Súhrnné informácie o lieku - NEOTON 1 g PHLEBO
1. NÁZOV LIEKU
NEOTON 1 g PHLEBO
prášok a rozpúšťadlo na infúzny roztok
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
1 injekčná liekovka obsahuje 1 g sodnej soli kreatinolfosfátu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Prášok a rozpúšťadlo na infúzny roztok.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Kardioprotekcia v kardiálnej chirurgii ako prídavok do kardioplegických roztokov. Myokardiálna metabolická tieseň v ischemických podmienkach.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
1 injekčná liekovka raz denne i.v. infúziou počas 45–60 minút.
Kardioplégia
Na ochranu srdca počas kardiochirurgických zákrokov sa NEOTON pridáva do kardioplegických roztokov v koncentrácii 10 mmol/l.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Liek je kontraindikovaný pri chronickej renálnej insuficiencii, ak sa podáva vo vysokých dávkach (510 g/deň).
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Rýchle intravenózne podanie dávok 1 g kreatinolfosfátu môže viesť k poklesu krvného tlaku. Podanie vysokých dávok (5–10 g/deň) vedie k prieniku vysokých množstiev fosfátov do buniek s interferenciami na metabolizmus vápnika a sekréciu hormónov zapojených do regulácie homeostázy, funkčnosť obličiek a metabolizmus purínov.
Vysoké dávky môžu byť použité výnimočne u vybraných jedincov a počas krátkeho časového obdobia.
4.5 Liekové a iné interakcie
Kreatinolfosfát neinteraguje s inými liečivami.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
NEOTON nie je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
NEOTON nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Nie sú známe.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .
4.9 Predávkovanie
Nie sú známe žiadne špecifické antidotá. V prípade predávkovania sa má podávať symptomatická liečba.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: kardiaká, iné kardiaká, ATC kód: C01EB05
Kreatinolkfosfát hrá významnú úlohu v energetickom mechanizme svalovej kontrakcie. Účinkuje ako chemická energetická rezerva v myokarde a kostrovom svale a používa sa na resyntézu ATP, ktorého hydrolýza nahradzuje okamžite dostupnú energiu v aktomyozínovom kontraktilnom procese. Neprimeraná dodávka energie spôsobená poklesom oxidačného metabolizmu je kľúčovou zložkou vo vývoji a progresii poškodení srdcovej bunky. Nedostatok potrebných hladín kreatinolfosfátu nadobúda klinický význam cez poškodenie srdcovej kontrakčnej sily a funkčnej zotavovacej kapacity. V skutočnosti pri myokardiálnom poškodení existuje úzka korelácia medzi množstvom vysokoenergetických fosforylovaných látok v bunke, prežívaním bunky a schopnosťou obnoviť kontrakčnú funkciu. Konzervácia vysoko energetických fosforylovaných látok je teda primárnym cieľom všetkých postupov určených na zníženie myokardiálneho poškodenia, čo tvorí základ metabolickej ochrany srdca. Experimentálne práce vo zvieracej a humánnej kardioplégii dokumentujú úlohu kreatinolfosfátu a jeho pravdepodobnosť ochrany myokardu. Farmakologické testy ukazujú, že:
-
a) Kreatinolfosfát vykazuje pozitívny inotropný efekt na izolovanom srdci žaby, potkana a morčaťa a na ušniciach morčaťa. Toto je zjavné v hypodynamických podmienkach pri deficiencii Ca++ alebo pri predávkovaní K+.
-
b) Kreatinolfosfát antagonizuje negatívny inotropný účinok indukovaný anoxiou v izolovanej predsieni morčaťa.
-
c) Pridanie kreatinolfosfátu do kardioplegických roztokov zlepšuje myokardiálnu ochranu v mnohých experimentálnych modeloch aj in vivo aj na izolovaných orgánoch: perfúzia s kardioplegickými roztokmi obohatenými kreatinolfosfátom za podmienok normotermie aj hypotermie poskytuje ochranu voči ischemickému poškodeniu srdca potkana pri kardiopulmonárnom bypasse a ischemickom areste. Tento účinok je prídavný k účinku kália, magnézia a prokaínu a optimálna koncentrácia je 10 mmol/l kreatinolfosfátu;
-
d) Kreatinolfosfát poskytuje ochranu pri experimentálnom infarkte a arytmiách spôsobených koronárnou oklúziou:
-
e) Kardioprotektívny účinok kreatinolfosfátu je spojený so stabilizáciou sarkolemmy, zachovaním bunkovej zásoby adenínových nukleotidov inhibíciou enzýmov nukletidového katabolizmu, inhibíciou degradácie fosfolipidov v ischemickom myokarde a možnej zlepšenej mikrocirkulácie v ischemickej oblasti inhibíciou ADP- indukovanej agregácie doštičiek.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po i.v. podaní u králika kreatinolfosfát zostáva v obehu v jeho aktívnej forme a vzostupných množstvách po dobu 30 min. Opäť nasleduje vzostup v krvnom ATP (vrchol: + 24 %) s návratom na normálnu hladinu po 300 min.
U človeka i.v. podanie kreatinolfosfátu poskytuje stredný eliminačný polčas od 0,09 do 0,2 hodín.
Po 40 min pomalého podávania infúziou 5 g dávky, krvné hladiny lieku klesajú pod 5 nmol/ml. Po 40 min sa dávkou 10 g dosahujú plazmatické hladiny 10 nmol/ml.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Tak ako akútne i dlhodobé sledovania kreatinolfosfátu nepreukázali možnú toxicitu vo zvieracích testoch. Liek nemá teratogénne účinky.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
voda na injekciu
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky.
-
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote 15–25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Bezfarebné sklenené injekčné liekovky s gumovou zátkou a uzáverom, bezfarebná ampulka (rozpúšťadlo), infúzna súprava, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 1 × 1 g + 1 × 50 ml rozpúšťadla.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Alfasigma S.p.A.
Via Ragazzi del '99, n.5
40133 Bologna (BO)
Taliansko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
41/0461/16-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 24. mája 1991
Dátum posledného predĺženia registrácie: 12. októbra 2006