ELOCOM roztok - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

ELOCOM roztok

2.  KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Liečivo: každý gram lieku ELOCOM roztok obsahuje mometazónfuroát 1 mg.

3. LIEKOVÁ FORMA

Dermálny roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

ELOCOM roztok je indikovaný na potlačenie zápalových a svrbivých prejavov dermatóz reagujúcich na glukokortikoidy, ako sú psoriáza, atopická dermatitída a kontaktná a/alebo alergická kontaktná dermatitída.

ELOCOM roztok je indikovaný na potlačenie zápalových a svrbivých prejavov dermatóz na vlasmi zarastenej koži (napr. koža na hlave) reagujúcich na glukokortikoidy ako psoriáza.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Jedenkrát denne sa nanesie niekoľko málo kvapiek dermálneho roztoku na postihnuté miesta vlasmi zarastenej kože vrátane kože na hlave.

Elocom je okrem roztoku dostupný aj vo forme masti a krému. Na veľmi suché, šupinaté a popraskané lézie sa môže prednostne používať masť. Dermálny roztok sa uprednostňuje na liečbu dermatóz ochlpenej kože, akou je vlasmi zarastená koža hlavy. Krém sa používa pri všetkých ostatných indikovaných dermatologických stavoch.

4.3 Kontraindikácie

ELOCOM roztok je kontraindikovaný u pacientov, ktorí sú precitlivení na mometazónfuroát, ktorúkoľvek zložku tohto lieku alebo iný glukokortikoid.

Tak ako u iných lokálnych glukokortikoidov, aj ELOCOM roztok je kontraindikovaný u pacientov s rozaceou, periorálnou dermatitídou a u pacientov trpiacich bakteriálnou, vírusovou (herpes, osýpky, herpes zoster), hubovou alebo plesňovou kožnou infekciou.

ELOCOM roztok je tiež kontraindikovaný pri ovčích kiahňach, postvakcinačných reakciách, tuberkulóze a syfilise.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ak sa objaví podráždenie, používanie lokálneho kortikosteroidu sa má prerušiť a má sa začať s vhodnou liečbou.

V prípade kožnej infekcie je potrebné iniciovať príslušnú antimykotickú alebo antibakteriálnu liečbu. Ak infekcia v krátkom čase na takúto terapiu neodpovedá, má sa používanie kortikosteroidu prerušiť až do doby, kým nebude infekcie primerane pod kontrolou.

Systémová absorpcia lokálnych kortikosteroidov môže spôsobiť reverzibilnú supresiu hypotalamo -hypofýzovo – nadobličkovej (HPA) osi, čo môže viesť ku glukokortikoidovej nedostatočnosti po ukončení liečby. U niektorých pacientov sa systémová absorpcia lokálnych kortikosteroidov môže počas liečby manifestovať ako Cushingov syndróm, hyperglykémia alebo glykozúria. Pacientov, ktorí si lokálne kortikosteroidy aplikujú na rozsiahly povrch tela alebo pod okluzívny obväz, je potrebné pravidelne vyšetrovať, aby sa odhalila prípadná prítomnosť supresie HPA osi.

Detskí pacienti môžu byť, vzhľadom k väčšiemu pomeru kožného povrchu a telesnej hmotnosti, na systémovú toxicitu náchylnejší ako dospelí pacienti po rovnakej dávke.

Elocom nie je určený na použitie do oka.

4.5 Liekové a iné interakcie

Žiadne nie sú známe.

4.6 Gravidita a laktácia

Dostatočné a kontrolované štúdie u gravidných žien nie sú k dispozícii. Podobne ako pri iných glukokortikos­teroidoch, ELOCOM sa má u gravidných žien a dojčiacich matiek používať iba v prípade, ak potenciálny prospech pre matku vyváži možné riziko pre matku, plod alebo dieťa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Žiadne.

4.8 Nežiaduce účinky

Pri používaní lokálnych formulácií mometazónfuroátu boli hlásené nasledujúce nežiaduce účinky: svrbenie, reakcie v mieste aplikácie, bakteriálne infekcie, folikulitída, furunkulóza, akneiformné erupcie a príznaky atrofie kože.

Okrem toho boli po používaní miestnych kortikosteroidov v odporúčanom dávkovaní menej často hlásené aj nasledujúce lokálne nežiaduce účinky: pálenie, podráždenie, suchosť kože, hypertrichóza, hypopigmentácia, periorálna dermatitída, alergická kontaktná dermatitída, macerácia kože, sekundárna infekcia, strie a potničky.

4.9 Predávkovanie

Doteraz nebolo hlásené predávkovanie liekom ELOCOM roztok.

V prípade predávkovania sa má bezodkladne začať so všeobecnou symptomatickou a podpornou liečbou a pokračovať v nej tak dlho, ako je potrebné.

Symptómy: Nadmerné dlhé používanie lokálnych glukokortikoidov môže viesť k potlačeniu funkcie osi hypofýza – nadobličky, čo môže viesť k sekundárnej nadobličkovej insuficiencii.

Liečba: Indikovaná je primeraná symptomatická liečba. Akútne hyperkortikoidné symptómy sú prakticky reverzibilné. V prípade potreby, treba liečiť nerovnováhu elektrolytov. U chronickej toxicity sa odporúča pomalé vysadzovanie glukokortikoidov.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Kortikosteroidy – dermatologické prípravky, kortikosteroidy silno účinné (III skupina), ATC kód D07AC13.

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakodynamické vlastnosti lieku ELOCOM sú priamo viazané na ich zložky – mometazónfuroát a jeho vehikulá.

Mometazónfuroát je silne účinný glukokortikoid, patriaci do III. triedy EEC.

Mometazónfuroát je glukokortikoid charakterizovaný (2') furoát 17-esterom a chlórom na

9 a 21 pozícii.

Pri skúške s krotónovým olejom u myší, mometazónfuroát (ED50 = 0,02 ^g/ucho) bol po jednej aplikácii rovnako účinný ako betametazónvalerát a približne 8-krát účinnejší ako betametazónvalerát po piatich aplikáciách denne (ED50 = 0,002 ^g/ucho/deň oproti 0,014 pg/ucho/deň). S ohľadom na iné farmakologické aktivity všeobecne viazané na glukokortikoidy bol mometazónfuroát

(ED50 = 5,3 pg/ucho/deň) u myší menej účinný než betametazónvalerát (ED50 3,1 pg/ucho/deň) v potláčaní osi hypotalamus-hypofýza-nadoblička po piatich podaniach každý deň.

Terapeutické indexy ukazujú, že možno očakávať, že mometazónfuroát bude približne 3– až 10-krát bezpečnejší ako betametazónvalerát. Terapeutické indexy boli stanovené štandardnými laboratórnymi metódami a sú založené na pomere ED50 medzi systémovou aktivitou (tymolýza alebo supresia osi hypotalamus-hypofýza-nadoblička) a lokálnou protizápalovou aktivitou.

Výsledky štúdií na ľuďoch:

• ♦ McKenzieho vazokonstrikčné štúdie, vykonané na stanovenie vazokonstrikčného potenciálu mometazónfuroátu v porovnaní s komerčnými glukokortikoidmi, ukázali že:

• 1. 0,1 % krém mometazónfuroátu mal rovnakú účinnosť ako 0,1 % krém betametazónva­lerátu; 0,1 % krém triamcinolona­cetonidu a 0,05 % krém betametazóndi­propionátu a bol významne (p = 0,03) účinnejší ako 0,025 % krém fluocinolonace­tonidu;

• 2. 0,1 % masť mometazónfuroátu mala rovnakú účinnosť ako 0,05 % masť betametazóndi­propionátu a 0,1 % masť amcinonidu a bola významne (p < 0,01) účinnejšia ako 0,1 % masť betametazónva­lerátu; 0,025 % masť fluocinolonace­tonidu a 0,1 % masť triamcinolona­cetonidu;

• 3. 0,1 % dermálny roztok mometazónfuroátu mal rovnakú účinnosť ako 0,1 % dermálny roztok betametazónva­lerátu.

• ♦ Výsledky klinických štúdií ukázali že:

• 1. 0,1 % krém mometazónu a 0,1 % krém betametazónva­lerátu, ako aj 0,1 % masť mometazónu a 0,1 % masť betametazónva­lerátu, boli rovnako bezpečné a účinné pri liečbe pacientov s psoriázou alebo atopickou dermatitídou;

• 2. 0,1 % dermálny roztok mometazónu bol rovnako bezpečný a účinný ako 0,1 % dermálny roztok betametazónvalerátu pri liečbe pacientov s psoriázou na koži na hlave.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

U človeka sa sledovala perkutánna absorpcia masti a krému s mometazónfuroátom značkovaným rádioaktívnym izotopom ³H, aby sa zmerala systémová absorpcia a exkrécia. Výsledky ukázali, že počas 8 hodín kontaktu so zdravou kožou a bez oklúzie sa u zdravých dobrovoľníkov absorbovalo približne 0,7 % steroidu z masti a 0,4 % steroidu z krému.

Perkutánna absorpcia rádioaktívne označeného mometazónu z dermálneho roztoku nebola na ľuďoch vykonaná. Štúdie, hodnotiace možnú systémovú biologickú dostupnosť u ľudí (merané supresiou osi hypotalamus – hypofýza – nadoblička), podporujú nízky potenciál perkutánnej absorpcie mometazónfuroátu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Izopropylalkohol, hyprolóza, dihydrogenfos­forečnan sodný, propylénglykol, čistená voda a kyselina fosforečná na úpravu pH na hodnotu 4,5 ± 0,2.

6.2 Inkompatibility

S liekom ELOCOM roztok sa nerobili žiadne štúdie kompatibility.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

ELOCOM roztok uchovávajte pri teplote od 2 °C do 25 °C.

Počas používania je Elocom roztok stabilný po dobu 1 mesiaca pri okolitej teplote a relatívnej vlhkosti.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Fľaška z plastickej hmoty s uzáverom so závitom z plastickej hmoty, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia: 1 × 20 ml, 1 × 30 ml.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom

Špeciálne zaobchádzanie nie je potrebné.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Merck Sharp & Dohme B.V.

Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem

P.O. Box 581, 2003 PC Haarlem

Holandsko