EPHEDRIN BBP - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

EPHEDRIN Biotika

50 mg v 1 ml

injekčný roztok

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo:

Efedríniumchlorid 50 mg v 1 ml.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

injekčný roztok

Číry bezfarebný roztok, takmer bez častíc.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

EPHEDRIN Biotika sa používa na alergické stavy (astma, alergická rinitída, urtikária, angioneurotické edémy, liekové exantémy) v kombinácii s antihistami­nikami.

Obehové: vazomotorický kolaps, sínusová bradykardia (pri sklone k ortostatickým synkopám). Centrálne: enuresis nocturna, narkolepsia.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Efedrín sa musí dávkovať individuálne, podľa obehových parametrov. Nasledujúce údaje majú slúžiť len orientačne ako smernica:

Dávkovanie

Pri kolapsových stavoch sa podáva 25 – 50 mg (0,5 až 1 ml) subkutánne alebo intramuskulárne.

Pri bronchospazme sa podá počiatočná dávka 12,5 – 25 mg, ďalšie dávky podľa reakcie pacienta.

Pri potrebe intravenózneho podania sa dávka 0,4 ml (20 mg) zriedi do 20 ml izotonického roztoku chloridu sodného a podáva sa veľmi pomaly.

Najvyššia jednotlivá dávka pri subkutánnom a intramuskulárnom podaní je 50 mg.

Najvyššia denná dávka pri subkutánnom a intramuskulárnom podaní je 150 mg.

Odporúča sa podať ráno a popoludní, nie večer, pretože môže spôsobiť nespavosť.

Pediatrická populácia

Deťom do 1 roka sa podáva výnimočne subkutánne 5 mg (0,1 ml) alebo intravenózne 2,5 mg (0,05 ml)

1 až 2 krát denne.

Deťom od 1 do 6 rokov sa podáva subkutánne 12,5 mg (0,25 ml) alebo intravenózne 5 mg (0,1 ml)

1 až 2 krát denne.

Deťom od 6 do 15 rokov sa podáva subkutánne 25 mg (0,5 ml) alebo intravenózne 10 mg (0,2 ml)

1 až 2 krát denne.

Spôsob podávania

Liek je určený na intramuskulárnu, subkutánnu a pomalú intravenóznu aplikáciu.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Nepoužívajte pri:

• – hypersenzitivite na sympatikomimetiká,

• – arteriálnej hypertenzii,

• – srdcovej nedostatočnosti,

• – ischemickej chorobe srdca,

• – infarkte myokardu,

• – hypertyreóze,

• – traumatickom šoku,

• – sínusovej tachykardii.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Efedrín sa nesmie použiť u hypovolemických pacientov ako monoterapia. Len v absolútne nevyhnutných prípadoch sa môže efedrín podať súčasne s primárným doplnením objemu alebo na zachovanie koronárnej a cerebrálnej perfúzie pri deplécii objemu. Efedrín aj v najmenších dávkach pôsobí vazokonstrikčne. Pôsobí dráždivo na mozgovú kôru a na subkortikálne centrá. Pri využívaní periférnych účinkov efedrínu je centrálny stimulačný efekt efedrínu často nežiaducim účinkom.

Je potrebné jeho opatrné podávanie u pacientov s diabetes mellitus, aneuryzmou, hypertrofiou prostaty a arteriosklerózou. Vzhľadom na toleranciu, ktorá na efedrín vzniká, sú známe prípady dlhoročného podávania efedrínu v gramových dávkach, po ktorých zvyčajne dochádza k cirkulačným a nervovým poruchám.

Na liek môže vznikať lieková závislosť (efedrinizmus) a pri dlhodobom používaní, najmä vyšších dávok, toxické psychózy. Efedrín je zaradený do skupiny prekurzorov omamných a psychotropných lá­tok.

4.5 Liekové a iné interakcie

Najzávažnejšie sú interakcie s inhibítormi MAO a halotanom (arytmie až fibrilácie) a opatrnosť sa vyžaduje aj pri jeho kombinácii s kardioaktívnymi farmakami. Potencuje napríklad účinok digitálisových glykozidov.

• V kombinácii s kofeínom môže vyvolávať palpitácie. Súčasné použitie vyšších dávok teofylínu a aminofylínu zvyšuje toxicitu efedrínu.

Reserpín a perorálne kontraceptíva efekt efedrínu znižujú. Po aplikácii efedrínu sa môže meniť odpoveď na katecholamíny.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

• V experimentoch na laboratórnych zvieratách bol preukázaný teratogénny potenciál. Poškodenie sa prejavuje špecifickými vývojovými abnormalitami kardiovaskulárneho systému. U ľudí sa doposiaľ tento teratogénny vplyv nedokázal. V dostupných literárnych prameňoch a databázach nie sú informácie o mutagenite efedrínu.

Aj napriek uvedeným poznatkom je potrebná opatrnosť pri podávaní efedrínu gravidným ženám, pretože efedrín prechádza placentárnou bariérou.

Liek sa môže podať iba vtedy, ak po jeho podaní prevýši očakávaný prínos pre matku možné riziko pre plod.

Parenterálne podanie počas pôrodu môže vyvolať fetálnu tachykardiu. Liek sa nesmie podať, ak je krvný tlak matky nad 130/80 mmHg.

Dojčenie

Efedrín prechádza do materského mlieka. Množstvo efedrínu v materskom mlieku dosahuje koncentrácie, ktoré môžu ohroziť dojčiace dieťa. Ak si zdravotný stav matky vyžaduje podanie efedrínu, je potrebné dojčenie prerušiť.

Fertilita

Účinky na fertilitu nie sú známe.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Aj keď EPHEDRIN Biotika má centrálne stimulačné účinky, tieto sa môžu prejaviť nervovou podráždenosťou, bolesťou hlavy, preto o zapojení sa pacienta do cestnej premávky a obsluhe strojov rozhodne lekár podľa aktuálneho stavu pacienta.

4.8 Nežiaduce účinky

V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (>1/10), časté (>1/100 až <1/10), menej časté (>1/1 000 až <1/100), zriedkavé (>1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Efedrín sa svojimi toxikologickými vlastnosťami radí medzi stredne toxické látky. Akútna otrava efedrínom sa podobá otrave adrenalínom s preťažením kardiovaskulárneho systému.

Experimentálne boli na zvieratách zistené zmeny na myokarde a dystrofické zmeny na tubulárnom systéme obličiek.

Príznaky:

Predávkovanie efedrínom sa prejavuje variabilnou symptomatológiou ako výsledok sympatikomime­tického dráždenia kardiovaskulárneho a nervového systému. Dostavuje sa nauzea, dávenie, horúčka, hypertenzia, tachykardia, srdcové arytmie, prekordiálna bolesť, palpitácie, respiračná depresia, konvulzie, kóma až zástava srdca. Môže sa vyvinúť hypokaliémia a respiračná alkalóza. Centrálne účinky zahŕňajú strach, anxietu, nepokoj, tremor, nespavosť, konfúziu, iritabilitu. Objavuje sa paranoidná psychóza, bludy a halucinácie.

Liečba:

Je symptomatická, zameraná na tlmenie centrálnych účinkov neuroleptikami a anxiolytikami. Nutná je úprava ťažkej hypokaliémie a respiračnej alkalózy. Pri monitorovaní kardiovaskulárnych funkcií je možné upraviť tachyarytmiu alebo hypertenziu podávaním alfablokátorov (fentolamín), betablokátorov (propranolol, esmolol), kombinovaných alfa- a betablokátorov (labetalol) alebo nitroprusidu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1  Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Sympatikomimetikum

ATC kód: R03CA02

Mechanizmus účinku

Ephedrín je prirodzený rastlinný alkaloid s kombinovanými, priamymi aj nepriamymi sympatomimetickými účinkami. Je účinný agonista alfa aj beta adrenergických receptorov a jeho účinok na cieľové orgány je komplexný. Popri priamom účinku na receptory efedrín pôsobí aj nepriamym mechanizmom – uvoľňovaním natívneho noradrenalínu z nervových adrenergických zakončení. Najvýznamnejšie účinky efedrínu sú účinky na srdce, hladké svalstvo ciev a bronchov a účinky na CNS. Pri jeho opakovanom podaní po krátkej dobe sa vyskytuje tachyfylaxia. Efedrín pôsobí na srdce pozitívne inotropne, slabo dromotropne, chronotropne i batmotropne, vyvoláva tachykardiu. Aj v najmenších dávkach pôsobí vazokonstrikčne a v terapeutických dávkach zvyšuje krvný tlak. Ovplyvňuje dýchanie jednak tým, že dráždi dychové centrum, jednak spôsobuje rozšírenie priedušiek. Pôsobí dráždivo na mozgovú kôru a na subkortikálne centrá. Pri využívaní periférnych účinkov efedrínu je centrálny stimulačný efekt efedrínu často nežiaducim účinkom.

V oblasti črevného systému vyvoláva efedrín útlm peristaltiky a ochabnutie svalstva čriev. Doba vyprázdňovania žalúdka ako aj pasáž sa predlžujú. Vyvoláva zvýšenie tonusu sfinkteru močového mechúra, takže u pacientov liečených efedrínom sa môžu objaviť ťažkosti pri močení.

Na oku vyvoláva efedrín rozšírenie zreníc, pričom vnútroočný tlak zostáva neovplyvnený.

Efedrín zvyčajne znižuje aktivitu maternice.

5.2  Farmakokinetické vlastnosti

Absorbcia

Efedrín sa dobre a úplne resorbuje z gastrointes­tinálneho traktu, z podkožia i svalu.

Distribúcia

Rýchlo sa distribuuje hlavne do pečene, pľúc, obličiek, sleziny a mozgu. Za terapeutickú hladinu v sére sa považujú hodnoty 0,04 – 0,08 mg/ml.

Biologický polčas je 3 až 6 hodín. Efedrín je rezistentný voči pôsobeniu monoaminooxidázy a prevažne sa vylučuje v nezmenenej forme močom (60 až 80 %).

Biotransformácia

Časť efedrínu (5 %) sa metabolizuje deamináciou a N-demetyláciou. Hlavný metabolit norefedrín je farmakologicky aktívny, má centrálne stimulačné účinky a jeho biologický polčas je 1,5 – 4 hodiny.

Eliminácia

95 % z podanej dávky sa vylúči z organizmu za 24 hodín.

Eliminácia efedrínu a biologický polčas sa v zodpovedajúcej miere skracujú ak má moč kyslé pH. Pri chorobách obličiek je eliminácia spomalená.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1  Zoznam pomocných látok

voda na injekciu

hydroxid sodný

6.2  Inkompatibility

EPHEDRIN Biotika je inkompatibilný v roztoku s hydrokortizónom a niektorými barbiturátmi.

6.3  Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4  Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5  Druh obalu a obsah balenia

Ampula z bezfarebného skla s etiketou, výlisok z PVC s hliníkovou fóliou, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia:

10 sklenených ampúl po 1 ml.

6.6  Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

Roztok použite bezprostredne po otvorení obalu.

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7.  DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

BB Pharma a.s.

Durychova 101/66

142 00 Praha 4 – Lhotka

Česká republika

8.  REGISTRAČNÉ ČÍSLO

78/0765/92-S