DUPHALAC - súhrnné informácie

DUPHALAC

667 g/1000 ml sirup

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1000 ml sirupu obsahuje 667 g laktulózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Sirup

Vzhľad lieku: číra bezfarebná až hnedastá viskózna kvapalina.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

• Chronická alebo habituálna obstipácia.
• V prípade, keď sa mäkká stolica považuje za výhodnú (hemoroidy, po črevno/análnych chirurgických zákrokoch).
• Hepatálna encefalopatia (HE) – na liečbu a prevenciu hepatálnej kómy a prekómy.
• Salmonelóza.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dávkovanie sa má upraviť podľa individuálnej potreby pacienta. Ak sa liek podáva len raz denne, má to byť v rovnakom čase, napr. počas raňajok. Počas liečby laxatívami sa odporúča piť dostatočné množstvo tekutín (1,5 – 2 litre denne, čo zodpovedá 6 – 8 pohárom).

Dávkovanie pri zápche alebo v prípadoch, kedy je žiaduca mäkká stolica

DUPHALAC sa môže podávať ako jednorazová denná dávka alebo rozdelený do dvoch dávok. Na dávkovanie sa má používať vrchnák s odmerkou.

Po niekoľkých dňoch môže byť úvodná dávka upravená na udržiavaciu dávku na základe terapeutickej odpovede. Je možné, že sa liečebný účinok dostaví až po niekoľkých (2 – 3) dňoch liečby.

Dávkovanie pri hepatálnej encefalopatii (len pre dospelých pacientov)

Počiatočná dávka je 3 až 4-krát denne 30 – 45 ml. Táto dávka sa má neskôr upraviť na udržiavaciu dávku tak, aby sa dosiahli 2 – 3 mäkké stolice denne. DUPHALAC sa užíva buď samotný alebo s tekutinou alebo s jedlom.

Bezpečnosť a účinnosť tohto lieku u detí (od 0 do 18 rokov) s hepatálnou encefalitídou nebola stanovená.

Dávkovanie pri salmonelóze

Dospelí:

• 1. stupeň: 15 ml 3-krát denne počas 10 – 12 dní, potom prerušiť liečbu na týždeň.

• 2. stupeň: 15 ml 5-krát denne počas 10 – 12 dní, potom prerušiť liečbu na týždeň.

• 3. stupeň: (ak je to nevyhnutné) 30 ml, 3-krát denne počas 10 – 12 dní.

Pediatrická populácia:

Deťom od 1 roku až do 6 rokov sa podáva 5 ml 4-krát denne počas 10 – 12 dní. Pri 2. a 3. stupni sa dávka upravuje individuálne.

Osobitné skupiny pacientov

Starší pacienti

Nie sú žiadne osobitné odporúčania týkajúce sa dávkovania, nakoľko systémová expozícia laktulózy je zanedbateľná.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek alebo pečene

Nie sú žiadne osobitné odporúčania týkajúce sa dávkovania, nakoľko systémová expozícia laktulózy je zanedbateľná.

Spôsob podávania

Na perorálne použitie.

DUPHALAC sa môže podávať riedený alebo neriedený. Jednotlivá dávka sa má prehltnúť naraz, nemá sa dlhší čas ponechávať v ústach.

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek z pomocných látok (pozri časť 6.1).
• Galaktozémia.
• Gastrointestinálna obštrukcia, perforácia tráviaceho traktu alebo riziko jej vzniku.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Bolestivé abdominálne príznaky neurčenej príčiny by sa mali pred začiatkom liečby vyhodnotiť s cieľom vylúčiť nediagnostikovanú perforáciu alebo obštrukciu alebo nediagnostikovanú chorobu/stav, ktorý predisponuje k vyššie uvedenému.

V prípade nedostatočného terapeutického účinku po niekoľkých dňoch je potrebné prehodnotiť dávku a/alebo zvážiť dodatočné opatrenia.

Laktulóza sa má podávať s opatrnosťou pacientom s laktózovou intoleranciou (pozri časť 6.1).

Dávka laktulózy bežne užívanej pri zápche pravdepodobne nespôsobuje ťažkosti diabetikom. Dávka 30 ml má 116 kJ (28 kcal).

Pri hepatálnej encefalopatii sa zvyčajne používajú oveľa vyššie dávky, čo treba vziať do úvahy pri liečbe diabetikov.

Dlhodobé používanie lieku sa neodporúča, okrem prípadu, že sa liek používa pod lekárskym dohľadom.

Chronické užívanie neupravených dávok môže viesť k hnačkám a k porušeniu elektrolytovej rovnováhy. Liek sa má preto používať s opatrnosťou u pacientov so sklonom k rozvoju elektrolytových porúch (napr. u pacientov s poškodenou funkciou pečene alebo obličiek, u pacientov súbežne užívajúcich diuretiká).

Tento liek obsahuje laktózu, galaktózu a malé množstvo fruktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, intolerancie galaktózy, napr. galaktózémiou, glukózo-galaktózovou malabsorpciou alebo lapónskym deficitom laktázy nesmú užívať tento liek (pozri časť 6.1).

Pediatrická populácia

Laxatíva sa u detí majú podávať vo výnimočných prípadoch a pod lekárskym dohľadom. Je potrebné brať do úvahy, že počas liečby môže dôjsť k narušeniu defekačného reflexu.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie.

Mechanizmus účinku laktulózy, ktorá znižuje pH v hrubom čreve, môže znížiť účinok látok, ktorých uvoľňovanie závislí od pH (ako napr. vytváranie 5-ASA).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nakoľko je systémová expozícia laktulóze zanedbateľná, nepredpokladajú sa žiadne nežiaduce účinky počas gravidity.

DUPHALAC sa môže užívať počas gravidity.

Dojčenie

Nakoľko je systémová expozícia dojčiacich žien laktulóze zanedbateľná, nepredpokladajú sa žiadne nežiaduce účinky na dojčené dieťa.

DUPHALAC sa môže užívať počas dojčenia.

Fertilita

Nepredpokladajú sa žiadne nežiaduce účinky, pretože systémová expozícia laktulózy je zanedbateľná.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

DUPHALAC nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Zhrnutie bezpečnostného profilu

Počas prvých dní liečby sa môže vyskytnúť flatulencia, ktorá zvyčajne po niekoľkých dňoch vymizne.

Pri podávaní vyšších dávok ako sú odporúčané sa môže vyskytnúť bolesť brucha a hnačky. V takom prípade je potrebné dávky znížiť (pozri časť 4.9).

Vysoké dávky (obvykle podávané len pri hepatálnej encefalopatii), užívané dlhodobo môžu u pacienta viesť k nerovnováhe elektrolytov, spôsobenej hnačkou.

Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií

U pacientov liečených laktulózou v placebom kontrolovaných klinických štúdiách sa vyskytli nasledujúce nežiaduce účinky v týchto frekvenciách: veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až <1/10), menej časté (> 1/1000 až <1/100), zriedkavé (> 1/10 000 až <1/1000), veľmi zriedkavé (<1 / 10 000).

Pediatrická populácia

U detí sa predpokladá podobný bezpečnostný profil ako u dospelých.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Pri podávaní príliš vysokých dávok lieku sa môže vyskytnúť hnačka a bolesť brucha.

V prípade predávkovania je potrebné ukončiť liečbu alebo znížiť dávku. Ďalšia liečba je podporná a symptomatická. Vysoká strata tekutín pri hnačke a vracaní môže vyžadovať úpravu nerovnováhy elektrolytov.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Liečivá na zápchu, osmoticky pôsobiace laxanciá ATC kód: A06AD11

Laktulóza je v hrubom čreve štiepená črevnými baktériami na nízkomolekulové organické kyseliny, ako je kyselina mliečna alebo kyselina octová. Tieto kyseliny znižujú pH v hrubom čreve a osmotickým efektom zvyšujú objem obsahu hrubého čreva. Výsledkom zmien je stimulácia peristaltiky hrubého čreva a normalizácia konzistencie stolice. Zápcha ustupuje a obnoví sa fyziologický rytmus vyprázdňovania.

Pri hepatálnej encefalopatii (HE) je tento účinok pripisovaný potlačeniu proteolytických baktérií pri pomnožení acidofilných baktérií (napr. laktobacilus). Okyslený črevný obsah zadrží amoniak v iónovej forme, ktorý sa odstraňuje vplyvom nízkeho pH v hrubom čreve ako aj osmotickým účinkom a zmenou dusíkatého metabolizmu baktérií tým, že sú baktérie stimulované spotrebovať amoniak na bakteriálnu proteínovú syntézu bielkovín. V tejto súvislosti je však nutné si uvedomiť, že neuropsychiatrická manifestácia HE sa nedá vysvetliť samotnou hyperamoniémiou. Amoniak však môže predstavovať model pre iné dusíkaté látky.

Vyššie dávky používané v tejto indikácii vedú k zníženiu pH v hrubom čreve. Tým dochádza k redukcii osídlenia hrubého čreva proteolytickými baktériami, výsledkom čoho je znížená tvorba amoniaku a iných toxínov. Pri zníženom pH hrubého čreva dochádza k premene amoniaku na amóniové ióny. Schopnosť amoniaku sa vstrebať je následkom toho znížená. Ako ukazujú výsledky amoniak prechádza z krvi do hrubého čreva. Účinok je navyše zosilnený skráteným časom prechodu stolice hrubým črevom (skracuje sa transit time). Proteínová tolerancia sa zvyšuje pri zmene v metabolizme amoniaku.

Laktulóza, ako prebiotická látka, podporuje množenie zdraviu prospešných baktérií ako je Bifidobacterium a Lactobacillus, zatiaľ čo potenciálne patogénne baktérie ako je Clostridium a Escherichia coli sú potláčané. Toto vedie k priaznivejšej rovnováhe v črevnej flóre.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Laktulóza sa po perorálnom podaní veľmi obmedzene vstrebáva. Do hrubého čreva sa dostáva prakticky nezmenená. V hrubom čreve je metabolizovaná črevnou bakteriálnou flórou. K úplnému metabolizmu dochádza pri dávkovaní od 25 – 50 g (40 – 75 ml), vyššie dávky sa môžu vylúčiť čiastočne v nezmenenom stave.

Laktulóza je syntetický derivát laktózy. Ľudské telo nemá enzýmy schopné ju hydrolyzovať na monosacharidy, z ktorých sa skladá. Preto prechádza tráviacim traktom nezmenená a len v malom množstve sa vstrebe cez stenu tenkého čreva (maximálne 2 % sa vylúčia močom).

Kalorická hodnota DUPHALACU je malá (58 kJ/15 ml).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Výsledky skúšok na akútnu, subchronickú a chronickú toxicitu u rôznych druhov zvierat preukázali veľmi malú toxicitu laktulózy. Pozorované účinky sú skôr spôsobené objemom stolice v zažívacom trakte ako konkrétnym toxickým účinkom.

Reprodukčné štúdie a štúdie teratogenity na krysách, králikoch alebo myšiach sa nezistili žiadne nežiaduce účinky.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

DUPHALAC neobsahuje žiadne pomocné látky, ale môže obsahovať malé množstvá príbuzných cukrov, ktoré vznikajú počas syntézy (napr. laktóza, galaktóza, epilaktóza, fruktóza).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

• a) neotvorené

3 roky

• b) po prvom otvorení

Na základe chemického a mikrobiologického testovania DUPHALACU, môže byť použitý po otvorení počas celej doby použiteľnosti ako je to označené na balení. Liek však musí zostať v originálnom balení.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

HDPE fľaša alebo fľaša z hnedého skla s polypropylénovým uzáverom s odmerkou s obsahom 200 ml, 300 ml, 500 ml a 1000 ml. Na odmerke sú vyznačené nasledovné objemy: 2,5 ml, 5 ml, 10 ml, 15 ml, 20 ml, 25 ml a 30 ml.

Veľkosť balenia: 1 × 200 ml

1 × 300 ml

1 × 500 ml

1 × 1000 ml

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Mylan IRE Healthcare Limited

Unit 35/36, Grange Parade, Baldoyle Industrial Estate

Dublin 13

Írsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

61/0141/92-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 17. august 1992

Dátum posledného predĺženia registrácie: 07. apríl 2003