Guttalax - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Pomocná látka so známym účinkom: roztok sorbitolu 70 %.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Perorálne roztokové kvapky

Číry, bezfarebný až žltkastý alebo slabo žltohnedý, mierne viskózny roztok.

4.1

Guttalax sa používa na liečbu zápchy a iných stavov vyžadujúcich uľahčené vyprázdnenie obsahu čriev.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Perorálne použitie.

Guttalax sa odporúča užiť večer, aby vyprázdnenie nastalo nasledujúci deň ráno. Odporúča sa začať s najnižšou dávkou. Dávka sa môže upraviť až na maximálnu odporúčanú dávku, aby stolica bola pravidelná. Maximálna odporúčaná denná dávka sa nesmie prekročiť.

10 – 20 kvapiek (5 – 10 mg) na deň

Pediatrická populácia Deti staršie ako 10 rokov Deti vo veku 4 – 10 rokov:

Pre deti mladšie ako 4 roky je odporúčaná dávka 0,25 mg na kilogram telesnej hmotnosti na deň. (1 kvapka obsahuje 0,5 mg dinátriumpiko­sulfátu).

4.3 Kontraindikácie

Guttalax je kontraindikovaný u pacientov:

– so známou precitlivenosťou na dinátriumpikosulfát alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok

uvedených v časti 6.1

– s ileom alebo s črevnou obštrukciou

– so závažnými bolestivými a/alebo horúčkovými akútnymi brušnými príhodami (napr. apendicitída) prípadne spojenými s nauzeou a vracaním

– s akútnym zápalovým ochorením čriev

– so závažnou dehydratáciou

– so zriedkavými dedičnými ochoreniami, ktoré nemusia byť kompatibilné s pomocnými látkami lieku (pozri časť 4.4)

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podobne ako pri iných laxatívach, neodporúča sa užívať Guttalax bez prestávky každodenne alebo dlhodobo bez zistenia príčiny zápchy. Dlhodobé užívanie v nadmernom množstve môže spôsobiť porušenie rovnováhy elektrolytov a hypokaliémiu.

U pacientov, ktorí užívajú Guttalax, sa zaznamenali závraty a/alebo synkopa. Dostupné údaje o týchto prípadoch naznačujú, že tieto príhody zodpovedajú defekačnej synkope (alebo synkope súvisiacej s tlakom pri vyprázdňovaní) alebo vazovagálnemu reflexu pri bolesti brucha spojenej so zápchou a nie nevyhnutne s podaním samotného dinátriumpiko­sulfátu.

Deti nesmú užívať Guttalax bez lekárskeho odporúčania.

1 ml kvapiek obsahuje 0,45 g sorbitolu, čo je pri maximálnej odporúčanej dennej dávke 0,6 g sorbitolu pri liečbe zápchy u dospelých a detí starších ako 10 rokov. Pacienti so zriedkavou vrodenou intoleranciou fruktózy nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Podávanie zvýšených dávok Guttalaxu súčasne s diuretikami alebo kortikosteroidmi môže spôsobiť poruchu rovnováhy elektrolytov.

Nerovnováha elektrolytov môže mať za následok zvýšenú citlivosť na pôsobenie srdcových glykozidov.

Súčasné užívanie antibiotík môže znížiť laxatívny účinok Guttalaxu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita:

Nie sú k dispozícii žiadne primerané a dobre kontrolované štúdie u gravidných žien. Dlhodobé skúsenosti nepotvrdili výskyt nežiaducich alebo škodlivých účinkov počas gravidity.

Napriek tomu, tak ako pri iných liekoch, Guttalax sa môže užívať počas gravidity iba po konzultácii s lekárom.

Laktácia:

Klinické údaje ukázali, že ani aktívny podiel dinátriumpiko­sulfátu ani jeho glukuronidy sa nevylučujú do materského mlieka zdravých matiek počas laktácie.

Preto sa Guttalax môže bezpečne užívať počas laktácie.

Fertilita:

Nevykonali sa žiadne štúdie ohľadom účinku na fertilitu u ľudí. Predklinické štúdie nepreukázali žiadny účinok na fertilitu (pozri časť 5.3).

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nevykonali sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Avšak pacienti majú byť poučení, že v dôsledku vazovagálnej reakcie (napr. kŕče v oblasti brucha) sa u nich môže prejaviť závrat alebo synkopa. Ak sa u pacientov vyskytnú kŕče v oblasti brucha, majú sa vyhnúť potenciálne rizikovým prácam, ako je vedenie vozidiel alebo obsluha strojov.

4.8 Nežiaduce účinky

Frekvencie podľa konvencií MedDRA:

veľmi zriedkavé <1/10 000

neznáme (nedajú sa odhadnúť z dostupných údajov)

Poruchy imunitného systému

Poruchy nervového systému

Zdá sa, že závrat a synkopa, ktoré sa vyskytujú po užití dinátriumpiko­sulfátu, súvisia s vazovagálnou reakciou (napr. kŕče v oblasti brucha, vyprázdnenie čriev).

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Neznáme*: kožné reakcie, ako angioedém, poliekový exantém, vyrážka, svrbenie *Tieto nežiaduce účinky boli zaznamenané na základe skúseností po uvedení lieku na trh. S 95 % istotou nie je kategória frekvencie výskytu vyššia než menej častá, ale môže byť aj nižšia. Presné stanovenie frekvencie výskytu nie je možné, nakoľko sa nežiaduci účinok v databáze 1 020 pacientov v rámci klinickej štúdie nevyskytol.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Vysoké dávky môžu spôsobiť vodnatú stolicu (hnačka), kŕče v bruchu a klinicky závažné straty tekutín, draslíkových iónov a ďalších elektrolytov.

Okrem toho boli v súvislosti s podávaním Guttalaxu v dávkach značne vyšších, ako je odporúčané pri liečbe zápchy, hlásené prípady ischémie sliznice hrubého čreva.

Guttalax môže podobne ako iné laxatíva pri chronickom predávkovaní spôsobiť prípady chronickej hnačky, bolesti v bruchu, hypokaliémie, sekundárneho hyperaldosteronizmu a obličkových kameňov. V súvislosti s chronickým podávaním vysokých dávok laxatív boli popísané prípady renálneho tubulárneho poškodenia, metabolickej alkalózy a svalovej slabosti ako následok hypokaliémie.

Liečba:

Po užití Guttalaxu môže byť absorpcia minimalizovaná alebo zamedzená vyvolaním vracania alebo výplachom žalúdka. Môže byť potrebné doplnenie tekutín a korekcia nerovnováhy elektrolytov. Toto je špeciálne dôležité pre starších ľudí a mladistvých.

Odporúča sa podávanie spazmolytík.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Dinátriumpiko­sulfát, liečivo Guttalaxu, je lokálne pôsobiace preháňadlo, ktoré po bakteriálnom štiepení v hrubom čreve pôsobí na sliznicu hrubého čreva, a tak zvyšuje črevnú peristaltiku a podporuje nahromadenie vody a následkom toho elektrolytov v črevnom trakte.

To má za následok stimuláciu defekácie, zníženie prechodného času a zmäkčenie stolice.

Ako laxatívum, ktoré pôsobí v hrubom čreve, dinátriumpikosulfát špecificky stimuluje prirodzený vyprázdňovací proces v dolnej časti gastrintestinálneho traktu. Preto je dinátriumpikosulfát neúčinný v ovplyvňovaní trávenia alebo absorpcie kalórií alebo esenciálnych živín v tenkom čreve.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia a distribúcia

Po perorálnom užití sa dinátriumpikosulfát dostane do hrubého čreva bez predchádzajúcej absorpcie. Nepodlieha tak enterohepatálnej cirkulácii.

Biotransformácia

Dinátriumpikosulfát sa konvertuje na aktívnu laxatívnu zlúčeninu bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-metán (BHPM) prostredníctvom bakteriálneho štiepenia v čreve.

Eliminácia

Následne po konverzii sa len malé množstvo BHPM absorbuje a takmer úplne sa konjuguje v črevnej stene a v pečeni na inaktívnu formu BHPM glukuronidu. Po perorálnom podaní 10 mg dinátriumpiko­sulfátu sa 10,4 % celkovej dávky úplne vylúči močom ako BHPM glukuronid do 48 hodín.

Vo všeobecnosti sa exkrécia močom znižuje, ak sa podávajú vyššie dávky dinátriumpiko­sulfátu.

Farmakokinetic­ké/farmakodyna­mické vzťahy

Čas od podania do nástupu účinku je 6 až 12 hodín, čo je podmienené uvoľnením liečiva (BHPM). Nie je priamy ani inverzný vzťah medzi laxatívnym účinkom a plazmatickou hladinou liečiva.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Dinátriumpikosulfát preukázal nízku akútnu toxicitu na laboratórnych zvieratách. Perorálne hodnoty LD50 boli > 17 g/kg (myš), > 16 g/kg (potkan) a > 6 g/kg (králik, pes), v uvedenom poradí. Hlavné znaky toxicity u myší a potkanov boli polydipsia, piloerekcia, hnačka, vracanie v uvedenom poradí.

V štúdiách zameraných na subchronickú a chronickú toxicitu, trvajúcich 6 mesiacov na potkanoch (do 100 mg/kg) a psoch (do 1000 mg/kg) s dinátriumpi­kosulfátom, sa vyskytli hnačka a strata telesnej hmotnosti, pri podávaní dávok vyšších ako je 500 a 5000-násobok terapeutickej dávky u ľudí (na 50 kg základe). Ako následok vystavenia vysokým dávkam sa vyskytla atrofia gastrointestinálnej sliznice. Zmeny spojené s liečbou boli spôsobené chronickou iritáciou prepojenou s kachexiou. Všetky toxické vedľajšie účinky boli reverzibilné. Dinátriumpikosulfát nemal žiadny nežiaduci účinok na srdcovú frekvenciu potkanov, krvný tlak a dýchanie pri vedomí aj v priebehu anestézie.

Dinátriumpikosulfát nevykazoval žiadny genotoxický potenciál v baktériách a materských bunkách v podmienkach in vitro a in vivo. Nie sú dostupné chronické biologické štúdie na karcinogenitu u potkanov a myší.

Vykonali sa štúdie zamerané na účinok dinátriumpiko­sulfátu na teratogenitu (Segment II) u potkanov (1; 10; 1 000 a 10 000 mg/kg) a králikov (1;10 a 1 000 mg/kg) po podaní perorálnej dávky. Dávky toxické počas tehotenstva zapríčiňujúce závažnú hnačku súviseli s embryotoxicitou (zvýšenie skorej resorpcie) bez akýchkoľvek teratogénnych účinkov alebo nežiaducich účinkov na reprodukčné schopnosti potomkov. Plodnosť a celkový embryonálny vývoj (Segment I) a peri- a postnatálny vývoj (Segment III) u potkanov nebol poškodený perorálnymi dávkami 1;10 a 100 mg/kg.

Stručne povedané, vzhľadom na nízku biodostupnosť po perorálnom podaní, je akútna a chronická toxicita dinátriumpiko­sulfátu nízka.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Nátriumbenzoát, nátriumcitrát dihydrát, monohydrát kyseliny citrónovej, roztok sorbitolu 70 %, čistená voda.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 °C.

Uchovávajte v pôvodnom obale.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Biela HDPE fľaška, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa

Veľkosť balenia: 15 ml, 30 ml

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

sanofi-aventis Slovakia s.r.o.

Einsteinova 24

851 01 Bratislava

Slovenská republika

8.  REGISTRAČNÉ ČÍSLO

61/0699/94-S

9.  DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 28. októbra 1994

Dátum posledného predĺženia registrácie: 24. novembra 2005