LOMEXIN 600 mg - súhrnné informácie

LOMEXIN 600 mg

mäkké vaginálne kapsuly

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá mäkká vaginálna kapsula obsahuje:

Liečivo: fentikonazoli­umnitrát (fenticonazoli nitras) 600 mg, ekvivalentné 527,07 mg fentikonazolu

Pomocné látky so známym účinkom: etylparabén sodný a propylparabén sodný

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

mäkká vaginálna kapsula

Mäkké želatínové vaginálne kapsuly oválneho tvaru, nepriehľadné, slonovinovo bielej farby, obsahujúce bielu homogénnu olejovitú suspenziu.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Kandidózy vaginálnej sliznice (vulvovaginitída, vaginitída, infekcie vaginálneho výtoku). Vulvovaginitída spôsobená kvasinkovitými mikroorganizmami, predovšetkým rodu Candida. Zmiešané infekcie s podielom grampozitívnych baktérií.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

LOMEXIN 600 mg mäkká vaginálna kapsula – jedna vaginálna kapsula sa má zasunúť hlboko do pošvy večer pred spaním. Ak symptómy pretrvávajú, druhú dávku možno aplikovať až po 3 dňoch.

Pediatrická populácia

LOMEXIN 600 mg sa nemá používať u detí.

Spôsob podávania

Liek je určený na vaginálne použitie.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Niektoré pomocné látky obsiahnuté vo vaginálnej kapsule (propylparabén) môžu spôsobiť alergickú reakciu. Pri precitlivenosti alebo alergickej reakcii má byť liečba prerušená.

Pacienti sa majú poradiť s lekárom, ak príznaky počas jedného týždňa neustúpili alebo v prípade vážnych alebo opakujúcich sa prejavov.

Vaginálne kapsuly nemajú byť používané súčasne s použitím bariérovej antikoncepcie (pozri časť 4.5). Vhodná je súčasná liečba partnera, najmä ak je tiež infikovaný.

Fentikonazol sa neodporúča používať počas tehotenstva a dojčenia (pozri časť 4.6).

4.5 Liekové a iné interakcie

Tuky a oleje obsiahnuté vo vaginálnej kapsule môžu poškodiť antikoncepciu vyrobenú z latexu (pozri časť 4.4).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Existujú len obmedzené údaje o použití fentikonazolu u tehotných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity a embryotoxické a fetotoxické účinky boli pozorované len pri podávaní veľmi vysokej dávky podávané ústne (pozri časť 5.3).

Nízke systémové expozície fentikonazolu sa očakáva po vaginálnej liečbe (pozri časť 5.2).

V druhom a treťom trimestri sa má fentikonazol podávať len pod dohľadom lekára, ak prínos liečby preváži riziko. V prvom trimestri sa podávanie fentikonazolu neodporúča.

Dojčenie

Štúdie na zvieratách pri perorálnom podávaní ukázali, že fentikonazol a/alebo jeho metabolity môžu byť vylučované do materského mlieka (pozri časť 5.3). Hoci nie sú k dispozícii údaje o tom, že vaginálne podávanie fentikonazolu u žien spôsobuje vylučovanie fentikonazolu a jeho metabolitov do materského mlieka, riziko pre dieťa nemôže byť vylúčené. Fentikonazol má byť používaný počas laktácie pod dohľadom lekára.

Fertilita

Štúdie s ľuďmi o účinkoch fentikonazolu na fertilitu sa nevykonali. Štúdie na zvieratách však nepreukázali teratogénne účinky (pozri časť 5.3).

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Netýka sa.

4.8 Nežiaduce účinky

Ak sa používa podľa odporúčaného dávkovanie, je fentikonazol len slabo vstrebávaný a systémové nežiaduce účinky nie sú očakávané. Po aplikácii sa môže objaviť mierne, prechodné pálenia. Dlhodobé používanie topických liekov môže spôsobiť precitlivenosť (pozri časť 4.4).

V nižšie uvedenej tabuľke sú hlásené nežiaduce účinky rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), menej časté (> 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (častosť nie je možné odhadnúť z dostupných údajov).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .*

4.9 Predávkovanie

Nebol hlásený žiaden prípad predávkovania.

Fentikonazol je určený pre lokálne použitie a nie na perorálne použitie. V prípade náhodného použitia sa môžu objaviť bolesti brucha a vracanie.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Gynekologické antiinfektíva a antiseptiká, deriváty imidazolu ATC kód: G01AF12

Fentikonazol je širokospektrálne antimykotikum, ktoré má vysoký fungistatický a fungicídny účinok na dermatofyty (všetky druhy Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton ), kvasinky (Candida albicans) a iné mykotické agens kože a slizníc. Fentikonazol okrem toho účinkuje na grampozitívne baktérie a má antiparazitálny účinok proti Trichomonas vaginalis.

Účinok sa prejavuje tým, že inhibuje vylučovanie proteináz Candidou albicans, poškodením cytoplazmatickej membrány a blokovaním cytochromoxidázy a peroxidázy.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po vaginálnej aplikácii fentikonazolu je absorpcia zanedbateľná. Farmakokinetické štúdie, ktoré sa uskutočnili medzi dvoma skupinami pacientov liečených nitrátom fentikonazolu 1000 mg, podávaného vaginálne, ukazuje, že absorpcia u pacientov s vulvovaginálnou kandidózou je priemerná " 1,81 ± 0: 57%, zatiaľ čo u pacientov s nepoškodenou vaginálnou sliznicou, alebo cervikálnym karcinómom, je rozsah absorpcie v priemere: 0,58% a 1,12% v závislosti na dávke.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita fentikonazolu

LD50 u myši: p.o. 3 000 mg/kg, i.p. 1 276 mb/kg (M), 1 265 mg/kg (F);

LD50 u potkana: p.o. 3 000 mg/kg, s.c. 750 mg/kg, i.p. 440 mg/kb (M), 309 mg/kg (F);

Chronická toxicita

Podávanie dávky 40–80–160 mg/kg denne ústnou cestou po dobu 6 mesiacov u potkanov a psov bola dobre tolerovaná, s výnimkou určitých miernych známok všeobecnej toxicity (zvýšená hmotnosť pečene u potkanov pri dávke 160 mg/kg bez iných histopatologických zmien a u psov prechodné zvýšenie SGPT pri dávkach 80 a 160 mg/kg v súvislosti so zvýšenou hmotnosťou pečene).

Fentikonazol nebol mutagénny pri 6-tich skúškach mutagenézy.

Znášanlivosť fentikonazolu bola u morčiat a králikov uspokojivá. Výsledky u zakrpatených ošípaných, ktorých koža je morfologicky a funkčne podobná ľudskej koži a všeobecne vykazuje silnú citlivosť na rôzne dráždivé látky, boli výborné.

Fentikonazol nepreukázal žiadne známky precitlivenosti, fototoxicity ani fotoalergie.

Štúdie na zvieratách (potkanoch) preukázali, že fentikonazol nenarušuje funkciu samčích ani samičích gonád a nemení počiatočnú fázu reprodukcie.

Navyše sa pri veľmi vysokých dávkach fentikonazolu (80 mg/kg) potkanom a králikom objavili fetotoxické a embryotoxické účinky. Teratogénne účinky neboli u potkanov ani u králikov pozorované. U dojčiacich samíc potkana možno zistiť fentikonazol a/alebo jeho metabolity v mlieku.

Pre ľudí, len malé množstvo fentikonazolu sa vstrebáva do pošvy.

Bezpečnostný rozsah, bez akýchkoľvek vplyvov na dávku 20 mg/kg, pri použití 1000 mg kapsúl, by podľa štúdie reprodukčnej toxicity u zvierat mal hodnotu 18.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Zloženie obalu:

želatína

glycerol

oxid titaničitý (E 171)

etylparabén sodný propylparabén sodný

Obsah:

tekutý parafín biela vazelína sójový lecitín

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Kapsuly sú k dispozícii v PVC-PVDC/Al blistri, balené v škatuli.

Písomná informácia pre používateľku.

Balenie: 1 alebo 2 kapsule.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A.

Via M. Civitali 1

201 48 Miláno

Taliansko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

54/0068/01-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 2. februára 2001

Dátum posledného predĺženia registrácie: 07. februára 2008