Nicorette invisipatch 15 mg/16 h - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Nicorette invisipatch 25 mg/16 h

Nicorette invisipatch 15 mg/16 h

Nicorette invisipatch 10 mg/16 h

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo: nicotinum.

Jedna transdermálna náplasť obsahuje: nicotinum 1,75 mg/cm2.

Nicorette invisipatch 25 mg/16 h: veľkosť 22,5 cm2, obsahuje nicotinum 39,37 mg a uvoľňuje 25 mg nikotínu za 16 hodín.

Nicorette invisipatch 15 mg/16 h: veľkosť 13,5 cm2, obsahuje nicotinum 23,62 mg a uvoľňuje 15 mg nikotínu za 16 hodín.

Nicorette invisipatch 10 mg/16 h: veľkosť 9,0 cm2, obsahuje nicotinum 15,75 mg a uvoľňuje 10 mg nikotínu za 16 hodín.

Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Vzhľad lieku:

Nicorette invisipatch je béžová polopriehľadná obdĺžniková náplasť s bledohnedou potlačou, zložená z vrchnej vrstvy, vrstvy obsahujúcej nikotín a adhezívnej vrstvy, ktorá prichádza do kontaktu s pokožkou a ktorá je prilepená na ochrannú hliníkovo-silikónovú vrstvu.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba tabakovej závislosti znižovaním chuti na cigaretu (nikotín) a zmiernením abstinenčných príznakov z odňatia nikotínu, čím sa uľahčuje prerušenie fajčenia až jeho úplné skončenie u fajčiarov motivovaných prestať fajčiť.

Ak je to možné, Nicorette invisipatch sa má používať ako súčasť programu na odvykanie od fajčenia.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Pacient má vynaložiť všetko úsilie na to, aby počas liečby náplasťami Nicorette invisipatch prestal úplne fajčiť. Podpora pacienta a rozhovor s ním zvyšujú šancu na úspech.

Deti a dospievajúci

Náplasti Nicorette invisipatch sa nemajú používať u osôb mladších ako 18 rokov bez výslovného odporúčania lekára. S liečbou tejto vekovej skupiny nie sú dostatočné skúsenosti.

Náplasť sa aplikuje na neporušenú pokožku hneď ráno po prebudení a odstráni sa večer pred spaním. Liečba transdermálnymi náplasťami napodobňuje príjem nikotínu počas dňa tak, ako to bolo pozorované u fajčiarov, bez podávania nikotínu v čase spánku. Používanie nikotínových náplastí iba počas dňa (počas 16 hodín) nespôsobuje poruchy spánku, ktoré boli hlásené pri podávaní nikotínu počas spánku.

Liečba transdermálnymi náplasťami Nicorette invisipatch trvá zvyčajne 12 týždňov. Väčšinou sa začína s náplasťami s vyšším obsahom nikotínu a postupne sa prechádza na náplasti s nižším obsahom, čo umožňuje postupné ukončenie fajčenia.

Fajčiari s vysokým stupňom závislosti:

(Fagerstromovo skóre závislosti od nikotínu > 6 alebo fajčenie > 20 cigariet denne)

Liečba sa začína Krokom 1 s náplasťou 25 mg/16 h – počas 8 týždňov sa denne aplikuje jedna náplasť. Potom sa začne s postupným znižovaním dodávaného množstva nikotínu – Krok 2 - jedna náplasť 15 mg/16 h sa používa denne v priebehu 2 týždňov. Nasleduje Krok 3 - jedna 10 mg/16 h náplasť denne po dobu ďalších 2 týždňov.

Tabuľka č. 1 Dávkovacia schéma pre fajčiarov s vysokým stupňom závislosti

Fajčiari s nižším stupňom závislosti:

(Fagerstromovo skóre závislosti od nikotínu < 6 alebo fajčenie < 20 cigariet denne)

Liečba sa začína Krokom 2 - jedna náplasť 15 mg/16 h sa aplikuje denne po dobu 8 týždňov. Dávka nikotínu sa potom zníži v Kroku 3 - používa sa náplasť 10 mg/16 h denne po dobu 4 týždňov.

Tabuľka č. 2 Dávkovacia schéma pre fajčiarov s nižším stupňom závislosti

Používanie náplastí dlhšie ako 6 mesiacov sa vo všeobecnosti neodporúča. Niektorí bývalí fajčiari však môžu potrebovať dlhšiu liečbu, aby sa vyhli opätovnému návratu k fajčeniu.

Transdermálne náplasti sa môžu používať samostatne alebo v kombinácii s nikotínovými liečivými žuvačkami.

Náplasť sa aplikuje na čisté a suché miesto na koži bez prítomnosti ochlpenia alebo poranenia, najlepšie na rameno, bok alebo hrudník. Aby sa zabránilo lokálnej iritácii kože, náplasť treba aplikovať striedavo na rôzne miesta na koži. Náplasť sa nemá lepiť na rovnaké miesto dva dni po sebe. Náplasť sa má nalepiť ráno a odlepiť večer tak, aby sa dodržal interval približne 16 hodín.

• 1. Pred prilepením náplasti je potrebné umyť si ruky.

• 2. Obal náplasti sa má otvoriť pomocou nožníc pozdĺž okraja na označenom mieste. Následne treba vybrať vhodné miesto na aplikáciu náplasti – čisté a suché miesto na koži bez prítomnosti ochlpenia a poranení, ako sú rameno, bok alebo hrudník.

• 3. Pri nalepovaní sa má rýchlo oddeliť polovica striebornej ochrannej fólie tak, aby sa vyhlo dotyku s lepivým povrchom náplasti.

• 4. Náplasť sa opatrne prilepí na zvolené miesto a odstráni sa druhá časť striebornej ochrannej fólie.

• 5. Náplasť je nutné dôkladne pritlačiť dlaňou alebo prstami na pokožku.

• 6. Nakoniec má pacient prejsť prstami po okrajoch náplasti, aby sa uistil, že náplasť na pokožke pevne drží.

Po odlepení sa majú použité náplasti bezpečne zlikvidovať.

Ak náplasť nie je prilepená správne alebo sa v priebehu dňa odlepí, použite novú náplasť.

Náplasť sa nesmie ponechať na koži počas noci.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Použitie transdermálnych náplastí Nicorette invisipatch majú predovšetkým pacienti s kardiovasku­lárnymi ochoreniami konzultovať s lekárom. Ide o pacientov, ktorí prekonali závažnú kardiovaskulárnu príhodu alebo boli počas posledných 4 týždňov hospitalizovaní pre kardiovaskulárne ťažkosti (napr. cievna mozgová príhoda, infarkt myokardu, instabilná angína pektoris, srdcová arytmia, bypass na koronárnych artériách alebo angioplastika) alebo o pacientov s nekontrolovanou hypertenziou.

Obozretnosť sa odporúča pri používaní transdermálnych náplastí Nicorette invisipatch u pacientov so závažným / stredne závažným poškodením pečene, závažným poškodením obličiek a aktívnym žalúdočným alebo dvanástnikovým vredom. Riziko z používania nikotínovej náhradnej liečby musí prevážiť nad rizikom vyplývajúcim z pokračujúceho fajčenia.

Nikotín, či už pochádzajúci z fajčenia, alebo z liekov určených na nikotínovú substitúciu, spôsobuje uvoľňovanie katecholamínov z drene nadobličiek. Preto je u pacientov s nekontrolovanou hypertyreózou alebo feochromocytómom pri používaní transdermálnych náplastí Nicorette invisipatch potrebná zvýšená opatrnosť.

U pacientov s diabetes mellitus môže ukončenie fajčenia spôsobiť potrebu zníženia dávok inzulínu.

Bezpečnosť a účinnosť nikotínu nebola sledovaná u detí a dospievajúcich. Nicorette invisipatch preto nesmú používať deti a mladiství mladší ako 18 rokov. Dávky nikotínu, ktoré sú normálne tolerované dospelými fajčiarmi počas liečby, môžu u malých detí spôsobiť závažné symptómy otravy, niekedy až s fatálnym koncom.

Dokonca aj použité náplasti obsahujú zbytkové množstvo nikotínu, ktoré je pre deti škodlivé. Náplasti sa preto musia uchovávať mimo dosahu a dohľadu detí, a to aj náplasti použité.

U niektorých pacientov môže napriek liečbe pretrvávať závislosť od nikotínu, avšak nižšieho stupňa. Používanie čistého nikotínu vo forme transdermálnych náplastí je menej nebezpečné ako fajčenie tabaku.

4.5 Liekové a iné interakcie

Fajčenie tabaku je, na rozdiel od používania čistého nikotínu, sprevádzané zvýšením aktivity

CYP1A2. Po ukončení fajčenia sa môže znížiť klírens substrátov tohto enzýmu. Toto môže navodiť zvýšenie plazmatických hladín niektorých liekov, čo môže mať potenciálny klinický význam pre lieky s úzkym terapeutickým oknom, ako sú teofylín, takrín, klozapín alebo ropinirol.

Po ukončení fajčenia môžu byť zvýšené takisto plazmatické koncentrácie iných liekov čiastočne metabolizovaných pomocou CYP1A2, napr. imipramín, olanzapín, klomipramín a fluvoxamín; klinické údaje, ktoré by to potvrdzovali, nie sú k dispozícii a klinický význam efektu na tieto lieky nie je známy.

Limitované údaje indikujú, že fajčením môže byť indukovaný aj metabolizmus flekainidu a pentazocínu.

Nikotín zvyšuje metabolizmus kofeínu, fenacetínu, furosemidu, paracetamolu a benzodiazepínov a potencuje účinok haloperidolu.

Cimetidín zvyšuje plazmatickú hladinu nikotínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktáciaNikotín prechádza cez placentu a ovplyvňuje dýchacie pohyby a krvný obeh plodu. Vplyv na krvný obeh je závislý od dávky nikotínu. Fajčenie môže vážne poškodiť plod alebo dieťa, a preto sa má ukončiť. Pokiaľ možno, tehotná fajčiarka má fajčenie ukončiť bez používania náhradnej nikotínovej liečby. Tehotné fajčiarky môžu používať transdermálne náplasti Nicorette invisipatch iba po konzultácii s lekárom.

Riziko z používania náhradnej nikotínovej liečby pre plod nie je úplne známe. Prospech z používania nikotínových náhrad u tehotných žien, ktoré nedokážu abstinovať bez substitučnej liečby, však prevažuje nad rizikom vyplývajúcim z pokračujúceho fajčenia.

Nikotín prestupuje do materského mlieka v malom množstve, ktoré aj pri terapeutických dávkach môže ovplyvniť dojčené dieťa. Dojčiace matky môžu používať Nicorette invisipatch len po konzultácii s lekárom.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Transdermálne náplasti Nicorette invisipatch nemajú žiadny alebo majú len zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Transdermálne náplasti Nicorette invisipatch spôsobujú podobné nežiaduce účinky ako nikotín prijímaný inými spôsobmi, vrátane fajčenia, a väčšinou sú závislé od dávky.

Približne u 20 % pacientov používateľov sa vyskytli mierne lokálne kožné reakcie počas prvých týždňov liečby.

Veľmi časté: >1/10, časté: >1/100 až <1/10, menej časté: >1/1000 až <1/100, zriedkavé: >1/10 000 až <1/1000, veľmi zriedkavé: <1/10 000, vrátane jednotlivých hlásení.

Poruchy nervového systému časté závraty, bolesť hlavy

časté erytém

Niektoré popísané nežiaduce účinky, ako napríklad závraty, bolesť hlavy a nespavosť, môžu súvisieť s abstinenčnými príznakmi vyskytujúcimi sa pri odvykaní od fajčenia. Po ukončení fajčenia môže dôjsť k zvýšenému výskytu áft na sliznici ústnej dutiny, ale ich súvislosť s nikotínom nie je jasná.

4.9 Predávkovanie

Nadmerné používanie nikotínu z nikotínových náhrad a/alebo z fajčenia môže vyvolať príznaky z predávkovania. Predávkovanie nikotínom sa môže prejaviť, ak sa aplikuje viacero náplastí súčasne, ak má používateľ veľmi nízky stupeň závislosti od nikotínu alebo ak používa zároveň iné formy nikotínu, vrátane fajčenia.

Príznaky z predávkovania sú podobné ako pri akútnej otrave nikotínom a zahŕňajú nauzeu, nadmerné slinenie, bolesť brucha, hnačku, potenie, bolesť hlavy, závraty, poruchy sluchu a výraznú slabosť. Pri vysokých dávkach môže dôjsť k hypotenzii, slabému a nepravidelnému pulzu, poruchám dýchania, k celkovému vyčerpaniu, cirkulačnému kolapsu a generalizovaným kŕčom.

Dávky nikotínu, ktoré sú normálne tolerované dospelými fajčiarmi počas liečby, môžu u malých detí spôsobiť závažné symptómy otravy, niekedy až s fatálnym koncom.

Podávanie nikotínu je potrebné ihneď zastaviť (t. j. odlepiť náplasť) a pacienta treba liečiť symptomaticky. Ak je to nutné, má sa začať s umelou pľúcnou ventiláciou a aplikáciou kyslíka. Perorálne podávané aktívne uhlie redukuje vstrebávanie nikotínu z gastrointes­tinálneho traktu.

Akútna minimálna letálna dávka u človeka je 40 – 60 mg nikotínu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterape­utická skupina: liek na liečbu závislosti / lieky používané na odvykanie od fajčenia

Farmakologické účinky nikotínu sú dobre zdokumentované. Hlavný farmakologický efekt je centrálna stimulácia a/alebo útlm, prechodné hyperpnoe, periférna vazokonstrikcia (vedúca k zvýšenému systolickému tlaku), potlačenie chuti do jedla a stimulácia peristaltiky.

Náhle ukončenie dlhodobého každodenného fajčenia / používania produktov obsahujúcich nikotín môže vyvolať charakteristické abstinenčné príznaky, ktoré zahŕňajú štyri alebo viaceré z nasledujúcich symptómov: dysfória alebo depresívna nálada, nespavosť, podráždenosť, frustrácia alebo agresivita, pocity úzkosti, poruchy koncentrácie, nervozita alebo netrpezlivosť, spomalenie srdcového rytmu, zvýšenie chuti do jedla alebo nárast hmotnosti. Chuť na cigaretu / túžba po nikotíne ako klinicky relevantný symptóm je takisto dôležitá súčasť abstinenčných príznakov.

Pokiaľ sa transdermálna náplasť Nicorette invisipatch používa podľa odporúčaného dávkovania, pomáha kontrolovať nárast hmotnosti po ukončení fajčenia.

Klinické štúdie dokázali, že lieky určené na nikotínovú substitúciu môžu uľahčiť fajčiarom znížiť počet vyfajčených cigariet alebo úplne prestať fajčiť tým, že znižujú abstinenčné príznaky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Hodnoty nikotínu uvádzané v názvoch jednotlivých náplastí Nicorette invisipatch sú odvodené od priemerného množstva nikotínu uvoľneného z náplastí v priebehu 16 hodín.

Medzi množstvom uvoľneného nikotínu (dávkou) a koncentráciou nikotínu v plazme, v rozmedzí terapeutických dávok (10 – 25 mg/16 h), existuje lineárna závislosť. Pre jednotlivé dávky sú v tabuľke uvedené vypočítané priemerné maximálne plazmatické koncentrácie nikotínu (cmax).

Vypočítané maximálne plazmatické koncentrácie sú v tom istom rozmedzí ako skutočné namerané maximálne plazmatické koncentrácie: 11 ng/ml pre náplasť 10 mg/16 h a 25 ng pre náplasť 25 mg/16 h. Interpoláciou bola získaná maximálna plazmatická koncentrácia 16 ng/ml pre náplasť 15 mg/16 h.

Maximálna koncentrácia v plazme po podaní sa dosiahne približne po 9 hodinách (tmax). Maximálna plazmatická koncentrácia sa teda dosahuje v popoludňajších až večerných hodinách, kedy je riziko relapsu najvyššie.

Zmeny v absorpcii nikotínu v extrémnych podmienkach neboli sledované, ale nepredpokladá sa, že by mohli predstavovať riziko z hľadiska bezpečnosti.

Väzba nikotínu na plazmatické bielkoviny je menej ako 5 %, preto jej zmeny spôsobené súčasným užívaním iných liekov alebo v dôsledku zmeny hladiny plazmatických bielkovín spôsobenej rôznymi ochoreniami, pravdepodobne významnejšie neovplyvnia farmakokinetiku nikotínu.

Distribučný objem nikotínu je asi 2 – 3 l/kg a plazmatický polčas je približne 3 hodiny. Nikotín sa metabolizuje predovšetkým v pečeni s priemerným plazmatickým klírensom približne 70 l/h. Na metabolizme nikotínu sa podieľajú aj obličky a pľúca. Bolo popísaných viac ako 20 metabolitov nikotínu a o všetkých sa predpokladá, že sú menej účinné ako nikotín.

Hlavným metabolitom nikotínu v plazme je kotinín. Jeho plazmatický polčas je 15 – 20 hodín a dosahované plazmatické koncentrácie 10-násobne prevyšujú koncentrácie nikotínu.

Hlavnými metabolitmi v moči sú kotinín (12 % podanej dávky nikotínu) a trans-3-hydroxykotinín (37 % podanej dávky nikotínu). V nezmenenej forme sa močom vylučuje asi 10 % nikotínu. Toto množstvo môže pri zvýšenej diuréze a okyslení moču pod pH 5 vzrásť až na 30 %.

Pri závažnom poškodení obličiek možno očakávať zníženie celkového klírensu nikotínu. U fajčiarov liečených hemodialýzou sa pozorovali zvýšené hladiny nikotínu v plazme.

Farmakokinetika nikotínu sa nemení u pacientov s cirhózou pečene s miernym poškodením pečene (Child skóre 5) a klírens nikotínu je znížený u pacientov s cirhózou so stredne závažným poškodením pečene (Child skóre 7).

Mierne zníženie celkového klírensu nikotínu sa pozorovalo u zdravých starších pacientov, avšak v tomto prípade nie je potrebná úprava dávkovania.

Neboli pozorované rozdiely v kinetike nikotínu medzi mužmi a ženami. Umiestnenie náplasti (na ramene alebo na boku) nemá vplyv na farmakokinetiku nikotínu.

Plazmatické hladiny nikotínu vykazujú dávkovú úmernosť pre tri sily náplastí.

Z farmakokine­tických štúdií vyplýva, že ak sa náplasť ponechá na pokožke dlhšie ako 16 hodín a následne sa pokračuje v liečbe s novou náplasťou, nedochádza k významnej kumulácii nikotínu. Ak si teda pacient výnimočne zabudne na noc náplasť odlepiť, je možné pokračovať v liečbe novou náplasťou zodpovedajúcej sily bez prestávky.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické štúdie s náplasťami Nicorette invisipatch podporujú preukázanú bezpečnosť používania nikotínu v rámci nikotínovej náhradnej liečby a dokumentovaný bezpečnostný profil pomocných látok.

Neexistujú priame dôkazy o tom, že nikotín má genotoxický alebo mutagénny účinok.

Všeobecne známe karcinogénne vlastnosti tabakového dymu sú prevažne podmienené látkami vznikajúcimi pyrolýzou (tepelným rozkladom) tabaku. Tieto látky sa nevyskytujú v nikotínových náplastiach.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

triglycerida saturata media, copolymerum metacrylis butylati basicum, pegoteratum, solutio acrylis adhesiva, kalii hydroxidum, croscarmellosum natricum, acetylacetonatum aluminicum, acetylacetonatum, methanolum, ethylis acetas

6.2 Inkompatibility

Neuvádza sa.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

• 6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v dobre uzatvorenom vnútornom obale tak, aby bol liek chránený pred vzdušnou vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Teplom zatavené laminátové vrecko pozostávajúce z papiera, PET vrstvy, a Al-akrylnitrilko­polyméru; papierová škatuľka.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6 Pokyny na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Výdaj lieku nie je viazaný na lekársky predpis.

Nepoužitý liek alebo odpad musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

McNeil AB

251 09 Helsingborg

Švédsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO(A)

Nicorette invisipatch 25 mg/16 h: 87/0424/07-S

Nicorette invisipatch 15 mg/16 h: 87/0423/07-S

Nicorette invisipatch 10 mg/16 h: 87/0422/07-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

25.10.2007 / bez časového obmedzenia