ELOCOM krém - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

ELOCOM krém

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Každý gram lieku ELOCOM krém obsahuje mometasoni furoas 1 mg.

3. LIEKOVÁ FORMA

Dermálny krém

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

ELOCOM krém je indikovaný na potlačenie zápalových a svrbivých prejavov dermatóz reagujúcich na glukokortikoidy, ako sú psoriáza, atopická dermatitída a kontaktná a/alebo alergická kontaktná dermatitída.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Jedenkrát denne sa nanesie tenká vrstva krému na postihnuté miesta kože.

Elocom je okrem krému dostupný aj vo forme masti a roztoku. Na veľmi suché, šupinaté a popraskané lézie sa môže prednostne používať masť. Dermálny roztok sa uprednostňuje na liečbu dermatóz ochlpenej kože, akou je vlasmi zarastená koža hlavy. Krém sa používa pri všetkých ostatných indikovaných dermatologických stavoch.

4.3 Kontraindikácie

ELOCOM krém je kontraindikovaný u pacientov, ktorí sú precitlivení na mometazónfuroát, ktorúkoľvek zložku tohto lieku alebo iný glukokortikoid.

Tak ako u iných lokálnych glukokortikoidov, aj ELOCOM krém je kontraindikovaný u pacientov s rozaceou, periorálnou dermatitídou a u pacientov trpiacich bakteriálnou, vírusovou (herpes, osýpky, herpes zoster), hubovou alebo plesňovou kožnou infekciou.

ELOCOM krém je tiež kontraindikovaný pri ovčích kiahňach, postvakcinačných reakciách, tuberkulóze a syfilise.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ak sa objaví podráždenie, používanie lokálneho kortikosteroidu sa má prerušiť a má sa začať s vhodnou liečbou.

V prípade kožnej infekcie je potrebné iniciovať príslušnú antimykotickú alebo antibakteriálnu liečbu. Ak infekcia v krátkom čase na takúto terapiu neodpovedá, má sa používanie kortikosteroidu prerušiť až do doby, kým nebude infekcie primerane pod kontrolou.

Systémová absorpcia lokálnych kortikosteroidov môže spôsobiť reverzibilnú supresiu hypotalamo -hypofýzovo – nadobličkovej (HPA) osi, čo môže viesť ku glukokortikoidovej nedostatočnosti po ukončení liečby. U niektorých pacientov sa systémová absorpcia lokálnych kortikosteroidov môže počas liečby manifestovať ako Cushingov syndróm, hyperglykémia alebo glykozúria. Pacientov, ktorí si lokálne kortikosteroidy aplikujú na rozsiahly povrch tela alebo pod okluzívny obväz, je potrebné pravidelne vyšetrovať, aby sa odhalila prípadná prítomnosť supresie HPA osi.

Detskí pacienti môžu byť, vzhľadom k väčšiemu pomeru kožného povrchu a telesnej hmotnosti, na systémovú toxicitu náchylnejší ako dospelí pacienti po rovnakej dávke.

Elocom nie je určený na použitie do oka.

4.5 Liekové a iné interakcie

Žiadne nie sú známe.

4.6 Gravidita a laktácia

Dostatočné a kontrolované štúdie u gravidných žien nie sú k dispozícii. Podobne ako pri iných glukokortikos­teroidoch, ELOCOM sa má u gravidných žien a dojčiacich matiek používať iba v prípade, ak potenciálny prospech pre matku vyváži možné riziko pre matku, plod alebo dieťa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Žiadne.

4.8 Nežiaduce účinky

Pri používaní lokálnych formulácií mometazónfuroátu boli hlásené nasledujúce nežiaduce účinky: svrbenie, reakcie v mieste aplikácie, bakteriálne infekcie, folikulitída, furunkulóza, akneiformné erupcie a príznaky atrofie kože.

Okrem toho boli po používaní miestnych kortikosteroidov v odporúčanom dávkovaní menej často hlásené aj nasledujúce lokálne nežiaduce účinky: pálenie, podráždenie, suchosť kože, hypertrichóza, hypopigmentácia, periorálna dermatitída, alergická kontaktná dermatitída, macerácia kože, sekundárna infekcia, strie a potničky.

4.9 Predávkovanie

Doteraz nebolo hlásené predávkovanie liekom ELOCOM krém.

V prípade predávkovania sa má bezodkladne začať so všeobecnou symptomatickou a podpornou liečbou a pokračovať v nej tak dlho, ako je potrebné.

Symptómy: Nadmerné dlhé používanie lokálnych glukokortikoidov môže viesť k potlačeniu funkcie osi hypofýza – nadobličky, čo môže viesť k sekundárnej nadobličkovej insuficiencii.

Liečba: Indikovaná je primeraná symptomatická liečba. Akútne hyperkortikoidné symptómy sú prakticky reverzibilné. V prípade potreby, treba liečiť nerovnováhu elektrolytov. U chronickej toxicity sa odporúča pomalé vysadzovanie glukokortikoidov.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Kortikosteroidy – dermatologické prípravky, kortikosteroidy silno účinné (III skupina), ATC kód D07AC13.

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakodynamické vlastnosti lieku ELOCOM sú priamo viazané na ich zložky – mometazónfuroát a jeho vehikulá.

Mometazónfuroát je silne účinný glukokortikoid, patriaci do III. triedy EEC.

Mometazónfuroát je glukokortikoid charakterizovaný (2') furoát 17-esterom a chlórom na

9 a 21 pozícii.

Pri skúške s krotónovým olejom u myší, mometazónfuroát (ED50 = 0,02 ^g/ucho) bol po jednej aplikácii rovnako účinný ako betametazónvalerát a približne 8-krát účinnejší ako betametazónvalerát po piatich aplikáciách denne (ED50 = 0,002 ^g/ucho/deň oproti 0,014 pg/ucho/deň). S ohľadom na iné farmakologické aktivity všeobecne viazané na glukokortikoidy bol mometazónfuroát

(ED50 = 5,3 pg/ucho/deň) u myší menej účinný než betametazónvalerát (ED50 3,1 pg/ucho/deň) v potláčaní osi hypotalamus – hypofýza – nadoblička po piatich podaniach každý deň.

Terapeutické indexy ukazujú, že možno očakávať, že mometazónfuroát bude približne 3– až 10-krát bezpečnejší ako betametazónvalerát. Terapeutické indexy boli stanovené štandardnými laboratórnymi metódami a sú založené na pomere ED50 medzi systémovou aktivitou (tymolýza alebo supresia osi hypotalamus – hypofýza – nadoblička) a lokálnou protizápalovou aktivitou.

Výsledky štúdií na ľuďoch:

• ♦ McKenzieho vazokonstrikčné štúdie, vykonané na stanovenie vazokonstrikčného potenciálu mometazónfuroátu v porovnaní s komerčnými glukokortikoidmi, ukázali že:

• 1. 0,1 % krém mometazónfuroátu mal rovnakú účinnosť ako 0,1 % krém betametazónva­lerátu; 0,1 % krém triamcinolona­cetonidu a 0,05 % krém betametazóndi­propionátu a bol významne (p = 0,03) účinnejší ako 0,025 % krém fluocinolonace­tonidu;

• 2. 0,1 % masť mometazónfuroátu mala rovnakú účinnosť ako 0,05 % masť betametazóndi­propionátu a 0,1 % masť amcinonidu a bola významne (p < 0,01) účinnejšia ako 0,1 % masť betametazónva­lerátu; 0,025 % masť fluocinolonace­tonidu a 0,1 % masť triamcinolona­cetonidu;

• 3. 0,1 % dermálny roztok mometazónfuroátu mal rovnakú účinnosť ako 0,1 % dermálny roztok betametazónva­lerátu.

Protizápalová aktivita krému mometazónfuroátu sa tiež porovnávala, spektroskopickou reflektorickou analýzou ultrafialovým žiarením indukovaného kožného zápalu, s protizápalovou aktivitou 0,1 % krému betametazónvalerátu a 0,1 % krému betametazóndi­propionátu. Výsledky ukázali, že 0,1 % krém mometazónfuroátu vyvolal najlepšiu vazokonstrikciu a na rozdiel od referenčných prípravkov aj významnú 24 hodín trvajúcu vazokonstrikciu.

• ♦ Výsledky klinických štúdií ukázali že:

• 1. 0,1 % krém mometazónu a 0,1 % krém betametazónva­lerátu, ako aj 0,1 % masť mometazónu a 0,1 % masť betametazónva­lerátu, boli rovnako bezpečné a účinné pri liečbe pacientov s psoriázou alebo atopickou dermatitídou;

• 2. 0,1 % dermálny roztok mometazónu bol rovnako bezpečný a účinný ako 0,1 % dermálny roztok betametazónvalerátu pri liečbe pacientov s psoriázou na koži na hlave.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

U človeka sa sledovala perkutánna absorpcia masti a krému s mometazónfuroátom značkovaným rádioaktívnym izotopom ³H, aby sa zmerala systémová absorpcia a exkrécia. Výsledky ukázali, že počas 8 hodín kontaktu so zdravou kožou a bez oklúzie sa u zdravých dobrovoľníkov absorbovalo približne 0,7 % steroidu z masti a 0,4 % steroidu z krému.

Perkutánna absorpcia rádioaktívne označeného mometazónu z dermálneho roztoku nebola na ľuďoch vykonaná. Štúdie, hodnotiace možnú systémovú biologickú dostupnosť u ľudí (merané supresiou osi hypotalamus – hypofýza – nadoblička), podporujú nízky potenciál perkutánnej absorpcie mometazónfuroátu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Biely vazelín, biely vosk, hydrogenovaný sójový lecitín, hexylénglykol, oxid titaničitý, hlinitá soľ oktenylsukcinyl­škrobu, čistená voda, kyselina fosforečná 10% na úpravu pH.

6.2 Inkompatibility

S liekom ELOCOM krém sa nerobili žiadne štúdie kompatibility.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

ELOCOM krém uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Kovová tuba s uzáverom so závitom z plastickej hmoty, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia: 1 × 15 g, 1 × 30 g, 1 × 50 g

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom

Špeciálne zaobchádzanie nie je potrebné.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Merck Sharp & Dohme B.V.

Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem

P.O. Box 581, 2003 PC Haarlem

Holandsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

46/0237/90-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

10.9.1990/bez časového obmedzenia