NiQuitin Tropické ovocie 4 mg liečivé žuvačky - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

NiQuitin Mentol 4 mg liečivé žuvačky

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá žuvačka obsahuje 4 mg nikotínu (čo zodpovedá 28,40 mg nikotín rezinátu).

Pomocné látky so známym účinkom:

Butylhydroxytoluén (E321) 0,4266 mg/jedna žuvačka

Sorbitol (E420) 137,55 mg/jedna žuvačka

Sodík 14,0 mg/jedna žuvačka

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Liečivá žuvačka

Sivobiela žuvačka v tvare obdĺžnikového vankúšika s rozmerom približne 20 × 12 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

NiQuitin Mentol je určený na liečbu tabakovej závislosti zmierňovaním abstinenčných príznakov

z vynechania nikotínu, vrátane túžby po nikotíne, pri odvykaní od fajčenia (pozri časť 5.1). Cieľom liečby je trvalé odvyknutie od užívania tabaku.

NiQuitin Mentol je najvhodnejšie používať súčasne s programom behaviorálnej podpory.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Počas liečby žuvačkami NiQuitin Mentol majú používatelia vyvinúť maxinálne úsilie na to, aby úplne prestali fajčiť.

Dospelí (vo veku 18 rokov a starší)

Žuvačky NiQuitin Mentol 4 mg sú vhodné pre fajčiarov, ktorí denne vyfajčia viac ako 20 cigariet. Behaviorálna terapia, poradenstvo a podpora zvyčajne zlepšujú úspešnosť pri odvykaní od fajčenia. Úvodné dávkovanie sa má určiť individuálne na základe pacientovej závislosti od nikotínu. Jedna žuvačka NiQuitin Mentol sa má žuvať podľa pokynov vždy, keď sa objaví nutkanie fajčiť, aby sa udržiavala úplná abstinencia fajčenia.

Každý deň sa má použiť dostatočný počet žuvačiek, zvyčajne 8 – 12, najviac 15.

Dĺžka trvania liečby závisí od potrieb každého fajčiara. Uvedený počet liečivých žuvačiek sa zvyčajne používa 2 – 3 mesiace, potom sa počet používaných žuvačiek môže postupne znižovať. Keď sa denne používajú už len 1 – 2 žuvačky, treba ukončiť ich používanie. Vhodné je ponechať si nepoužité zvyšné žuvačky, pretože túžba po nikotíne sa môže náhle vrátiť.

Pediatrická populácia

Dospievajúci (vo veku 12 – 17 rokov vrátane) môžu používať NiQuitin Mentol len na základe odporúčania lekára. K dispozícii sú len obmedzené skúsenosti s používaním žuvačiek NiQuitin Mentol v tejto vekovej skupine.

NiQuitin Mentol je kontraindikovaný u detí do 12 rokov.

Spôsob podávania

Žuvačky sa majú použiť vždy, keď sa objaví nutkanie fajčiť, a to nasledovným spôsobom: pomaly žuť, až kým sa nepocíti silná chuť (asi po 1 minúte), potom treba žuvanie prerušiť a žuvačku umiestniť medzi ďasno a líce. Keď chuť zoslabne, treba opäť niekoľkokrát požuť, až kým jej chuť nezosilnie, potom žuvanie prerušiť a žuvačku opäť umiestniť medzi ďasno a líce.. Po 30 minútach takéhoto používania bude žuvačka „vyžuvaná“. Každý deň sa môže použiť najviac 15 žuvačiek.

Používateľ nemá so žuvačkou v ústach jesť ani piť. Nápoje, ktoré znižujú pH v ústach, napr. káva, ovocné šťavy alebo nápoje sýtené oxidom uhličitým, môžu znižovať absorpciu nikotínu z ústnej dutiny. Aby sa dosiahla maximálna absorpcia nikotínu, treba sa vyhnúť pitiu týchto nápojov približne 15 minút pre použitím žuvačky.

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
• Deti do 12 rokov.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Riziká súvisiace s použitím náhradnej nikotínovej liečby (NRT – nicotine replacement therapy) sú prakticky za všetkých okolností značne nižšie oproti dostatočne preukázaným rizikám plynúcim z pokračujúceho fajčenia.

Osobám závislým od nikotínu s nedávno prekonaným infarktom myokardu, s nestabilnou alebo zhoršujúcou sa angínou pektoris vrátane Prinzmetalovej angíny pektoris, so závažnými srdcovými arytmiami, s neliečenou hypertenziou alebo s nedávno prekonanou cievnou mozgovou príhodou sa má odporučiť, aby sa pokúsili prestať fajčiť pomocou nefarmakologických metód odvykania od fajčenia (akým je napríklad poradenstvo). Ak takáto metóda zlyhá, môže sa uvažovať o liečbe žuvačkami NiQuitin Mentol, ale keďže údaje o bezpečnosti pri tejto skupine pacientov sú obmedzené, liečba sa musí začať pod lekárskym dohľadom. V prípade klinicky významného zvýraznenia kardiovaskulárnych alebo iných príznakov, ktoré možno pripísať nikotínu, sa má dávka liečivých žuvačiek znížiť alebo sa má ich používanie ukončiť.

Diabetes: Pri odvykaní od fajčenia, či už pomocou NRT alebo bez nej, môžu byť hladiny glukózy v krvi premenlivejšie, a preto je dôležité, aby si diabetici počas používania tohto lieku naďalej kontrolovali hladiny cukru v krvi.

Alergické reakcie: Náchylnosť na angioedém a urtikáriu.

Príslušný zdravotnícky pracovník musí zhodnotiť riziká a prínosy liečby týmto liekom u pacientov s nasledujúcimi zdravotnými ťažkosťami:

• Porucha funkcie obličiek a pečene: U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie pečene a/alebo so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek sa tento liek musí používať s obozretnosťou, pretože klírens nikotínu alebo jeho metabolitov môže byť znížený, čo môže viesť k zvýšenému výskytu nežiaducich udalostí.
• Feochromocytóm a neliečená hypertyreóza: U pacientov s neliečenou hypertyreózou alebo
• Ochorenie gastrointesti­nálneho traktu: U osôb, ktoré trpia aktívnou ezofagitídou, zápalom ústnej dutiny alebo hltana, gastritídou, žalúdkovými alebo peptickými vredmi, môže prehĺtanie nikotínu zhoršiť príznaky uvedených ochorení a perorálne podávané lieky NRT treba pri týchto ochoreniach používať s obozretnosťou. Hlásená bola ulcerózna stomatitída.

Fajčiari, ktorí nosia zubné protézy alebo ktorí majú ochorenie temporomandibu­lárneho kĺbu môžu mať ťažkosti so žuvaním žuvačiek NiQuitin Mentol.

Nebezpečenstvo týkajúce sa malých detí: Dávky nikotínu, ktoré sú tolerované dospelými a dospievajúcimi fajčiarmi, môžu u malých detí vyvolať ťažkú toxicitu, ktorá môže byť smrteľná. Lieky obsahujúce nikotín sa nesmú ponechať na miestach, kde ich môžu nájsť deti a nesprávne ich použiť, manipulovať s nimi alebo ich požiť.

Odvykanie od fajčenia: Polycyklické aromatické uhľovodíky obsiahnuté v tabakovom dyme indukujú metabolizmus liekov metabolizovaných prostredníctvom CYP 1A2 (a pravdepodobne aj prostredníctvom CYP 1A1). Keď si fajčiar odvyká od fajčenia, môže to viesť k pomalšiemu metabolizmu takýchto liekov a k následnému zvýšeniu ich hladín v krvi. Môže to byť klinicky významné pri liekoch s úzkym terapeutickým oknom, napr. pri teofylíne, takríne, klozapíne a ropinirole. Pri odvykaní od fajčenia sa tiež môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie iných liekov, ktoré sú čiastočne metabolizované prostredníctvom CYP 1A2, napr. imipramínu, olanzapínu, klomipramínu a fluvoxamínu, hoci údaje podporujúce tento predpoklad chýbajú a možný klinický význam takéhoto vplyvu na uvedené lieky nie je známy. Obmedzené údaje poukazujú na to, že fajčenie môže tiež indukovať metabolizmus flekainidu a pentazocínu.

Prenesená nikotínová závislosť: Prenesená nikotínová závislosť je zriedkavá a je menej škodlivá aj ľahšie prekonateľná ako fajčiarska závislosť.

Sorbitol (E420): Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy nesmú používať tento liek.

Butylhydroxytoluén (E321): Môže vyvolať podráždenie slizníc.

Sodík: NiQuitin Mentol obsahuje 14,0 mg sodíka v jednej žuvačke. Pacienti na diéte s kontrolovaným obsahom sodíka majú vziať do úvahy tieto informácie.

Pri pokuse odvyknúť si od fajčenia používatelia nesmú striedať nikotínové žuvačky s nikotínovými pastilkami, pretože farmakokinetické údaje poukazujú na vyššiu dostupnosť nikotínu z niektorých pastiliek v porovnaní s nikotínovými žuvačkami.

4.5 Liekové a iné interakcie

Medzi náhradnou nikotínovou liečbou a inými liekmi sa jednoznačne nepreukázali žiadne klinicky významné interakcie. Nikotín však môže zvyšovať hemodynamické účinky adenozínu, t.j. môže zvýšiť krvný tlak a srdcovú frekvenciu a tiež môže zvýšiť bolesť (bolesť na hrudníku anginózneho typu) ako reakciu vyvolanú podaním adenozínu (pozri časť 4.4).

Samotné odvykanie od fajčenia si môže vyžiadať úpravu liečby niektorými liekmi.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Fajčenie počas gravidity sa dáva do súvislosti s rizikami, akými sú intrauterinná retardácia rastu plodu, predčasný pôrod alebo narodenie mŕtveho plodu. Jedinou najúčinnejšou intervenciou vedúcou k zlepšeniu zdravia tehotnej fajčiarky aj zdravia jej dieťaťa je prestať úplne fajčiť. Čím skôr sa dosiahne abstinencia fajčenia, tým lepšie.

• V ideálnom prípade by sa malo odvyknutie od fajčenia v období gravidity dosiahnuť bez NRT. Ženám, ktoré nedokážu skončiť s fajčením samé, však lekár môže odporučiť NRT ako pomoc pri pokuse odvyknúť si od fajčenia. Vzhľadom na nižšiu maximálnu plazmatickú koncentráciu nikotínu a bez ďalšej expozície polycyklickým uhľovodíkom a oxidu uhoľnatému je riziko súvisiace s použitím NRT pre plod nižšie ako riziko predpokladané pri fajčení tabaku.

Keďže nikotín prechádza do tela plodu a ovplyvňuje dýchacie pohyby a spôsobom závislým od dávky ovplyvňuje placentárnu/fetálnu cirkuláciu, rozhodnutie použiť NRT treba urobiť v čo najskoršom štádiu gravidity. Cieľom má byť používanie NRT iba 2 – 3 mesiace.

Lieky s prerušovaným podávaním môžu byť vhodnejšie, pretože zvyčajne poskytujú nižšiu dennú dávku nikotínu ako nikotínové náplasti. Použitie nikotínových náplastí však môže byť vhodnejšie, ak žena počas gravidity trpí nauzeou.

Laktácia

Nikotín pochádzajúci z fajčenia a z NRT prechádza do materského mlieka. Množstvo nikotínu, ktorému je dojča vystavené v dôsledku NRT, je však relatívne malé a menej nebezpečné ako sekundárny tabakový dym, ktorému by inak bolo dojča vystavené.

• V ideálnom prípade by sa malo odvyknutie od fajčenia v období laktácie dosiahnuť bez NRT. Ženám, ktoré nedokážu skoncovať s fajčením samé, však lekár môže odporučiť NRT ako pomoc pri pokuse odvyknúť si od fajčenia.

Používanie liekov NRT s prerušovaným podávaním v porovnaní s nikotínovými náplasťami môže minimalizovať množstvo nikotínu v materskom mlieku, keďže interval medzi podaním lieku NRT a kŕmením môže byť taký dlhý, ako je potrebné. Ženy majú vziať do úvahy čas dojčenia predtým, ako použijú tento liek.

Fertilita

Štúdie na potkaních samcoch preukázali, že nikotín môže znížiť hmotnosť semenníkov, spôsobiť reverzibilný pokles počtu Sertoliho buniek s narušením spermatogenézy a viesť k rôznym zmenám nadsemenníkov a semenovodov. U ľudí však výskyt podobných účinkov nebol hlásený.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

NiQuitin Mentol nemá žiadny alebo má len zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Používatelia náhradných nikotínových liekov však musia vziať do úvahy, že odvykanie od fajčenia môže spôsobovať zmeny správania.

4.8 Nežiaduce účinky

NRT môže spôsobovať nežiaduce reakcie podobné tým, ktoré súvisia s podávaním nikotínu inými spôsobmi, vrátane fajčenia. Tieto nežiaduce reakcie možno pripísať farmakologickým účinkom nikotínu, z ktorých časť závisí od dávky. U osôb, ktoré nie sú zvyknuté vdychovať tabakový dym, by nadmerná konzumácia žuvačiek NiQuitin Mentol mohla spôsobiť nauzeu, mdlobu alebo bolesť hlavy. Niektoré hlásené príznaky, ako napríklad depresia, podráždenosť, úzkosť, zvýšená chuť do jedla a nespavosť, môžu súvisieť s abstinenčnými príznakmi vyskytujúcimi sa pri odvykaní od fajčenia. Osoby, ktoré si akýmkoľvek spôsobom odvykajú od fajčenia, môžu očakávať výskyt bolesti hlavy, závratov, poruchy spánku, zvýrazneného kašľa alebo nachladnutia.

Nežiaduce reakcie sú ďalej uvedené podľa triedy orgánových systémov a frekvencie. Frekvencie sú definované ako: veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), menej časté (> 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000) a veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v

Po abstinencii fajčenia môže dôjsť k zvýšenému výskytu aftóznych vriedkov. Táto liečivá žuvačka sa môže prilepiť na zubné protézy a zubné strojčeky a v zriedkavých prípadoch ich poškodiť.

Pediatrická populácia (vo veku 12 – 17 rokov vrátane)

K dispozícii nie sú špecifické údaje o nežiaducich udalostiach týkajúce sa tejto populácie.

4.9 Predávkovanie

Príznaky: Minimálna letálna dávka nikotínu pre človeka, ktorý nemá vytvorenú toleranciu na nikotín, sa odhaduje na 40 až 60 mg. Pre deti môže byť nebezpečné až smrteľné dokonca aj malé množstvo nikotínu. Podozrenie na otravu nikotínom u dieťaťa treba považovať za závažnú udalosť a treba ju bezodkladne liečiť.

Predpokladá sa, že prejavy a príznaky predávkovania nikotínovými žuvačkami budú rovnaké ako prejavy a príznaky akútnej otravy nikotínom, medzi ktoré patria bledosť, studený pot, zvýšená tvorba slín, nauzea, vracanie, bolesť brucha, hnačka, bolesť hlavy, závraty, poruchy sluchu a zraku, tremor, mentálna zmätenosť a slabosť.

Po masívnom predávkovaní sa môže dostaviť prostrácia, hypotenzia, zlyhanie dýchania, rýchly alebo slabý alebo nepravidelný pulz, cirkulačný kolaps a kŕče (vrátane terminálnych kŕčov).

Liečba: V prípade predávkovania (napr. po požití priveľkého počtu žuvačiek) musí používateľ bezodkladne vyhľadať lekársku pomoc. Potrebné je bezodkladne prerušiť všetok prísun nikotínu a pacienta liečiť symptomaticky. V prípade potreby treba začať umelé dýchanie spolu s podaním kyslíka. Aktívne uhlie znižuje gastrointestinálnu absorpciu nikotínu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Liečivá na odvykanie od fajčenia ATC kód: N07B A01

Mechanizmus účinku

Nikotín je agonista nikotínových receptorov v periférnom a centrálnom nervovom systéme a má výrazné účinky na CNS a kardiovaskulárny systém. Preukázalo sa, že pri užívaní nikotínu obsiahnutého v tabakových výrobkoch vzniká závislosť a abstinencia je spájaná s túžbou po nikotíne a abstinenčnými príznakmi. Túžba po nikotíne a abstinenčné príznaky sa prejavujú nutkaním fajčiť, depresívnou náladou, nespavosťou, podráždenosťou, frustráciou alebo hnevom, úzkosťou, ťažkosťami so sústredením, nepokojom a zvýšenou chuťou do jedla alebo prírastkom telesnej hmotnosti. Žuvačky nahrádzajú časť nikotínu, ktorý sa do tela dostáva z tabaku a pomáha znižovať intenzitu túžby po nikotíne a iných abstinenčných príznakov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Nikotín podaný v žuvačkách sa rýchlo absorbuje z bukálnej sliznice. Preukázateľné hladiny v krvi sa namerajú v priebehu 5 – 7 minút a dosiahnu maximum asi 30 minút po začatí žuvania. Hladiny v krvi sú približne úmerné množstvu požutého nikotínu a preukázalo sa, že nikdy neprekročia hladiny nikotínu dosiahnuté po fajčení cigariet.

Distribúcia

Keďže väzba nikotínu na plazmatické bielkoviny je nízka (4,9 % – 20 %), distribučný objem nikotínu je veľký (2,5 l/kg). Distribúcia nikotínu do tkanív závisí od pH, pričom najvyššie koncentrácie nikotínu sa zistia v mozgu, žalúdku, obličkách a v pečeni. Nikotín prechádza hematoencefalickou bariérou a placentou a je detegovateľný v materskom mlieku.

Biotransformácia

Nikotín sa intenzívne metabolizuje na niekoľko metabolitov, pričom všetky sú menej účinné ako východisková zlúčenina. Metabolizmus nikotínu prebieha hlavne v pečeni, ale tiež v pľúcach a obličkách. Nikotín sa metabolizuje hlavne na kotinín, ale metabolizuje sa aj na nikotín-N'-oxid. Kotinín má biologický polčas 15 – 20 hodín a jeho hladiny v krvi sú 10-násobne vyššie ako hladiny nikotínu. Kotinín sa ďalej oxiduje na trans-3'-hydroxykotinín, ktorý je najčastejšie sa vyskytujúcim metabolitom nikotínu v moči. Nikotín aj kotinín podliehajú glukuronidácii.

Eliminácia

Polčas eliminácie nikotínu je približne 2 hodiny (rozmedzie 1 – 4 hodiny). Celkový klírens nikotínu sa pohybuje v rozmedzí približne 62 až 89 l/h. Extrarenálny klírens nikotínu sa odhaduje asi na 75 % celkového klírensu. Nikotín a jeho metabolity sa vylučujú takmer výhradne močom. Vylučovanie nikotínu v nezmenenej forme obličkami vysoko závisí od pH moču, pričom k rozsiahlejšiemu vylučovaniu dochádza pri kyslom pH.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Celková toxicita nikotínu je dobre známa a prihliadalo sa na ňu pri odporúčanom dávkovaní.

V testoch mutagenity nebol nikotín mutagénny. Výsledky testov karcinogenity jednoznačne nepreukázali tumorogénny účinok nikotínu. V štúdiách na gravidných zvieratách sa preukázali toxické účinky nikotínu na matku a z nich vyplývajúce mierne toxické účinky na plod. Ďalšie účinky zahŕňali prenatálnu a postnatálnu retardáciu rastu a oneskorenie a zmeny postnatálneho vývoja CNS.

Štúdie na samiciach hlodavcov preukázali, že nikotín môže znížiť počet oocytov vo Fallopiových kanáloch, znížiť koncentráciu estradiolu v sére a viesť k niekoľkým zmenám vaječníkov a maternice. Štúdie na potkaních samcoch preukázali, že nikotín môže znížiť hmotnosť semenníkov, spôsobiť reverzibilný pokles počtu Sertoliho buniek s narušením spermatogenézy a viesť k rôznym zmenám nadsemenníkov a semenovodov.

Účinky sa zaznamenali iba po expozícii nikotínu v koncentráciách prevyšujúcich koncentrácie dosiahnuté po použití odporúčaných dávok žuvačiek NiQuitin Mentol. K dispozícii nie sú žiadne ďalšie významné predklinické údaje.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Základ žuvačky 25048 (vrátane 0,09 % m/m butylhydroxytoluénu (E321))

Sorbitol (E420)

Xylitol (E967)

Uhličitan vápenatý (E170)

Bezvodý uhličitan sodný (E500)

Eukalyptovo-mentolová príchuť

Glycerol (E422)

Levomentol

Chladivá príchuť Optacool

Draselná soľ acesulfámu (E950)

Sukralóza (E955)

Obalová vrstva žuvačky

Xylitol (E967)

Manitol (E421)

Arabská guma (E414)

Oxid titaničitý (E171)

Levomentol

Eukalyptovo-mentolová príchuť

Chladivá príchuť Optacool

Sukralóza (E955)

6.2  Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3  Čas použiteľnosti

2 roky

6.4  Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale.

6.5  Druh obalu a obsah balenia

20-mikrónová hliníková blistrová fólia. Blistrová fólia je číra, teplom tvarovaná blistrová fólia pozostávajúca buď z 250-mikrónového polyvinylchloridu (PVC) a 90 g/m² polyvinylidén­chloridu (PVdC) (duplex), alebo z 250-mikrónového polyvinylchloridu (PVC), 30-mikrónového polyetylénu (PE) a 90 g/m² polyvinylidén­chloridu (PVdC) (triplex).

Hliníková zatavovacia strana hliníkovej fólie je pokrytá vrstvou laku na báze vinylu, ktorá je zatavená s PVdC stranou blistrovej fólie.

NiQuitin Mentol je dostupný v baleniach obsahujúcich 4, 10, 30, 100 a 200 liečivých žuvačiek.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6  Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7.  DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

OMEGA PHARMA a.s., Drážní 253/7, 627 00 Brno, Česká republika

8.  REGISTRAČNÉ ČÍSLO

87/0224/15-S