POLYOXIDONIUM 6 mg - súhrnné informácie

POLYOXIDONIUM 6 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo: azoximeri bromidum 6 mg v jednej injekčnej liekovke.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Lyofilizát na injekčný roztok

Lyofilizát bledožltej až žltej farby s hubovou konzistenciou.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Liek Polyoxidonium 6 mg je určený pre dospelých pacientov na terapiu ochorení, ktoré sú sprevádzané sekundárnymi imunodeficitnými stavmi:.

• – recidivujúce chronické bakteriálne infekcie,

• – recidivujúce chronické vírusové infekcie,

• – akútne bakteriálne infekcie,

• – akútne vírusové infekcie,

• – alergické ochorenia (polinóza, bronchiálna astma, atopická dermatitída),

• – ťažké septické stavy,

• – pooperačné komplikácie – hnisavé afekcie,

• – u osôb, u ktorých primárna liečba vyvoláva pokles bunkovej imunity (cytostatiká, RTG-žiarenie).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Polyoxidonium sa môže podávať vo forme monoterapie alebo v komplexnej terapii súčasne s antibiotikami, antivirotikami, antimykotikami a antihistaminikami, broncholytikami, kortikosteroidmi, beta-agonistami a cytostatikami.

Polyoxidonium sa podáva dospelým v závislosti od diagnózy a stupňa ochorenia:

• - akútne zápalové ochorenia, komplikované formy alergických ochorení: 6 mg denne počas 3 dní, ďalej každý druhý deň, jedna kúra pozostáva z 5–10 injekcií;

• - chronické zápalové ochorenia: päť 6 mg injekcií každý druhý deň, ďalej dvakrát týždenne, kúra pozostáva z 10 injekcií;

• - urogenitálne ochorenia: 6 mg každý druhý deň, kúra pozostáva z 10 injekcií, odporúča sa podávanie spolu s chemickými preparátmi;

• - chronický recidivujúci herpes simplex: 6 mg každý druhý deň, kúra pozostáva z 10 injekcií, odporúča sa podávanie spolu s prípravkami na liečbu herpesu, interferónmi a induktormi interferónov;

• - alergické ochorenia: 6 mg denne počas 2 dní, ďalej každý druhý deň 6 mg, celková kúra pozostáva z 5 injekcií. Liek sa podáva spolu s antihistaminikami a inými antialergickými liekmi;

• - onkologické ochorenia: pred a po podaní chemoterapie 6–12 mg každý druhý deň, kúra pozostáva minimálne z 10 injekcií;

• - korekcia imunitnej nedostatočnosti u osôb, u ktorých primárna liečba vyvoláva pokles bunkovej imunity: 6 mg jeden až dvakrát týždenne, 2–3 mesiace až rok.

Skúsenosti s použitím u detí sú obmedzené.

Spôsob podávania

Obsah liekovky rozpustiť v 1,5 – 2 ml vody na injekciu alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného.

Po rozpustení je roztok číry, bez mechanických prímesí. Neaplikovať zakalený roztok.

Liek sa podáva intramuskulárne, pričom sa odporúča pomalá aplikácia cca 15 – 20 sekúnd. Miestom i.m. podávania je deltový sval hornej končatiny alebo vonkajší horný kvadrant stehenného svalu.

4.3. Kontraindikácie

Precitlivenosť na azoximér bromid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1. Liek Polyoxidonium 6 mg je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie. Ženy vo fertilnom veku musia používať účinnú antikoncepciu počas liečby.

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liek sa odporúča aplikovať pomaly z dôvodu zníženia lokálnej bolestivosti. Po podaní musí byť vždy ľahko dostupná primeraná lekárska starostlivosť a dohľad pre prípad výskytu veľmi zriedkavej anafylaktickej reakcie.

4.5. Liekové a iné interakcie

Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie.

4.6. Fertilita, gravidita a laktácia

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).

Polyoxidonium 6 mg je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie. Ženy vo fertilnom veku musia používať účinnú antikoncepciu počas liečby.

Nie je známe, či sa azoximér bromid a jeho metabolity vylučujú do materského mlieka.

Liek Polyoxidonium 6 mgje kontraindikovaný počas laktácie (pozri časť 4.3)

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Polyoxidonium 6 mg nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8. Nežiaduce účinky

Znášanlivosť lieku Polyoxidonium je všeobecne veľmi dobrá.

Pri hodnotení nežiaducich účinkov sa používajú nasledujúce frekvencie:

Veľmi časté: >1/10

Časté: >1/100 až <1/10

Menej časté: >1/1 000 až <1/100

Zriedkavé: >1/10 000 až <1/1 000

Veľmi zriedkavé: <1/10 000 (vrátane jednotlivých hlásených prípadov)

Neznáme: (z dostupných údajov)

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

• Menej časté: začervenanie kože, indurácia.
• Veľmi zriedkavé: zvýšenie teploty tela do 37,3 °C, ľahký nepokoj, tras v priebehu prvej hodiny po aplikovaní injekcie.

Závažné nežiaduce účinky neboli zistené.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9. Predávkovanie

Nebol hlásený žiadny prípad predávkovania.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Iné imunostimulanciá

ATC kód: L03AX

Účinnou látkou lieku Polyoxidonium 6 mg je azoximér bromid (kopolymér N-oxid 1,4-etylenpiperazínu a (N-karboxetyl)-1,4-etylenpiperazín bromidu) s molekulovou hmotnosťou 100 kDa, ktorý patrí do triedy vodorozpustných derivátov heteroreťazových alifatických polyamínov. Táto makromolekulárna zlúčenina má

• – imunostimulačný efekt spojený so schopnosťou azoximér bromidu aktivovať bunky monocytárno-makrofágového systému,

• – detoxikačné účinky spojené so zvláštnosťami chemickej štruktúry azoximér bromidu tým, že dokáže adsorbovať na svojom povrchu rôzne toxické látky vrátane látok mikrobiálneho pôvodu,

• – antioxidačné a membránoprotektívne vlastnosti spojené so zvláštnosťami chemickej štruktúry azoximér bromidu. Jeho schopnosť obnovovať membrány buniek podstatne znižuje citlivosť buniek voči škodlivému účinku niektorých liekov, hlavne imunosupresív.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Prítomnosť N-oxidovej skupiny v základnom reťazci azoximér bromidu umožňuje jeho odbúravanie, ktoré prebieha mechanizmom voľných radikálov. Produktmi odbúravania sú netoxické oligoméry -N-oxidu s molekulovou hmotnosťou 1–2 kDa.

Vysoká biodostupnosť 89 %; Cmax v krvi po intramuskulárnom podávaní sa dosahuje za 40 minút a rýchlo sa distribuuje do všetkých orgánov a tkanív. Liečivo sa vylučuje z organizmu prevažne obličkami v dvoch fázach. T1/2 v rýchlej fáze je 25 minút a t1/2 v pomalej fáze je 36,2 hodiny po i.m. podaní. V priebehu prvého dňa sa do moču vylúči približne 45 % lieku. Nebola zistená tkanivová kumulácia lieku.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Nežiaduce reakcie, ktoré neboli pozorované v klinických štúdiách, ale boli pozorované u zvierat pri expozíciách podobných klinickým a s možným významom pre klinické použitie, boli nasledovné:

• toxicita po jednorazovom podaní sa sledovala na myšiach, potkanoch, morčatách a králikoch, ktorým sa aplikoval azoximér bromid intraperitoneálne. LD50 azoximér bromidu pre myši-samce bola 1417 mg/kg, myši-samičky 1450 mg/kg, potkany-samičky 1150 mg/kg, pre morčatá 400 mg/kg, pre králikov 500 mg/kg. Na základe makroskopického a mikroskopického vyšetrenia orgánov sa predpokladá, že azoximér bromid vo vysokých dávkach ovplyvňuje transkapilárnu výmenu a obličky sú hlavným orgánom toxicity.
• toxicita po opakovanom podaní sa sledovala u potkanov po i.p. a s.c. aplikácii. Neboli zistené toxické účinky ani po podaní päťdesiatnásobnej terapeutickej dáv­ky.
• podanie azoximér bromidu gravidným potkanom viedlo k zníženiu indexu prežitia v neonatálnom období. Z uvedeného vyplýva, že azoximér bromid má embryotoxické účinky.
• testy mutagenity a kancerogenity poskytli negatívny výsledok.

Azoximér bromid má veľký terapeutický index – 10 000. Vysoký stupeň bezpečnosti lieku potvrdzujú výsledky predklinického skúšania. Azoximér bromid v dávke 50-krát prevyšujúcej terapeutickú hodnotu nemá pyrogénne, dráždivé, toxické a alergické vlastnosti.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

Manitol, povidón, betakarotén.

6.2. Inkompatibility

Tento liek sa nesmie miešať s inými liekmi okrem tých, ktoré sú uvedené v časti 6.6.

6.3. Čas použiteľnosti

2 roky

Pripravený liek sa musí ihneď aplikovať.

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v chladničke pri teplote (2 °C – 8 °C).

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Podmienky na uchovávanie pripraveného lieku, pozri časť 6.3.

6.5. Druh obalu a obsah balenia

Vnútorný obal: injekčná liekovka I. hydrolytickej triedy hnedej farby, uzavretá gumovou zátkou a hliníkovou pertľou.

Vonkajší obal: papierová škatuľa

Veľkosť balenia: 5 × 6 mg

6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Obsah liekovky rozpustiť v 1,5 – 2 ml vody na injekciu alebo izotonického roztoku chloridu sodného.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

MEDIGROUP s.r.o, Mlynské Nivy 54, 821 05 Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

59/0220/02-S

9.

Dátum prvej registrácie: 22.októbra 2002

Dátum posledného predĺženia registrácie: 09. augusta 2013