Penbene 1,5 mil. IU - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Penbene^®

1,5 mil. IU filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Liečivo:

Draselná soľ fenoxymetylpe­nicilínu 1 500 000 IU v

1 filmom obalenej tablete.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Fenoxymetylpe­nicilín sa indikuje na liečbu a profylaxiu ľahkých až stredne ťažkých infekcií, ktoré boli vyvolané pôvodcami citlivými na penicilín a sú prístupné perorálnej terapii penicilínom.

Infekcie v oblasti ORL:

Streptokoková angína (šarlach, angína), angína Plautova Vincentova, pharyngitis, tonsilopharyngitis, rhinopharyngitis purulentae, otitis media acuta.

Infekcie dýchacích ciest:

Bakteriálna bronchitída, bakteriálna pneumónia, ako i bronchopneumónia, pokiaľ je potrebná terapia penicilínom.

Infekcie kože:

erysipel, erysipeliod, pyodermie (ako impetigo contagiosa, furunkulóza), vredy, flegmóna. Iné infekcie:

Poranenia pohryznutím (napr. rany na tvári alebo hlboké rany na ruke) a popáleniny.

Na profylaxiu:

Streptokokové infekcie a ich následky, ako reumatická horúčka, prípadne chorea minor, polyarthritis, endocarditis, glomerulonephritis.

Ochrana pred pneumokokovými infekciami u detí s bunkovou anémiou.

Pri vrodených, prípadne reumatických srdcových ochoreniach až k profylaxii bakteriálnej endokarditídy pred a po malých chirurgických zákrokoch, ako napr. tonzilektómii, zubnej extrakcii atď.

Pri ochoreniach, ako ťažká pneumónia, empyém, sepsa, perikardia, meningitída, sa indikuje parenterálna terapia penicilínom.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Fenoxymetylpe­nicilín sa užíva asi jednu hodinu pred jedlom, aby sa dosiahla podľa možnosti vysoká resorpcia. Tablety sa majú užívať nerozhryznuté s dostatočným množstvom tekutiny (napr. 1 pohár vody).

Dospelí a mladiství užívajú vo všeobecnosti 2 až 3-krát denne 1 tabletu Penbene 1.5 mil. IU. Deti od 6 rokov užívajú podľa veku 0,5 až 1 mil. IU 3-krát denne.

Pre udanú nižšiu dávku je k dispozícii granulát na sirup Penbene 400.000 IU/5 ml a tablety obalené filmom Penbene 1 mil. IU.

Dennú dávku do 6 mil. IU znášajú dospelí bez problémov.

Špeciálne pokyny na dávkovanie v profylaxii:

Streptokoky – tonsilitis/pha­ryngitis:

V rámci terapie A-streptokokov-tonsilitis / pharyngitis sa môže rozdeliť celá dávka na 2 jednotlivé dávky.

Po streptokokovej-expozícii (napr. angína, šarlach) môže u ohrozených pacientov 10-dňová perorálna liečba penicilínom v terapeutickom dávkovaní zamedziť vypuknutiu ochorenia.

Reumatická horúčka, chorea minor, bunková anémia:

Tu sa neodporúča nižšia dávka Penbene 400.000 IU/5ml granulátu na sirup alebo 1 mil. IU tabliet obalených filmom.

Endocarditis – profylaxia (pri menších chirurgických zákrokoch, ako tonzilektómie a zubné extrakcie):

Dospelí a mladiství užívajú 1 hodinu pred zákrokom 2 Penbene 1,5 mil. IU tabliet obalených filmom, potom 1/2 až 1 tabletu obalenú filmom každých 6 hodín až 2 dni po operácii.

Pre deti je k dispozícii Penbene400.000 IU/5 ml granulát na sirup.

Dávkovanie pri obmedzenej eliminácii:

Pri obmedzenej funkcii pečene a/alebo obličiek nie je vo všeobecnosti potrebné znižovať dávkovanie pre malú toxicitu, v jednotlivých prípadoch však treba postupovať individuálne.

Pri anúrii je indikovaná redukcia dávky alebo predĺženie intervalu dávkovania.

Dĺžka terapie:

Fenoxymetylpe­nicilín sa zvyčajne užíva 7 (-10) dní, najmenej do 2 až 3 dní po ústupe chorobných príznakov.

Dĺžka liečby závisí od vzniku pôvodcu, prípadne od klinického obrazu. Ak sa do 3 až 4 dní nedostavil efekt terapie, je potrebné stanoviť citlivosť a v danom prípade vymeniť antibiotikum.

Pri liečbe infekcií s B-hemolyzujúcimi streptokokmi sa naordinuje liečba najmenej na 10 dní, aby sa predišlo neskorším komplikáciám (reumatická choroba, glomerulonefri­tída).

4.3. Kontraindikácie

Kvôli nebezpečenstvu anafylaktického šoku sa nesmie indikovať fenoxymetylpe­nicilín u pacientov s dokázanou precitlivenosťou na penicilín. Môže vzniknúť skrížená alergia s inými betalaktámovými antibiotikami.

Tento liek sa nesmie používať pri precitlivenosti na ďalšie zložky prípravku.

U pacientov s alergickými reakciami (napr. senná nádcha, asthma bronchiale) je riziko závažných reakcií precitlivenosti vyššie, preto by sa fenoxymetylpe­nicilín v takýchto prípadoch mal užívať s mimoriadnou opatrnosťou. U pacientov s ťažkými žalúdočnými črevnými poruchami spojenými so zvracaním a preháňaním by sa malo upustiť od liečby s fenoxymetyl­penicilínom, pretože nie je zabezpečená dostatočná resorpcia (vtedy sa odporúča parenterálna terapia napr. s penicilínom G alebo iným vhodným antibiotikom).

4.4. Špeciálne upozornenia

Pri výskyte alergie sa terapia má prerušiť a pacient sa má liečiť s bežnými prostriedkami, ako sú adrenalín, antihistaminiká a kortikosteroidy. U pacientov, ktorí užívajú penicilín na reumatickú profylaxiu, sa odporúča pred chirurgickým zákrokom (tonzilektómia, vytrhnutie zuba atď.) zvýšiť dávkovanie. Pri dlhodobej liečbe sa odporúčajú krvné skúšky vrátane diferenciálneho krvného obrazu a kontroly pečene ako i testy funkcie obličiek. Pri dlhodobej terapii sa má dbať na prerastanie rezistentných zárodkov, prípadne húb. Mononucleosis infektióza nepredstavuje ako vírusová infekcia žiadnu indikáciu na terapiu antibiotikami, ak sa musí napriek tomu podať antibiotikum, môžu sa vyskytnúť častejšie ako inokedy exantémy. Pri ťažkých pretrvávajúcich hnačkách sa má myslieť na pseudomembranóznu kolitídu, podmienenú antibiotikami, ktorá môže byť životu nebezpečná. Preto sa v týchto prípadoch liek má ihneď vysadiť a urobiť test na inhibítory podľa terapie (napr. vankomycín perorálne, 4-krát 250 mg). Prípravky zabraňujúce peristaltike sa kontraindikujú.

Terapia anafylaktického šoku: okrem iných potrebných bezpečnostných opatrení uvoľniť dýchacie cesty.

Okamžité terapeutické opatrenia:

Okamžite sa podáva adrenalín i. v. po zriedení 1 ml bežného roztoku epinefrínu (1:1000) na 10 ml najskôr, z toho 1 ml (= 0,1mg epinefrínu) za kontroly pulzu a krvného tlaku (cave poruchy srdcového rytmu). Dávka epinefrínu sa môže opakovať.

Potom: antihistaminiká, substitúcia objemu i. v., napr. plazmaexpander, humanalbumín, plný elektrolytický roztok.

Nakoniec: glukokortikoidy i. v. napr. 250 – 1 000 mg prednizolónu (alebo ekvivalentné množstvo derivátu). Dávka glukokortikoidov sa môže opakovať. Ďalšími terapeutickými opatreniami je napr.: umelé dýchanie, inhalácia kyslíka, kalcium.

Dávky adrenalínu a glukokortikoidov sa musia redukovať u detí podľa veku a hmotnosti. Pacientov je nutné starostlivo kontrolovať.

Mimoriadne opatrenia:

Pri anafylaktických reakciách sú okamžité opatrenia potrebné s prvými príznakmi šoku. Špeciálne opatrenia pri predávkovaní okrem vysadenia lieku nie sú potrebné.

4.5. Liekové a iné interakcie

Pretože penicilíny pôsobia na bakteriálne /proliférne/ zárodky, nemal by sa fenoxymetylpe­nicilín kombinovať s bakteriosta­tickými antibiotikami. Kombinácie s inými antibiotikami sú možné len vtedy, keď sa dá očakávať synergizmus alebo aditívny efekt. Jednotlivé zložky kombinácie musia byť dané v plnej účinnej dávke (výnimkou pri dokázanom synergizme je redukovaná dávka toxickej kombinácie).

Možné sú kompetitívne inhibítory vylučovania pri súčasnom užívaní antiflogistík, antireumatík, antipyretík (zvlášť indometacínu, fenylbutazónu, sylicylátu vo veľkej dávke), ako i probenecidu.

Ak sa užíva fenoxylmetylpe­nicilín počas jedla, dochádza k zmierneniu resorpcie.

Ako pri iných antibiotikách pri užívaní fenoxymetypeni­cilínu môže dôjsť k zníženiu účinku perorálnych antikonceptív.

Falošne pozitívne laboratórne výsledky sú možné pri neenzymatickom dôkaze cukru v moči, urobilinovom dôkaze a určení kyseliny amínovej v moči pomocou ninhydrínovej metódy.

4.6.Používanie v gravidite a počas laktácie

Hoci nie sú známe žiadne dôkazy vo výskume na zvieratách po embryologickej, teratogénnej alebo mutagénnej stránke, fenoxymetylpe­nicilín by sa mal užívať počas tehotenstva len po starostlivom zvážení.

Pretože fenoxymetylpe­nicilín môže vniknúť do materského mlieka, nemalo by sa počas terapie dojčiť.

4.7.Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Neovplyvňuje.

4.8. Nežiaduce účinky

Žalúdočno-črevný trakt:

Gastrointestinálne poruchy predstavujú asi 5 – 10 % nežiaducich účinkov pri terapii fenoxymetylpe­nicilínom. K tomu sa pridružuje nevoľnosť, zvracanie, strata chuti do jedla, žalúdočný tlak, bolesti brucha, flatulencia, hnačky.

Tieto poruchy sú väčšinou ľahkého priebehu a prestávajú po vysadení terapie. Pri vzniku ťažkých a pretrvávajúcich hnačiek počas alebo po terapii, ktoré môžu byť sprevádzané teplotou a bolesťami brucha, sa má myslieť na pseudomembranóznu kolitídu, podmienenú antbiotikami.

Pokožka:

Príležitostne sa môžu vyskytnúť vyrážky a zápaly sliznice, zvlášť v oblasti úst. Veľmi zriedka môže prísť k vytvoreniu čierneho jazyka. Po požití fenoxymetylpe­nicilínu sa príležitostne môžu vyskytnúť suché ústa alebo zmena chuti.

Reverzibilné sfarbenie zubov je možné, ale vyskytuje sa zriedka.

Prejavy precitlivenosti:

Príležitostne sa dajú očakávať alergické reakcie, väčšinou vo forme napr. exantému, svrbenia.

Urtikálna okamžitá reakcia naznačuje väčšinou pravú alergiu penicilínom a vedie k prerušeniu terapie.

Zriedkavé sú závažné alergické reakcie ako následok senzibility proti skupine 6-aminopenicilínových kyselín, napr. vo forme teploty z liekov, bronchospazmu, rhinitídy, bolestí kĺbov, eozinofílie, anglo-neurotického opuchu, opuchu laryngu, hemolytickej anémie, alergickej vaskulitídy, Lyellovho syndrómu, Stevensov-Johnsonovom-syndrómu a akútnej nefritídy.

Reakcie precitlivenosti všetkých ťažkých stupňov až k anafylaktickému šoku sa pozorovali aj po perorálnej dávke penicilínu. Ťažké anafylaktické reakcie, (ktoré vznikajú zriedkavejšie ako po intravenóznej alebo intramuskulárnej dávke) si vyžadujú podľa okolností príslušné opatrenia.

Krv a krvné doštičky:

• V ojedinelých prípadoch boli pozorované zmeny v krvi vo forme granulocytopénie, trombocytopénie, eozinofílie, pancytopénie, anémie alebo myelosupresie.

Tieto prejavy sú reverzibilné.

Obličky, močové cesty a pohlavné orgány:

• V ojedinelých prípadoch môže prísť k intersticiálnej nefritíde.

Pôsobenie a endokrinný systém:

Terapia s fenoxymetyl­penicilínom môže viesť u tehotných žien k zníženým hodnotám estriolu v plazme a v moči.

Ostatné nežiaduce účinky:

Dlhodobé a opakované používanie môže viesť k superinfekciám s rezistentnými baktériami alebo vytváraniu plesne. U pacientov s ochorením srdca alebo ťažkými elektrolytickými poruchami inej genézy by sa malo dbať na prívod draslíka terapeuticky.

4.9. Predávkovanie

Toxicita fenoxylmetylpe­nicilínu je nepatrná, terapeutická šírka je mimoriadne veľká. Ako pri iných penicilínoch možné perorálne užívanie viacnásobných množstiev terapeutických dávok fenoxylmetylpe­nicilínu nie je akútne toxické. Pri perorálnom podávaní je prakticky nemožné dosiahnuť koncentrácie, ktoré vedú k objaveniu neurotoxických symptómov.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Faramkoterapeutická skupina: antibiotiká na systémové použitie, penicilíny citlivé na pôsobenie betalaktamáz,

ATC kód: J01CE02

Fenoxymetylpe­nicilín je protibakteriálny, účinný perorálny penicilín. Zasahovaním do výstavby bunkovej steny citlivých kmeňov v proliferačnej fáze pôsobí baktericídne.

Spektrum pôsobenia fenoxymetylpe­nicilínu je skoro rovnaké s benzylpenicilínom a zaberá predovšetkým streptokoky skupín A, C, G, H, L a M, streptococus pneumoniae, penicilináza negatívne stafylokoky a neisérie.

Z toho fenoxymetylpe­nicilín vykazuje účinnosť proti jednotlivým grampozitívnym časticiam (erysipelothrix rhusopathiae, listérie, korynobaktérie, bacillus anthracis), ďalej proti aktinomycétam, streptobacilom, Pasteurella multocida, spirillumminus a zárodkom skupiny spirocheatales (ako leptospíry, treponemy, borélie a iné spiro-chéty), ako i početným anaeróbom (peptostreptokoky, fuzobaktérie, klostrídie atď.).

Enterokoky (streptokoky skupiny D) sú iba čiastočne citlivé. Fenoxylmetylpe­nicilín nepôsobí na mikroorganizmy vytvárajúce betalaktamázu.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Fenoxylmetylpe­nicilín sa neaktivizuje žalúdočnou kyselinou. Resorpcia pri terapeutických dávkach je asi 60 %. Maximálne koncentrácie v sére sa dosiahnu po 30 až 60 minútach. Súčasný príjem potravín, zvlášť veľmi mastná strava, vedie k zníženiu resorpcie.

Polovičná koncentrácia v plazme sa dosiahne za 30 – 45 min. a naviazanie na bielkoviny plazmy je asi 55 %.

Koncentrácia v tkanivách, obličkách, pľúcach, pečeni, koži, sliznici, svalstve a vo väčšine telesných tekutín je pri zápaloch dobrá a v kostiach mierna. Fenoxymetylpe­nicilín sa vylučuje prevažne nezmenený obličkami. Malá časť sa vylučuje žlčníkom v aktívnej forme. Vo fetálnom krvnom obehu a v amniotickej tekutine sa dosiahne 25 – 30 % koncentrácie séra, v materskom mlieku

5 – 10 %.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

magnesii stearas, macrogolum 6000, talcum, maltodextrinum, povidonum,

Obal:

saccharinum matricum dihydricum, menthae piperitae etheroleum, talcum, titanii dioxidum E171, hydroxypropylmathyl cellulosum.

6.2. Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3. Čas použiteľnosti

24 mesiacov.

• 6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob uskladňovania

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

Al/PVC/PVDC – blister, skladačka, príbalová informácia.

Veľkosti balenia: 12, 30 filmom obalených tabliet.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

ratiopharm GmbH

Graf-Arco-Str. 3

89079 Ulm, SRN

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

15/0256/00-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 21.júla 2000

Dátum posledného predĺženia registrácie: 21. februára 2007