Furosemid-Slovakofarma forte - súhrnné informácie, obsahuje podrobné informácie ✅ o dávkovaní u dospelých a detí ✅, zložení ✅ a nežiaducich účinkoch lieku ✅

1. NÁZOV LIEKU

Furosemid-Slovakofarma forte

250 mg

tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta Furosemidu-Slovakofarma forte obsahuje 250 mg furosemidu.

Pomocná látka so známym účinkom: obsahuje 185 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

Slabožlté až hnedasté tablety s deliacou ryhou.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liek Furosemid-Slovakofarma forte je indikovaný u pacientov s výrazne zníženou glomerulárnou filtráciou (hodnoty glomerulárneho klírensu <20 ml/min) pri zníženej tvorbe moču (oligúria) pri pokročilom (terminálnom) štádiu zlyhania obličiek (účinok zvyšujúci vylučovanie moču sa má kontrolovať občasnými pokusmi o močenie).

Liek je určený dospelým pacientom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dávkovanie sa stanovuje individuálne, a to najmä po počiatočnom úspechu liečby.

Vždy je potrebné použiť najnižšiu dávku, pri ktorej sa dosiahne požadovaný účinok.

Znížená tvorba moču (oligúria) pri pokročilom štádiu (terminálnom) zlyhania obličiek

Dospelí

Na zvýšenie tvorby moču možno pri kontrole stavu dehydratácie a hladiny elektrolytov v sére podať denné dávky až do 1 500 mg furosemidu. Občas je potrebné furosemid pokusne vysadiť, aby sa zistilo, či ešte pretrváva diuretický účinok.

Spôsob a dĺžka podávania

Tablety sa odporúčajú užívať ráno nalačno. Prehĺtajú sa celé a zapíjajú sa tekutinou.

Dĺžka podávania závisí od druhu a závažnosti ochorenia.

4.3 Kontraindikácie

Furosemid-Slovakofarma forte sa nesmie podávať v týchto prípadoch:

• – precitlivenosť na furosemid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, pacienti alergickí na sulfónamidy môžu mať skríženú senzitivitu na furosemid,

• – zlyhávanie obličiek s anúriou,

• – kóma alebo prekóma súvisiaca s pečeňovou encefalopatiou,

• – ťažká hypokaliémia (pozri časť 4.8),

• – ťažká hyponatriémia,

• – hypovolémia alebo dehydratácia,

• – laktácia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Osobitne starostlivý dohľad lekára je nutný u pacientov:

• – s hypotenziou, symptomatická hypotenzia vedúca k závratu, mdlobám alebo strate vedomia sa môže vyskytnúť u pacientov liečených furosemidom, a to hlavne u starších pacientov, pacientov užívajúcich iné lieky, ktoré môžu spôsobovať hypotenziu a u pacientov s inými zdravotnými ťažkosťami,

u ktorých existuje riziko výskytu hypotenzie;

• – s mimoriadnym rizikom výraznejšieho poklesu krvného tlaku, napr. pacienti s výraznou stenózou koronárnych artérií krvných ciev zásobujúcich mozog,

• – s manifestnou alebo latentnou cukrovkou (nutné sú pravidelné kontroly glykémie),

• – s dnou (nutné sú pravidelné kontroly sérových koncentrácií kyseliny močovej),

• – s obštrukciou močových ciest (napr. pri hypertrofii prostaty, hydronefróze, uretrostenóze), zvýšená produkcia moču môže vyvolať alebo zhoršiť ťažkosti,

• – s hypoproteinémiou (napr. spojenou s nefrotickým syndrómom),

• – s cirhózou pečene so súbežným zhoršením funkcie pečene,

• – s koronárnymi ochoreniami (ischemická choroba srdca).

Pri dlhodobej liečbe furosemidom sa majú pravidelne kontrolovať sérové hladiny elektrolytov (najmä draslíka, sodíka, vápnika) a ďalej bikarbonátu, kreatinínu a urey. Zvlášť starostlivé sledovanie sa vyžaduje u pacientov s vysokým rizikom rozvoja nerovnováhy elektrolytov, alebo v prípade ďalšej výraznej straty tekutín. Hypovolémia alebo dehydratácia, ako aj všetky významné elektrolytové a acidobázické poruchy musia byť upravené.

V placebom kontrolovaných klinických štúdiách s risperidónom u starších pacientov s demenciou sa pozorovala vyššia incidencia mortality u tých, ktorí boli liečení furosemidom súbežne s risperidónom v porovnaní s pacientmi liečenými samotným risperidónom alebo samotným furosemidom. Súčasné užívanie risperidónu a iných diuretík (najmä tiazidových diuretík užívaných v nízkych dávkach) nebolo spojené s podobnými nálezmi. Pred použitím lieku je potrebná zvýšená opatrnosť a treba zvážiť riziká a prínosy tejto kombinácie liečiv alebo súbežnej liečby. U starších pacientov s demenciou je potrebné zabrániť dehydratácii (pozri časť 4.5).

Existuje možnosť exacerbácie alebo aktivácie systémového lupusu erythematosus.

U pacientov s poruchou odtoku moču (napr. pri ochorení prostaty) je potrebné zaistiť voľný tok moču, pretože náhly nárazový odtok moču môže spôsobiť obštrukciu močových ciest s distenziou močového mechúra.

Úbytok telesnej hmotnosti vyvolaný zvýšeným vylučovaním moču nemá presiahnuť 1 kg denne, a to bez ohľadu na rozsah močenia.

Pediatrická populácia

U nedonosených detí so syndrómom dychovej tiesne môže diuretická liečba furosemidom počas prvých týždňov života zvýšiť riziko pretrvávania ductus arteriosus Botalli. U nedonosených detí (možný rozvoj nefrokalcinózy/ne­frolitiázy) sa musí sledovať funkcia obličiek a robiť sonografia obličiek.

Liek obsahuje monohydrát laktózy. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, deficitom (nedostatkom) laktázy alebo malabsorpciou glukózy a galaktózy.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neodporúčané kombinácie

Antibiotiká

Môže sa zvýšiť toxický účinok nefrotoxických antibiotík, ako sú aminoglykozidy, cefalosporíny a polymyxíny. Pri súbežnom podávaní furosemidu sa môže zosilniť účinok poškodzujúci sluch (ototoxicita). Poruchy sluchu, ktoré sa prejavia, môžu byť ireverzibilné. Preto sa tieto lieky môžu používať s furosemidom iba pri závažných zdravotných dôvodoch.

Opatrnosť pri používaní

Cisplatina

Pri súbežnom podávaní furosemidu sa môže zosilniť účinok poškodzujúci sluch (ototoxicita). Takéto poruchy sluchu môžu byť ireverzibilné. Okrem toho sa môže zvýšiť nefrotoxicita cisplatiny pri používaní furosemidu na dosiahnutie nútenej diurézy počas liečby cisplatinou, ak sa furosemid neužíva v nízkych dávkach (napr. 40 mg u pacientov s normálnou funkciou obličiek) a pri kladnej bilancii tekutín.

Sukralfát

Sukralfát znižuje absorpciu furosemidu z čreva, a tak znižuje jeho účinnosť. Preto sa perorálne formy furosemidu a sukralfátu nesmú užívať jeden po druhom do dvoch hodín.

Lítium

Furosemid znižuje vylučovanie lítiových solí a môže spôsobiť zvýšenú hladinu lítia v sére, čo má za následok zvýšenie toxického účinku lítia vrátane zvýšeného rizika na srdce a nervový systém (kardiotoxické a neurotoxické účinky). Preto sa odporúča u pacientov liečených touto kombináciou dôkladne sledovať hladinu lítia.

ACE inhibítory a antagonisty receptoru angiotenzínu II

Pacienti, ktorí užívajú diuretiká, môžu mať závažnú hypotenziu a zhoršenú funkciu obličiek, vrátane prípadov zlyhania obličiek, zvlášť keď sa podáva inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory) alebo antagonista receptoru angiotenzínu II úplne po prvýkrát alebo po prvýkrát vo zvýšenej dávke. Je potrebné zvážiť dočasné prerušenie užívania furosemidu alebo aspoň zníženie dávky furosemidu tri dni pred začatím liečby alebo pred zvýšením dávky ACE inhibítora alebo antagonistu receptora angiotenzínu II.

Risperidón

Je potrebná opatrnosť a najskôr treba zvážiť riziká a prínosy tejto kombinácie alebo súbežnej liečby s furosemidom alebo inými silnými diuretikami a až potom urobiť rozhodnutie, či použiť takúto liečbu (pozri časť 4.4).

Levotyroxín

Vysoké dávky furosemidu môžu inhibovať väzbu hormónov štítnej žľazy na proteínové nosiče, čo môže spôsobiť počiatočné prechodné zvýšenie voľných hormónov štítnej žľazy a následný pokles celkovej hladiny hormónov štítnej žľazy. Hladinu hormónov štítnej žľazy je potrebné monitorovať.

Treba vziať do úvahy

Nesteroidové antiflogistiká (NSAID, napr. indometacín) vrátane kyseliny acetylsalicylovej

Súbežná liečba môže oslabiť účinok furosemidu. U pacientov, u ktorých nastane dehydratácia alebo hypovolémia, môže podanie nesteroidových protizápalových liekov vyvolať akútnu renálnu insuficienciu. Môže sa zvýšiť toxicita salicylátu.

Fenytoín

Súbežná liečba môže mať za následok oslabenie účinku furosemidu.

Glukokortikoidy, karbenoxolón, sladké drievko (vo veľkých množstvách) a laxatíva (dlhodobé užívanie) Môže sa zvýšiť riziko rozvoja hypokaliémie.

Kardioglykozidy a lieky indukujúce syndróm predĺženého QT intervalu

Poruchy elektrolytov (napr. hypokaliémia a/alebo hypomagneziémia) môžu zvýšiť toxicitu.

Lieky znižujúce krvný tlak (antihypertenzíva)

Ak sa súbežne s furosemidom podávajú antihypertenzíva, diuretiká alebo iné lieky s potenciálom na zníženie krvného tlaku, treba predpokladať výraznejší pokles krvného tlaku.

Antidiabetiká, katecholamíny (napr. adrenalín, noradrenalín)

Pri súbežnom podaní s furosemidom dochádza k oslabeniu ich účinku.

Myorelaxanciá, teofylín

Pri súbežnom podaní s furosemidom sa môže ich účinok zosilniť.

Probenecid, metotrexát

Účinok furosemidu sa môže zoslabiť.

Nefrotoxické lieky

Môže sa zvýšiť účinok nefrotoxických liekov poškodzujúci obličky.

Cefalosporíny

U pacientov dostávajúcich súbežnú liečbu furosemidom a vysokými dávkami určitých cefalosporínov sa môže rozvinúť poškodenie obličiek.

Cyklosporín A

Súbežné používanie cyklosporínu A a furosemidu je spojené so zvýšeným rizikom dnavej artritídy sekundárne k hyperurikémii vyvolanej furosemidom a rizikom zhoršenia vylučovania urátov obličkami.

Rádiokontrastné látky

U pacientov s vysokým rizikom kontrastovej nefropatie liečených furosemidom bol zaznamenaný vyšší výskyt zhoršenia funkcie obličiek po podaní rádiokontrastnej látky v porovnaní s pacientmi s vysokým rizikom, ktorí dostávali pred podaním rádiokontrastnej látky len intravenóznu hydratáciu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Furosemid prechádza placentárnou bariérou a v gravidite sa má podávať iba vtedy, ak je to absolútne nevyhnutné.

Diuretiká nie sú vhodné na rutinnú liečbu hypertenzie a edémov v gravidite, pretože ovplyvňujú perfúziu placenty a následne vnútromaternicový rast plodu. Pokiaľ sa však furosemid i napriek tomu musí podávať gravidným ženám so srdcovou alebo renálnou insuficienciou, je nevyhnutné dôkladné monitorovanie hladiny elektrolytov, hematokritu a rast plodu.

• V súčasnosti sa diskutuje o predpokladanej schopnosti furosemidu vytesňovať bilirubín z väzby na albumíny, a tak pri stavoch s hyperbiliru­binémiou zvyšovať riziko jadrového ikteru.

Dojčenie

Furosemid prechádza do materského mlieka a môže inhibovať laktáciu. Ženy, ktoré sa liečia furosemidom, nesmú dojčiť (pozri časť 5.3).

Fertilita

Nie sú k dispozícii žiadne údaje.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri užívaní furosemidu sa môže vzhľadom na individuálne sa vyskytujúce reakcie znížiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Vo zvýšenej miere to platí počas skorej fázy liečby, pri zvýšení dávky, zmene lieku a ak sa súbežne s furosemidom požíva alkohol.

4.8 Nežiaduce účinky

4.9 Predávkovanie

Príznaky

Klinický obraz akútneho alebo chronického predávkovania závisí od rozsahu straty vody a elektrolytov. Predávkovanie môže vyvolať hypotenziu, poruchy ortostatickej regulácie, poruchy elektrolytov (hypochlorémia, hypokaliémia, hyponatriémia) alebo alkalózu. Veľké straty tekutín môžu vyvolať výraznú hypovolémiu, dehydratáciu, kardiovaskulárny kolaps a hemokoncentráciu s náchylnosťou na trombózy. Pri rýchlej strate vody a elektrolytov sa môže vyskytnúť delíriový stav. Ojedinele sa vyskytol anafylaktický šok (symptómy: profúzne potenie, nauzea, cyanóza, pokles krvného tlaku, poruchy vedomia až kóma atď.).

Liečba

• V prípade predávkovania alebo objavenia sa príznakov hypovolémie (hypotenzia, ortostatické regulačné poruchy) sa musí liečba furosemidom okamžite prerušiť.

• V ťažších prípadoch je potrebné monitorovať vitálne funkcie, pravidelne sa má kontrolovať: rovnováha tekutín a elektrolytov, acidobázická rovnováha, glykémia a sérové koncentrácie látok zvyčajne vylučovaných močom; odchýlky od normálu sa majú upraviť. U pacientov s ťažkosťami pri močení (napr. pacienti s ochorením prostaty) sa musí zabezpečiť voľný odtok moču, pretože náhla polyúria môže vyvolať obmedzenie obličkových funkcií sprevádzané excesívnou dilatáciou močového mechúra.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: diuretiká so silným účinkom, sulfónamidy samotné.

ATC kód: C03CA01

Mechanizmus účinku

Furosemid je silné účinné kľučkové diuretikum. Inhibuje reabsorpciu Na⁺, Cl^- a K⁺ v ascendentnom ramienku Henleho kľučky blokádou iónového prenášača pre Na⁺/2Cl^-/K⁺. Exkrečná frakcia sodíka môže dosiahnuť až 35 % sodíka filtrovaného glomerulom. V dôsledku zvýšeného vylučovania sodíka, ktoré sekundárne sprevádza osmoticky viazaná voda, sa zvýši vylučovanie moču a tiež sa zvýši sekrécia K⁺ v distálnom tubule. Zvýšené je i vylučovanie Ca²⁺a Mg²⁺. Okrem strát vyššie uvedených elektrolytov sa môže znížiť vylučovanie kyseliny močovej a môžu vzniknúť poruchy acidobázickej rovnováhy smerom k alkalóze.

Furosemid vyvoláva stimuláciu systému renín-angiotenzín-aldosterón v závislosti od dávky. Antihypertenzný účinok je primárne dôsledkom zníženia objemu krvi. U pacientov so srdcovou insuficienciou furosemid vyvoláva akútne zníženie predzáťaže srdca dilatáciou venózneho kapacitného riečiska, čo vyžaduje dostatočnú funkciu obličiek.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa z gastrointes­tinálneho traktu absorbuje 60 – 70 % furosemidu. U pacientov s chronickou srdcovou insuficienciou alebo s nefrotickým syndrómom sa absorpcia môže znížiť na menej ako 30 %.

Nástup účinku možno očakávať približne o 30 minút. Maximálna hladina v plazme sa dosahuje približne 1 hodinu po podaní.

Na proteíny plazmy sa viaže približne 95 % furosemidu. Pri renálnej insuficiencii sa táto väzba môže znížiť až na 10 %. Zdanlivý distribučný objem je 0,2 l/kg telesnej hmotnosti (u novorodencov 0,8 l/kg telesnej hmotnosti).

V pečeni sa metabolizuje približne iba 10 % furosemidu.

Furosemid sa vylučuje prevažne v nezmenenej forme, z dvoch tretín obličkami a z jednej tretiny žlčou a stolicou. Pri normálnej funkcii obličiek je eliminačný polčas približne 1 hodina. Pri terminálnej renálnej insuficiencii je predĺžený približne na 3 hodiny.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita

LD50 po jednorazovom perorálnom podaní je: myš a potkan v rozmedzí 1 050 až 4 600 mg/kg telesnej hmotnosti, morča 243 mg/kg telesnej hmotnosti.

Chronická toxicita

U potkanov a psov sa po 6-tich a 12-tich mesiacoch podávania vysokých dávok (10 – 20-krát vyšších ako humánna terapeutická dávka) vyskytlo poškodenie obličiek (vrátane fibrózy a kalcifikácie obličiek).

Mutagénny a kancerogénny potenciál

Štúdie mutagenity in vitro naznačili, že furosemid môže vyvolať génové a chromozómové mutácie buniek cicavcov. In vivo testy u zvierat boli negatívne. Dosiaľ známe výsledky testov in vitro sa nepovažujú za významné pre terapeutické dávkovacie rozmedzie.

Dlhodobé štúdie u potkanov a myší nepriniesli žiadne dôkazy kancerogénneho potenciálu.

Reprodukčná toxicita (teratogenita)

Furosemid prestupuje cez placentu a v pupočníkovej krvi dosahuje 100 % koncentrácie v sére matky. Nie sú žiadne správy o malformáciách u človeka vo vzťahu k furosemidu. Dosiaľ však nie sú dostatočné skúsenosti na konečné posúdenie škodlivého vplyvu na embryo/plod. U plodov sa môže in utero stimulovať tvorba moču. U nedonosených dojčiat liečených furosemidom sa vyskytla urolitiáza. Experimentálna štúdia s novonarodenými potkanmi liečenými furosemidom v dávke 75mg/kg telesnej hmotnosti v 7–11 a 14–18 deň gestácie potvrdila znížený počet diferencovaných glomerulov.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

monohydrát laktózy

kukuričný škrob

mastenec

kalciumstearát

formaldehydkazeín

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister (PVC fólia / hliníková fólia s potlačou), písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 10, 20, 50, 60, 100 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, a. s.

Einsteinova 24

851 01 Bratislava

Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

50/0052/73-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30.decembra 1973

Dátum posledného predĺženia registrácie: 07.apríla 2005