Nasivin 0,01 % - súhrnné informácie | Pohotovostná lekáreň

Súhrnné informácie o lieku - Nasivin 0,01 %

1. NÁZOV LIEKU

Nasivin 0,01%

Nasivin 0,025%

Nasivin 0,05% nosová instilácia

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

100 ml roztoku obsahuje:

Nasivin 0,01%:	0,01 g oxymetazolíniumchloridu,
Nasivin 0,025%:	0,025 g oxymetazolíniumchloridu,
Nasivin 0,05%:	0,05 g oxymetazolíniumchloridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Nosová instilácia

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Akútna nádcha, vazomotorická nádcha, alergická nádcha, paranazálna sinusitída, syringitída, zápal stredného ucha.

Pod dohľadom lekára je liek možné použiť pri chronickej nádche a na diagnostickú dekongesciu nosovej sliznice.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Nasivin 0,01%

Je určený novorodencom a dojčatám do 1 roku.

Novorodencom do 4. týždňa veku sa podáva 1 kvapka do každej nosovej dierky 2 až 3-krát denne. Od 5. týždňa veku do 1. roku 1 až 2 kvapky 2 až 3-krát denne do každej nosovej dierky.

Účinok Nasivinu 0,01% nastupuje do 25 sekúnd po aplikácii a trvá niekoľko hodín (priemerne 6–8 hodín, maximálne 12 hodín).

Na uľahčenie a na zabezpečenie presného dávkovania je Nasivin 0,01% vybavený dávkovacou pipetou. Podľa značiek na pipete sa odmeria zvolené množstvo roztoku v kvapkách, napr. ak chceme podať 1 kvapku, nasaje sa také množstvo roztoku, aby hladina v pipete sa ustálila na značke 1. Pri vyprázdnení pipety je zabezpečené, že sa aplikuje len presne zvolené množstvo.

Dávkovanie nesmie byť častejšie ako 3-krát denne. Bez odporúčania lekára sa nemá liek podávať dlhšie ako 5–7 dní.

Nasivin 0,025%

Je určený deťom od 1 roku do 6 rokov.

Podáva sa 1 až 2 kvapky 2 až 3-krát denne do každej nosovej dierky.

Účinok Nasivinu 0,025% nastupuje do 25 sekúnd po aplikácii a trvá niekoľko hodín (priemerne

6–8 hodín, maximálne 12 hodín).

Bez odporúčania lekára Nasivin 0,025% sa nemá podávať dlhšie ako 5–7 dní.

Nasivin 0,025% sa nemá podávať deťom do jedného roku, pre deti do jedného roku je určený

Nasivin 0,01%.

Nasivin 0,05%

Je určený pre dospelých a deti od 6 rokov.

Podáva sa 1 až 2 kvapky 2 až 3-krát denne do každej nosovej dierky.

Účinok Nasivinu 0,05% nastupuje do 25 sekúnd po aplikácii a trvá niekoľko hodín (priemerne 6–8 hodín, maximálne 12 hodín).

Bez odporúčania lekára Nasivin 0,05% sa nemá podávať dlhšie ako 5–7 dní.

4.3 Kontraindikácie

Nasivin je kontraindikovaný pri precitlivenosti na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Rhinitis sicca.

Nasivin 0,05%: pediatrická populácia do 6 rokov vzhľadom na koncentráciu účinnej látky.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Dlhodobé podávanie dekongestív nosovej sliznice môže znížiť ich účinnosť. Zneužívanie lokálnych nosových prípravkov môže viesť k atrofii a reaktívnej hyperémii sliznice, čo spôsobuje medikamentóznu nádchu.

Dlhodobejšie podávanie oxymetazolínu môže poškodiť epitel sliznice s následnou inhibíciou ciliárnej aktivity, ktorá môže viesť až k jej ireverzibilnému poškodeniu s následným vznikom suchej nádchy. Dlhodobému používaniu a podávaniu nadmerných dávok je potrebné predchádzať najmä u detí. Dávky presahujúce odporúčané dávky sa môžu používať len pod lekárskym dohľadom.

V nasledujúcich prípadoch je možné liek podávať po starostlivom zvážení pomeru medzi jeho prínosom a rizikom:

– súčasná liečba inhibítormi monoaminoxidázy alebo inými liekmi, ktoré môžu zvyšovať tlak krvi,
– zvýšený vnútroočný tlak, najmä glaukóm zatvoreného uhla,
– ťažké kardiovaskulárne ochorenia (napr. ischemická choroba srdca, hypertenzia),
– feochromocytóm,
– metabolické poruchy (napr. hypertyreóza, cukrovka),
– hyperplázia prostaty.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri dodržaní odporúčaného dávkovania sa nepozorovali žiadne interakcie s tricyklickými antidepresívami ani s inhibítormi monoaminooxidázy. Predávkovanie alebo prehltnutie lieku a užitie tricyklických antidepresív alebo inhibítorov monoaminooxidázy súčasne, alebo tesne pred podaním Nasivinu, môže viesť k zvýšeniu tlaku krvi.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Údaje získané od viac ako 250 žien, ktoré užívali tento liek počas prvého trimestra tehotenstva, neukazujú žiadne nežiaduce reakcie na oxymetazolín, ktoré by ovplyvnili tehotenstvo alebo zdravie plodu/ novorodenca. Doteraz nie sú k dispozícii žiadne významné epidemiologické údaje. Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne priame alebo nepriame ohrozenie tehotenstva alebo plodu/ novorodenca.

Liek Nasivin môže byť používaný počas tehotenstva a dojčenia len po starostlivom zvážení pomeru prínosu a rizika liečby a po konzultácii s lekárom. Počas tehotenstva a dojčenia sa nesmie prekročiť odporúčané dávkovanie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri dlhodobom používaní alebo pri podaní vyšších dávok ako sú odporúčané alebo pri súčasnom používaní liekov s obsahom oxymetazolínu, nie je vylúčené ovplyvnenie kardiovaskulárnych funkcií.

V týchto prípadoch je schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje oslabená.

4.8 Nežiaduce účinky

Pri liečbe oxymetazolín-hydrochloridom sa môžu objaviť nasledujúce nežiaduce účinky. Častosť výskytu je definovaná nasledovne: veľmi časté >1/10; časté > 1/100 až <1/10; menej časté >1/1 000 až <1/100; zriedkavé >1/10 000 až <1/1 000; veľmi zriedkavé <1/10 000; neznáme (z dostupných údajov).

V každej triede orgánových systémov sú nežiaduce účinky zoradené podľa klesajúcej závažnosti.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Časté: pálenie alebo suchosť nosovej sliznice, kýchanie

Menej časté: zvýšený opuch slizníc, krvácanie z nosa po odznení účinku

Poruchy nervového systému

Veľmi zriedkavé: nepokoj, nespavosť, únava, bolesti hlavy

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Zriedkavé: palpitácie, tachykardia,

Poruchy ciev

Zriedkavé: hypertenzia

Poruchy imunitného systému

Menej časté: hypersenzitívne reakcie (angioedém, vyrážka, svrbenie)

Dlhodobé používanie dekongestívnych látok môže spôsobiť alteráciu ich účinku a môže tiež viesť k atrofii sliznice, ktorá má podobný klinický obraz ako rhinitis vasomotorica.

Dlhodobé používanie oxymetazolínu môže spôsobiť poškodenie sliznice s inhibíciou ciliárnej aktivity, čo môže vyvolať ireverzibilnú poruchu sliznice (rhinitis sicca).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v

4.9 Predávkovanie

Po podaní do nosa alebo pri náhodnom požití ústami môže nastať predávkovanie. Klinický obraz intoxikácie imidazolovými derivátmi môže byť nejasný, pretože hyperaktívne fázy sa môžu striedať s fázami inhibície centrálneho nervového systému, kardiovaskulárneho a dýchacieho systému.

Príznaky predávkovania môžu byť:

Hypertenzia, tachykardia, palpitácie, srdcová arytmia, zastavenie srdca, potenie, nepokoj, kŕče, mydriáza, nauzea, vracanie, cyanóza, horúčka, spazmy, obehové zlyhanie, pľúcny edém, respiračné ťažkosti, psychické poruchy, ospalosť, bledosť, mióza, zníženie telesnej teploty, bradykardia, hypotenzia pripomínajúca šok, zastavenie dychu a kóma.

Najmä u detí predávkovanie často spôsobuje účinky na centrálny nervový systém, ako sú kŕče a kóma, bradykardia, apnoe, rovnako ako hypertenzia, po ktorej môže nasledovať hypotenzia.

Opatrenia pri predávkovaní

V prípadoch závažného predávkovania je indikovaná intenzívna liečba v rámci hospitalizácie. Podanie aktívneho uhlia (adsorbens), síranu sodného (laxatívum) alebo žalúdočný výplach (v prípade veľkých množstiev) majú byť vykonané okamžite, pretože oxymetazolín-hydrochlorid sa rýchlo vstrebáva. Ako antidotum môže byť podaný neselektívny alfa-blokátor. V prípade potreby je potrebné začať opatrenia na zníženie telesnej teploty, antikonvulznú liečbu a ventiláciu kyslíkom.

Vazopresorické látky sú kontraindikované.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: dekongestíva a iné nosové liečivá na lokálne použitie, sympatomimetiká samotné

ATC kód: R01AA05

Oxymetazolín má sympatomimetické, vazokonstrikčné účinky, čo sa prejavuje dekongesciou zdurenej sliznice a znížením nadmernej sekrécie.

Aplikácia Nasivinu do nosových dierok zmierňuje opuch a zastavuje nadmernú sekréciu zapálenej nosovej sliznice, vďaka čomu môže pacient znovu voľne dýchať nosom.

Dekongescia nosovej sliznice taktiež otvára a rozširuje ústia prinosových dutín a Eustachovej trubice, čo uľahčuje odtok sekrétov a zabraňuje prieniku a pomnoženiu baktérií.

Pri liečbe 0,05% oxymetazolínom v porovnaní s fyziologickým roztokom, sa významne skrátila doba trvania nádchy z priemerných 6 dní na 4 dni (p<0,001).

Protivírusové účinky roztokov obsahujúcich oxymetazolín boli preukázané v štúdiách uskutočnených na kultúrach buniek infikovaných vírusmi (terapeutický prístup).

Tento príčinný mechanizmus účinku bol preukázaný inhibíciou aktivity vírusov vyvolávajúcich bežné prechladnutie prostredníctvom plakového redukčného testu, stanovenia reziduálnej infekčnosti (vírusová titrácia) a takisto CPE inhibičným testom.

Protizápalové a antioxidačné účinky oxymetazolín-hydrochloridu boli preukázané v rôznych štúdiách. Tvorba lipidových mediátorov z arachidonovej kyseliny je významne ovplyvnená oxymetazolín-hydrochloridom v ex vivo-stimulovaných alveolárnych makrofágoch. Zvlášť vzhľadom na inhibíciu aktivity enzýmu 5-lipooxygenázy, ktorú sprostredkováva oxymetazolín-hydrochlorid, je potlačená tvorba prozápalových signálnych molekúl (LTB4), zatiaľ čo paralelná syntéza protizápalových mediátorových látok (PGE 2, 15-HETE) sa zvyšuje. Oxymetazolín-hydrochlorid tiež inhibuje indukovateľnú formu syntázy oxidu dusnatého (iNOS) v dlhodobo kultivovaných alveolárnych makrofágoch.

Oxymetazolín-hydrochlorid významne inhibuje oxidačný stres spúšťaný ultrajemnými časticami uhlíka v primárnych makrofágoch. Oxymetazolín-hydrochlorid tiež potláča mikrozomálnu peroxidáciu lipidov v systéme železo/askorbát (antioxidačný účinok).

Imunomodulačné účinky oxymetazolín-hydrochloridu boli preukázané v ľudských periférnych mononukleárnych bunkách (PBMC). Tu oxymetazolín-hydrochlorid významne znižuje tvorbu prozápalových cytokínov (IL1P, IL6, TNFa). Okrem toho oxymetazolín-hydrochlorid inhibuje imunostimulačné vlastnosti dendritických buniek.

Dvojito zaslepená porovnávajúca štúdia uskutočnená s paralelnými skupinami u 247 dospelých pacientov preukázala rýchlejšie a efektívnejšie zlepšenie typických príznakov akútnej nádchy (ako je upchatý nos, sekrécia z nosa, kýchanie, zhoršenie pohody ) (p<0,05) vďaka kombinácii vazokonstrikčných, protivírusových, protizápalových a antioxidačných účinkov oxymetazolínu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Štúdie s rádioaktívne označeným oxymetazolínom ukázali že toto lokálne aplikované otorinolaryngologikum nemá žiadny systémový účinok. Pri perorálnom podaní oxymetazolínu zdravým dobrovoľníkom sa v rámci dvojito-zaslepených štúdií zistili prvé nešpecifické zmeny na EKG až po dávke 1,8 mg, čo zodpovedá 3,6 ml 0,05% roztoku. Po užití liečiva v tomto množstve sa nezistil žiadny vplyv na tlak krvi ani na pulzovú frekvenciu.

Po intranazálnej aplikácii vyšších ako odporúčaných dávok môže vstrebané množstvo liečiva vyvolať systémové účinky v rámci kardiovaskulárneho systému. V zriedkavých prípadoch môže množstvo liečiva vstrebané po intranazálnej aplikácii vyvolať aj systémové účinky v rámci centrálneho nervového systému (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky).

Hodnota terminálneho polčasu eliminácie látky po intranazálnej aplikácii je 35 hodín u ľudí. 2,1 % z podanej dávky liečiva sa vylúči močom a 1,1 % z podanej dávky liečiva sa vylúči stolicou.

O distribúcii oxymetazolínu u ľudí nie sú žiadne dostupné informácie.

Účinok lieku nastupuje do 25 sekúnd po aplikácii a pretrváva niekoľko hodín (priemerne 6 až 8 hodín, maximálne 12 hodín).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách na zvieratách (farmakologické štúdie bezpečnosti, údaje o toxicite po opakovanom podaní, genotoxicite a reprodukčnej toxicite) sa nepozorovali žiadne bezpečnostné riziká pre ľudí.

K dispozícii nie sú žiadne údaje o karcinogénnom potenciáli oxymetazolínu. Test mutagenicity in vitro na baktériách bol negatívny. Žiadne teratogénne účinky neboli pozorované u potkanov ani u králikov.

Dávky presahujúce terapeutické rozmedzie mali na embryo smrteľné účinky alebo viedli k zaostalému rastu plodu. U potkanov bola potlačená tvorba mlieka. Nie sú žiadne údaje o poruchách plodnosti.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

monohydrát kyseliny citrónovej,

trinátriumcitrát,

glycerol,

benzalkóniumchlorid,

čistená voda.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

Po prvom otvorení sa nesmie používať dlhšie ako 6 mesiacov.

Nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti uvedenom na obale.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Fľaška z hnedého skla so skrutkovým uzáverom z plastickej hmoty a so skleneným kvapkadlom, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.