Súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC) - NATRIUM SALICYLICUM BBP
1. NÁZOV LIEKU
NATRIUM SALICYLICUM BBP
100 mg/ml injekčný roztok
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
10 ml injekčného roztoku obsahuje 1 g salicylanu sodného.
Pomocná látka so známym účinkom: sodík
Jeden ml injekčného roztoku obsahuje 14,372 mg, čo zodpovedá 0,625 mmol.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Injekčný roztok.
Číry, bezfarebný až slabo hnedo zafarbený roztok, bez mechanických cudzorodých častíc.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Reumatická horúčka, ako paliatívny liek pri iných reumatických ochoreniach, koreňové syndrómy, zvyčajne v zmesi s 1 % roztokom prokaínu alebo s mezokaínom na predĺženie liečby po vysadení glukokortikoidov, v dermatológii pri erythema exsudativum multiforme, erythema nodosum, akútne kožné erupcie, psoriáza (ak nie je liečená jódom), niektoré torpídne chronické ekzémy.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dávkovanie je vždy individuálne a určí ho lekár.
Dospelí
Obvyklá denná dávka je 3 – 5 g. Injekcie sa najlepšie aplikujú v infúzii. Rýchle podanie nezriedeného roztoku môže spôsobiť podráždenie cievneho endotelu.
Pri reumatickej horúčke je najvhodnejšie podať kvapôčkovú infúziu, zvyčajná dávka u dospelých je až 17 g denne.
Pediatrická populácia
Reumatická horúčka:
U detí priemerne 100 – 200 mg na kg telesnej hmotnosti a deň aplikované v kvapôčkovej infúzii.
Pri iných indikáciách pre deti vo veku:
- 0 až 1 rok 100 až 200 mg
- 1 až 6 rokov 250 mg až 1 g
- 6 až 15 rokov 1 až 2 g denne
Rýchle podanie nezriedeného roztoku môže spôsobiť podráždenie cievneho endotelu.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
- vážnejšie poruchy pečeňových funkcií
- stavy krvácavosti
- vredová choroba
- retencia sodíka a vody
- obdobie pred chirurgickým výkonom, napr. pred tonzilektómiou
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Je potrebná opatrnosť pri aplikácii pri chronickej nefritíde a dne. Salicyláty môžu vyvolať reverzibilnú zníženú glomerulárnu filtráciu u pacientov s už existujúcim ochorením obličiek, ale aj u jedincov so zdravými obličkami. U osôb s astmou alebo nazálnymi polypmi môžu vzniknúť hypersenzitívne reakcie s prejavom bronchokonstrikcie a šoku. Podobne ako po prípravkoch obsahujúcich kyselinu acetylsalicylovú, u detí treba myslieť na možnosť rozvoja Reyovho syndrómu, najmä pri ochorení na varicelu a chrípku.
Tento liek obsahuje 14,372 mg sodíka (čo zodpovedá 0,625 mmol) v 1 ml injekčného roztoku, t.j. 143,72 mg sodíka v 1 ampulke injekčného roztoku (to zodpovedá 6,250 mmol).
Pri podaní vyšších dávok salicylanu sodného do maximálnej dávky 4 000 mg denne tento liek obsahuje až 574,88 mg sodíka v dávke, čo zodpovedá až 30 % WHO odporúčaného maximálneho denného príjmu 2 g sodíka pre dospelú osobu.
4.5 Liekové a iné interakcie
Potenciuje účinok antikoagulancií, perorálnych antidiabetík, barbiturátov, fenytoínu a dlho účinkujúcich sulfónamidov, znižuje účinok indometacínu, naproxénu, spironolaktónu a saluretík. Pri súbežnom podávaní s fenylbutazónom je zvýšená retencia urátov.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita
Salicyláty prenikajú placentou. Keď sa podávajú v poslednom trimestri tehotenstva, nie je možné vylúčiť predčasné uzavretie ductus arteriosus. V začiatočnej fáze pôrodu môžu spomaliť pôrod, pravdepodobne inhibíciou syntézy prostaglandínov. Pravidelné prijímanie salicylátov počas tehotnosti signifikantne zvyšuje straty krvi behom pôrodu a nebezpečie krvácania u novorodencov. Ak sa matke podávajú salicyláty pred pôrodom, môžu byť detegované v moči novorodenca ešte 3 dni po pôrode.
Dojčenie
Salicyláty sa vylučujú materským mliekom.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
NATRIUM SALICYLICUM BBP nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Zvýšená krvácavosť, mikrokrvácania do tráviaceho ústrojenstva, nauzea, vomitus, kožné vyrážky.
U astmatikov nebezpečie indukcie záchvatov.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenie na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v P rílohe V .
4.9 Predávkovanie
Prvými prejavmi sú závraty, hučanie v hlave a zhoršenie sluchu. Ďalšie predávkovanie spôsobí nauzeu, dávenie, potenie, hnačku, ospalosť, bolesti hlavy, psychické zmeny, halucinácie, kŕče až kómu. Porucha acidobázickej rovnováhy: respiračná alkalóza, metabolická acidóza až respiračný útlm. Metabolická acidóza sa častejšie vyskytuje u malých detí, u starších osôb je naopak tendencia k rozvoju respiračnej alkalózy. Ďalšie prejavy sú hypoglykémia (v začiatočných štádiách), hyperglykémia (v neskorších štádiách intoxikácie), hypernatriémia, hypokaliémia, hypokalciémia a porucha zrážania krvi.
Liečba:
Podporná liečba spočíva v úprave porúch metabolizmu. Je nutné korigovať poruchy acidobázickej rovnováhy, poruchy glykémie, kalciémie a kaliémie. Príslušné vyšetrenie je nutné vykonávať častejšie, pretože stav sa môže meniť aj následkom liečby. Pri kŕčoch je potrebné skontrolovať kalciémiu a glykémiu, prípadne podať diazepam alebo fenobarbital. Vylučovanie salicylátov je možné urýchliť alkalizáciou moču infúziou bikarbonátov. Účinnejšia ako forsírovaná diuréza je hemodialýza.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: analgetiká, kyselina salicylová a deriváty.
ATC kód: N02BA04
Mechanizmus účinku
Nátriumsalicylát je nesteroidové protizápalové liečivo, v súčasnosti menšieho terapeutického významu, u nás používaný len v injekčnej forme.
Salicyláty inhibujú biosyntézu prostaglandínov ireverzibilnou blokádou enzýmu cyklooxygenázy (prostaglandinsyntetázy). Tento enzým katalyzuje premenu kyseliny arachidonovej na endoperoxidy. Okrem zníženej tvorby prostaglandínov inhibujú salicyláty v závislosti od dávky aj syntézu tromboxanu A2, čo má za následok inhibíciu agregácie krvných doštičiek.
Znížením syntézy mediátorov zápalu inhibujú adherenciu granulocytov na poškodených cievach, stabilizujú lysozomy a inhibujú migráciu polymorfonukleárnych leukocytov a makrofágov do miest zápalu. Analgetický účinok sa dosiahne periférnym vplyvom na prejavy zápalu a tiež potlačením bolestivých stimulov v podkôrových centrách.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Distribúcia
Pasívne sa distribuuje do medzibunkovej tekutiny všetkých tkanív. Prestup závisí od pH. Prechádza cez placentu.
Biotransformácia
Biotransformuje sa v mnohých tkanivách, hlavne v pečeni, vzniká kyselina salicylurová a glukuronidy. Malé množstvo sa oxiduje na kyselinu gentisovú a di- resp. trihydroxybenzoovú.
Eliminácia
Vylučuje sa močom (10 % ako voľná kyselina salicylová, 75 % ako metabolity). Vylučovanie voľných salicylátov je variabilné, závisí od dávky a pH moču. V alkalickom moči cca 30 % liečiva sa vylučuje ako voľná kyselina salicylová, v kyslom moči iba 2 %. Biologický polčas je pri nízkych dávkach približne 2-3 hodín, pri vyšších, protizápalových dávkach 12 hodín. Účinnosť nátriumsalicylátu je
50 % z účinnosti kyseliny acetylsalicylovej.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Embryotoxické, mutagénne, teratogenné a karcinogenné účinky liečiva nie sú známe.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
monohydrát teofylínu
dihydrát edetanu disodného
voda na injekciu
Obsah sodíka: 14,372 mg /ml, čo zodpovedá 0,625 mmol/ml.
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
18 mesiacov
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávať pri teplote do 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Ampulka z bezfarebného skla s etiketou, výlisok z PVC, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.
Veľkosť balenia: 10 ampuliek po 10 ml
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
BB Pharma a.s.
Durychova 101/66
142 00 Praha 4 - Lhotka
Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
29/0779/92-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 14. decembra 1992
Dátum posledného predĺženia registrácie: 4. júna 2004
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
03/2020