Ibuprofen Dr.Max 400 mg filmom obalené tablety - súhrnné informácie

1.  NÁZOV LIEKU

Ibuprofen Dr.Max 400 mg filmom obalené tablety

2.  KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje 400 mg ibuprofénu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Biela, oválna, bikonvexná filmom obalená tableta s deliacou ryhou na jednej strane.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Mierna až stredne silná bolesť, ako je bolesť hlavy vrátane migrenóznej bolesti, bolesť zubov, bolesť pri poškodení mäkkých tkanív ako v prípade podliatin a vyvrtnutia.

Primárna dysmenorea.

Horúčka.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Nežiaduce účinky možno minimalizovať podávaním najnižšej účinnej dávky počas najkratšej potrebnej doby na kontrolu príznakov (pozri časť 4.4). Tento liek je určený na krátkodobé užívanie, nie dlhšie ako 7 dní. Ak príznaky pretrvávajú alebo dochádza k ich zhoršeniu, je potrebné, aby sa pacient poradil s lekárom. Ak je u detí a dospievajúcich potrebné podávať tento liek dlhšie ako 3 dni alebo ak sa príznaky ochorenia zhoršia, je potrebné vyhľadať lekára.

Mierna až stredne silná bolesť a horúčka

Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov (> 40 kg)

Užíva sa 200–400 mg ako jednotlivá dávka alebo 3–4 krát denne v intervale 4 až 6 hodín.

Pri migrenóznej bolesti sa užíva 400 mg ako jednorazová dávka, a ak je to nutné užíva sa 400 mg

v intervale 4 až 6 hodín.

Maximálna denná dávka nemá prekročiť 1 200 mg.

Primárna dysmenorea

Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov

Užíva sa 200–400 mg 1–3 krát denne v intervale 4 až 6 hodín podľa potreby. Maximálna denná dávka nemá prekročiť 1 200 mg.

Starší

U starších osôb je vyššie riziko závažných nežiaducich účinkov. Ak je užívanie NSAID považované ako nevyhnutné, má byť užívaná čo najnižšia možná dávka počas čo najkratšiu dobu. Pacient má byť monitorovaný.

Pacienti so zníženou funkciou obličiek

U pacientov s miernym až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek má byť podávaná najnižšia účinná dávka počas najkratšej možnej doby nutnej k úľave od symptómov ochorenia a renálne funkcie majú byť kontrolované. (Pacienti so závažným poškodením obličiek, pozri časť 4.3)

Pacienti so zníženou funkciou pečene

U pacientov s miernym až stredne závažnou poruchou funkcie pečene sa má podávať najnižšia účinná dávka počas najkratšej možnej doby nutnej k úľave od symptómov ochorenia a funkcie pečene majú byť kontrolované. (Pacienti so závažným poškodením pečene, pozri časť 4.3)

Spôsob podávania

Tableta sa prehltne a zapije pohárom vody počas jedla alebo po jedle.

4.3 Kontraindikácie

• – precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1

• – predchádzajúca reakcia z precitlivenosti (napr. astma, nádcha, žihľavka, angioedém) na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné nesteroidné antiflogistiká

• – anamnéza gastrointesti­nálneho krvácania alebo perforácie vo vzťahu k predchádzajúcej terapii NSAID

• – aktívny alebo predchádzajúci rekurentný peptický vred/krvácanie (dva alebo viac prípadov potvrdeného vredu alebo krvácania)

• – závažná insuficiencia pečene alebo obličiek

• – závažné srdcové zlyhanie (trieda IV NYHA) alebo ischemická choroba srdca

• – posledný trimester gravidity (pozri časť 4.6)

• – signifikantná dehydratácia (spôsobená vracaním, hnačkou alebo nedostatočným príjmom tekutín)

• – cerebrovaskulárne alebo iné aktívne krvácanie

• – neobjasnená porucha krvotvorby

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Výskyt nežiaducich účinkov sa môže minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšej možnej doby potrebnej na zvládnutie symptómov (pozri časť 4.2 a gastrointestinálne a kardiovaskulárne riziko nižšie).

Ibuprofén môže maskovať prejavy infekcie rovnako ako aj iné NSAID.

Ibuprofén sa nesmie podávať spoločne s iným NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 z dôvodu zvýšeného rizika vzniku vredov alebo krvácania (pozri časť 4.5).

Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia

Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť fatálne, boli hlásené u všetkých NSAID kedykoľvek počas liečby, s varovnými príznakmi, ale aj bez nich, aj bez predchádzajúcej anamnézy závažných gastrointesti­nálnych príhod.

Riziko gastrointesti­nálneho krvácania, ulcerácie a perforácie sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou NSAID, u pacientov s anamnézou vredovej choroby, obzvlášť ak bola komplikovaná krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3), a u starších osôb. Títo pacienti majú začať liečbu najnižšou možnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov, ktorí súbežne užívajú kyselinu acetylsalicylovú v antiagregačných dávkach alebo iné lieky zvyšujúce gastrointestinálne riziko (pozri nižšie a časť 4.5) sa má zvážiť súbežné podávanie protektívnych látok (napr. misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej choroby, najmä starší pacienti, majú hlásiť všetky neobvyklé brušné príznaky (najmä gastrointestinálne krvácanie), a to hlavne na začiatku liečby.

Zvýšená pozornosť je potrebná u pacientov súbežne liečených inými liekmi zvyšujúcimi riziko ulcerácie alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako je warfarín alebo heparín, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo antiagregačné lieky, ako je kyselina acetylsalicylová (pozri časť 4.5).

V prípade, že sa u pacientov užívajúcich ibuprofén vyskytne gastrointestinálne krvácanie alebo vredy, liečba musí byť ukončená.

NSAID sa majú podávať s opatrnosťou pacientom s anamnézou ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby, pretože môže dôjsť k zhoršeniu týchto stavov (pozri časť 4.8).

Starší pacienti

U starších pacientov je zvýšený výskyt nežiaducich účinkov spojených s užívaním NSAID, najmä gastrointesti­nálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť fatálne (pozri časť 4.2).

Ochorenia dýchacej sústavy a reakcie z precitlivenosti

Opatrnosť je potrebná, ak sa ibuprofén podáva pacientom trpiacim bronchiálnou astmou alebo s chronickou nádchou alebo alergickými ochoreniami, alebo s ich predchádzajúcou anamnézou, pretože pri takýchto pacientoch bolo hlásené, že NSAID vyvoláva bronchospazmus, žihľavku a angioedém.

Porucha funkcie srdca, obličiek a pečene

Podanie NSAID môže spôsobiť na dávke závislé zníženie tvorby prostaglandínov a spôsobiť renálne zlyhanie. Zvyčajný súbežný príjem rôznych podobných liekov proti bolesti toto riziko zvyšuje. U pacientov s poruchou funkcie obličiek, s poruchou srdca, s poruchou funkcie pečene, užívajúcich diuretiká a u starších pacientov je toto riziko najvyššie. Týmto pacientom sa má podávať najnižšia účinná dávka počas čo najkratšej doby a má sa kontrolovať funkcia obličiek najmä v prípade dlhodobej liečby pacienta (pozri časť 4.3)

Ibuprofén sa má podávať s opatrnosťou pacientom, ktorý mali v minulosti srdcové zlyhanie alebo hypertenziu, pretože v spojitosti s podávaním ibuprofénu bol hlásený edém.

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky

Začatie liečby u pacientov s anamnézou hypertenzie a/alebo mierneho až stredne ťažkého kongestívneho srdcového zlyhania je potrebné ich stav náležite monitorovať, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené retencia tekutín, hypertenzia a edémy.

Klinické štúdie naznačili, že užívanie ibuprofénu, najmä vo vysokých dávkach (2 400 mg denne) môže byť spojené s malým zvýšeným rizikom arteriálnych trombotických udalostí (napríklad infarkt myokardu alebo mozgová príhoda). Epidemiologické štúdie celkovo nenaznačujú, že by nízke dávky ibuprofénu (napr. < 1 200 mg denne) boli spojené so zvýšeným rizikom arteriálnych trombotických udalostí.

Pacienti s nekontrolovanou hypertenziou, kongestívnym zlyhaním srdca (triedy II – IIINYHA), potvrdeným ischemickým ochorením srdca, ochorením periférnych artérií a/alebo cerebrovaskulárnym ochorením majú byť liečení ibuprofénom len po dôkladnom zvážení a nemajú používať vysoké dávky (2 400 mg denne).

Pred začatím dlhodobej liečby pacientov s rizikovými faktormi kardiovaskulárnych príhod(napr. hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie) je potrebné dôsledné zváženie, najmä v prípade, že sa vyžadujú vysoké dávky ibuprofénu (2 400 mg/denne).

SLE (Systémovým lupus erythematosus) a zmiešaná choroba spojivového tkaniva

U pacientov so systémovým lupus erythematosus (SLE) a so zmiešanou chorobou spojivového tkaniva môže byť zvýšené riziko aseptickej meningitídy (pozri časť 4.8).

Kožné reakcie

• V súvislosti s používaním nesteroidných antiflogistík boli veľmi zriedkavo hlásené prípady závažných kožných reakcií, z ktorých niektoré boli smrteľné, vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (pozri časť 4.8). Týmito reakciami sú najviac ohrození pacienti na začiatku liečby, pretože reakcie sa vo väčšine prípadov objavujú v prvom mesiaci liečby. Liečba ibuprofénom musí byť ukončená pri prvých známkach výskytu vyrážky, slizničných lézií alebo iných prejavov hypersenzitivity.

Renálne účinky

Ibuprofén môže mať vplyv na zadržiavanie sodíka, draslíka a tekutín u pacientov bez predchádzajúcej anamnézy zhoršených renálnych funkcií, pretože ovplyvňuje renálnu perfúziu. To môže v dôsledku spôsobiť edém alebo viesť k srdcovej insuficiencii či hypertenzii u pacientov s predispozíciou k týmto ochoreniam.

Dlhodobá liečba NSAID vrátane ibuprofénu mala u zvierat za následok vznik nekrózy renálnych papíl a iných patologických zmien obličiek. U ľudí boli hlásené prípady akútnej intersticiálnej nefritídy s hematúriou, proteinúriou a príležitostne nefrotický syndróm. Renálna toxicita sa tiež pozorovala u pacientov, u ktorých sa na udržiavanie prietoku krvi obličkami významne podieľajú prostaglandíny svojou kompenzačnou funkciou. U týchto pacientov môže podávanie nesteroidných antiflogistík spôsobiť v závislosti od dávky pokles tvorby prostaglandínu a sekundárne tak viesť k zníženiu renálnej perfúzie, čo môže urýchliť manifestáciu renálnej dekompenzácie. Najohrozenejšou skupinou sú pacienti s poruchou funkcie obličiek, srdcovým zlyhaním, poruchou funkcie pečene, pacienti liečení diuretikami a ACE inhibítormi a starší pacienti. Po ukončení liečby nesteroidnými antiflogistikami zvyčajne dôjde k normalizáci­i stavu.

Pediatrická populácia

U dehydratovaných detí a dospievajúcich existuje riziko poškodenia obličiek.

Hematologické účinky

Podobne ako iné nesteroidové antiflogistiká, ibuprofén môže narušiť agregáciu krvných doštičiek a predlžovať čas krvácania u bežnej populácie.

Aseptická meningitída

• V zriedkavých prípadoch sa u pacientov liečených ibuprofénom pozorovala aseptická meningitída. Hoci sa pravdepodobnejšie môže vyskytnúť u pacientov so systémovým lupus erythematosus

a s príbuznými ochoreniami spojivového tkaniva, bola hlásená aj u pacientov, ktorí nemali základné chronické ochorenie.

Ďalšie upozornenia

Bolesti hlavy sa môžu vyskytnúť počas dlhodobého užívania vysokých dávok akéhokoľvek analgetiká. Tieto bolesti hlavy by však nemali byť liečené zvýšením dávky. Pravidelné (návykové) užívanie analgetík môže všeobecne, najmä pri kombinácii rôznych liečivých látok s účinkom proti bolesti, spôsobiť trvalé poškodenie obličiek s rizikom zlyhania obličiek (analgetická nefropatia).

Pri dlhodobom užívaní ibuprofénu sa musia pravidelne vykonávať pečeňové testy, kontrola funkcií obličiek a kontrola krvného obrazu, najmä u vysokorizikových pacientov.

Pri súbežnom požívaní alkoholu sa zvyšuje nebezpečenstvo výskytu nežiaducich účinkov spojených s užívaním nesteroidných antiflogistík, predovšetkým tých, ktoré ovplyvňujú gastrointestinálny trakt alebo centrálny nervový systém.

Pacienti užívajúci ibuprofén majú svojmu lekárovi nahlásiť prípady alebo symptómy gastrointestinálnej ulcerácie alebo krvácania, rozmazaného videnia či iných očných symptómov, kožné vyrážky, prírastok hmotnosti alebo výskyt edému.

4.5 Liekové a iné interakcie

Ibuprofén sa nemá používať súbežne s nižšie uvedenými liekmi

Kyselina acetylsalicylová: Súbežné podávanie ibuprofénu a kyseliny acetylsalicylovej sa neodporúča z dôvodu možných zvýšených nežiaducich udalostí.

Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže pri súčasnom dávkovaní kompetitívne inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu trombocytov. Hoci existujú nejasnosti s ohľadom na extrapoláciu týchto údajov na klinickú situáciu, nedá sa vylúčiť možnosť, že pravidelné, dlhodobé používanie ibuprofénu môže znížiť kardioprotektívny účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej. V prípade príležitostného používania ibuprofénu sa žiaden klinicky relevantný účinok nepovažuje za pravdepodobný (pozri časť 5.1).

Iné nesteroidné antiflogistiká: V dôsledku synergických účinkov môže súbežné užívanie niekoľkých NSAID zvýšiť riziko gastrointestinálnej ulcerácie a krvácania. Ibuprofén sa preto nemá podávať spoločne s ďalšími nesteroidnými protizápalovými liekmi (pozri časť 4.4).

Antikoagulanciá: NSAID môžu zvyšovať účinok antikoagulancií, ako je warfarín alebo heparín (pozri časť 4.4). Pri súbežnom podávaní týchto liekov s ibuprofénom má byť kontrolovaná zrážanlivosť.

Tiklopidín: NSAID nemajú byť súbežne podávané s tiklopidínom kvôli riziku aditívneho efektu na inhibíciu funkcie trombocytov.

Metotrexát: NSAID inhibujú tubulárnu sekréciu metotrexátu a niektoré metabolické interakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť s následným spomalením eliminácie metotrexátu. Podanie lieku Ibuprofen Dr.Max počas 24 hodín pred alebo po podaní metotrexátu môže viesť k zvýšeniu hladiny metotrexátu a nárastu jeho toxického efektu. Z toho dôvodu je nutné sa vyhnúť súbežnej liečbe NSAID a vysokým dávkam metotrexátu. Je nutné tiež zvážiť potenciálne riziko interakcií aj pri podaní nízkych dávok metotrexátu, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Pri súbežnej liečbe by mala byť monitorovaná funkcia obličiek.

Ibuprofén (ako iné NSAID) sa musí používať s opatrnosťou v kombinácii s nasledujúcimi liekmi:

Moklobemid: Zvyšuje účinok ibuprofénu.

Fenytoín, Lítium: Súbežné užívanie ibuprofénu s fenytoínom alebo lítiom môže zvýšiť hladiny oboch látok v sére. Je nutné kontrolovať koncentráciu lítia v sére a odporúča sa kontrolovať koncentráciu fenytoínu v sére.

Srdcové glykozidy (napr. digoxín): NSAID môžu zhoršiť srdcové zlyhanie, znížiť rýchlosť glomerulárnej filtrácie a zvýšiť plazmatické hladiny srdcových glykozidov. Odporúča sa monitorovať hladinu digoxínu v sére.

Diuretiká, antihypertenzíva: Diuretiká a ACE inhibítory môžu zvyšovať nefrotoxicitu NSAID. NSAID môžu znížiť účinok diuretík a antihypertenzív vrátane ACE inhibítorov a betablokátorov. U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek (napr. dehydratovaní pacienti alebo starší pacienti so zníženou funkciou obličiek) môže súbežné podávanie ACE inhibítorov alebo angiotenzín-II antagonistov a látok inhibujúcich cyklooxygenázu viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek, vrátane možného akútneho zlyhania obličiek, ktoré býva obvykle reverzibilné. Preto sa má takáto kombinácia súbežne podávaných liekov vždy starostlivo zvážiť, najmä u starších pacientov. Pacienti majú byť dostatočne hydratovaní a má sa tiež zvážiť monitorovanie renálnych funkcií po začatí súbežnej terapie.

Súbežné podávanie ibuprofénu a draslík-šetriacich diuretík alebo ACE inhibítorov môže viesť k hyperkaliémii. Hladinu draslíka v sére je nutné starostlivo kontrolovať.

Kaptopril: Experimentálne štúdie naznačujú, že ibuprofén bráni účinku kaptoprilu na zvýšené vylučovanie sodíka.

Aminoglykozidy: NSAID môžu znižovať vylučovanie aminoglykozidov a zvyšovať ich toxicitu.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI): Zvýšené riziko gastrointesti­nálneho krvácania (pozri časť 4.4).

Cyklosporín: Zvýšené riziko nefrotoxicity.

Kolestyramín: Súbežná liečba kolestyramínom a ibuprofénom predlžuje a znižuje (25 %) absorpciu ibuprofénu. Liečivá majú byť podané aspoň v hodinovom odstupe.

Takrolimus: Zvýšené riziko nefrotoxicity.

Zidovudín: U hemofilikov s pozitívnym nálezom HIV sa preukázalo zvýšené riziko hemartrózy a hematómov pri súbežnej liečbe zidovudínom a ibuprofénom. Môže existovať zvýšené riziko hematotoxicity pri súbežnej liečbe zidovudínu a NSAID. Krvný obraz má byť skontrolovaný 1 až 2 týždne po začiatku súbežnej liečby.

Ritonavir: Môže zvýšiť plazmatické koncentrácie NSAID.

Mifepristón: Účinok mifepristónu môže byť znížený, ak sú NSAID podané 8 až 12 dní po podaní mifepristónu.

Probenecid a sulfinpyrazón: Môžu spomaliť vylučovanie ibuprofénu. Urikozurický účinok týchto aktívnych látok je znížený.

Chinolónové antibiotiká: U pacientov užívajúcich NSAID a chinolóny môže dôjsť k zvýšeniu rizika vzniku kŕčov.

Sulfonylmočovina: NSAID môžu zvýšiť hypoglykemický účinok sulfonylmočoviny. V prípade súbežného užívania sa odporúča kontrolovať hodnoty krvného cukru.

Kortikosteroidy: Zvýšené riziko gastrointesti­nálnych vredov alebo krvácania pozri časť 4.4).

Antikoagulanciá (napr. klopidrogel): Zvýšené riziko gastrointesti­nálneho krvácania (pozri časť 4.4).

Alkohol, bisfosfonáty a oxpentifylín (pentoxifylín): Môžu zhoršiť gastrointestinálne nežiaduce účinky a zvýšiť riziko gastrointesti­nálnych vredov alebo krvácania.

Baklofén: Zvýšená toxicita baklofénu.

Rastlinné extrakty: Ginkgo biloba môže zvyšovať riziko krvácania spôsobené NSAID.

Inhibítory CYP2C9: Súbežné podávanie ibuprofénu s inhibítormi CYP2C9 môže zvyšovať expozíciu ibuprofénu (substrát CYP2C9). V štúdii s vorikonazolom a flukonazolom (inhibítory CYP2C9) sa zistila zvýšená expozícia S(+)-ibuprofénu o približne 80 % až 100 %. Pri súbežnom podávaní silných inhibítorov CYP2C9 sa musí zvážiť zníženie dávky ibuprofénu, zvlášť v prípadoch, keď sa vysoké dávky ibuprofénu podávajú s vorikonazolom alebo flukonazolom.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Inhibícia syntézy prostaglandínu môže mať nežiaduci vplyv na tehotenstvo a/alebo vývoj embrya/plodu. Údaje z epidemiologických štúdií naznačujú, že inhibítory syntézy prostaglandínov podávané počas ranej fázy tehotenstva zvyšujú riziko potratov, srdcových malformácií a gastroschízy. Predpokladá sa, že riziko sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby. Štúdie na zvieratách preukázali, že podanie inhibítorov syntézy prostaglandínu vedie k zvýšeniu pre- a postimplantačných strát a k embryo-fetálnej letalite. Okrem toho bola hlásená zvýšená incidencia rôznych malformácií vrátane kardiovaskulárnych po podaní inhibítorov syntézy prostaglandínov zvieratám počas organogenetickej periódy. V priebehu prvého a druhého trimestra nesmie byť ibuprofén podaný, pokiaľ to nie je úplne nevyhnutné. Ak je ibuprofén podávaný ženám, ktoré chcú otehotnieť alebo v prvom a druhom trimestri tehotenstva, musí byť dávka čo najnižšia a dĺžka liečby čo najkratšia.

Počas tretieho trimestra tehotenstva všetky inhibítory syntézy prostaglandínu môžu vystaviť plod:

• – kardiopulmonálnej toxicite (s predčasným uzáverom ductus arteriosus a pulmonálna hypertenzia);

• – poškodenie funkcie obličiek, ktorá môže prejsť až do zlyhania obličiek s oligohydram­niónom; matku a novorodenca na konci tehotenstva:

• – potenciálnemu predĺženiu krvácania, znížená zrážanlivosť sa môže vyskytnúť už pri nízkych dávkach;

• – inhibícii maternicových kontrakcií vedúcich k oneskoreniu alebo predĺženiu priebehu pôrodu.

Preto je ibuprofén kontraindikovaný v treťom trimestri tehotenstva.

Dojčenie

Ibuprofén prestupuje do materského mlieka. Ak sú však podávané terapeutické dávky krátkodobo, javí sa riziko vplyvu na novorodenca ako nepravdepodobné. V prípade dlhodobejšieho užívania je vhodné zvážiť predčasné ukončenie dojčenia.

Fertilita

Používanie liekov, ktoré inhibujú cyklooxygenázu/syn­tézu prostaglandínov, môže z dôvodu účinku na ovuláciu negatívne ovplyvniť ženskú fertilitu. Tento účinok je však reverzibilný a odznie po ukončení liečby.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Po užití NSAID je možná prítomnosť nežiaducich účinkov ako závraty, ospalosť, únava a poruchy videnia. Ak pacient niečo také pociťuje nesmie viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu: najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú gastrointesti­nálneho charakteru. Môžu sa objaviť peptické vredy, perforácia alebo gastrointestinálne krvácanie, niekedy fatálne, najmä u starších osôb (pozri časť 4.4). Po podaní boli zaznamenané nauzea, vracanie, hnačka, flatulencia, zápcha, dyspepsia, bolesti brucha, meléna, hemateméza, ulcerózna stomatitída, gastrointestinálna hemoragia a exacerbácia Crohnovej choroby a kolitídy (pozri časť 4.4). Menej často bola zaznamenaná gastritída, duodenálny vred, žalúdočný vred a gastrointestinálna perforácia.

Poruchy imunitného systému: po liečbe NSAID boli hlásené hypersenzitívne reakcie. Tieto môžu pozostávať z (a) nešpecifickej alergickej reakcie a anafylaxie, (b) z reaktivity respiračného traktu zahŕňajúcej astmu, zhoršenie astmy, bronchospazmus a dyspnoe alebo © z niektorých kožných ochorení vrátane vyrážky rôzneho typu, pruritu, urtikárie, purpury, angioedému a veľmi zriedkavo multiformného erytému. bulóznych dermatóz (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), a toxickej epidermálnej nekrolýzy.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti: v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené edémy, hypertenzia a srdcové zlyhanie. Klinické štúdie naznačili, že používanie ibuprofénu, najmä vo vysokých dávkach (2 400 mg denne) môže byť spojené s malým zvýšeným rizikom arteriálnych trombotických príhod (napríklad infarkt myokardu alebo mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).

Infekcie a nákazy: nádcha a aseptická meningitída (najmä u pacientov s autoimunitným ochorením ako je so systémový lupus erythematosus (SLE) a zmiešaná choroba spojivového tkaniva) s prejavmi stuhnutého krku, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, horúčka alebo dezorientácia (pozri časť 4.4). V súvislosti s podávaním NSAID bolo zaznamenané zhoršenie zápalov súvisiace s infekciou . Ak sa počas užívania ibuprofénu objavia alebo zhoršia príznaky infekcie, odporúča sa, aby pacient bezodkladne vyhľadal lekára.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: vo výnimočných prípadoch sa môžu pri ovčích kiahňach vyskytnúť závažné kožné infekcie a komplikácie v mäkkých tkanivách (pozri tiež „Infekcie a nákazy“).

Nežiaduce účinky, ktorých výskyt je v súvislosti s užívaním ibuprofénu prinajmenšom možný, sú zoradené podľa klasifikácie MedDRA a tried orgánových systémov s uvedením frekvencie výskytu:

Veľmi časté (> 1/10)

Časté (> 1/100 až < 1/10)

Menej časté (> 1/1 000 až < 1/100)

Zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000)

Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)

Neznáme (z dostupných údajov)

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Toxicita

Prejavy a príznaky toxicity u detí alebo dospelých vo všeobecnosti neboli pozorované pri dávkach nižších ako 100 mg/kg. V niektorých prípadoch však môže byť potrebná podporná zdravotná starostlivosť. U detí sa manifestovali prejavy a príznaky toxicity po podaní dávky 400 mg/kg a viac.

Príznaky

U väčšiny pacientov, ktorí užili vysoké dávky ibuprofénu, sa symptómy prejavia do 4 až 6 hodín. Medzi najčastejšie hlásené príznaky predávkovania patrí nauzea, vracanie, bolesť brucha, letargia a ospalosť. Účinky na centrálny nervový systém (CNS) zahŕňajú bolesť hlavy, hučanie v ušiach, závraty, kŕče a stratu vedomia. V zriedkavých prípadoch bol tiež hlásený nystagmus, , hypotermia, účinky na obličky, gastrointestinálne krvácanie, kóma, apnoe, hnačka a depresia CNS a respiračného systému. Bola hlásená dezorientácia, excitácia, mdloby a kardiovaskulárna toxicita, vrátane hypotenzie, bradykardie a tachykardie. V prípade závažného predávkovania je možný výskyt zlyhávania obličiek a poškodenia pečene. Aj ťažké predávkovanie sa všeobecne dobre toleruje, ak sa neužívajú aj iné lieky. Pri vážnej otrave sa môže vyskytnúť metabolická acidóza.

Liečba

Pacienti musia byť liečený symptomaticky, tak ako je požadované. V prípadoch, keď od požitia potenciálne toxického množstva neubehlo viac ako 1 hodina, je potrebné zvážiť podanie aktívneho uhlia. Naviac, u dospelých pri predávkovaní potenciálne život ohrozujúcim množstvom je do 1 hodiny od predávkovania potrebné zvážiť gastrickú laváž,

Musí byť zaistený dostatočný odvod moču.

Funkcie obličiek a pečene musia byť pozorne monitorované.

Pacienti musia byť sledovaní minimálne 4 hodiny po užití potenciálne toxického množstva.

Časté alebo dlhšie trvajúce kŕče majú byť liečené intravenózne podaným diazepamom. Na základe klinického stavu pacienta môžu byť indikované aj iné opatrenia.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidné antiflogistiká a antireumatiká; deriváty kyseliny propiónovej, ATC kód: M01AE01

Ibuprofén je nesteroidné antiflogistikum a antireumatikum s protizápalovým, analgetickým a antipyretickým účinkom. Výsledky získané na zvieracích modeloch pre bolesť a zápal ukazujú, že ibuprofén účinne inhibuje syntézu prostaglandínov. U ľudí ibuprofén znižuje bolesť, pravdepodobne spôsobenú zápalom alebo s ním spojenú, opuch a horúčku. Ibuprofén inhibuje syntézu prostaglandínov prostredníctvom inhibície aktivity cyklooxygenázy. Ibuprofén má tiež inhibičný účinok na ADP (adenozíndifosfát) a kolagénom stimulovanú agregáciu krvných doštičiek.

Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže pri súčasnom dávkovaní kompetitívne inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu trombocytov. Niektoré farmakodynamické štúdie preukázali, že pri jednej dávke ibuprofénu 400 mg užitého v priebehu 8 hodín pred alebo v priebehu 30 minút po užití dávky kyseliny acetylsalicylovej s okamžitým uvoľňovaním (81 mg) došlo k zníženému účinku kyseliny acetylsalicylovej na tvorbu tromboxánu alebo agregáciu trombocytov. Hoci existujú nejasnosti s ohľadom na extrapoláciu týchto údajov na klinickú situáciu, nedá sa vylúčiť možnosť, že pravidelné, dlhodobé používanie ibuprofénu môže znížiť kardioprotektívny účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej. V prípade príležitostného používania ibuprofénu sa žiaden klinicky relevantný účinok nepovažuje za pravdepodobný (pozri časť 4.5).

Ibuprofén inhibuje syntézu prostaglandínov v maternici, a tým znižuje pokojový aj aktívny vnútromaternicový tlak, pravidelné maternicové kontrakcie a množstvo prostaglandínov uvoľnených do obehu. Predpokladá sa, že tieto zmeny majú za následok zmiernenie menštruačných bolestí. Ibuprofén inhibuje syntézu prostaglandínov v obličkách, čo môže spôsobovať renálnu insuficienciu, zadržiavaní tekutín a srdcové zlyhania u rizikových pacientov (pozri časť 4.3).

Vzhľadom k tomu, že prostaglandíny pôsobia na ovuláciu, môže užívanie liekov inhibujúcich syntézu prostaglandínov ovplyvniť fertilitu u žien (pozri časť 4.4, 4.6 a 5.3).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Ibuprofén je rýchlo absorbovaný z gastrointes­tinálneho traktu, maximálna koncentrácia v sére sa dosiahne za 1–2 hodiny po podaní.

Distribúcia

Ibuprofén je rýchlo distribuovaný do celého tela. Približne z 99 % sa viaže na plazmatické proteíny.

Biotransformácia

Ibuprofén sa metabolizuje v pečeni (hydroxyláciou, karboxyláciou).

Eliminácia

Eliminačný polčas ibuprofénu je približne 2,5 hodiny u zdravých jedincov. Farmakologicky neaktívne metabolity sa vylučujú (90 %) obličkami, ale aj žlčou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinická bezpečnosť ibuprofénu je dobre zdokumentovaná, lebo liek je dlhodobo používaný v klinickej praxi.

Subchronická a chronická toxicita ibuprofénu bola preukázaná testami na zvieratách a prejavovala sa väčšinou vo forme poškodenia gastrointesti­nálneho traktu a vredov.

V štúdiách in vitro a in vivo nebol zistený žiadny klinicky relevantný dôkaz mutagénneho potenciálu ibuprofénu. Navyše, v štúdiách na myšiach a potkanoch nebol potvrdený karcinogénny účinok ibuprofénu. Ibuprofén viedol k inhibícii ovulácie u králikov a tiež k poruchám implantácie u rôznych druhov zvierat (králik, potkan, myš). Reprodukčné experimenty na potkanoch a králikoch potvrdili, že ibuprofén prechádza placentou. Po podaní dávok toxických pre samicu došlo k zvýšeniu incidencie malformácií (defekty ventrikulárneho septa).

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok Jadro tablety mikrokryštalická celulóza koloidný oxid kremičitý bezvodý hydroxypropyl­celulóza laurylsíran sodný sodná soľ kroskarmelózy mastenec

Obal tablety (Obalová súprava Opadry 06B28499 biela) hypromelóza makrogol 400

oxid titaničitý (E171)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Nepriehľadný PVC/Al blister

Číry PVC/Al blister

Liekovka (HDPE) s polypropylénovým viečkom.

Veľkosť balenia:

Blister:

• 6, 10, 12, 20, 24, 30, 36, 40, 48, 50, 60 a 100 filmom obalených tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzania s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.

7.  DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Dr. Max Pharma s.r.o.

Na Florenci 2116/15

Nové Mesto

110 00 Praha 1

Česká republika

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2018/00781-Z1B

Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2017/05896-Z1A

8.  REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0016/14-S

9.  DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 22. januára 2014