PENTOXIFYLLINUM BBP - súhrnné informácie

Súhrnné informácie o lieku - PENTOXIFYLLINUM BBP

1. NÁZOV LIEKU

PENTOXIFYLLINUM Biotika

100 mg/5 ml injekčný roztok

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo: pentoxifylín 100 mg v 5 ml.

Obsah sodíka v lieku: 2,606 mg/ml, to zodpovedá 0,113 mmol/ml.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok.

Popis lieku: číry, bezfarebný roztok, bez mechanických cudzorodých častíc.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Periférne arteriálne a arteriovenózne poruchy krvného zásobenia na aterosklerotickom, diabetickom a zápalovom podklade, dystrofické poruchy (posttrombotický syndróm, gangréna, omrzliny), angioneuropatie (parestézie, akrocyanóza, morbus Raynaud). Poruchy prekrvenia mozgu spôsobené atero-sklerózou, ischemické a postapoplektické stavy. Poruchy krvného zásobenia očí (akútna a chronická nedostatočnosť prekrvenia sietnice a cievovky). Akútne funkčné poruchy vnútorného ucha.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí

Dávkovanie vychádza z typu a vážnosti obehových ťažkostí a podľa individuálnej znášanlivosti pacienta. Na začiatku liečby je potrebné zistiť individuálnu znášanlivosť podaním polovičného obsahu ampulky zriedeného izotonickým roztokom chloridu sodného (2,5 ml do 10 ml). Zvyčajne sa aplikuje 1 ampulka (100 mg pentoxifylínu) ležiacemu pacientovi veľmi pomaly (5 minút) intravenózne alebo intraarteriálne 1 až 2 krát denne. Výhodnejšie je podávať infúziu 200 alebo 300 mg pentoxifylínu v 250 alebo 500 ml infúznej tekutiny dvakrát denne. V prípade, že pacient infúziu zle znáša, odporúča sa podať len jednu infúziu a dávku doplniť perorálnou formou.

U pacientov s veľkými bolesťami, s gangrénou alebo vredmi odporúča sa 24 hodinová intravenózna kvapôčková infúzia.

Výpočet jednotlivej dávky vychádza zo vzťahu: 0,6 mg/kg/hodinu.

Maximálna denná dávka je 1 200 mg pentoxifylínu.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu pod 30 ml/min) je potrebné dávku znížiť o 30 až 50 %, dávka však závisí tiež od individuálnej znášanlivosti.

Zníženie dávok je potrebné tiež u pacientov s vážnou poruchou funkcie pečene.

U pacientov hypotenzívnych, s nestabilným obehom alebo u pacientov, pre ktorých je zníženie krvného tlaku veľkým rizikom je potrebné začať liečbu nízkymi dávkami a tieto len postupne zvyšovať.

Pediatrická populácia

Nie sú dostatočné skúsenosti s podávaním pentoxifylínu deťom.

Spôsob podávania

Liek je určený na pomalú intravenóznu a intraarteriálnu aplikáciu a na použitie v infúzii.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1. Nepoužívajte pri:

– čerstvom infarkte myokardu,
– silnom krvácaní, hemoragii.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Je potrebná veľká opatrnosť u pacientov s ťažkou koronárnou a cerebrálnou sklerózou, a tiež s vážnymi srdcovými arytmiami. U pacientov s labilným krvným obehom alebo s hypotenziou môže po podaní pentoxifylínu náhle klesnúť krvný tlak až do kolapsu, alebo sa vyskytnúť stenokardické ťažkosti. Je vhodné monitorovať krvný tlak aj počas infúzie. U pacientov so srdcovou nedostatočnosťou treba podávať kardioglykozidy v dostatočných dávkach. Pacientom pri renálnej insuficiencii je potrebné dávku redukovať (pri klírense kreatinínu pod 30 ml/min). Pacientom s diabetes mellitus treba upraviť dávkovanie inzulínu, aby nevznikla hypoglykémia.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pentoxifylín môže zosilňovať účinok antihypertenzív. K poklesu krvného tlaku môže dôjsť pri kombinácii so sympatikolytikami, ganglioplegikami a vazodilatanciami. Vysoké dávky podané diabetikom zosilňujú účinok inzulínu a orálnych antidiabetík (riziko hypoglykémie). Súčasné podávanie s teofylínovými prípravkami môže zvýšiť plazmatickú hladinu teofylínu (riziko nežiaducich účinkov teofylínu).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Neodporúča sa podávať v gravidite, pretože neboli získané dostatočné skúsenosti s podávaním pentoxifylínu v tomto období.

Dojčenie

V malých množstvách prechádza do materského mlieka. Je preto potrebné zvážiť riziko a prínos pred podaním pentoxifylínu dojčiacim matkám.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

PENTOXIFYLLINUM Biotika nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nauzea, vomitus, bolesti a tlak v žalúdku, závraty, návaly tepla a pocit pálenia v tvári u 4 – 6 % pacientov (najmä ak sa podajú vysoké dávky alebo pri rýchlej aplikácii infúzie), náhly pokles krvného tlaku a poruchy srdcového rytmu, ojedinele pruritus a žihľavka, možnosť vzniku anafylaktickej reakcie. Občas sa môžu objaviť bolesti hlavy, nepokoj, poruchy spánku, v ojedinelých prípadoch intrahepatálna cholestáza a zvýšenie transamináz.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Príznaky:

Predávkovanie sa môže prejaviť hypotenziou, bradykardiou a átrioventrikulárnou blokádou srdca. Neboli pozorované metabolické poruchy a dráždenie centrálneho nervového systému.

Liečba:

Je symptomatická, nie je známe špecifické antidotum. Pri bradykardii je možné podať atropín.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Periférne vazodilatanciá, deriváty purínu.

ATC kód: C04AD03

Mechanizmus účinku

Pentoxifylín je látka zo skupiny metylxantínových derivátov. Jeho účinok spočíva v zlepšení prietoku krvi cievnym riečišťom. Zvýšené prekrvenie sa dosiahne jednak účinkom na zmenené steny ciev, ale hlavne zmenami reologických vlastností krvi, znížením jej viskozity, zvýšením flexibility erytrocytov, znížením agregačnej schopnosti trombocytov, a tiež znížením koncentrácie fibrinogénu.

Pentoxifylín odstraňuje poruchy prekrvenia aj tam, kde sú už cievy sklerotizované, a kde sa v dôsledku tejto poruchy nemôže uplatniť vazodilatačný efekt iných vazodilatancií. Účinok je dvojfázový.

V prvej fáze poklesne periférny odpor rovnako v zdravých, ako aj poškodených cievach. Asi po 10 minútach sa v zdravých cievach vráti na pôvodnú hladinu, dokonca sa aj zvýši, zatiaľ čo v poškodených cievach pokles pretrváva a po hodine sa ešte prehĺbi. Na základe tohoto dvojfázového efektu nedochádza k tzv. luxusnému prekrveniu zdravých ciev na úkor ciev poškodených (Stealov syndróm). Tým, že pentoxifylín priaznivo ovplyvňuje prekrvenie oblastí, ktoré sú zásobované chorými cievami, výrazne zlepšuje v postihnutých miestach látkovú výmenu. Proti aglutinácii trombocytov pôsobí tým, že inhibuje na stenách ciev lokalizovanú cAMP – fofodiesterázu, čím dochádza vo vnútri trombocytov k vzostupu cAMP.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Distribúcia

Pentoxifylín sa po parenterálnom podaní rýchlo a úplne vstrebáva. Terapeutické plazmatické koncentrácie sa pohybujú v rozsahu 2–10 ^g/ml. Distribúcia je rovnomerná, po prechode pečeňou sa tvoria metabolity, z ktorých dva sú účinné.

Eliminácia

Vylučuje sa hlavne močom (asi 94 %), stolicou (4 %). Do 4 hodín po podaní sa vylúči asi 90 % celkovej dávky. V organizme nedochádza ku kumulácii pentoxifylínu ani jeho metabolitov, po 24 hodinách sa v moči nachádzajú už len ich stopy.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Embryotoxické, cytotoxické, teratogénne a karcinogénne účinky lieku nie sú známe.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

chlorid sodný

voda na injekciu

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Ampulka z bezfarebného skla s etiketou, výlisok z PVC, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia:

5 sklenených ampuliek po 5 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Bez zvláštnych iných upozornení.

Liek je viazaný na lekársky predpis.

Roztok použite bezprostredne po otvorení obalu.

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

BB Pharma a.s., Durychova 101/66, 142 00 Praha 4 – Lhotka, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

83/0759/92-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 14.12.1992

Dátum posledného predĺženia registrácie: 5.12.2007