ERDOMED 3,5 % - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

ERDOMED 3,5 %

prášok na perorálnu suspenziu

2.   KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

100 ml perorálnej suspenzie obsahuje 3,5 g erdosteínu.

5 ml perorálnej suspenzie obsahuje 175 mg erdosteínu.

Pomocné látky so známym účinkom: aspartam, sodná soľ sacharínu, sacharóza.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3.   LIEKOVÁ FORMA

Prášok na perorálnu suspenziu.

Jemný biely prášok s charakteristickou vôňou a chuťou.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Erdosteín redukuje viskozitu bronchiálnych sekrétov a je indikovaný v liečbe dospelých a v pediatrii pri akútnych a chronických ochoreniach dýchacích ciest ako bronchitída, rinitída, sinusitída, laryngo-faryngitída, exacerbácia chronickej bronchitídy.

Erdosteín tiež pôsobí protektívne proti zhoršeniu ochorenia dýchacích ciest a je indikovaný na preventívnu liečbu stabilných chronických bronchitíd u fajčiarov, na prevenciu rekurentných infekčných epizód, napr. počas zimnej sezóny a podobne.

Liek je tiež indikovaný ako súbežná liečba s antibiotikami v prípade exacerbácie s bakteriálnou infekciou.

4.2   Dávkovanie a spôsob podávania

Táto lieková forma je určená predovšetkým na podávanie deťom.

Dávkovanie

Deti:

Najvhodnejšou liekovou formou pre deti je perorálna suspenzia alebo perorálny roztok. Vo všeobecnosti dávka na kilogram telesnej hmotnosti je 10 mg/kg/deň podaná 2 až 3-krát denne:

– deti s hmotnosťou 15–19 kg (3–6 rokov): 2,5 až 5 ml 2-krát denne

– deti s hmotnosťou 20–30 kg (7–12 rokov): 5 ml 2 až 3-krát denne

– deti s hmotnosťou nad 30 kg (nad 12 rokov): 5 ml 3-krát denne alebo 7,5 ml 2-krát denne

Dospelí

Dávka pre dospelých je 10 ml (350 mg) 2-krát denne.

Dĺžka trvania liečby

Terapeutický účinok sa prejaví po 3 dňoch liečby; priemerná dĺžka liečby pre dosiahnutie plného účinku je 7 dní.

Pri chronických ochoreniach sa môže erdosteín používať aj dlhšiu dobu.

Osobitná skupina pacientov:

Pacienti s ťažkým zlyhaním pečene majú použiť polovičnú dávku.

Nie je potrebná úprava dávkovania u pacientov postihnutých zlyhaním obličiek s klírensom kreatinínu >25 ml/min.

Spôsob podávania

Liek je určený na perorálne použitie.

Spôsob prípravy

Prášok na prípravu perorálnej suspenzie: Do fľašky so suchým práškom pridajte vodu až po úroveň značky. Starostlivo pretrepávajte, pokým sa nezíska rovnomerná suspenzia. Skontrolujte hladinu kvapaliny vo fľaške a v prídade potreby pridajte vodu po značku a znovu pretrepte. Na presné dávkovanie použite priloženú odmerku so značkami pre 2,5 ml, 5 ml a 10 ml.

Pred každým užívaním je nutné supenziu vždy znovu pretrepať.

4.3 Kontraindikácie

– precitlivenosť na erdosteín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,

– deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 15 kg,

– hepatálne poruchy alebo abnormality (napr. vzostup sérovej alkalickej fosfatázy, tranzamináz atď.)

• – renálna insuficiencia (klírens kreatinínu < 25 ml/min),

• – homocysteinúria (liek je zdrojom homocysteínu a neexistujú žiadne údaje týkajúce sa podávania erdosteínu v prípade kongenitálnych porúch metabolizmu aminokyselín, zvlášť u tých pacientov, ktorí majú dodržiavať diétu bez metionínu), u pacientov s hepatálnou cirhózou a pri deficiencii enzýmu cystatonín-syntetáza je liek kontraindikovaný kôli možnej interferencii metabolitov a metabolizmom metionínu,

• – fenylketonúria

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri objavení symptómov klasickej precitlivenosti liečba erdosteínom musí byť okamžite prerušená. ERDOMED 3,5 % prášok na perorálnu suspenziu obsahuje aspartám a sacharózu. Toto treba brať do úvahy v prípade cukrovky alebo nízko kalorickej diéte. Z dôvodu prítomnosti sacharózy, pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galakózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.

Vzhľadom na obsah nátriumbenzoátu, liek môže spôsobiť alergické reakcie (s možným oneskorením).

4.5 Liekové a iné interakcie

Neboli pozorované žiadne vážne interakcie s inými liečivami často používanými pri respiračných infekciách a chronických obštrukčných pľúcnych chorobách ako teofylín, bronchodilatanciá, erytromycín, amoxicilín alebo sulfatrimetroprim. Erdosteín zvyšuje účinok niektorých antibiotík (napr. amoxicilínu, ampicilínu), čo je možné využiť na terapeutické účely. Bol dokázaný synergický účinok s budenosidom a salbutamolom.

Súbežné podávanie erdosteínu s inými antitusikami nemá opodstatnenie a môže indukovať akumuláciu stekuteného exkrétu v bronchiálnom strome so zvyšovaním rizika superinfekcie alebo bronchospazmov.

O použití erdosteínu u gravidných žien nie sú k dispozícii dostatočné údaje.

Štúdie na zvieratách sú nedostatočné z hľadiska posúdenia účinkov na priebeh gravidity a/alebo vývoj embrya/plodu a/alebo na pôrod a/alebo postnatálny vývoj. Potenciálne riziko pre človeka nie je známe.

Preto sa ERDOMED 3,5 % nemá podávať počas gravidity a laktácie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

ERDOMED nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Frekvencia výskytu nežiaducich reakcií je usporiadaná podľa nasledovnej konvencie:

časté (>1/100 až<1/10); menej časté (>1/1000 až <1/100); zriedkavé (>1/10 000 až <1/1000); veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy nervového systému

Veľmi zriedkavé (<1/10 000): bolesť hlavy

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Veľmi zriedkavé (<1/10 000): prechladnutie, dýchavičnosť

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu

Veľmi zriedkavé (<1/10 000): zmeny chuti, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť v epigastriu Poruchy kože a podkožného tkaniva

Veľmi zriedkavé (<1/10 000): žihľavka, začervenanie, ekzém

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Doteraz neboli popísané prípady predávkovania.

Dávky vyššie ako odporúčané (1200 mg/deň) môžu spôsobiť potenie, závraty a návaly.

Vo všetkých prípadoch predávkovania je liečba symptomatická a podľa potreby sa majú vykonať všeobecné podporné opatrenia.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antitusiká a lieky proti nachladnutiu, mukolytiká, ATC kód: R05CB15.

Erdosteín je mukomodulačná látka, ktorá pôsobí prostredníctvom svojich aktívnych metabolitov. Metabolity obsahujú voľné tiolové skupiny, ktoré rušia disulfidové mostíky, ktoré viažu vlákna glykoproteínov a spôsobujú tak zníženie elasticity a viskozity hlienu. Výsledkom toho je uľahčenie čistenia sekrétov respiračného traktu a zvyšuje účinnosť mukociliárneho mechanizmu pri odstraňovaní hlienu a mukopurulentných sekrétov z horných a dolných dýchacích ciest.

Erdosteín tiež znižuje adhezívnu schopnosť G+ a G- baktérií na epitel dýchacích ciest. Tento antibakteriálny antiadhezívny účinok, ktorý bol dokázaný in vitro, môže redukovať kolonizáciu baktérií a znížiť riziko bakteriálnej superinfekcie.

Erdosteín pôsobí ako scavenger voľných kyslíkových radikálov, zabraňuje tiež ich tvorbe „in loco“ a signifikantne redukuje 8-izoprostan ako marker lipidovej peroxidácie. Protizápalový účinok erdosteínu in vitro a in vivo sa tiež prejavil poklesom niektorých prozápalovych cytokínov (IL-6, IL-8).

Erdosteín pôsobí proti inhibícii alfa-1-antitrypsínu tabakovým dymom, čím predchádza poškodeniu dýchacích ciest smogom a fajčením.

Erdosteín tiež zvyšuje koncentráciu IgA v dýchacích cestách u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc a zabraňuje inhibícii granulocytov spôsobenej fajčením. Erdosteín tiež zvyšuje koncentráciu amoxicilínu v bronchiálnom sekréte, a preto ich súbežné podávanie má rýchlejší nástup účinku ako monoterapia amoxicilínom.

Účinok liečby sa dostavuje asi po 3 až 4 dňoch liečby. Erdosteín samotný neobsahuje voľné -SH-radikály. Preto má veľmi slabý účinok na gastrointestinálny trakt pri odporúčaných dávkach a jeho nežiaduce účinky sa nelíšia od nežiaducich účinkov pozorovaných pri podávaní placeba.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia a metabolizmus

Erdosteín sa rýchlo vstrebáva a metabolizuje na hepatálnej úrovni na najmenej 3 aktívne metabolity: najčastejší (v %) a najúčinnejší z nich je N-tiodiglykolyl-homocysteín (Metabolit 1 alebo M1). Hlavné farmakokinetické parametre sú (referované na M1): Cmax: 3,46 mg/ml; Tmax : 1,48 hodiny): AUC (0–24 hod): 12,09 . Miera väzby erdosteínu na bielkoviny je 64,5 %.

Eliminácia

Eliminácia sa uskutočňuje močom a stolicou, kde sú iba anorganické sulfáty. Polčas eliminácie (celého lieku, tj. erdosteínu a jeho metabolitov) je viac než 5 hodín. Opakované podanie a potrava neovplyvňujú farmakokinetický profil erdosteínu. Nebola pozorovaná žiadna zvláštna akumulácia alebo enzymatická indukcia. V prípade vážneho hepatálneho poškodenia môžu byť pozorované nárasty hodnôt Cmax a AUC. Okrem toho v prípade vážnej hepatálnej poruchy bol zaznamenaný vzostup polčasu eliminácie. V prípade vážnej renálnej insuficiencie existuje riziko akumulácie metabolitov.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili osobitné riziko pre ľudí. Erdosteín má veľmi nízku potenciálnu toxicitu. Sedatívny účinok na CNS bol pozorovaný až pri extrémne vysokých dávkach (4000 mg/kg).

6.   FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1   Zoznam pomocných látok

Sacharóza, nátriumbenzoát (E 211), sodná soľ karboxymetylškrobu, dihydrát sodnej soli sacharínu, aspartám (E951), pomarančová príchuť v prášku.

6.2   Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3   Čas použiteľnosti

3 roky.

Pripravenú suspenziu uchovávajte v chladničke pri teplote 2 až 8 °C, najviac po dobu 14 dní.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Podmienky na uchovávanie po rekonštitúcii lieku, pozri časť 6.3.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Fľaša zo skla jantárovej farby uzavretá poistným skrutkovacím Al uzáverom s PE vložkou, odmerka, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 1 × 50 g prášku na prípravu 100 ml perorálnej suspenzie (3,5 %)

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužitý liek a odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Angelini Pharma Česká republika, s.r.o.

Páteŕní 7

635 00 Brno

Česká republika

8.   REGISTRAČNÉ ČÍSLO

52/0233/99-S

9.   DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 4.01.2000

Dátum posledného predĺženia: 21.10.2009