Súhrnné informácie o lieku - PURIVIST
1. NÁZOV LIEKU
Purivist
0,5 mg/ml, očná roztoková instilácia
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU
1 ml očnej roztokovej instilácie obsahuje 0,5 mg epinastíniumchloridu.
(zodpovedá 0,436 mg epinastínu)
Pomocná látka so známym účinkom: benzalkóniumchlorid 0.01 mg/ml
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Očná roztoková instilácia.
Číry bezfarebný sterilný roztok.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Liečba príznakov sezónnej alergickej konjunktivitídy.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Odporučená dávka pre dospelých je jedna kvapka do každého postihnutého oka dvakrát denne
v období trvania príznakov.
-
V klinických štúdiách nie sú žiadne skúsenosti s užívaním Purivistu dlhšie ako 8 týždňov.
Starší pacienti
Purivist nebol skúšaný u starších pacientov. Postmarketingové údaje o bezpečnosti pri použití tabliet epinastíniumchloridu (až do 20 mg jedenkrát denne) ukazujú, že nie je žiadny zvláštny bezpečnostný problém u starších pacientov v porovnaní s dospelými pacientmi. Preto nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.
Pediatrická populácia
-
V klinických štúdiách u detí vo veku >12 rokov bola zaznamenaná bezpečnosť a účinnosť. Purivist sa môže používať u adolescentov (12 rokov a starší) v rovnakých dávkach ako u dospelých.
Bezpečnosť a účinnosť Purivistu nebola zaznamenaná u detí vo veku mladších ako 3 roky. Nie sú k dispozícii žiadne údaje. K dispozícii sú len obmedzené údaje o bezpečnosti u detí vo veku 3–12 rokovpopísané v časti 5.1.
Pacienti s poškodením pečene
Purivist nebol skúšaný u pacientov s poškodením pečene. Postmarketingové údaje o bezpečnosti pri použití tabliet epinastíniumchloridu (až do 20 mg jedenkrát denne) ukazujú, že incidencia nežiaducich reakcií bola u tejto skupiny pacientov vyššia ako u dospelých pacientov bez poškodenia pečene. Denná dávka 10 mg tablety epinastíniumchloridu je viac ako 100 krát vyššia ako denná dávka v Puriviste. Okrem toho metabolizmus epinastínu u človeka je minimálny (<10%). Preto nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.
Pacienti s poškodením obličiek
Purivist nebol skúšaný u pacientov s poškodením obličiek. Postmarketingové údaje o bezpečnosti pri použití tabliet epinastíniumchloridu (až do 20 mg jedenkrát denne) ukazujú, že nie sú žiadne bezpečnostné otázky u pacientov s poškodením obličiek. Preto nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.
Spôsob podávania
Purivist je určený len na lokálne vnútroočné použitie.
Aby sa zabránilo kontaminácii oka alebo očnej instilácie nesmie sa špička kvapkadla dotknúť žiadneho povrchu.
Pokiaľ je používaný viac ako jeden topický oftalmologický liek, je medzi nimi potrebné zachovať časový odstup najmenej 10 minút.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Purivist je určený len na lokálne oftalmologické použitie a nie na injekčné alebo perorálne použitie.
Benzalkóniumchlorid je bežne používaný ako konzervačná látka v očných liekoch. Bolo hlásené, že zriedkavo spôsobuje bodovú keratopatiu a/alebo toxickú ulceróznu keratopatiu.
Benzalkóniumchlorid môže byť absorbovaný mäkkými kontaktnými šošovkami a zmeniť ich farbu. Pacienti majú byť informovaní, aby po instilácii Purivistu pred nasadením kontaktných šošoviek počkali 10–15 minút. Purivist sa nesmie podávať, pokiaľ sú nasadené kontaktné šošovky.
4.5 Liekové a iné interakcie
Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie.
Pretože systémová koncentrácia epinastínu po okulárnej dávke je veľmi nízka, neočakávajú sa u ľudí žiadne liekové interakcie. Naviac sa epinastín u človeka vylučuje predovšetkým nezmenený, čo ukazuje na nízku úroveň jeho metabolizmu.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita
Údaje o obmedzenom počte (11) gravidných žien užívajúcich liečivo epinastín nepreukázali žiadne nežiaduce účinky na graviditu alebo na zdravie plodu/novorodenca. V súčasnosti nie sú dostupné žiadne ďalšie významné epidemiologické údaje. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri 5.3).
Pri predpisovaní lieku gravidným ženám je potrebná opatrnosť.
Laktácia
Epinastín sa vylučuje do materského mlieka potkanov, ale nie je známe, či sa vylučuje do ľudského mlieka. Vzhľadom k nedostatku skúseností je pri predpisovaní dojčiacim ženám potrebná opatrnosť.
Fertilita
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o vplyve epinastínu na fertilitu u ľudí.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Na základe farmakodynamického profilu, hlásených nežiaducich reakcií a špecifických psychometrických štúdií, Purivist nemá žiadny alebo zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Pokiaľ po nakvapkaní dôjde k prechodnému rozmazanému videniu, pacient musí pred riadením vozidla alebo obsluhou strojov počkať, kým sa zrak nevyjasní.
4.8 Nežiaduce účinky
-
V klinických štúdiách bola celková incidencia nežiaducich reakcií po užívaní Purivistu nižšia ako 10%. Nevyskytli sa žiadne vážne nežiaduce reakcie. Väčšina z nich sa týkala oka a bola mierna. Najčastejšou nežiaducou reakciou bol pocit pálenia v oku (väčšinou mierny); všetky ostatné nežiaduce reakcie boli menej časté.
-
V rámci každej frekvenčnej skupiny sú uvedené nežiaduce účinky podľa tried orgánových systémov v poradí podľa klesajúcej závažnosti. Bola použitá nasledovná terminológia na klasifikáciu výskytu nežiaducich účinkov: Veľmi časté (>1/10); časté (>1/100 až <1/10); menej časté (>1/1 000 až <1/100); zriedkavé (>1/10 000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000); neznáme (z dostupných údajov sa nedá odhadnúť).
4.9 Predávkovanie
Po podaní 0,3% epinastíniumchloridu očnej roztokovej instilácie 3 krát denne (zodpovedá deväťnásobku odporučenej dennej dávky) bola pozorovaná reverzibilná mióza bez vplyvu na zrakovú ostrosť alebo iné očné parametre.
5ml fľaša Purivistu obsahuje 2,5 mg epinastíniumchloridu. Tabletová lieková forma, ktorá je na trhu, sa podáva jedenkrát denne až do dávky 20 mg epinastíniumchloridu. Preto sa intoxikácia po perorálnom požití očnej instilácie neočakáva, ani keby bol prehltnutý celý obsah fľaše.
Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania.
5 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologiká, Dekongestíva a Antialergiká; Iné antialergiká
ATC kód : S01GX10
Mechanizmus účinku
Epinastín je lokálne účinný priamy antagonista H1receptora. Epinastín má vysokú väzbovú afinitu k histamínovému receptoru H1a 400 krát nižšiu afinitu k histamínovému receptoru H2. Epinastín má tiež afinitu k alfa1-, alfa2– a 5-HT2 receptoru. Má nízku afinitu k cholinergným, dopaminergným a rôznym ďalším receptorovým miestam. Epinastín neprestupuje hematoencefalickou bariérou, preto nevyvoláva vedľajšie účinky v centrálnom nervovom systéme, t.j. nie je sedatívny.
Farmakodynamické účinky
Topické očné podanie epinastínu u zvierat preukázalo na systéme jeho antihistamínovú aktivitu, modulačný účinok na akumuláciu zápalových buniek a stabilizačnú aktivitu žírnych buniek.
V provokačných štúdiách s alergénom u ľudí bol epinastín schopný zlepšiť očné príznaky nasledujúce po stimulácii očným alergénom. Účinok trval najmenej 8 hodín.
Pediatrická populácia
6-týždňová, randomizovaná, dvojito slepá, nosičom kontrolovaná štúdia (2:1) zahŕňajúca 96 zrakovo nesymptomatických detí vo veku 3–12 rokov preukázala, že Purivist bol dobre znášaný a nezistila žiadne významnejšie rozdiely medzi skupinami pri rôznych bezpečnostných premenných. Reakcie spojené s liečbou boli konjuktiválne folikuly (6,3% v oboch skupinách, epinastín a nosičom liečených pacientov) a konjuktiválna hyperémia (1,6% v skupine liečenej epinastínom a žiadny výskyt v skupine liečených nosičom). Bezpečnosť a účinnosť u pacientov > 12 rokov bola stanovená v klinických štúdiách.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Po podaní jednej kvapky Purivistu do každého oka dvakrát denne je maximálna priemerná plazmatická koncentrácia 0,042 ng/ml dosiahnutá za približne 2 hodiny.
Distribúcia
Distribučný objem epinastínu je 417 l a 64% sa viaže na plazmatické bielkoviny.
Biotransformácia
Metabolizuje sa menej ako 10%.
Eliminácia
Klírens je 928 ml/min a terminálny plazmatický eliminačný polčas je okolo 8 hodín.
Epinastín je obličkami vylučovaný prevažne v nezmenenej forme. Renálna eliminácia prebieha hlavne aktívnou tubulárnou sekréciou.
Predklinické štúdie in vitro a in vivo ukazujú, že epinastín sa viaže na melanín a hromadí sa
v pigmentových očných tkanivách králikov a opíc. Údaje in vitro naznačujú, že väzba na melanín je stredne silná a reverzibilná.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu, reprodukčnej toxicity a vývinu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Benzalkóniumchlorid,
Dihydrát edetanu disodného,
Chlorid sodný,
Dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného,
Hydroxid sodný / kyselina chlorovodíková (na úpravu pH), Čistená voda.
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
2 roky.
Po prvom otvorení: 4 týždne.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte fľašu vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
10 ml polyetylénová fľaša s bielym polystyrénovým uzáverom.
Objem je 5 ml.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzania s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované v súlade s miestnymi požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Allergan Pharmaceuticals Ireland
Castlebar Road
Westport
Co. Mayo
Írsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
64/0008/05-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 21. januára 2005
Dátum posledného predĺženia registrácie: 04. februára 2008