Súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC) - POLYOXIDONIUM 6 mg

1. NÁZOV LIEKU

POLYOXIDONIUM 6 mg

lyofilizát na injekčný roztok

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo: azoximér bromid 6 mg v jednej injekčnej liekovke.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Lyofilizát na injekčný roztok

Prášok bledožltej až žltej farby s hubovou konzistenciou.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Liek Polyoxidonium 6 mg je určený pre dospelých pacientov na terapiu ochorení, ktoré sú sprevádzané sekundárnymi imunodeficitnými stavmi:.

recidivujúce chronické bakteriálne infekcie,
recidivujúce chronické vírusové infekcie,
akútne bakteriálne infekcie,
akútne vírusové infekcie,
alergické ochorenia (polinóza, bronchiálna astma, atopická dermatitída),
ťažké septické stavy,
pooperačné komplikácie – hnisavé afekcie,
u osôb, u ktorých primárna liečba vyvoláva pokles bunkovej imunity (cytostatiká, RTG-žiarenie).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Polyoxidonium sa môže podávať vo forme monoterapie alebo v komplexnej terapii súčasne s antibiotikami, antivirotikami, antimykotikami a antihistaminikami, broncholytikami, kortikosteroidmi, beta-agonistami a cytostatikami.

Dávkovanie

Polyoxidonium sa podáva dospelým v závislosti od diagnózy a stupňa ochorenia:

akútne zápalové ochorenia, komplikované formy alergických ochorení: 6 mg denne počas 3 dní, ďalej každý druhý deň, jedna kúra pozostáva z 5-10 injekcií;
chronické zápalové ochorenia: päť 6 mg injekcií každý druhý deň, ďalej dvakrát týždenne, kúra pozostáva z 10 injekcií;
urogenitálne ochorenia: 6 mg každý druhý deň, kúra pozostáva z 10 injekcií, odporúča sa podávanie spolu s chemickými prípravkami;
chronický recidivujúci herpes simplex: 6 mg každý druhý deň, kúra pozostáva z 10 injekcií, odporúča sa podávanie spolu s prípravkami na liečbu herpesu, interferónmi a induktormi interferónov;
alergické ochorenia: 6 mg denne počas 2 dní, ďalej každý druhý deň 6 mg, celková kúra pozostáva z 5 injekcií. Liek sa podáva spolu s antihistaminikami a inými antialergickými liekmi;
onkologické ochorenia: pred a po podaní chemoterapie 6-12 mg každý druhý deň, kúra pozostáva minimálne z 10 injekcií;
korekcia imunitnej nedostatočnosti u osôb, u ktorých primárna liečba vyvoláva pokles bunkovej imunity: 6 mg jeden až dvakrát týždenne, 2 – 3 mesiace až rok.

Skúsenosti s použitím u detí sú obmedzené.

Spôsob podávania

Obsah liekovky rozpustiť v 1,5 - 2 ml vody na injekciu alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného.

Po rozpustení je roztok číry, bez mechanických prímesí. Neaplikovať zakalený roztok.

Liek sa podáva intramuskulárne, pričom sa odporúča pomalá aplikácia cca 15 – 20 sekúnd. Miestom i.m. podávania je deltový sval hornej končatiny alebo vonkajší horný kvadrant stehenného svalu.

4.3. Kontraindikácie

Precitlivenosť na azoximér bromid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Polyoxidonium 6 mg je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie. Ženy vo fertilnom veku musia počas liečby používať účinnú antikoncepciu.

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liek sa odporúča aplikovať pomaly z dôvodu zníženia lokálnej bolestivosti. Po podaní musí byť vždy ľahko dostupná primeraná lekárska starostlivosť a dohľad pre prípad výskytu veľmi zriedkavej anafylaktickej reakcie.

4.5. Liekové a iné interakcie

Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie.

4.6. Fertilita, gravidita a laktácia

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).

Polyoxidonium 6 mg je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie. Ženy vo fertilnom veku musia používať účinnú antikoncepciu počas liečby.

Nie je známe, či sa azoximér bromid a jeho metabolity vylučujú do materského mlieka.

Polyoxidonium 6 mg je kontraindikovaný počas laktácie (pozri časť 4.3)

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Polyoxidonium 6 mg nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8. Nežiaduce účinky

Znášanlivosť lieku Polyoxidonium je všeobecne veľmi dobrá.

Pri hodnotení nežiaducich účinkov sa používajú nasledujúce frekvencie:

Veľmi časté: ≥1/10 Časté: ≥1/100 až <1/10 Menej časté: ≥1/1 000 až <1/100 Zriedkavé: ≥1/10 000 až <1/1 000 Veľmi zriedkavé: <1/10 000 (vrátane jednotlivých hlásených prípadov)

Neznáme: (z dostupných údajov)

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Menej časté: začervenanie kože, indurácia.
Veľmi zriedkavé: zvýšenie teploty tela do 37,3 °C, ľahký nepokoj, tras v priebehu prvej hodiny po aplikovaní injekcie.

Závažné nežiaduce účinky neboli zistené.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

4.9. Predávkovanie

Nebol hlásený žiadny prípad predávkovania.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Iné imunostimulanciá

ATC kód: L03AX

Účinnou látkou lieku Polyoxidonium 6 mg je azoximér bromid (kopolymér N-oxid 1,4-etylenpiperazínu a (N-karboxetyl)-1,4-etylenpiperazín bromidu) s molekulovou hmotnosťou 100 kDa, ktorý patrí do triedy vodorozpustných derivátov heteroreťazových alifatických polyamínov. Táto makromolekulárna zlúčenina má

imunostimulačný efekt spojený so schopnosťou azoximér bromidu aktivovať bunky monocytárno-makrofágového systému,
detoxikačné účinky spojené so zvláštnosťami chemickej štruktúry azoximér bromidu tým, že dokáže adsorbovať na svojom povrchu rôzne toxické látky vrátane látok mikrobiálneho pôvodu,
antioxidačné a membránoprotektívne vlastnosti spojené so zvláštnosťami chemickej štruktúry azoximér bromidu. Jeho schopnosť obnovovať membrány buniek podstatne znižuje citlivosť buniek voči škodlivému účinku niektorých liekov, hlavne imunosupresív.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Prítomnosť N-oxidovej skupiny v základnom reťazci azoximér bromidu umožňuje jeho odbúravanie, ktoré prebieha mechanizmom voľných radikálov. Produktmi odbúravania sú netoxické oligoméry –N-oxidu s molekulovou hmotnosťou 1 – 2 kDa.

Vysoká biodostupnosť 89 %; C_maxv krvi po intramuskulárnom podávaní sa dosahuje za 40 minút a rýchlo sa distribuuje do všetkých orgánov a tkanív. Liečivo sa vylučuje z organizmu prevažne obličkami v dvoch fázach. T_1/2v rýchlej fáze je 25 minút a t_1/2v pomalej fáze je 36,2 hodiny po i.m. podaní. V priebehu prvého dňa sa do moču vylúči približne 45 % lieku. Nebola zistená tkanivová kumulácia lieku.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Nežiaduce reakcie, ktoré neboli pozorované v klinických štúdiách, ale boli pozorované u zvierat pri expozíciách podobných klinickým a s možným významom pre klinické použitie, boli nasledovné:

toxicita po jednorazovom podaní sa sledovala na myšiach, potkanoch, morčatách a králikoch, ktorým sa aplikoval azoximér bromid intraperitoneálne. LD₅₀azoximér bromidu pre myši-samce bola 1417 mg/kg, myši-samičky 1450 mg/kg, potkany-samičky 1150 mg/kg, pre morčatá 400 mg/kg, pre králikov 500 mg/kg. Na základe makroskopického a mikroskopického vyšetrenia orgánov sa predpokladá, že azoximér bromid vo vysokých dávkach ovplyvňuje transkapilárnu výmenu a obličky sú hlavným orgánom toxicity.
toxicita po opakovanom podaní sa sledovala u potkanov po i.p. a s.c. aplikácii. Neboli zistené toxické účinky ani po podaní päťdesiatnásobnej terapeutickej dávky.
podanie azoximér bromidu gravidným potkanom viedlo k zníženiu indexu prežitia v neonatálnom období. Z uvedeného vyplýva, že azoximér bromid má embryotoxické účinky.
testy mutagenity a kancerogenity poskytli negatívny výsledok.

Azoximér bromid má veľký terapeutický index – 10 000. Vysoký stupeň bezpečnosti lieku potvrdzujú výsledky predklinického skúšania. Azoximér bromid v dávke 50-krát prevyšujúcej terapeutickú hodnotu nemá pyrogénne, dráždivé, toxické a alergické vlastnosti.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

Manitol

Povidón

6.2. Inkompatibility

Tento liek sa nesmie miešať s inými liekmi okrem tých, ktoré sú uvedené v časti 6.6.

6.3. Čas použiteľnosti

2 roky

Pripravený liek sa musí ihneď aplikovať.

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v chladničke pri teplote (2 °C - 8 °C).

Uchovávajte v pôvodnom obale.

Podmienky na uchovávanie pripraveného lieku, pozri časť 6.3.

6.5. Druh obalu a obsah balenia

Vnútorný obal: injekčná liekovka I. hydrolytickej triedy hnedej farby, uzavretá gumovou zátkou a hliníkovou pertľou.

Vonkajší obal: papierová škatuľa

Veľkosť balenia: 5 x 6 mg

6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Obsah liekovky rozpustiť v 1,5 - 2 ml vody na injekciu alebo izotonického roztoku chloridu sodného.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

MEDIGROUP s.r.o, Mlynské Nivy 5, 821 09 Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

59/0220/02–S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 22.októbra 2002

Dátum posledného predĺženia registrácie: 09. augusta 2013

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

06/2023

POLYOXIDONIUM 6 mg – súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC)