Flugalin 50 mg - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Flugalin 50 mg

obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 obalená tableta obsahuje 50 mg flurbiprofénu.

Pomocné látky so známym účinkom: laktóza 37,5 mg, sacharóza 83,6 mg a glukóza 1,25 mg v 1 obalenej tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Obalená tableta

Vzhľad: biele biele lesklé obalené tablety.

4.    KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikácie

Flugalin 50 mg je indikovaný na liečbu reumatoidnej artritídy, vrátane juvenilnej artritídy alebo Stillovej choroby, osteoartrózy, ankylozujúcej spondylitídy, muskuloskeletálnych porúch a stavov po úrazoch, ako je periartritída, syndróm stuhnutého ramena, burzitída, tendinitída, tendosynovitída, bolesť v krížoch, pomliaždeniny alebo vyvrtnutia.

Flugalin 50 mg je pre svoj analgetický účinok indikovaný aj na uvoľnenie miernej až stredne ťažkej bolesti, ako je bolesť zuba, pooperačná bolesť, bolesť pri migréne a dysmenorea.

Flugalin 50 mg je indikovaný dospelým, dospievajúcim nad 12 rokov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri časť 4.4).

Dospelí a deti nad 12 rokov

Odporúčaná denná dávka je 150 až 200 mg flurbiprofénu, rozdelených na 2, 3 až 4 čiastkové dávky.

U pacientov s ťažkými symptómami, nedávnym ochorením alebo počas akútnej exacerbácie sa môže celková denná dávka zvýšiť na 300 mg, rozdelených do niekoľkých čiastkových dávok.

Pri dysmenorei sa môže podať 100 mg pri prvých symptómoch a následne 50 mg alebo 100 mg v štvor-až šesťhodinových intervaloch. Celková denná dávka nemá presiahnuť 300 mg.

Starší pacienti

Starší pacienti majú zvýšené riziko vážnych následkov nežiaducich reakcií. Aj keď vo všeobecnosti starší ľudia flurbiprofén dobre tolerujú, u niektorých pacientov, obzvlášť u pacientov s poškodenou renálnou funkciou, môže dôjsť v porovnaní s inými pacientmi k pomalšiemu vylučovaniu nesteroidových protizápalových liekov (NSAID). V týchto prípadoch sa má flurbiprofén používať opatrne a dávka sa má určiť individuálne.

Ak je podávanie NSAID nevyhnutné, má sa použiť najnižšia dávka a je potrebné pozorné monitorovanie pacienta.

Pacienti s poruchou funkcie pečene a obličiek

Týmto pacientom sa má podávať najnižšia účinná dávka a má sa kontrolovať funkcia obličiek (pozri časť 4.4).

Pediatrická populácia

Flurbiprofén tablety sa nemá podávať deťom mladším ako 12 rokov.

Spôsob podávania

Tableta Flugalin 50 mg sa má prehltnúť vcelku počas jedla alebo po jedle a zapiť malým množstvom vody.

4.3 Kontraindikácie

Flurbiprofén je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou (astma, urtikária alebo alergii podobné reakcie) na liečivo alebo na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné NSAID alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Flurbiprofén je kontraindikovaný u pacientov s gastrointes­tinálnym krvácaním alebo perforáciou vo vzťahu k predchádzajúcej terapii NSAID. Taktiež je kontraindikovaný u pacientov s aktívnym alebo rekurentným peptickým vredom/krvácaním (dva alebo viac prípadov potvrdeného vredu alebo krvácania), so závažným zlyhávaním srdca, ulceróznou kolitídou aj v anamnéze a s Crohnovou chorobou.

Flurbiprofén je kontraindikovaný v prípade ťažkého zlyhávania srdca, obličiek alebo pečene (pozri časť

4.4).

Flurbiprofén je kontraindikovaný v treťom trimestri gravidity.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Všeobecné opatrenia

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať používaním najnižšej účinnej dávky lieku počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri časť 4.2).

Starší pacienti

Starší pacienti majú zvýšenú frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov spôsobených užívaním NSAID, najmä gastrointestinálne krvácanie a perforácie, ktoré môžu byť fatálne.

Gastrointestinálne krvácanie, vredy a perforácia

Flurbiprofén sa má podávať s opatrnosťou pacientom s peptickým vredom alebo gastrointestinálnym ochorením v anamnéze, pretože môže dôjsť k exacerbácii týchto ochorení.

Gastrointestinálne krvácanie, vredy alebo perforácia boli hlásené u všetkých NSAID a vyskytli sa kedykoľvek počas liečby. Tieto účinky môžu byť fatálne a môžu sa objaviť s varovnými príznakmi alebo bez nich alebo bez predchádzajúcej anamnézy závažných gastrointesti­nálnych príhod.

Riziko gastrointesti­nálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie sa zvyšuje so zvyšujúcimi sa dávkami flurbiprofénu, u pacientov s vredovou chorobou v anamnéze, obzvlášť ak bola komplikovaná krvácaním alebo perforáciou a u starších pacientov. U týchto pacientov sa má liečba začať najnižšou možnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov vyžadujúcich súbežnú liečbu nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej alebo iných látok zvyšujúcich gastrointestinálne riziko sa má zvážiť súbežné podávanie protektívnej liečby (napr. mizoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy) (pozri časť 4.5).

Pacienti s gastrointes­tinálnym ochorením v anamnéze, najmä starší pacienti, majú informovať o akýchkoľvek nezvyčajných abdominálnych príznakoch (najmä gastrointestinálnom krvácaní), obzvlášť na začiatku liečby.

Ak sa u pacienta liečeného flurbiprofénom objaví gastrointestinálne krvácanie alebo ulcerácia, musí sa ukončiť podávanie lieku.

Ochorenia dýchacej sústavy

Pri podávaní flurbiprofénu pacientom s bronchiálnou astmou v anamnéze bol hlásený bronchospazmus.

Porucha funkcie srdca, obličiek a pečene

Opatrnosť je potrebná u pacientov s poruchou funkcie obličiek, srdca a pečene, pretože použitie NSAID môže spôsobiť zhoršenie funkcie obličiek. Týmto pacientom sa má podávať najnižšia účinná dávka a má sa kontrolovať funkcia obličiek.

Podávanie NSAID môže v závislosti od veľkosti dávky spôsobiť zníženie tvorby prostaglandínov a smerovať k zlyhávaniu obličiek. Riziko takejto reakcie je najvyššie u pacientov s poruchou funkcie obličiek, srdca a pečene, u pacientov užívajúcich diuretiká a u pacientov vo vyššom veku. U takýchto pacientov je potrebné sledovanie funkcie obličiek (pozri tiež časť 4.3).

Flurbiprofén sa má pacientom so srdcovým zlyhávaním alebo hypertenziou v anamnéze podávať s opatrnosťou, pretože v súvislosti s liečbou flurbiprofénom boli hlásené edémy.

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky

U pacientov s hypertenziou a/alebo kongestívnym zlyhávaním srdca mierneho až stredného stupňa v anamnéze sa vyžaduje náležité sledovanie a dodržiavanie pokynov lekára, pretože v súvislosti s liečbou flurbiprofénom a NSAID sa zaznamenala retencia tekutín a edémy.

Údaje z klinických štúdií a epidemiologické údaje poukazujú na možnosť, že používanie niektorých NSAID (obzvlášť vysoké dávkovanie a dlhodobá liečba) môže byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda). Nie je dostatok údajov, aby sa takéto riziko vylúčilo u flurbiprofénu.

Pacienti s neliečenou hypertenziou, kongestívnym zlyhávaním srdca, potvrdenou ischemickou chorobou srdca, a ochoreniami periférnych artérií a/alebo cerebrovaskulárnymi ochoreniami môžu byť liečení flurbiprofénom iba po starostlivom zvážení. Takéto zváženie je potrebné urobiť pred začiatkom dlhodobej liečby pacientov s rizikovými faktormi pre kardiovaskulárne príhody (napr. hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus a fajčenie).

Účinky na kožu

V súvislosti s liečbou NSAID boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy, niektoré z nich fatálne. Zdá sa, že najväčšie riziko je na začiatku liečby; väčšina z nich sa objavila v prvom mesiaci liečby. Liečba flurbiprofénom sa má ukončiť pri prvom výskyte kožnej vyrážky, mukóznych lézií alebo iných prejavov precitlivenosti.

Účinky na obličky

U pacientov so značným stupňom dehydratácie sa na začiatku liečby NSAID, ako napr. flurbiprofénom vyžaduje opatrnosť.

Hematologické účinky

Flurbiprofén, podobne ako iné NSAID, môže inhibovať agregáciu trombocytov a predĺžiť čas krvácania.

SLE a zmiešané ochorenie spojivového tkaniva

U pacientov so systémovým lupus erythematosus (SLE) a zmiešanými poruchami spojivového tkaniva môže byť zvýšené riziko aseptickej meningitídy (pozri časť 4.8).

Laktóza

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Sacharóza

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.

Glukóza

Pacienti so zriedkavou glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Flurbiprofén sa má podávať s opatrnosťou pacientom, ktorí užívajú niektorý z nižšie uvedených liekov, nakoľko sa u niektorých pacientov vyskytli interakcie.

Diuretiká, ACE inhibítory, a antagonisti angiotenzínu II

NSAID môžu znižovať účinok diuretík a iných antihypertenzných liečiv. Diuretiká môžu tiež zvýšiť riziko nefrotoxicity NSA­ID.

U niektorých pacientov so zhoršenou funkciou obličiek (napr. u dehydratovaných pacientov alebo u starších pacientov so zhoršenou funkciou obličiek) môže následkom súbežného podávania ACE inhibítora alebo antagonistov angiotenzínu II a liekov, ktoré inhibujú cyklooxygenázu-2, dôjsť k ďalšiemu zhoršeniu renálnej funkcie, vrátane možného akútneho zlyhania obličiek, ktoré je zvyčajne reverzibilné. Tieto interakcie je potrebné brať do úvahy u pacientov, ktorí užívajú flurbiprofén súbežne s ACE inhibítormi alebo antagonistami angiotenzínu II. Preto sa takáto kombinácia má podávať s opatrnosťou najmä u starších pacientov. Pacienti majú byť primerane hydratovaní a má sa zvážiť sledovanie funkcie obličiek po začatí súbežnej liečby a neskôr v pravidelných intervaloch.

Lítium

NSAID môžu znížiť vylučovanie lítia.

Metotrexát

NSAID môžu znížiť vylučovanie metotrexátu.

Antikoagulačné lieky

NSAID môžu zvýšiť účinok antikoagulačných liekov, ako je warfarín.

Antiagregačné lieky a SSRI

Zvýšené riziko gastrointesti­nálneho krvácania pri súbežnom podávaní s NSAID.

Kyselina acetylsalicylová

Podobne ako u iných NSAID sa vzhľadom na možnosť zvýšeného výskytu nežiaducich účinkov všeobecne neodporúča súbežné podávanie flurbiprofénu s kyselinou acetylsalicylovou.

Srdcové glykozidy

NSAID môžu zhoršiť srdcové zlyhávanie, znížiť rýchlosť glomerulárnej filtrácie a zvýšiť plazmatickú hladinu kardioglykozidov.

Cyklosporín

Zvýšené riziko nefrotoxicity pri súbežnom podávaní s NSAID.

Kortikosteroidy

Zvýšené riziko gastrointestinálnej ulcerácie alebo krvácania pri súbežnom podávaní s NSAID.

Inhibítory COX-2 a iné NSAID

Flurbiprofén sa nemá používať súbežne s inými NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 vzhľadom na potenciál nežiaducich účinkov.

Mifepristón

NSAID sa nemajú používať 8 až 12 dní po podaní mifepristónu, pretože môžu znížiť jeho účinok.

Chinolónové antibiotiká

Údaje získané na zvieratách naznačujú, že NSAID môžu zvýšiť riziko kŕčov spojené s chinolónovými antibiotikami. Pacienti, užívajúci NSAID a chinolóny majú zvýšené riziko vzniku kŕčov.

Takrolimus

Pri súbežnom užívaní NSAID s takrolimom existuje možnosť zvýšeného rizika nefrotoxicity.

Zidovudín

Zvýšené riziko hematologickej toxicity pri súbežnom podávaní NSAID so zidovudínom. Existuje dôkaz zvýšeného rizika vzniku krvácania do kĺbov a hematómov u HIV – pozitívnych hemofilikov užívajúcich súbežne zidovudín a iné NSAID.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvňovať graviditu a/alebo vývoj embrya alebo plodu. Údaje z epidemiologických štúdií poukazujú na zvýšené riziko potratu, malformácií srdca a gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatkoch gravidity. Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií bolo zvýšené z menej ako 1 % na približne 1,5 %. Predpokladá sa, že riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby. U zvierat sa podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov prejavilo zvýšením pred- a postimplantačných strát a embryo-fetálnej letality. Naviac u zvierat, ktoré dostávali počas organogenézy inhibítory syntézy prostaglandínov, bola popísaná zvýšená incidencia rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych.

Pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné, flurbiprofén sa nemá podávať počas prvého a druhého trimestra gravidity. Ak flurbiprofén užíva žena, ktorá sa snaží otehotnieť alebo žena v prvom alebo druhom trimestri gravidity, má užívať najnižšie možné dávky a trvanie liečby má byť čo najkratšie.

V treťom trimestri gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:

– kardiopulmonálnej toxicite (s predčasným uzáverom ductus arteriosus a pulmonálnou

hypertenziou);

• – renálnej dysfunkcii, ktorá môže progredovať do poškodenia obličiek s oligohydram­niónom.

• – možnému predĺženiu času krvácania, antiagregačnému účinku, ktorý sa môže vyskytnúť aj po veľmi nízkych dávkach

• – inhibícii kontrakcií maternice, čo sa prejaví oddialeným alebo dlhšie trvajúcim pôrodom.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Flugalin 50 mg môže vplývať na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Počas užívania lieku Flugalin 50 mg sa môže vyskytnúť závrat, ospalosť, únava a poruchy videnia.

4.8 Nežiaduce účinky

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu

Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sa týkajú gastrointesti­nálneho traktu. Po podávaní flurbiprofénu bola hlásená nevoľnosť, vracanie, hnačka, plynatosť, zápcha, dyspepsia, bolesť brucha, meléna, hemateméza, ulcerózna stomatitída, exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby (pozri časť 4.3). Menej často bola zaznamenaná gastritída, peptický vred, perforácia vredu a krvácanie vredu. Pankreatitída bola hlásená veľmi zriedkavo.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Kožné poruchy, vrátane vyrážky, pruritu, urtikárie, purpury, angioedému a veľmi zriedkavo bulóznych dermatitíd (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, toxickej epidermálnej nekrolýzy a erythema multiforme).

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne poruchy

Údaje z klinických štúdií a epidemiologické údaje poukazujú na možnosť, že používanie niektorých NSAID (najmä vo vysokých dávkach a v prípade dlhodobej liečby) môže byť spojené so zvýšením rizika artériových trombotických príhod (napr. infarkt myokardu alebo mozgová príhoda) (pozri časť 4.4)

Nižšie uvedené nežiaduce účinky, ktorých výskyt je v možnej súvislosti s flurbiprofénom, sú zoradené v súlade s klasifikáciou frekvencie výskytu podľa MedDRA a tried orgánových systémov. Frekvencia ich výskytu je nasledovná: veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), menej časté (> 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov).

4.9 Predávkovanie

Príznaky

Príznaky predávkovania môžu zahŕňať nevoľnosť, vracanie a podráždenie gastrointesti­nálneho traktu.

Liečba

Liečba predávkovania má pozostávať z gastrickej laváže a úpravy sérových elektrolytov. Nie je známe žiadne špecifické antidotum flurbiprofénu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiflogistiká a antireumatiká, deriváty kyseliny propiónovej, ATC kód: M01AE09

Flurbiprofén je derivát kyseliny propiónovej s protizápalovým, analgetickým a antipyretickým účinkom. Predpokladá sa, že terapeutický účinok lieku je výsledkom jeho inhibičného účinku na enzým cyklooxygenázu s následným výrazným znížením syntézy prostaglandínov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po perorálnom podaní sa flurbiprofén rýchlo absorbuje z gastrointes­tinálneho traktu, maximálnu plazmatickú koncentráciu dosiahne za 90 minút od podania. V porovnaní s tabletami, absorpcia čapíkov by bola rýchlejšia, ale maximálna koncentrácia v sére nižšia.

Distribúcia

Približne 99 % flurbiprofénu sa viaže na proteíny.

Eliminácia

Eliminačný polčas flurbiprofénu je 3 až 4 hodiny. Rýchlosť vylučovania flurbiprofénu a jeho dvoch hlavných metabolitov v oboch vo voľnom aj v konjugovanom stave je podobná pre obe cesty podania, perorálnu aj rektálnu. Metabolické pochody sú tiež kvantitatívne podobné pre perorálnu aj rektálnu cestu podania.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Flurbiprofén je liečivo, ktorého bezpečnosť a účinnosť u ľudí sa dostatočne preukázala dlhodobým používaním v klinickej praxi.

6.   FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1   Zoznam pomocných látok

Jadro tablety: laktóza kukuričný škrob povidón sušený kukuričný škrob kyselina stearová stearan horečnatý

Obal tablety:

sandaraková živica

sacharóza

mastenec oxid kremičitý, koloidný, bezvodý roztok glukózy oxid titaničitý E171 vosk karnaubský

6.2    Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3    Čas použiteľnosti

3 roky

6.4    Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 25 °C.

6.5    Druh obalu a obsah balenia

PVC/Al blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa. Veľkosť balenia: 30 obalených tabliet.

6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

BGP Products s.r.o. Karadžičova 10 821 08 Bratislava Slovenská republika

8.   REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0391/92-S

9.   DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 16. júla 1992

Dátum posledného predĺženia registrácie: 21. apríla 2009