na základe výsledkov konvenčných štúdií akútnej toxicity sa neočakáva po liečebnom používaní žiadne špecifické riziko pre ľudí.

Subchronická/chro­nická toxicita

Aby sa mohla vyhodnotiť systémová tolerancia po opakovanej aplikácii liečiv, vykonali sa štúdie toxicity pri dermálnej a rektálnej aplikácii. Najvýraznejšími účinkami boli typické prejavy predávkovania glukokortikoidmi alebo lokálnymi anestetikami.

Získané údaje o absorpcii a biologickej dostupnosti oboch liečiv však signalizujú, že netreba očakávať žiadne farmakodynamicky významné systémové zaťaženie, pokiaľ sa Doloproct používa podľa predpisu lekára.

Reprodukčná toxicita

Na základe štúdií embryotoxicity s fluokortoló­nom/fluokorto­lónhexanoátom a lidokaíniumchlo­ridom sa pri používaní Doloproctu u ľudí neočakáva žiadny výskyt embryotoxických/te­ratogénnych účinkov.

Na základe experimentov vykonaných na zvieratách existujú náznaky, že systémové podávanie glukokortikoidov počas gravidity môže prispieť k postnatálnym účinkom, ako sú kardiovaskulárne a/alebo metabolické ochorenia, ako i permanentné zmeny denzity glukokortikoidových receptorov, metabolizmu neurotransmiterov a správania sa u potomkov.

Vo všeobecnosti glukokortikoidy spôsobujú v príslušných testovacích systémoch embryotoxické a teratogénne účinky (napr. orálne rázštepy, deformácie kostry, intrauterinnú rastovú retardáciu, embryoletalitu). Na základe týchto zistení treba postupovať obzvlášť opatrne pri predpisovaní Doloproctu počas gravidity. Výsledky epidemiologických štúdií sú zhrnuté v časti 4.6.

Fertilita

Možný vplyv Doloproctu čapíkov na fertilitu nebol skúmaný.

Lidokaíniumchlorid bol potkanom podávaný subkutánne v dávke 10 mg/kg telesnej hmotnosti po dobu 8 mesiacov. Zvieratá sa počas tohto obdobia párili tri krát a vplyv na fertilitu nebol zaznamenaný.

Skúmanie možného vplyvu fluokortolónu alebo jeho esterov na fertilitu u zvierat nebolo vykonané.

Genotoxicita a karcinogenita

Štúdie in vitro a in vivo neposkytli žiadne relevantné dôkazy genotoxického potenciálu fluokortolónu.

Nevykonali sa žiadne špecifické štúdie karcinogenity fluokortolónu alebo fluokortolónpi­valátu. Na základe typu farmakodynamického účinku, chýbajúcich dôkazov o genotoxickom potenciáli, chemickej štruktúry a výsledkov štúdií chronickej toxicity neexistuje žiadne podozrenie na karcinogénny potenciál fluokortolónpi­valátu.

• V súčasnosti neexistuje žiadny náznak o možných mutagénnych vlastnostiach lidokaínu. Sú však náznaky, že metabolit lidokaínu, 2,6-xylidín, ktorý sa vyskytuje u potkanov a možno aj u ľudí, môže mať mutagénny účinok. Tieto prejavy vyplývajú z testov in vitro, pri ktorých sa tento metabolit používal vo veľmi vysokých, takmer toxických koncentráciách.

• V štúdii karcinogenity na potkanoch exponovaných transplacentárnej a 2 roky trvajúcej popôrodnej liečbe vysokými dávkami 2,6-xylidínu sa pozorovali vo vysoko citlivom testovacom systéme zhubné aj nezhubné nádory, a to najmä v nosovej dutine (týkajúce sa mušle čuchovej kosti). Nezdá sa úplne nepravdepodobné, že by sa to mohlo týkať aj ľudí. Z tohto dôvodu sa lidokaín nemá podávať vo vysokých dávkach dlhodobo.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

tuhý tuk

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Škatuľky obsahujúce laminované stripy z hliníkovej fólie s čapíkmi.

Veľkosti balení:

3 čapíky

10 čapíkov

120 čapíkov (nemocničné balenie)

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Bayer, spol. s r.o.

Karadžičova 2

811 09 Bratislava

Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

23/0240/05-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 19. augusta 2005

Dátum posledného predĺženia registrácie: 30. novembra 2011