Súhrnné informácie o lieku - Ospolot
1. NÁZOV LIEKU
Ospolot
200 mg filmom obalené tablety
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna filmom obalená tableta Ospolot obsahuje 200 mg sultiamum
Pomocná látka so známym účinkom: jedna tableta obsahuje 50,0 mg monohydrátu laktózy
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalená tableta.
Biele, okrúhle, obojstranne vypuklé tablety s deliacou ryhou na jednej strane a označením „200“ na druhej strane. Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Na liečbu Rolandických epilepsií, v prípade, že liečba inými antiepileptikami zlyhala.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dávkovanie je individuálne, indikované a kontrolované lekárom. Udržiavacia dávka sa pohybuje od 5 do 10 mg / kg telesnej hmotnosti / deň, a je potrebné ju dosiahnuť postupne, v priebehu jedného týždňa. .
Pre krátky biologický polčas sultiamu je potrebné dennú dávku rozdeliť podľa možností na 3 jednotlivé dávky. Pri tomto dávkovaní je možno očakávať vznik konštantnej plazmatickej hladiny za 5 – 6 dní. Terapeutické plazmatické koncentrácie pre sultiam neboli doteraz stanovené.
Spôsob podávania
Ospolot filmom obalené tablety majú deliacu ryhu a možno ich deliť na dve rovnaké dávky. Filmom obalené tablety je potrebné užiť vcelku, nerozžuvané a zapiť s dostatočným množstvom tekutiny, napr. aspoň s celým pohárom vody, podľa možnosti v 2–3 denných dávkach.
Pri prestavovaní z iného lieku alebo z kombinácie liekov treba postupovať opatrne. Ospolotnesmie byť náhle vysadený. O nasadení, dĺžke užívania a ukončení liečby v každom prípade rozhodne odborný detský neurológ, ktorý má dostatočné skúsenosti s liečbou epilepsií. V prípade neúspešnosti liečbu Ospolotom prerušujeme po 1–2 mesiacoch.
4.3 Kontraindikácie
Ospolotsa nesmie užívať pri
-
– precitlivenosti (alergii) na sultiam, na iné sulfónamidy alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
-
– so známou akútnou porfýriou
-
– s hypertyreózou alebo s arteriálnou hypertenziou.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Ospolotsa nemá podávať alebo sa má podávať s len s osobitnou opatrnosťou pri
-
– poruche funkcie obličiek
-
– psychiatrických ochoreniach v anamnéze
Upozornenie:
O začatí, trvaní a ukončení liečby Ospolotom má rozhodnúť odborný lekár (neurológ, detský neurológ), ktorý má dostatočné skúsenosti s liečbou epilepsie.
Účinnosť a neúčinnosť lieku Ospolot vo vyššie uvedených indikáciách nebola preverená kontrolovanými klinickými štúdiami. Pred začiatkom liečby sultiamom je preto potrebné starostlivo zvážiť všetky diferenciálno-diagnostické aspekty súvisiace s ostatnými formami epilepsie, ktoré sa vyskytujú v detskom veku. Pri Rolandických epilepsiách je potvrdené vysoké percento spontánnych remisií, dokonca bez medikamentóznej liečby a zvyčajne s dobrým priebehom a dobrou prognózou.
Na začiatku liečby liekom Ospolotsa odporúča kontrolovať krvný obraz, pečeňové enzýmy a parametre obličkových funkcií, potom v prvom mesiaci liečby každý týždeň, a od druhého mesiaca v mesačných intervaloch. Po šesťmesačnej liečbe postačujú 2–4 kontroly ročne.
Pacient ev. jeho príbuzní /u detí rodičia/ musia byť poučení, že v prípade horúčky, bolesti hrdla, alergických kožných reakciách so zväčšenými lymfatickými uzlinami a/alebo pri ťažkostiach pripomínajúcich chrípku počas liečby s liekom Ospolot, je potrebné bez meškania navštíviť ošetrujúceho lekára. Vzhľadom na možnosť vzniku uvedených nežiaducich účinkov, ako aj alergických reakcií, sú potrebné pravidelné kontroly krvného obrazu, pečeňových enzýmov a obličkových funkcií.
Progredujúce trombocytopénie alebo leukopénie, ktoré sú sprevádzané klinickými príznakmi, ako sú horúčka alebo bolesti hrdla, vyžadujú prerušenie liečby. Pri ťažkých alergických reakciách musí byť Ospolot ihneď vysadený. Rovnako musí byť liečba prerušená pri trvalo stúpajúcej hladine kreatinínu.
Suicidálne myšlienky a správanie
Pri liečbe antiepileptikami v niekoľkých indikáciách boli u pacientov hlásené suicidálne myšlienky a správanie. Metaanalýza randomizovaných placebom kontrolovaných štúdií s antiepileptikami ukázala malé zvýšenie rizika suicidálnych myšlienok a správania. Mechanizmus tohto rizika nie je známy a dostupné údaje nevylučujú možnosť zvýšeného rizika u sultiamu.
Pacientov je preto potrebné sledovať na príznaky a symptómy suicidálnych myšlienok a správania a je potrebné zvážiť vhodnú liečbu. Pacientom (a opatrovateľom pacientov) je potrebné odporučiť, aby vyhľadali lekársku pomoc, ak sa objavia príznaky suicidálnych myšlienok alebo správania.
Intolerancia laktózy
Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali tento liek užívať.
4.5 Liekové a iné interakcie
Pri kombinácii sultiamu s fenytoínom sa môže významne zvýšiť plazmatická hladina fenytoínu, obzvlášť pri zhoršených obličkových funkciách. Preto táto kombinácia vyžaduje starostlivejšie kontroly a častejšie stanovenie plazmatickej hladiny fenytoínu, obzvlášť pri zhoršených obličkových funkciách. V jednotlivých prípadoch bolo pozorované aj pri kombinácii s lamotrigínom môže dôjsť k zvýšeniu hladiny lamotrigínu v krvi. Na začiatku tejto liečby musí byť preto hladina lamotrigínu v krvi častejšie kontrolovaná.
Pri kombinácii sultiamu s primidónom sa môže intenzita nežiaducich účinkov sultiamu zvýšiť, hlavne u detí sa môžu objaviť závraty, neistota pri chôdzi a ospalosť. Pri súčasnej liečbe karbamazepínom môže dôjsť k zníženiu plazmatickej hladiny sultiamu.
Počas liečby sultiamom je potrebné sa vyhnúť užívania alkoholu, lebo sulfonamidy majú disulfiramový účinok a sultiam ako sulfonamidový derivát teoreticky môže podobný účinok vyvolať. Príznaky zahŕňajú veľmi nepríjemnú a ťažko ovplyvniteľnú systémovú reakciu na podklade vazodilatácie s pulzujúcou bolesťou hlavy, dýchavičnosťou, nauzeou, vracaním, tachykardiou, hypotóniou,dvojitým videním, zmätenosťou, šokovou reakciou, arytmiou, bezvedomím ev.kŕčmi. Trvanie a klinický obraz môže byť veľmi rozdielny.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Ospolot sa nemá používať počas gravidity a dojčenia, pretože boli objavené toxické účinky u embryí potkanov (pozri časť 5.3).
Nie sú dostupné systematické skúsenosti s podávaním sultiamu u ľudí počas gravidity a dojčenia.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Ospolot môže aj pri odporúčanom dávkovaní, najmä na začiatku liečby, nepriaznivo ovplyvniť reakčné schopnosti natoľko, že schopnosť k aktívnej účasti v doprave (napríklad vedenie vozidiel), alebo obsluhovať stroje a pracovať vo výškach je znížená. Vo zvýšenej miere to platí pri spolupôsobení alkoholu.
4.8 Nežiaduce účinky
Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov je definovaná nasledovným spôsobom:
Veľmi časté (>1/10)
Časté (>1/100 až <1/10)
Menej časté (>1/1 000 až <1/100)
Zriedkavé (>1/10 000 až <1/1000)
Veľmi zriedkavé (</10 000)
Neznáme (z dostupných údajov)
Poruchy metabolizmu a výživy
Menej časté: zníženie telesnej hmotnosti alebo nechutenstvo
Psychické poruchy
Menej časté: halucinácie, úzkosť, hypobulia
Neznáme: behaviorálne anomálie (napr. agresivita, podráždenosť, výkyvy nálady)
Poruchy nervového systému
Časté: parestézie končatín a tváre, závrat, bolesť hlavy
Menej časté: myastenické príznaky, grand-mal status, častejší výskyt záchvatov
Neznáme: polyneuritída
Poruchy oka
Časté: dvojité videnie
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Časté: stenokardia, tachykardia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Časté: tachypnoe, hyperpnoe, dyspnoe, čkanie
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté: žalúdočné ťažkosti (nauzea, pocit plnosti a tlak v epigastriu; môžu sa vyskytnúť
u asi 10% pacientov)
Poruchy pečene a žlčových ciest
Neznáme: hepatotoxické reakcie, zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Neznáme: Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva Menej časté: bolesti kĺbov
Poruchy obličiek a močových ciest
Neznáme: akútne zlyhanie obličiek
V jednom prípade viedlo podávanie lieku Ospolot k progredujúcej slabosti končatín, k hypersalivácii, nejasnej reči, k narastajúcej ospalosti až k nástupu kómy. Tieto príznaky po vysadení lieku Ospolot za niekoľko hodín ustúpili.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v
4.9 Predávkovanie
Príznaky predávkovania
Bolesti hlavy, závraty, ataxia, poruchy vedomia, metabolická acidóza, kryštály v moči. Sultiam má nízku toxicitu. Dávky od 4 do 5 g sultiamu nespôsobili smrť. Užitie cca. 20g sultiamu v suicidálnom úmysle u dospelého viedlo k exitus letalis. V druhom prípade došlo k resuscitácii.
Liečba intoxikácie
Špecifické antidotum nie je známe. Obvyklé opatrenia (výplach žalúdka a podanie aktívneho uhlia) na zníženie vstrebávania a na zabezpečenie vitálnych funkcií treba vykonať. Na upravenie acidózy treba podať nátriumbikarbonát v infúzii. K zabráneniu poškodenia obličiek a vzniku močových kameňov sa odporúča alkalizácia moču a podpora diurézy.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiepileptikum, ATC kód: N03AX03
Sultiam patrí do skupiny blokátorov karboanhydrázy a vykazuje antikonvulzívny účinok
v elektrickom záchvatom teste (potkan aj myš) a v záchvatovom teste pentametyléntetrazolom (myš).
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetika sultiamu nebola systematicky skúmaná v rôznych vekových kategóriách u detí a mladistvých.
Absorbcia
Po perorálnom podaní sa sultiam rýchle a úplne vstrebe predovšetkým z hornej časti tenkého čreva. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 1–5 hodinách.
Distribúcia
29 % sultiamu sa v plazme viaže na bielkoviny.
Eliminácia
Od 80 do 90 % sa eliminuje močom, a 10 až 20 % biliárnou sekréciou prostredníctvom stolice.
-
V priebehu 24 hodín sa vylúči v nezmenenej forme 32 % užitej dávky obličkami.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxikologické vlastnosti
Akútna toxicita
Po jednorazovom podaní perorálnej dávky je LD50 u potkana 5,0 g /kg telesnej hmotnosti, LD50 u králikov je 1,0 g /kg telesnej hmotnosti. U mačiek a psov sa po podaní dávky v množstve 50 mg/kg telesnej hmotnosti pozorovala dočasná strata chuti do jedla a slabosť. Zvieratá sa však pomerne rýchlo zotavili.
Chronická toxicita
Dlhodobé pozorovania u rôznych pokusných zvierat (potkan, pes) neposkytli žiadne upozornenia na toxické zmeny v súvislosti s dávkou. Pri vysokých dávkach došlo k poškodeniu obličiek pre kryštalizáciu sultiamu.
Karcinogénny a mutagénny potenciál
-
V 3 rôznych in vivo a in vitro štúdiách sa nezistil žiadny mutagénny potenciál u sultiamu. Dlhodobé štúdie zamerané na kancerogenitu neboli realizované.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Želatína, hypromelóza, monohydrát laktózy, makrogol 4000, magnéziumstearát, kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý bezvodý, mastenec, oxid titaničitý (E171).
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
5 rokov
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávať v suchu pri teplote do 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Balenie po 50 alebo 250 filmom obalených tabliet v hnedej sklenenej liekovke s polyetylénovým uzáverom bezpečným pre deti.
Balenie po 50 alebo 250 filmom obalených tabliet v polyetylénovom obale na tablety
s polypropylénovým skrutkovacím uzáverom bezpečným pre deti.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.
7
DESITIN ARZNEIMITTEL GMBH
Weg beim Jäger 214
D-22335 Hamburg
Nemecko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
21/0041/70-C/S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 20.3.1970
Dátum posledného predĺženia registrácie: 25.01.2007