Nurofen Expres 400 mg - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tableta obsahuje 512 mg ibuprofénu, sodnej soli (zodpovedá 400 mg ibuprofénu).

Pomocné látky so známym účinkom: Jedna tableta obsahuje sacharózu 186,2 mg, sodík 44,6 mg (čo zodpovedá približne 1,94 mmol.).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Obalená tableta.

Biele až takmer biele okrúhle bikonvexné obalené tablety s červeným nápisom na jednej strane.

4.    KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikácie

Nurofen Expres 400 mg sa používa pri miernych až stredne silných bolestiach, ako sú bolesť hlavy (vrátane migrény), bolesť chrbtice, bolesť zubov, neuralgia, bolesť pri menštruácii, bolesť svalov a kĺbov a bolesť po operácii.

Nurofen Expres 400 mg tlmí bolesť a potláča zápal a teplotu. Je vhodný pri úľave od bolesti hlavy a ďalších druhov bolestí a pri potlačení teploty a príznakov prechladnutia a chrípky.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Nežiaduce účinky možno minimalizovať podávaním najnižšej účinnej dávky počas najkratšej potrebnej doby na kontrolu príznakov (pozri časť 4.4).

Liek je určený dospelým a dospievajúcim od 12 rokov.

Liek je určený na perorálne podávanie (pozri nižšie).

Prvá dávka je obvykle 1 tableta (t.j. 400 mg ibuprofénu); ďalej sa v prípade potreby podáva 400 mg ibuprofénu s odstupom najmenej 4 – 6 hodín. Maximálna dávka sú 3 tablety (1 200 mg ibuprofénu) počas 24 hodín.

Ak príznaky pretrvávajú dlhšie ako 7 dní alebo sa zhoršia, pacient by mal vyhľadať lekára.

Pediatrická populácia

Dospievajúci a starší ako 12 rokov s hmotnosťou > 40 kg:

Dávkovanie je rovnaké ako u dospelých.

Ak je u dospievajúcich potrebné podávať tento liečivý prípravok dlhšie ako 3 dni alebo ak sa príznaky ochorenia zhoršia, je potrebné vyhľadať lekára.

Deti do 12 rokov:

Liek nie je vhodný pre deti do 12 rokov a dospievajúci s hmotnosťou nižšou ako 40 kg.

Starší pacienti

Nie je nutná žiadna zvláštna úprava dávkovania.

Porucha funkcie obličiek:

U pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek nie je potrebné žiadne zníženie dávky (pacienti so závažnou insuficienciou obličiek pozri časť 4.3).

Porucha funkcie pečene:

U pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene nie je potrebné žiadne zníženie dávky (pacienti so závažnou poruchou funkcie pečene pozri časť 4.3).

Spôsob podávania

Liek je určený na perorálne podanie.

4.3 Kontraindikácie

• – precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1;

• – precitlivenosť na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné nesteroidné protizápalové lieky (nonsteroid antiinflamatory drugs, NSAID) prejavujúca sa ako astma, žihľavka, rinitída alebo iné alergické reakcie;

• – súbežné užívanie iných NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2;

• – pacienti s aktívnym alebo rekurentným peptickým vredom (dva alebo viac prípadov potvrdeného vredu alebo krvácania);

• – pacienti s anamnézou gastrointesti­nálneho krvácania alebo perforácia vo vzťahu k predchádzajúcej liečbe NSAID;

• – závažné srdcové zlyhávanie (trieda IV NYHA);

• – závažné zlyhanie pečene alebo obličiek;

• – poruchy krvotvorby a zrážavosti krvi;

• – tretí trimester gravidity (pozri tiež časť 4.6).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri Gastrointestinálne a Kardiovaskulárne reakcie nižšie).

Zvláštna opatrnosť je potrebná u pacientov:

• – so systémovým lupusom erythematosus (SLE) a so zmiešanou chorobou väzivových tkanív, vzhľadom na zvýšené riziko aseptickej meningitídy (pozri časť 4.8);

• – s hypertenziou a/alebo ochorením srdca, pretože terapia NSAID môže vyvolať retenciu tekutín a

• – s poruchou funkciou obličiek (pozri časti 4.3 a 4.8); u dehydratovaných detí a dospievajúcich existuje riziko poškodenia obličiek;

• – s poruchou funkciou pečene (pozri časti 4.3 a 4.8);

• – s chronickým zápalovým črevným ochorením (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba) v anamnéze, pretože liečba NSAID môže spôsobiť exacerbáciu týchto chorôb (pozri časť 4.8);

• – s alergickým ochorením alebo bronchiálnou astmou i v anamnéze, môže dôjsť k vzniku bronchospazmu.

Iné NSAID

Nurofen Express 400 mg sa nesmie podávať súčasne s inými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (pozri časť 4.5).

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne reakcie

Pred začatím liečby u pacientov s hypertenziou a/alebo zlyhávaním srdca je potrebná opatrnosť (konzultácia s lekárom alebo lekárnikom), pretože v súvislosti s liečbou NSAID bola hlásená retencia tekutín, hypertenzia a edémy.

Klinické štúdie naznačili, že používanie ibuprofénu, najmä vo vysokých dávkach (2 400 mg denne) môže byť spojené s malým zvýšeným rizikom arteriálnych trombotických udalostí (napríklad infarkt myokardu alebo mozgová príhoda). Epidemiologické štúdie celkovo nenaznačujú, že by nízke dávky ibuprofénu (napr. (<1 200 mg denne) boli spojené so zvýšeným rizikom arteriálnych trombotických udalostí.

Pacienti s nekontrolovanou hypertenziou, kongestívnym zlyhaním srdca (triedy II – III NYHA), diagnostikovaným ischemickým ochorením srdca, ochorením periférnych artérií a cerebrovaskulárnym ochorením majú byť liečení ibuprofénom len po dôkladnom zvážení a nemajú sa používať vysoké dávky (2 400 mg denne).

Pred začatím dlhodobej liečby pacientov s rizikovými faktormi pre vznik kardiovaskulárnych udalostí (napr. hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie) je potrebné dôsledné zváženie, najmä v prípade, že sú potrebné vysoké dávky ibuprofénu (2 400 mg/denne).

V súvislosti s používaním NSAID sa môžu vyskytnúť prípady gastrointesti­nálneho krvácania, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť i smrteľné. Môžu vzniknúť bez závislosti na dĺžke podávania a bez predchádzajúcich varovných príznakov či predchádzajúcej anamnézy závažných gastrointesti­nálnych príhod.

Riziko vzniku gastrointesti­nálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie sa zvyšuje:

• – so stúpajúcou dávkou;

• – u pacientov s vredovou chorobou v anamnéze, a to predovšetkým v tom prípade, ak bola vredová choroba komplikovaná krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3); títo pacienti majú byť poučení, že je potrebné hlásiť akékoľvek neobvyklé abdominálne príznaky (predovšetkým gastrointestinálne krvácanie), a to zvlášť v počiatočných štádiách terapie;

• – u starších pacientov;

• – u pacientov, ktorí užívajú lieky zvyšujúce riziko vzniku vredovej choroby alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá (napr. warfarín), selektívne inhibítory vychytávania serotonínu alebo doštičkové inhibítory (kyselina acetylsalicylová), (pozri časť 4.5); týmto pacientom sa má venovať zvláštna pozornosť.

S opatrnosťou treba postupovať u pacientov s vredovým ochorením žalúdka a duodéna v anamnéze, so systémovým lupusom erythematosus alebo iným ochorením väzív (riziko aseptickej meningitídy), ďalej u pacientov s poškodením obličiek, srdca, pečene, s hypertenziou a u astmatikov a pacientov liečených kumarínovými antikoagulanciami.

U pacientov s vredovou chorobou v anamnéze a u starších pacientov sa má liečba začať čo najnižšou možnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov vyžadujúcich súbežnú terapiu nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej alebo iných látok zvyšujúcich gastrointestinálne riziko sa má zvážiť podanie protektívnej terapie (napr. mizoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy).

Pokiaľ sa u pacienta liečeného NSAID objaví gastrointestinálny vred, krvácanie alebo perforácia, liek sa musí vysadiť.

Kožné reakcie

Pri terapii NSAID boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (pozri časť 4.8). Niektoré z nich boli smrteľné. Najvyššie riziko vzniku týchto reakcií je na začiatku liečby, väčšina z nich sa objavila počas prvého mesiaca terapie. NSAID sa majú vysadiť pri prvom objavení vyrážky, mukóznych lézií a/alebo iných známok precitlivenosti.

Ostatné účinky

U pacientov užívajúcich kumarínové antikoagulanciá je vhodná častejšia kontrola funkcie hematokoagulačných parametrov. Rovnako je vhodná občasná kontrola glykémie. U starších pacientov existuje zvýšené riziko závažnej nepriaznivej reakcie.

Starší pacienti

U starších pacientov sa nežiaduce účinky, zvlášť gastrointestinálne krvácanie a perforácia, vyskytujú častejšie. Následky týchto nežiaducich účinkov môžu byť fatálne.

Liek obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.

Jedna tableta lieku obsahuje 44,6 mg (t.j. približne 1,94 mmol) sodíka. Toto množstvo treba vziať do úvahy u pacientov, u ktorých je nutné značne obmedziť celkový prísun sodíka.

4.5 Liekové a iné interakcie

Ibuprofén sa nesmie podávať v kombinácii s:

• – kyselinou acetylsalicylovou: existuje zvýšené riziko výskytu nežiaducich účinkov v oblasti gastrointesti­nálneho traktu (pozri časť 4.3); výnimkou sú situácie, keď nízke dávky kyseliny acetylsalicylovej neprevyšujúce 75 mg denne predpíše lekár;

• – experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže pri súčasnom dávkovaní kompetitívne inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu trombocytov. Hoci existujú nejasnosti s ohľadom na extrapoláciu týchto údajov na klinickú situáciu, nedá sa vylúčiť možnosť, že pravidelné, dlhodobé používanie ibuprofénu môže znížiť kardioprotektívny účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej. V prípade príležitostného používania ibuprofénu sa žiaden klinicky relevantný účinok nepovažuje za pravdepodobný (pozri časť 5.1);

• – inými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy 2: užívanie dvoch alebo viac NSAID môže zvýšiť riziko výskytu nežiaducich účinkov a preto je treba sa vyvarovať spoločného podávania (viď časť 4.3 a 4.4).

Ibuprofén sa musí podávať s opatrnosťou v kombinácii s:

• – kortikosteroidmi: pri súbežnom podávaní existuje zvýšené riziko vzniku peptického vredu a/alebo krvácania do gastrointesti­nálneho traktu (pozri časť 4.4);

• – antihypertenzívami (ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II) a diuretikami: NSAID môžu znižovať účinky týchto liečiv; súbežné podávanie diuretík šetriacich draslík môže viesť k hyperkaliémii; diuretiká môžu zvyšovať nefrotoxicitu NSA­ID;

• – antikoagulanci­ami: NSAID môžu zvyšovať účinnosť antikoagulancií (napr. warfarínu, pozri časť 4.4); pri súbežnom podávaní ibuprofénu (zvlášť vo vysokých dávkach) s antikoagulanciami kumarínového typu dochádza k predĺženiu protrombínového času a zvýšenému riziku krvácania;

• – kardioglykozidmi: NSAID môžu exacerbovať zlyhanie srdca, redukovať glomerulárnu filtráciu a zvyšovať hladiny glykozidov v plazme;

• – fenobarbitalom: fenobarbital zrýchľuje metabolizáciu ibuprofénu;

• – antiagregačnými liekmi a SSRI: pri súbežnej terapii s ibuprofénom existuje zvýšené riziko výskytu gastrointesti­nálneho krvácania (pozri časť 4.4);

• – lítiom: existujú dôkazy o zvýšení plazmatickej hladiny lítia pri súbežnom podávaní s ibuprofénom;

• – digoxínom a fenytoínom: ibuprofén zvyšuje plazmatické hladiny digoxínu a fenytoínu;

• – cykloklosporínom: zvýšené riziko nefrotoxicity;

• – mifepristónom: NSAID sa nemajú podávať 8–12 dní po podaní mifepristónu, pretože môžu jeho účinok znižovať;

• – takrolimusom: pri súbežnom podávaní s NSAID môže dôjsť k zvýšeniu rizika nefrotoxicity;

• – metotrexátom: existujú dôkazy o zvýšení plazmatickej hladiny metotrexátu pri súbežnom podávaní s ibuprofénom;

• – zidovudínom: pri súbežnom podávaní je zvýšené riziko hematologickej toxicity; existujú dôkazy o zvýšenom vzniku hemartróz a hematómov u HIV pozitívnych hemofilikov užívajúcich kombinovanú terapiu s ibuprofénom a zidovudínom,

• – chinolónovými antibiotikami: pri súčasnom podávaní chinolónových antibiotík a NSAID sa môže zvýšiť riziko vzniku kŕčov;

• – probenecidom a sulfinpyrazónom: ibuprofén znižuje urikozurický účinok.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvňovať graviditu a/alebo vývoj embrya alebo plodu. Údaje z epidemiologických štúdií poukazujú na zvýšené riziko potratu a malformácií srdca a gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatkoch gravidity. Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií bolo zvýšené z menej ako 1 % na približne 1,5 %. Riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou terapie. U zvierat podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov ukázalo zvýšenie pre- a postimplantačných strát a fetálno-embryonálnu letalitu. Naviac u zvierat, ktoré dostávali počas organogenézy inhibítory syntézy prostaglandínov, bola popísaná zvýšená incidencia rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych. Pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné, ibuprofén sa nemá podávať počas prvého a druhého trimestra gravidity.

Ak ibuprofén užíva žena, ktorá sa snaží otehotnieť alebo počas prvého a druhého trimestra gravidity, má užívať nízke dávky a liečba má byť čo najkratšia.

Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť: plod:

• – kardiopulmonárnej toxicite (s predčasným uzáverom ductus arteriosus a pulmonárnou hypertenziou);

• – renálnej dysfunkcii, ktorá môže progredovať do poškodenia obličiek s oligohydram­niónom; matku a plod na konci gravidity:

• – možnému predĺženiu krvácania a k antiagregačnému účinku, ktorý sa môže vyskytnúť aj po veľmi nízkych dávkach;

– inhibícii kontrakcií maternice rezultujúcich do oneskoreného alebo predĺženého pôrodu.

V dôsledku toho je ibuprofén kontraindikovaný počas tretieho trimestra gravidity.

Dojčenie

Ibuprofén a jeho metabolity prechádzajú v nízkych koncentráciách (0,0008 %) do materského mlieka. Vzhľadom na to, že škodlivé účinky na dojča nie sú doposiaľ známe, nie je potrebné dojčenie prerušiť, pokiaľ sa liek užíva krátkodobo v odporúčanej dávke na zmiernenie bolesti a horúčky. Bezpečnosť pri opakovanom užívaní sa nestanovila.

Fertilita

Existujú dôkazy o tom že lieky, ktoré inhibujú cyklooxygenázu / syntézu prostaglandínov ovplyvňujú ovuláciu, a tým môžu spôsobovať poruchu ženskej plodnosti. Porucha je reverzibilná a vymizne po ukončení terapie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri krátkodobom užívaní a odporúčanom dávkovaní nemá liek žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú gastrointestinálne.

Klinické štúdie naznačili, že používanie ibuprofénu, najmä vo vysokých dávkach (2 400 mg denne) môže byť spojené s malým zvýšeným rizikom arteriálnych trombotických udalostí (napríklad infarkt myokardu alebo mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).

Nasledujúci prehľad zahŕňa tie nežiaduce účinky, ktoré sa pozorovali u ibuprofénu (maximálne 1 200 mg denne) pri krátkodobej liečbe miernych až stredne silných bolestí a horúčky. Pri liečbe iných problémov alebo pri dlhodobej liečbe sa môžu vyskytnúť i ďalšie nežiaduce účinky.

Nežiaduce účinky, ktoré môžu súvisieť s ibuprofénom, sú uvedené nižšie podľa tried orgánových systémov a frekvencie. Frekvencie sú definované ako:

V rámci každej skupiny frekvencie sú nežiaduce účinky v klesajúcom poradí závažnosti.

Popis vybraných nežiaducich reakcií:

• ¹ Poruchy krvotvorby zahŕňajú anémiu, leukopéniu, trombocytopéniu, pancytopéniu, agranulocytózu. Prvými príznakmi sú: horúčka, bolesť hrdla, povrchové vriedky v ústach, príznaky podobné chrípke, ťažká únava, krvácanie z nosa a do kože a podliatiny.

• ² Hypersenzitívne reakcie, ktoré môžu pozostávať z:

• a) nešpecifických alergických reakcií a anafylaxie;

• b) reaktivity zo strany respiračného traktu, napr. astma, zhoršenie astmy, bronchospazmus, dyspnoe;

• c) rôznych kožných reakcií, napr. pruritus, urtikária, purpura, angioedém a zriedkavejšie exfoliatívna a bulózna dermatitída (vrátane toxickej epidermálnej nekrolýzy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a multiformného erytému).

• ³ Mechanizmus patogenézy liekmi vyvolanej aseptickej meningitídy nie je úplne známy. Avšak dostupné dáta ohľadom aseptickej meningitídy súvisiace s NSAID poukazujú na imunitnú reakciu (z dôvodu časového vzťahu s užívaním liečiva a vymiznutím príznakov po jeho vysadení). Jednotlivé prípady príznakov aseptickej meningitídy (ako je stuhnutá šija, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, horúčka alebo porucha orientácie) boli pozorované počas liečby ibuprofénom u pacientov s existujúcimi autoimunitnými poruchami (ako napr. systémový lupus erythematosus alebo zmiešané ochorenia spojivového tkaniva).

• ⁴ Boli hlásené v súvislosti s liečbou vysokými dávkami NSAID.

• ⁵ V niektorých prípadoch, najmä u starších pacientov, môže byť fatálne.

• ⁶ Pozri časť 4.4.

• ⁷ Najmä pri dlhodobej liečbe.

⁸Najmä pri dlhodobej liečbe sa pozorovali znížené vylučovanie moču, zvýšená koncentrácia močoviny v plazme, opuchy a papilárna nekróza.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

U detí môže požitie dávky nad 400 mg / kg vyvolať príznaky. U dospelých je od dávky závislá odpoveď menej zreteľná.

Polčas pri predávkovaní je 1,5–3 hodiny.

U väčšiny pacientov, ktorí požili klinicky významné množstvo NSAID, sa zaznamenala nauzea, zvracanie, bolesti brucha alebo zriedkavejšie hnačka. Môže sa objaviť aj tinitus, bolesť hlavy a gastrointestinálne krvácanie. V závažnejších prípadoch predávkovania sa toxicita prejavuje poruchami CNS prejavujúce sa ako závraty, ospalosť, hypotenzia, ojedinele excitácia, dezorientácia, kóma či kŕče.

Pri vážnej otrave sa môže vyskytnúť metabolická acidóza a predĺženie protrombínového času pravdepodobne kvôli interferencii s účinkami cirkulujúcich faktorov zrážania krvi. Môže sa vyskytnúť tiež akútne zlyhanie obličiek a poškodenie pečene. U astmatikov môže dôjsť k exacerbácii as­tmy.

Liečba predávkovania

Žiadne špeciálne antidotum neexistuje. Pacientov je nutné liečiť symptomaticky. Zahájte podpornú liečbu podľa potreby a zaistite priechodnosť dýchacích ciest a monitorovanie srdcovej činnosti a životných funkcií, kým stav pacienta nebude stabilizovaný. Do 1 hodiny po požití potenciálne toxického množstva, podať aktívne uhlie alebo výplach žalúdka. V prípade častých alebo dlhších kŕčov je potreba tieto liečiť intravenózne podávaným diazepamom alebo lorazepamom. V prípade astmy poskytnite bronchodilatanciá.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Ibuprofén je nesteroidové protizápalové liečivo (NSAID), ktorého účinok, založený na inhibícii syntézy prostaglandínu, bol dokázaný na bežných experimentálnych modeloch zápalu u zvierat. U človeka ibuprofén zmierňuje bolesť, opuchy a horúčky spôsobené zápalom. Naviac ibuprofén reverzibilne inhibuje agregáciu doštičiek.

Klinická účinnosť ibuprofénu bola dokázaná pri liečbe miernych až stredne silných bolestí hlavy, zubov, menštruačných bolestí, bolestí hrdla, pooperačných bolestí, bolestí chrbtice, svalových bolestí bolestí pri zranení mäkkých tkanív a tiež horúčky, vrátane liečby bolestí a horúčky pri nádche a chrípke.

Klinická štúdia dokázala, že pacienti s bolesťou zubov pocítili štatisticky významné zmiernenie bolesti 15 minút po podaní tabliet s obsahom 256 mg sodnej soli ibuprofénu v porovnaní s placebom. V rovnakej štúdii dosiahlo významné zníženie bolesti podstatne viac pacientov po podaní tabliet s obsahom 256 mg sodnej soli ibuprofénu ako po podaní tabliet s obsahom paracetamolu (96,3 % vs

• 67,9 %). U týchto pacientov sa tiež dosiahlo významne väčšie zníženie intenzity bolesti a väčšie zmiernenie počas 6 hodín v porovnaní s pacientmi užívajúcimi paracetamol. Pacienti liečení sodnou soľou ibuprofénu pocítili významne vyššie zlepšenie, ako pacienti, ktorým sa podávalo placebo.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Ibuprofén sa dobre vstrebáva z tráviaceho traktu. Dobre sa viaže na plazmatické proteíny. Vstrebáva sa do synoviálnej tekutiny. Maximálne plazmatické koncentrácie ibuprofén dosahuje za 1 – 2 hodiny po podaní vo forme kyseliny ibuprofénu. Po podaní sodnej soli sa ibuprofén vstrebáva rýchlejšie, maximálne plazmatické koncentrácie dosahuje 35 minút po podaní tabliet s obsahom 512 mg sodnej soli ibuprofénu.

Ibuprofén sa metabolizuje v pečeni na dva neaktívne metabolity, ktoré sa spolu s nemetabolizovaným ibuprofénom vylučujú obličkami buď samostatne, alebo vo forme konjugátov. Vylučovanie obličkami je rýchle a úplné. Biologický polčas je približne 2 hodiny.

U starších osôb neboli zistené žiadne rozdiely vo farmakokinetickom profile.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita ibuprofénu v experimentoch na zvieracích modeloch sa prejavovala léziami a ulceráciou gastrointesti­nálneho traktu. Ibuprofén nevykázal mutagénny potenciál in vitro a neukázal sa ako karcinogénny pre potkany a myši. V experimentálnych štúdiách bolo dokázané, že ibuprofén prechádza placentárnou bariérou, neexistujú však žiadne dôkazy o jeho teratogénnom pôsobení.

6.   FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1   Zoznam pomocných látok

kroskarmelóza, sodná soľ

xylitol mikrokryštalická celulóza stearan horečnatý

oxid kremičitý, koloidný bezvodý

karmelóza, sodná soľ

mastenec

arabská guma

sacharóza

oxid titaničitý E 171 makrogol 6000 červený atrament čistená voda

6.2    Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3    Čas použiteľnosti

2 roky

6.4    Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5    Druh obalu a obsah balenia

Nepriehľadný biely PVC/PVdC/Al blister, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 6, 12, 24 a 48 obalených tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6    Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Reckitt Benckiser Healthcare International Ltd.

Bath Road 103–105

Slough, SL1 3UH

Veľká Británia

8.   REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0063/09-S

9.   DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 29. januára 2009

Dátum posledného predĺženia registrácie: 18. marca 2014