Súhrnné informácie o lieku - Meteospasmyl
1. NÁZOV LIEKU:
Meteospasmyl®
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU
Alverini dihydrogenocitras 60 mg a simeticonum 300 mg v 1 kapsule
3. LIEKOVÁ FORMA
Mäkká kapsula
Popis: Mäkké želatínové biele kapsuly obsahujúce bielu nepriehľadnú masu.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikácie
Symptomatická liečba funkčných črevných porúch sprevádzaných meteorizmom a flatulenciou (jedná sa hlavne o dráždivé hrubé črevo).
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Liek je určený iba na liečbu dospelých pacientov.
Bežne sa podáva 1 kapsula (t.j. 60 mg alverini dihydrogenocitras) 2–3-krát denne na začiatku jedla.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku, ileózne stavy, v priebehu gravidity a v období laktácie, nepodávať deťom a mladistvým do 18 rokov.
4.4. Špeciálne upozornenia
Potrebná je opatrnosť pri výskyte symptómov, ktoré môžu predchádzať ileóznemu stavu (nauzea, dávenie, bolesti brucha, zastaveniu vetrov a stolice).
4.5. Liekové a iné interakcie
Nie sú známe z klinického sledovania a nie sú popísané v dostupnej literatúre. Simetikón môže redukovať absorpciu niektorých liečiv. Muskulotropné spazmolytiká sú v porovnaní s anticholinergikami typu atropínu považované za bezpečnejšie.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Gravidita: Pri predklinických štúdiách neboli zistené embryotoxické či teratogénne účinky, ale pre nedostatok klinických údajov nemá byť liek z bezpečnostných dôvodov počas gravidity užívaný.
Laktácia: Pre nedostatok klinických údajov je potrebné vyvarovať sa užívaniu lieku počas laktácie.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Nie je známe, že by Meteospasmyl® znižoval pozornosť.
4.8. Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky sa vyskytujú zriedka a sú prechodného charakteru (objavujú sa väčšinou iba pri neprimeranom dávkovaní). Ide predovšetkým o nevoľnosť, bolesti hlavy, slabosť, závraty alebo zníženie krvného tlaku, alergické kožné vyrážky. Ojedinele bol zaznamenaný opuch laryngu, šok a vzácne boli hlásené prípady zmien na pečeni, ktoré sa upravili po prerušení liečby.
4.9. Predávkovanie
Alverín má v terapeutických dávkach pomerne vysokú selektivitu pre svalové bunky hrubého čreva. Absorpcia alverínu do systémovej cirkulácie je nízka, simetikon má iba miestny účinok v čreve.
Predávkovanie nie je príliš pravdepodobné, v dostupnej literatúre nebolo popísané. Prípadné predávkovanie by sa mohlo prejaviť nevoľnosťou, dávením a hypotenziou. Liečba má byť symptomatická.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina: Spazmolytiká a antiadrenergiká, iné syntetické anticholinergiká ATC klasifikácia: A03AX58
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Alverín je muskulotropné spazmolytikum s priamym účinkom na hladké svaly (účinok podobný papaverínu). Predpokladaný mechanizmus účinku spočíva čiastočne v inhibícii fosfodiesterázy a následnom zvýšení intracelulárnej hladiny cAMP, ďalej potom v blokáde vápnikového kanálu v bunkách hladkej svaloviny. Svaly s už vyvolaným spazmom sú k alverínu citlivejšie. V porovnaní s papaverínom je účinnosť alverínu vyššia, toxicita nižšia.
Alverín vykazuje určitou selektivitu pro hladké svalové bunky hrubého čreva a maternice v porovnaní s jeho účinkom na myokard a hladkú svalovinu ciev. Vzhľadom na veľmi nízku absorpciu alverínu z čreva do systémového obehu a k hore uvedenej selektivite účinku pôsobí alverín pri dodržaní terapeutických podmienok predovšetkým relaxačne na hladkú svalovinu hrubého čreva a nemá vplyv na kardiovaskulárny systém.
Terapeutické využitie alverínu v kombinovanom lieku Meteospasmyl je zamerané na symptomatológiu dráždivého hrubého čreva. Relaxačný účinok na svalovinu maternice nepatrí medzi schválené indikácie.
Novšie orientačné štúdie preukázali vplyv alverínu na niektoré serotonínové receptory v stene čreva (ide hlavne o 5HT1A receptory). Ako jeden z možných mechanických účinkov sa teda predpokladá ovplyvnenie viscerálnej senzitivity.
Simetikón je inertná substancia bez farmakologického účinku, ktorá fyzikálnym mechanizmom znižuje tvorbu plynu a uľahčuje jeho evakuáciu z tráviaceho traktu. Znižuje povrchové napätie bublín obsahujúcich plyny, čo umožňuje ich lepšie rozpustenie, resp. formovanie a vytvorenie plynovej masy, ktorá sa potom ľahšie evakuuje.
Po požití vytvára simetikón na sliznici tráviaceho traktu silikónový ochranný film.
5.7. Farmakokinetické vlastnosti
V predklinických štúdiách vykazoval alverín veľmi pomalú a nízku absorpciu po perorálnom podaní. Plazmatická hladina zostáva relatívne konštantná počas 6 hodín.
Simetikon sa neabsorbuje a pôsobí výhradne intraluminálne v tráviacom trakte. Systémové účinky nie sú známe. Po perorálnom podaní sa vylučuje stolicou v nezmenenej forme. Spomaľuje absorpciu alverínu z GIT.
Účinok lieku Meteospasmyl® nastupuje za 30 – 60 minút po perorálnom podaní a pretrváva 3–4 hodiny.
5.8. Predklinické údaje o bezpečnosti
Hodnotenie akútnej toxicity bolo vykonané u myší a potkanov pri rôznych spôsoboch podania. Výsledky preukázali veľmi nízku toxicitu ako alveríniumdihydrogéncitrátu a simetikonu, tak lieku Meteospasmyl®. Po p.o. podaní je LD50 alveríniumdihydrogéncitrátu u potkanov 290 – 500 mg/kg. Negatívne nálezy preukázala aj histologická kontrola vykonaná po exite zvierat, či po usmrtení prežívajúcich jedincov. Opakované podávanie účinných látok i lieku Meteospasmyl® myšiam a potkanom bolo rovnako veľmi dobre tolerované ako po perorálnom, tak po parenterálnom podaní.
Testy na embryotoxicitu, teratogenitu a na perinatálnu toxicitu nepreukázali zmeny ani po dávkach 30krát vyšších, ako je odporučená terapeutická dávka.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.7. Zoznam pomocných látok
Gelatina
Glycerolum
Titanii dioxidum
6.8. Inkompatibility
Nie sú uvádzané.
6.9. Čas použiteľnosti
3 roky
6.10. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte pri teplote do 25°C.
6.11. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov v slovenskom jazyku, škatuľa Veľkosť balenia: 20 kapsúl
6.12. Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom
Na vnútorné použitie.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Laboratoires MAYOLY SPINDLER
6, avenue de l‘ Europe- B. P. 51
78401 CHATOU CEDEX, Francúzsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
73/0131/03-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
28.4.2003