Súhrnné informácie o lieku - Dorithricin
Dorithricin
tvrdé pastiky
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
1 tvrdá pastilka obsahuje:
tyrotricín 0,5 mg
benzalkóniumchlorid 1,0 mg
benzokaín 1,5 mg
Pomocná látka so známym účinkom: sorbitol
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Tvrdá pastilka.
Dorithricin sú okrúhle, ploché, pastilky bielej farby s označením „DORITHRICIN“ na jednej strane, s vôňou mäty piepornej.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Pri zápaloch a bolestiach hrdla spojených s bolestivým prehĺtaním, pri zápaloch hltana a hrtana, pri zápaloch sliznice ústnej dutiny a ďasien.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Viackrát denne, každé 2–3 hodiny cmúľať 1–2 tvrdé pastilky.
Pediatrická populácia
Dorithricin sa nemá používať u detí vo veku do 2 rokov.
Spôsob podávania
Dorithricin sa nechá pomaly rozpustiť v ústach. Liečba má pokračovať ešte jeden deň po odznení príznakov.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Dorithricin nie je vhodný pre dojčatá a deti vo veku do 2 rokov (pozri tiež časti 4.2 a 4.4).
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Pastilky sa nesmú používať pri väčších, čerstvých poraneniach ústnej dutiny a hltanu.
Pri hnisavom zápale mandlí s horúčkou, musí lekár v každom prípade rozhodnúť, či sa Dorithricin môže použiť popri primárnych liečebných opatreniach, ako je napr. podanie systémových antibiotík.
Pediatrická populácia
Keďže u dojčiat a malých detí nemožno zaručiť správny spôsob použitia (cmúľanie), Dorithricin nie je vhodný pre dojčatá a malé deti.
Dorithricin obsahuje sorbitol. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy nesmú užívať tento liek. Môže vyvolať lokálne kožné reakcie (napr. kontaktnú dermatitídu).
Pacienti s diabetes mellitus
Jedna pastilka Dorithricinu obsahuje 0,87 g sorbitolu, čo zodpovedá približne 0,07 sacharidovým jednotkám (SJ).
4.5 Liekové a iné interakcie
Nie sú známe.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Doposiaľ neboli hlásené žiadne teratogénne účinky Dorithricinu. Avšak zo zásadných medicínskych dôvodov sa musí dbať na striktné stanovenie indikácie.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Netýka sa.
4.8 Nežiaduce účinky
Frekvencie výskytu nežiaducich reakcií podľa triedy orgánových systémov sú definované nasledovne:
Veľmi časté (>1/10)
Časté (>1/100 až <1/10)
Menej časté (>1/1 000 až <1/100)
Zriedkavé (>1/10 000 až <1/1 000)
Veľmi zriedkavé (<1/10 000),
Neznáme (z dostupných údajov)
Poruchy kože a podkožného tkaniva:
V zriedkavých prípadoch sa vyskytnú alergické reakcie (koža), najmä na ester kyseliny benzoovej (benzokaín).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .
4.9 Predávkovanie
-
a) Príznaky intoxikácie
Pri používaní podľa návodu, intoxikácia Dorithricinom nie je možná a doposiaľ nie sú známe žiadne prípady.
Po prehltnutí veľkého počtu pastiliek sa môžu prejaviť gastrointestinálne príznaky a zvýšená tvorba methemoglobínu (najmä u detí).
-
b) Liečba intoxikácie
V takomto prípade sa majú vykonať opatrenia na zníženie absorpcie (napr. podanie aktívneho uhlia, výplach žalúdka) a v prípade potreby sa majú vykonať opatrenia proti methemoglobinémii.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Laryngologiká, antiseptiká
ATC kód: R02AA20
Mechanizmus účinku
Lokálne antibiotikum tyrotricín je peptidová zmes z 80 % tyrocidínov a 20 % gramicidínov. Jeho účinnosť proti grampozitívnym baktériám, najmä proti streptokokom a stafylokokom zúčastňujúcim sa na zápalových infekciách ústnej dutiny a hltana, sa preto zakladá na dvoch rôznych mechanizmoch účinku. Zatiaľ čo tyrocidíny najskôr narúšajú prísun živín cez bakteriálnu membránu a vedú k postupnému rozkladu, gramicidíny tvoria v bakteriálnych membránach póry, čím dochádza ku kolapsu gradientu iónov vodíka potrebného na ATP syntézu. V dôsledku prerušenia oxidatívnej fosforylácie sa zastaví energetický metabolizmus baktérií. Keďže ide o nešpecifický účinok na membránu, lokálne antibiotikum tyrotricín nevedie kú skríženej rezistencii s inými antibiotikami. Ak sa tyrotricín používa lokálne podporuje granuláciu a epitelizáciu.
Farmakodynamické účinky
Benzalkóniumchlorid je zmes kvartérnych amóniových zlúčenín s vysokým povrchovým napätím, ktorý má široké antimikrobiálne spektrum proti grampozitívnym aj gramnegatívnym baktériám. Schopnosť dlhého hydrofilného reťazca molekuly inkorporovať sa do cytoplazmatickej membrány vedie k inhibícii rastu a lýze baktérií. Benzalkóniumchlorid používaný lokálne sa dobre znáša a neukázal žiadnu skríženú rezistenciu s antibiotikami.
Benzokaín je lipofilné lokálne anestetikum (etylester kyseliny para-aminobenzoovej), ktorý má rýchly nástup účinku pretože má vysokú afinitu k membránovým štruktúram. Výmena iónov je inaktivovaná v dôsledku zniem jemných štruktúr membrány nervových buniek, ktoré zamedzujú depolarizáciu membrány čim blokujú prenos impulzov.
Ak sa Dorithricin používa podľa odporúčania, umožňuje lokálnu antibakteriálnu liečbu zápalových stavov ústnej dutiny a hrdla, keďže liečivá penetrujú do zapálených oblastí sliznice a zotrvávajú tam dostatočne dlhý čas (Gräf, W., Apotheker Journal 7, 16–26, 1989).
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia a eliminácia
Tyrotricín sa neabsorbuje a preto nie je vhodný na systémové použitie. Tyrotricín sa dobre znáša. Ak sa užije veľké množstvo tyrotricínu dochádza k jeho inaktivácii v žalúdku preto sa neočakáva poškodenie črevnej flóry.
Benzalkóniumchlorid. Invertné mydlá, ako je benzalkóniumchlorid sa veľmi málo absorbujú a veľmi rýchlo eliminujú v pečeni a obličkách, preto možno vylúčiť systémové účinky ak sa používa podľa odporúčania.
Benzokaín má malú rozpustnosť vo vode a na rozdiel od chemicky blízko príbuzného prokaínu, sa veľmi málo absorbuje. Metabolizuje sa hydrolýzou na para-aminobenzoovú kyselinu. Pri dávke 1,5 –5 mgje trvanie účinku približne 3 hodiny.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Tyrotricín pri lokálnej aplikácii a v terapeutickej dávke nevedie k poškodeniu tkaniva. Ukázal sa ako vyslovene dobre tolerovaný. Keďže tyrotricín vykazuje pri parenterálnom použití značný toxický potenciál, nemá sa používať lokálne pri väčších, čerstvých ranách.
Benzalkóniumchlorid je pri použití podľa návodu netoxický. V jednotlivých prípadoch nemožno vylúčiť celkové reakcie intolerancie.
Benzokaín môže po prehltnutí veľkého počtu pastiliek viesť k methemoglobinémii (pozri tiež časť 4.9 Predávkovanie).
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
sorbitol
mastenec
ester sacharózy
dihydrát sodnej soli sacharínu
silica mäty piepornej
povidón
sodná soľ karmelózy
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
5 rokov
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
PVC/PCTFE/PVC-hliníkový blister s 20 tvrdými pastilkami (N1).
PVC/PCTFE/PVC-hliníkový blister so 40 tvrdými pastilkami (N2).
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami..
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Medice Pharma GmbH & Co. KG
Kuhloweg 37
58638 Iserlohn
Nemecko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
69/0259/96-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 21.marca 1996
Dátum posledného predĺženia registrácie: 06.novembra 2006