NUROFEN 200 mg - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

NUROFEN 200 mg

obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna obalená tableta obsahuje 200 mg ibuprofénu.

Pomocné látky so známym účinkom:

• ■ sacharóza: 1 tableta obsahuje 232,2 mg sacharózy, čo zodpovedá približne 0,68 mmol sacharózy;

• ■ sodík: 1 tableta obsahuje 25,1 mg sodíka, čo zodpovedá približne 1,09 mmol sodíka.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Obalená tableta.

Biele až takmer biele hladké obalené tablety s čiernym nápisom „NUROFEN“ na jednej strane.

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikácie

NUROFEN 200 mg sa používa na tlmenie miernych až stredne silných bolestí, ako je bolesť hlavy (vrátane migrény), bolesť chrbtice, bolesť zubov, menštruačná bolesť, neuralgia, bolesť svalov a kĺbov a bolesť po operácii, pri nachladení a príznakoch chrípky.

NUROFEN 200 mg tiež zmierňuje zápal a znižuje teplotu pri horúčkovitých stavoch.

Liek je určený dospelým a deťom od 6 rokov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Nežiaduce účinky možno minimalizovať podávaním najnižšej účinnej dávky počas najkratšej potrebnej doby na kontrolu príznakov (pozri časť 4.4).

Dávkovanie

Ak príznaky pretrvávajú dlhšie ako 10 dní alebo sa zhoršia, pacient má vyhľadať lekára.

Dospelí a deti nad 12 rokov (> 40 kg)

Prvá dávka je obvykle 1 až 2 tablety (200 – 400 mg ibuprofénu); ďalej sa v prípade potreby užívajú 1 až 2 tablety (200 – 400 mg ibuprofénu) s časovým odstupom minimálne 4 – 6 hodín.

Maximálna dávka je 1 200 mg (6 tabliet) v priebehu 24 hodín.

Pediatrická populácia

Deti od 6 do 12 rokov

• ■ s telesnou hmotnosťou 30 – 39 kg: prvá dávka 1 tableta (200 mg ibuprofénu); ďalej v prípade potreby 1 tableta (200 mg ibuprofénu) s časovým odstupom minimálne 6 – 8 hodín; maximálna dávka je 4 tablety v priebehu 24 hodín;

• ■ s telesnou hmotnosťou 20 – 29 kg: prvá dávka 1 tableta (200 mg ibuprofénu); ďalej v prípade potreby 1 tableta (200 mg ibuprofénu) s časovým odstupom minimálne 8 hodín; maximálna dávka je 3 tablety v priebehu 24 hodín.

Ak je u detí a u dospievajúcich potrebné podávať tento liek dlhšie ako 3 dni alebo ak sa zhoršia príznaky ochorenia, musíte vyhľadať lekára.

Starší pacienti

Úprava dávkovania nie je potrebná.

Ak sa počas liečby objavia gastrointestinálne problémy, liek sa odporúča užívať počas jedla.

Spôsob podávania

Na vnútorné použitie.

Iba na krátkodobé užívanie.

4.3 Kontraindikácie

• ■ precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1;

• ■ precitlivenosť na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné nesteroidové protizápalové lieky (NSAID -non-steroidal anti-inflammatory drugs) prejavujúca sa ako astma, rinitída, angioedém alebo žihľavka;

• ■ gastrointestinálne krvácanie alebo perforácia vo vzťahu k predchádzajúcej terapii NSAID v anamnéze;

• ■ aktívny alebo rekurentný peptický vred/krvácanie (dva alebo viac prípadov potvrdeného vredu alebo krvácania);

• ■ závažné srdcové zlyhanie (trieda IV NYHA) (pozri časť 4.4);

• ■ závažné zlyhávanie pečene alebo obličiek;

• ■ posledný trimester gravidity (pozri časť 4.6).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri Gastrointestinálne a Kardiovaskulárne reakcie nižšie).

Starší pacienti majú zvýšenú frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov spôsobených užívaním NSAID, najmä gastrointesti­nálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť fatálne (pozri časť 4.2).

Iné NSAID

NUROFEN 200 mg sa nesmie podávať súbežne s iným NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy 2 (pozri časť 4.5).

Gastrointestinálne reakcie

NSAID sa majú podávať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou gastrointesti­nálnych ochorení (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože by mohlo dôjsť k exacerbácii týchto ochorení (pozri časť 4.8).

Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, sú popísané u všetkých NSAID a môžu sa vyskytnúť kedykoľvek počas liečby, a to s alebo bez varovných príznakov alebo predchádzajúcej anamnézy závažných gastrointesti­nálnych príhod.

Riziko gastrointesti­nálneho krvácania, ulcerácie a perforácie sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou NSAID, u pacientov s anamnézou vredovej choroby, obzvlášť ak bola komplikovaná s krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3) a u starších pacientov. U takýchto pacientov treba začať liečbu s najnižšou možnou dávkou.

U týchto pacientov a tiež u pacientov vyžadujúcich súbežnú liečbu nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej alebo iných liekov zvyšujúcich gastrointestinálne riziko (pozri ďalej a časť 4.5) sa má zvážiť súbežné podávanie protektívnej liečby (napr. mizoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy).

Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov liečených súbežne liekmi, ktoré môžu zvyšovať riziko ulcerácie alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, SSRI alebo antiagregačné lieky ako kyselina acetylsalicylová (pozri časť 4.5).

Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, najmä starší pacienti, majú informovať lekára o akýchkoľvek nezvyčajných abdominálnych príznakoch (najmä o gastrointes­tinálnom krvácaní) obzvlášť na začiatku liečby.

Ak sa u pacienta liečeného liekom NUROFEN 200 mg objaví gastrointestinálne krvácanie alebo ulcerácia, liek musí byť vysadený.

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne reakcie

Pred začatím liečby u pacientov s hypertenziou a/alebo zlyhávaním srdca je potrebná opatrnosť (konzultácia s lekárom alebo lekárnikom), pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené retencia tekutín, hypertenzia a edémy.

Klinické štúdie naznačili, že používanie ibuprofénu, najmä vo vysokých dávkach (2 400 mg denne) môže byť spojené s malým zvýšeným rizikom arteriálnych trombotických udalostí (napríklad infarkt myokardu alebo mozgová príhoda). Epidemiologické štúdie celkovo nenaznačujú, že by nízke dávky ibuprofénu (napr. < 1 200 mg denne) boli spojené so zvýšeným rizikom arteriálnych trombotických udalostí.

Pacienti s nekontrolovanou hypertenziou, kongestívnym zlyhaním srdca (triedy II – III NYHA), diagnostikovaným ischemickým ochorením srdca, ochorením periférnych artérií a cerebrovaskulárnym ochorením majú byť liečení ibuprofénom len po dôkladnom zvážení a nemajú sa používať vysoké dávky (2 400 mg denne).

Pred začatím dlhodobej liečby pacientov s rizikovými faktormi pre vznik kardiovaskulárnych udalostí (napr. hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie) je potrebné dôsledné zváženie, najmä v prípade, že sú potrebné vysoké dávky ibuprofénu (2 400 mg/denne).

Respiračné reakcie

U pacientov s alergickým ochorením alebo bronchiálnou astmou i v anamnéze, môže dôjsť k exacerbácii bronchospasmu.

Kožné reakcie

V súvislosti s liečbou NSAID boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, a to exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza, niektoré z nich fatálne. Zdá sa, že najvyššie riziko je na začiatku liečby; väčšina z nich sa objavila v prvom mesiaci liečby.

NUROFEN 200 mg má byť vysadený pri prvom výskyte kožných vyrážok, mukóznych lézií alebo iných prejavov hypersenzitivity.

Ďalšie reakcie:

Zvláštna opatrnosť je potrebná u pacientov:

• ■ so systémovým lupus erythematosus (SLE) a so zmiešanou chorobou väzivových tkanív vzhľadom na zvýšené riziko aseptickej meningitídy (pozri časť 4.8);

• ■ so zníženou funkciou obličiek, pretože funkcia obličiek sa môže zhoršiť (pozri časti 4.3 a 4.8); u dehydratovaných detí a dospievajúcich existuje riziko poškodenia obličiek;

• ■ s dysfunkciou pečene (pozri časti 4.3 a 4.8).

Tento liek obsahuje 232,2 mg (0,68 mmol) sacharózy v jednej tablete. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.

Tento liek obsahuje 25,1 mg (1,09 mmol) sodíka v jednej tablete. Má sa vziať do úvahy u pacientov so zníženou funkciou obličiek alebo u pacientov na diéte s kontrolovaným obsahom sodíka.

4.5 Liekové a iné interakcie

Ibuprofén sa nemá užívať v kombinácii s:

• ■ kyselinou acetylsalicylovou: súčasné podávanie ibuprofénu a kyseliny acetylsalicylovej sa neodporúča z dôvodu možných zvýšených nežiaducich udalostí (pozri časť 4.4); výnimkou sú situácie, kedy nízke dávky neprevyšujúce 75 mg denne predpíše lekár;

• ■ experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže pri súčasnom dávkovaní kompetitívne inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu trombocytov. Hoci existujú nejasnosti s ohľadom na extrapoláciu týchto údajov na klinickú situáciu, nedá sa vylúčiť možnosť, že pravidelné, dlhodobé používanie ibuprofénu môže znížiť kardioprotektívny účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej. V prípade príležitostného používania ibuprofénu sa žiaden klinicky relevantný účinok nepovažuje za pravdepodobný (pozri časť 5.1);

• ■ inými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy 2: užívanie dvoch alebo viacerých NSAID môže zvýšiť riziko výskytu nežiaducich účinkov (pozri časť 4.4).

Ibuprofén sa musí podávať s opatrnosťou v kombinácii s:

• ■ kortikosteroidmi: pri súbežnom podávaní existuje zvýšené riziko vzniku gastrointesti­nálnych vredov a/alebo krvácania (pozri časť 4.4);

• ■ antihypertenzívami (ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II) a diuretikami: NSAID môžu účinky týchto liekov znižovať; u niektorých pacientov s poškodenou funkciou obličiek (napr. dehydratovaní alebo starší pacienti s poškodenou funkciou obličiek) môže súbežné podávanie ACE inhibítorov alebo antagonistov angiotenzínu II a inhibítorov cyklooxygenázy spôsobiť zhoršenie funkcie obličiek vrátane, zvyčajne reverzibilného, akútneho zlyhania obličiek (tieto interakcie je potrebné vziať do úvahy aj pri konkomitantnej liečbe týchto liekov a koxibov); zvýšená opatrnosť je potrebná u starších pacientov; pacienti majú byť adekvátne hydratovaní a po začatí terapie a v pravidelných intervaloch potom sa má zvážiť monitoring renálnych funkcií; diuretiká a ACE inhibítory môžu zvyšovať nefrotoxicitu NSA­ID;

• ■ antikoagulačnými liekmi: NSAID môžu zvyšovať účinok antikoagulačných liekov, ako je warfarín (pozri časť 4.4);

• ■ antiagregačnými liekmi a selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania sérotonínu (SSRI): zvýšené riziko gastrointesti­nálneho krvácania (pozri časť 4.4);

• ■ srdcovými glykozidmi: NSAID môžu exacerbovať zlyhanie srdca, redukovať glomerulárnu filtráciu a zvyšovať hladiny glykozidov v plazme;

• ■ lítiom: existujú dôkazy o zvýšení plazmatickej hladiny lítia;

• ■ metotrexátom: môže dôjsť k zvýšeniu plazmatickej hladiny metotrexátu;

• ■ cyklosporínom: zvýšené riziko nefrotoxicity;

• ■ mifepristónom: NSAID sa nemajú podávať 8 – 12 dní po podaní mifepristónu, pretože NSAID môžu znižovať účinok mifepristónu;

• ■ takrolimusom: môže dôjsť ku zvýšeniu rizika nefrotoxicity pri súbežnom podávaní s NSAID;

• ■ zidovudínom: pri súbežnom podávaní je zvýšené riziko hematologickej toxicity; existujú dôkazy o zvýšenom vzniku hematróz a hematómov u HIV pozitívnych hemofilikov užívajúcich kombinovanú liečbu s ibuprofénom a zidovudínom;

• ■ chinolónovými antibiotikami: štúdie na zvieratách indikujú, že NSAID môžu zvyšovať riziko kŕčov asociované s chinolónovými antibiotikami.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvňovať graviditu a/alebo vývoj embrya alebo plodu. Údaje z epidemiologických štúdií poukazujú na zvýšené riziko potratu a malformácií srdca a gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatkoch tehotenstva. Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií bolo zvýšené z menej ako 1 % na približne 1,5 %. Riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou terapie. U zvierat podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov ukázalo zvýšenie pre- a postimplantačných strát a fetálno-embryonálnu letalitu. Naviac u zvierat, ktoré dostávali inhibítory syntézy prostaglandínov počas organogenézy, bola popísaná zvýšená incidencia rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych.

Pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné, ibuprofén sa nemá podávať počas prvého a druhého trimestra gravidity.

Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť: plod:

• ■ kardiopulmonálnej toxicite (s predčasným uzáverom ductus arteriosus a pulmonálnou hypertenziou);

• ■ riziku renálnej dysfunkcie, ktorá môže progredovať do poškodenia obličiek

• ■ možnému predĺženiu krvácania (antiagregačný účinok sa môže vyskytnúť aj po veľmi nízkych dávkach;

• ■ inhibícii kontrakcií maternice vedúcich do oneskoreného alebo predĺženého pôrodu.

V dôsledku toho je ibuprofén kontraindikovaný počas tretieho trimestra gravidity.

Dojčenie

Ibuprofén a jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka vo veľmi nízkej koncentrácii, preto je nepravdepodobné, že by mal škodlivý účinok na dojča. Všeobecne preto nie je potrebné prerušiť dojčenie počas krátkodobého užívania pri podávaní odporúčaných dávok pre liečbu bolesti a horúčky. Bezpečnosť pri opakovanom užívaní nebola stanovená.

Fertilita

Existujú dôkazy o tom, že lieky, ktoré inhibujú cyklooxygenázu/syn­tézu prostaglandínov, ovplyvňujú ovuláciu, a tým môžu spôsobovať poškodenie ženskej plodnosti. Poškodenie je reverzibilné a odznie po ukončení terapie.

Ak ibuprofén užíva žena, ktorá sa snaží otehotnieť alebo počas prvého a druhého trimestra gravidity, má užívať nízke dávky a liečba má byť čo najkratšia.

4.7    Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Tento liek nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8   Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú zvyčajne závislé od dávky; predovšetkým výskyt gastrointesti­nálneho krvácania je závislý od dávky a dĺžky liečby.

Najčastejšie nežiaduce účinky sú gastrointestinálne. Vyskytnúť sa môže žalúdočný vred, perforácia alebo gastrointestinálne krvácanie, ktoré môžu byť fatálne. Pri liečbe NSAID boli ďalej popísané nevoľnosť, vracanie, hnačky, plynatosť, zápcha, dyspepsia, bolesť brucha, meléna, hemateméza, ulcerózna stomatitída, exacerbácia Crohnovej choroby a menej často gastritída.

Veľmi zriedkavo sa môže objaviť bulózna reakcia vrátane Stevensovho-Johnsovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy.

V súvislosti s terapiou NSAID boli hlásené edémy, hypertenzia a zlyhanie srdca.

Klinické štúdie naznačili, že používanie ibuprofénu, najmä vo vysokých dávkach (2 400 mg denne) môže byť spojené s malým zvýšeným rizikom arteriálnych trombotických udalostí (napríklad infarkt myokardu alebo mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).

Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené pri krátkodobom podávaní ibuprofénu v OTC dávkach (t.j. maximálne 1 200 mg denne). Pri liečbe chronických ochorení a dlhodobej liečbe sa môžu vyskytnúť aj ďalšie nežiaduce účinky.

Nežiaduce účinky sú rozdelené podľa nasledujúcich frekvencií výskytu:

V rámci každej skupiny nižšie sú nežiaduce účinky usporiadané podľa znižujúcej sa závažnosti.

* Mechanizmus patogenézy liekmi – indukovanej aseptickej meningitídy nie je úplne známy. Dostupné údaje týkajúce sa aseptickej meningitídy indukovanej NSAID poukazujú na hypersenzitívnu reakciu (kvôli časovému súvisu s užitím lieku a vymiznutím príznakov po jeho vysadení). Počas liečby ibuprofénom boli u pacientov s autoimunitnými ochoreniami (lupus erythematosus, systémové ochorenie spojivového tkaniva) v ojedinelých prípadoch pozorované jednotlivé prípady výskytu príznakov aseptickej meningitídy ako stuhnutá šija, bolesť hlavy, nauzea, vracanie, horúčka alebo dezorientácia.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

U detí môže už dávka nad 200 mg/kg vyvolať príznaky. U dospelých je dávkovo-závislá odpoveď menej zreteľná.

Polčas pri predávkovaní je 1,5 – 3 hodiny.

Príznaky predávkovania

U väčšiny pacientov, ktorí požili klinicky významné množstvá NSAID, sa zaznamenáva nauzea, vomitus, bolesť brucha alebo zriedkavejšie hnačka; môže sa objaviť tiež tinitus, bolesť hlavy a gastrointestinálne krvácanie. V závažnejších prípadoch predávkovania sa toxicita prejavuje poruchami CNS: závraty, ospalosť, ojedinele excitácia, dezorientácia, kóma či kŕče. Pri ťažkom predávkovaní sa môže objaviť hyperkaliémia a predĺženie protrombínového času pravdepodobne kvôli interferencii s účinkami cirkulujúcich faktorov zrážania krvi. Pri vážnej otrave sa môže vyskytnúť metabolická acidóza. Môže dôjsť tiež k akútnemu zlyhaniu obličiek, poškodeniu pečene, hypotenzii, respiračnej depresii a cyanóze; u astmatikov je možná exacerbácia astmy.

Liečba predávkovania

Špecifické antidotum nie je známe. Liečba má byť podporná a symptomatická. Zahŕňa udržovanie priechodných dýchacích ciest a monitoring kardiálnych funkcií a vitálnych príznakov. Do 1 hodiny po požití potenciálne toxického množstva je možné užiť aktívne uhlie nebo zvážiť výplach žalúdka. Ak už došlo k absorpcii ibuprofénu, je možné podať alkalické roztoky/lieky na urýchlenie vylučovania kyseliny ibuprofénovej močom. V prípade častých nebo predĺžených kŕčov je tieto možné liečiť intravenóznym podaním diazepamu alebo lorazepamu. Pri astmatických príznakoch je potrebné podať bronchodilatač­né lieky.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiflogistiká a antireumatiká, deriváty kyseliny propiónovej

ATC kód: M01AE01

Ibuprofén je derivát kyseliny propiónovej. Má analgetické, antipyretické a protizápalové vlastnosti. V nižších dávkach pôsobí analgeticky, vo vyšších protizápalovo. Protizápalový a analgetický účinok je daný inhibíciou cyklooxygenázy s následnou inhibíciou biosyntézy prostaglandínov. Zápal sa zmierňuje zníženým uvoľňovaním mediátorov zápalu z granulocytov, bazofilov a žírnych buniek. Ibuprofén znižuje citlivosť ciev voči bradykinínu a histamínu, ovplyvňuje produkciu lymfokínov v T lymfocytoch a potláča vazodilatáciu. Tlmí tiež agregáciu krvných doštičiek. Vyznačuje sa dobrou gastrointestinálnou znášanlivosťou.

Analgetický účinok nastupuje približne za 4 hodiny, maximálny antipyretický účinok sa dosahuje za 2 – 4 hodiny. Antipyretický účinok pretrváva 4 – 8 hodín, analgetický 4 – 6 hodín.

Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže pri súčasnom dávkovaní kompetitívne inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu trombocytov. Niektoré farmakodynamické štúdie preukázali, že pri jednej dávke ibuprofénu 400 mg užitého v priebehu 8 hodín pred alebo v priebehu 30 minút po užití dávky kyseliny acetylsalicylovej s okamžitým uvoľňovaním (81 mg) došlo k zníženému účinku kyseliny acetylsalicylovej na tvorbu tromboxánu alebo agregáciu trombocytov. Hoci existujú nejasnosti s ohľadom na extrapoláciu týchto údajov na klinickú situáciu, nedá sa vylúčiť možnosť, že pravidelné, dlhodobé používanie ibuprofénu môže znížiť kardioprotektívny účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej. V prípade príležitostného používania ibuprofénu sa žiaden klinicky relevantný účinok nepovažuje za pravdepodobný (pozri časť 4.5).

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Ibuprofén sa veľmi dobre absorbuje z gastrointes­tinálneho traktu a rýchlo sa distribuuje do celého organizmu. Vo veľkej miere sa viaže na plazmatické bielkoviny. Difunduje do synoviálnej tekutiny. Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú 1 – 2 hodiny po podaní; 45 minút po podaní na prázdny žalúdok. Ibuprofén sa metabolizuje v pečeni na dva hlavné inaktívne metabolity, ktoré sú spolu s nezmeneným ibuprofénom vylučované obličkami v pôvodnej forme alebo vo forme konjugátov. Exkrécia obličkami je rýchla a úplná. Biologický polčas eliminácie je približne 2 hodiny.

U starších osôb sa nepozorovali významné zmeny vo farmakokinetickom profile.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita ibuprofénu na experimentálnych zvieratách sa prejavovala léziami a ulceráciami gastrointesti­nálneho traktu. Ibuprofén nevykazoval mutagénny potenciál in vitro a nebol karcinogénny u myší a potkanov. V experimentálnych štúdiách sa zistilo, že ibuprofén prechádza placentárnou bariérou, neexistujú však žiadne dôkazy o jeho teratogénnom pôsobení.

Bezpečnosť lieku je overená dlhodobým používaním ibuprofénu v klinickej praxi.

6.   FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1   Zoznam pomocných látok

kroskarmelóza, sodná soľ

laurylsíran sodný citronan trisodný kyselina steárová oxid kremičitý, koloidný bezvodý

karmelóza, sodná soľ

mastenec

disperzne sušená arabská guma

sacharóza

oxid titaničitý (E171)

makrogol 6000

čierny atrament

6.2    Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3    Čas použiteľnosti

3 roky

6.4   Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5   Druh obalu a obsah balenia

Blister (biely nepriehľadný PVC/PVDC/Al) alebo blister (biely nepriehľadný PVC/Al), krabička.

Veľkosť balenia: 2, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 a 96 obalených tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6    Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7.   DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Reckitt Benckiser Healthcare International Ltd. 103–105 Bath Road, SL1 3HU Slough, Berkshire Veľká Británia

8.   REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0376/92-S

9.   DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 10. júla 1992

Dátum posledného predĺženia registrácie: 21. októbra 2004