FAKTU mast - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

FAKTU masť

50 mg/g + 10 mg/g rektálna masť

FAKTU čapíky

100 mg/2,5 mg

2. KVALITATÍVE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

FAKTU masť: polykrezulén 50 mg, cinchokaínium­chlorid 10 mg v 1 g masti FAKTU čapíky: polykrezulén 100 mg, cinchokaínium­chlorid 2,5 mg v 1 čapíku

Pomocná látka so známym účinkom: sójový lecitín (čapíky).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Rektálna masť.

Svetlá, ľahko roztierateľná masť sklovitého vzhľadu

Čapík.

Čapíky svetložltej farby, kónického tvaru na strane aplikácie, povrch na pohmat mastnej konzistencie.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Hemoroidy spojené hlavne so zápalovými symptómami a krvácaním, análne fisúry, análne ragády, análny pruritus a ekzém pokiaľ vzniká na základe anorektálnych afektov, liečba rán po proktokolických operáciách.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť FAKTU u detí a dospievajúcich neboli doteraz stanovené.

Dospelí

FAKTU masť:

Pokiaľ nie je predpísané inak, 2–3 krát denne aplikovať na postihnuté miesto, podľa možnosti votrieť.

FAKTU čapíky:

2 – 3 krát denne (ráno a večer, ak treba aj v priebehu dňa), po zmiernení príznakov sa môže pokračovať dávkou 1 čapík denne.

Spôsob podávania

FAKTU masť:

Aplikuje sa do konečníka po vyprázdnení.

Pri vnútorných hemoroidoch treba použiť priložený aplikátor na tubu, ktorý sa po nasadení na tubu zavedie do vyprázdneného konečníka. Tuba sa mierne stláča tak, aby masť vytiekla rovnomerne do otvoru na strane aplikátora a do poškodenej oblasti. Mierne otáčanie tuby napomáha rovnomernému rozptýleniu masti.

FAKTU čapíky:

Do vyprázdneného konečníka sa zavedie jeden čapík.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

FAKTU čapíky obsahujú sójový lecitín. Pri precitlivenosti na sóju alebo arašidy sa FAKTU čapíky nesmú používať.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pediatrická populácia

Neboli vykonané žiadne klinické štúdie používania FAKTU u detí, preto sa jeho použitie u detí neodporúča.

V prípade, že ťažkosti pretrvávajú dlhšie ako 2 – 3 týždne, je potrebné dôkladné vyšetrenie postihnutej oblasti.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú k dispozícii údaje o použití cinchokaínium­chloridu a polykrezulénu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa používaniu FAKTU počas gravidity.

Dojčenie

Nie je známe, či sa cinchokaínium­chlorid a polykrezulén vylučujú do materského mlieka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

FAKTU nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Hodnotenie nežiaducich účinkov je založené na nasledovných frekvenciách podľa konvencií MedDRA:

Veľmi časté (môžu postihovať viac ako 1 z 10 osôb)

Časté (môžu postihovať menej ako 1 z 10 osôb)

Menej časté (môžu postihovať menej ako 1 zo 100 osôb)

Zriedkavé (môžu postihovať menej ako 1 z 1000 osôb)

Veľmi zriedkavé (môžu postihovať menej ako 1 z 10 000 osôb) Neznáme (z dostupných údajov).

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Časté: diskomfort ako je pálenie alebo svrbenie spôsobené liečivom, vo väčšine prípadov po krátkom čase vymizne.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Veľmi zriedkavé: alergická kontaktná dermatitída prejavujúca sa sčervenaním kože (erytém) s tvorbou pľuzgierikov a dlhotrvajúcim pruritom. V týchto prípadoch je potrebné prerušiť liečbu a vyhľadať lekára.

Poruchy imunitného systému

Veľmi zriedkavé: anafylaktické reakcie vrátane kožných reakcií (angioneurotický edém, laryngeálny edém, žihľavka a iné) a generalizované reakcie až po anafylaktický šok.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: vazoprotektíva, liečivá na liečbu hemoroidov a análnych fisúr na lokálne použitie, ATC kód: C05AD04

Mechanizmus účinku

Liečivo polykrezulén je vysokomolekulová kyselina so schopnosťou selektívne koagulovať bielkoviny. Hodnota pH liekov skupiny FAKTU je 4,0. Polykrezulén selektívne koaguluje nekrotické alebo patologicky zmenené tkanivo pri anorektálnych ochoreniach, zdravé tkanivo v okolí rany pri tom nie je atakované.

Lokálne anestetikum cinchokaínium­chlorid reverzibilne znižuje lokálnu citlivosť a vodivosť senzorických nervov.

Farmakodynamické účinky

Polykrezulén ako lokálne hemostyptikum koaguluje krvné bielkoviny a spôsobuje stiahnutie malých ciev. Týmto efektom sa v krátkom čase dosiahne kontrola krvácania v análnej a perianálnej oblasti. Súčasne polykrezulén spôsobuje lokálnu hyperémiu v postihnutej oblasti, ktorá urýchľuje liečebný proces a podporuje reepitelizáciu tkaniva.

Okrem toho antiseptický účinok polykrezulénu chráni poranenú sliznicu konečníka pred sekundárnou infekciou patogénnymi mikroorganizmami a zabraňuje vzniku zápalových procesov. Mokvanie hemoroidov, ako jeden z častých sprievodných znakov, zastavuje polykrezulén svojim adstringentným účinkom.

Cinchokaínium­chlorid tlmí bolesť a svrbenie, ktoré sú častými sprievodnými znakmi anorektálnych ochorení.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

Spolupôsobením oboch účinných látok polykrezulénu a cinchokaínium­chloridu sa dosiahne rýchle zastavenie krvácania, svrbenia, mokvania a vyliečenie zápalových procesov. Liečivo potencuje regeneráciu postihnutého tkaniva.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po perorálnom podaní polykrezulénu pokusným zvieratám sa absorbuje asi 10 %. Absorpcia po lokálnom intravaginálnom alebo rektálnom podaní sa pohybovala okolo 6 – 8 %.

Biotransformácia

Biotransformácia sa nezistila.

Eliminácia

Absorbovaný polykrezulén sa postupne vylučuje, jeho polčas sa pohybuje medzi 4 – 5 hodinami.

Po intravenóznom podaní sa polykrezulén eliminuje zväčša močom, menej ako 10 % sa vylúči stolicou. Po perorálnom alebo rektálnom podaní je dôsledkom nízkej absorpcie pomer opačný.

Údaje o farmakokinetike cinchokaínium­chloridu u pokusných zvierat nie sú dostupné. Vychádzajúc z dlhodobvch skúseností v humánnej terapii je možné predpokladať, že po lokálnom podaní sa len veľmi malé množstvo absorbuje kožou alebo sliznicami.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Polykrezulén bol v podstate netoxickv po perorálnom podaní potkanom a myšiam a iba mierne toxickv po intravenóznej aplikácii pri teste akútnej toxicity. Pri sledovaní toxicity po opakovanvch dávkach bol charakteristickvm prejavom lokálne dráždivv účinok po rektálnej alebo vaginálnej aplikácii. Vzhľadom na nízku absorpciu sa nevyskytli žiadne signifikantné prejavy systémovej toxicity. Po perorálnom podávaní boli zaznamenané iba zažívacie ťažkosti ako sú vracanie alebo hnačka, ale žiadne systémové toxické účinky. Nie sú dostupné žiadne údaje tvkajúce sa toxicity po opakovanvch dávkach pre cinchokaínium­chlorid.

V testoch reprodukčnej toxicity polykrezulén nepoškodzoval fertilitu samíc, nebol embryotoxickv ani teratogénny. Mierna toxicita pre plod sa pozorovala pri dávke 300 mg/kg telesnej hmotnosti a viac.

Nie sú dostupné údaje tvkajúce sa vplyvu cinchokaínium­chloridu na reprodukciu.

Polykrezulén nebol mutagénny v Amesovom teste in vitro. Nie sú dostupné údaje tvkajúce sa genotoxicity cinchokaínium­chloridu. U zvierat sa karcinogenita nepreukázala ani u jedného z liečiv v dostupnvch testoch.

Lokálna aplikácia polykrezulénu vyvolala mierne lokálne podráždenie kože a sliznice rekta a vagíny. Jednotlivé hlásenia kontaktnej precitlivenosti po aplikácii cinchokaínium­chloridu indikujú jeho potenciál pre senzibilizáciu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

FAKTU masť: makrogol 400, cetostearomakrogol 300, butylhydroxytoluén, dihydrát dinátriumedetátu, koloidnv bezvodv oxid kremičitv, hydroxid sodnv, čistená voda.

FAKTU čapíky: mikrokryštalická celulóza, sójovv lecitín, stuženv tuk, koloidnv bezvodv oxid kremičitv, hydroxid sodnv.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

FAKTU masť: 5 rokov

FAKTU čapíky: 3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25°C na ochranu pred vlhkosťou.

Možná zmena farby v priebehu skladovania, napríklad svetlejšie škvrny čapíkov, neovplyvňuje účinnosť lieku.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

FAKTU masť: alumíniová tuba s uzáverom, aplikátor, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľa.

FAKTU čapíky: PVC/PE fólia, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľa.

Veľkosť balenia:

FAKTU masť: 20 g + aplikátor

FAKTU čapíky: 10 alebo 100 čapíkov

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Takeda GmbH Byk-Gulden Strasse 2 78467 Konstanz

Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

FAKTU masť: 23/0125/87-C/S

FAKTU čapíky: 23/0126/87-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie:

FAKTU masť: 5. júna 1987

FAKTU čapíky: 10. Apríla 1987

Dátum posledného predĺženia registrácie:

FAKTU masť: 20. mája 2003

FAKTU čapíky: 20. mája 2003