Regulax - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Regulax

0,71 g/ 0,30 g kocky

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivá: sennové listy a sennové plody

1 kocka Regulaxu obsahuje 0,71 g sennových listov, 0,30 g sennových plodov (čo zodpovedá maximálne 30 mg derivátu hydroxyantracénu, prepočítaného ako sennozid B).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3.   LIEKOVÁ FORMA

Kocka na perorálne použitie.

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikácie

Krátkodobé použitie pri zápche (obstipácii).

4.2   Dávkovanie a spôsob podania

Dávkovanie

Maximálna denná dávka nesmie prekročiť 30 mg derivátu hydroxyantracénu, čo zodpovedá 1 kocke Regulaxu.

Pokiaľ nie je predpísané inak, dospelí nemajú užiť viac ako 1 kocku -a deti vo veku 12 rokov a staršie – 'A až XA kocky, ktorá sa má dôkladne rozžuvať.

Za správne individuálne dávkovanie sa pokladá taká najnižšia dávka, ktorá je potrebná na dosiahnutie bez námahy formovanej stolice.

Spôsob podávania

Na perorálne použitie.

Kocka sa má dôkladne rozžuvať a zapiťdostatočným množstvom tekutiny, najlepšie pohárom vody. Účinok sa dostaví približne po 8 hodinách, odporúča sa dávkovanie večer.

Regulax je určený len pre krátkodobé perorálne užívanie. Laxatíva, ktoré povzbudzujú črevá, sa nesmú užívať dlhodobo (viac ako 1–2 týždne) bez odporúčania lekára.

4.3 Kontraindikácie

• – Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,

• – nepriechodnosť čreva (ileus),

• – intestinálna stenóza a atónia,

• – akútne zápalové ochorenie čriev (napr. Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, apendicitída),

• – bolesť brucha neznámeho pôvodu,

• – závažná dehydratácia spojená so stratami vody a elektrolytov,

• – deti do 12 rokov,

• – gravidita a laktácia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacienti, ktorí súbežne užívajú srdcové glykozidy, antiarytmiká, lieky na predĺženie QT intervalu, diuretiká, adrenokortikos­teroidy alebo koreň sladkého drievka, nemajú užívať Regulax bez predchádzajúcej konzultácie so svojim lekárom.

Tak ako u všetkých laxatív, Regulax sa nemá užívať bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom u pacientov s nadmerne tvrdou stolicou (fekálne upchatie) alebo u pacientov s nevyšetrenými akútnymi alebo pretrvávajúcimi gastrointesti­nálnymi ťažkosťami, ako sú bolesť brucha, nauzea a vracanie, pretože tieto symptómy môžu poukazovať na vznikajúcu alebo práve existujúcu črevnú nepriechodnosť (ileus).

Pri potrebe každodenného užívania laxatív sa má určiť príčina obstipácie. Je potrebné vyhnúť sa dlhodobému perorálnemu užívaniu.

Ak sa stimulačné laxatíva, ktoré zvyšujú črevnú motilitu, užívajú dlhšiu dobu, môžu spôsobiť nadmerné spomalenie činnosti čriev a závislosť na laxatívach.

Regulax sa má užívať len vtedy, keď nie je možné docieliť žiadaný efekt zmenou stravy alebo podávaním prípravkov s obsahom plniacich a napúčavých látok (vlákniny).

Upozornenie:

U inkontinentných dospelých pacientov užívajúcich Regulax je potrebné častou výmenou plienky zamedziť dlhšiemu kontaktu kože so stolicou.

Pacientom s poruchami funkcie obličiek sa má venovať osobitná pozornosť kvôli možnému narušeniu rovnováhy elektrolytov.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorbcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nepretržité užívanie/zneu­žívanie môže spôsobiť deficit draslíka, čo môže zosilniť účinok srdcových glykozidov a ovplyvniť účinok antiarytmík, liekov používaných pri kardioverzii (napr. chinidín) a liekov, ktoré môžu navodiť predĺženie QT-intervalu.

Straty draslíka sa môžu zhoršiť v kombinácii s tiazidovými diuretikami, adrenokortikos­teroidmi a koreňom sladkého drievka.

Uvedomte si, prosím, že tieto informácie sa môžu týkať aj nedávno užívaných liekov.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Vzhľadom na nedostatok štúdií sa Regulax nesmie užívať počas gravidity a laktácie.

4.7    Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Netýka sa.

4.8   Nežiaduce účinky

Na vyjadrenie frekvencie nežiaducich účinkov sa používajú nasledujúce kategórie:

Veľmi časté (> 1/10)

Časté (> 1/100 až < 1/10)

Menej časté (> 1/1000 až < 1/100)

Zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1000)

Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)

Neznáme (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov)

Poruchy imunitného systému

Môžu sa vyskytnúť hypersenzitívne reakcie (svrbenie, žihľavka, lokálne alebo generalizované exantémy).

Poruchy metabolizmu a výživy

Nepretržité užívanie/zneu­žívanie laxatív môže viesť ku nerovnováhe tekutín a elektrolytov (najmä strate draslíka).

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Strata draslíka môže viesť ku poruchám srdcovej činnosti, najmä ak pacienti súbežne užívajú srdcové glykozidy, diuretiká alebo adrenokortikos­teroidy.

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu

Jednotlivé prípady výskytu kŕčov, podobných gastrointestinálnym ťažkostiam a hnačke, v týchto prípadoch je potrebné dávku znížiť.

Nepretržité užívanie/zneu­žívanie laxatív môže spôsobiť, že sa na črevnej sliznici objavia pigmentové nánosy (pseudomelanosis coli). Sú však neškodné a po ukončení liečby sa upravia.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Straty draslíka môžu viesť ku svalovej slabosti, najmä ak pacienti súbežne užívajú srdcové glykozidy, diuretiká alebo adrenokortikos­teroidy.

Poruchy obličiek a močových ciest

Nepretržité užívanie/zneu­žívanie laxatív môže spôsobiť výskyt proteínov a krvi v moči (albuminúria a hematúria).

Metabolity môžu spôsobiť žlté alebo červené sfarbenie moča závislé od pH, ktoré je klinicky bezvýznamné.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v *.

4.9 Predávkovanie

Hlavnými príznakmi v prípade predávkovania alebo zneužívania sú bolestivé črevné kŕče a závažná hnačka, čo vedie ku stratám tekutín a elektrolytov. Liečba je symptomatická s adekvátnou hydratáciou. Eletrolyty, najmä draslík, sa majú monitorovať. Je to dôležité najmä u starších pacientov. Dlhodobé užívanie vysokých dávok liekov antranoidného typu ako Regulax, môže vyvolať toxickú hepatitídu.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1   Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: sennové glykozidy, ATC-kód: A06AB06

Regulax, kocky s laxatívnym účinkom na rastlinnej báze, obsahujú zmes sennových plodov a sennových listov. Senna patrí do skupiny stimulujúcich laxatív antranoidného typu. 1,8-dihydro-antracénderiváty majú laxatívny účinok.

U sennových glykozidov a ich aktívnych metabolitov v hrubom čreve (t.j. reínantrónov) je ich účinok primárne podmienený účinkom na motilitu hrubého čreva z hľadiska inhibície stabilných a stimulácie propulzívnych kontrakcií.To má za následok zrýchlenie črevnej pasáže a vzhľadom na skrátenú dobu kontaktu aj zníženú absorpciu tekutín. Navyše, stimulovanou aktívnou sekréciou chloridov, dochádza ku vylučovaniu tekutín a elektrolytov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Systematické štúdie kinetiky lieku chýbajú. Možno však predpokladať, že aglykón nachádzajúci sa v lieku sa absorbuje už v hornej časti tenkého čreva. P-glykozidicky viazané sennozidy sú prekurzory lieku, ktoré sa v hornej časti gastrointesti­nálneho traktu neštiepia ani nevstrebávajú. Pomocou bakteriálnych enzýmov sa v hrubom čreve rozkladajú na reínantrón. Reínantrón je laxatívny metabolit. Systémová dostupnosť reínantrónu je veľmi nízka. Pri pokusoch na zvieratách sa do moču vylúčilo menej ako 5 % vo forme oxidovaných, čiastočne konjugovaných produktov, t.j. reínu a sennidínov. Väčšina reínantrónov (viac ako 90 %) sa vylučuje v stolici viazaná na obsah čreva vo forme polymérnych zlúčenín. Aktívne metabolity ako reín, sa v malom množstve vylučujú do materského mlieka. U dojčiat sa nepozoroval žiadny laxatívny účinok. Pri pokusoch na zvieratách je placentárny prenos reínu veľmi nízky.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Lieky majú, pravdepodobne kvôli obsahu aglykónu, všeobecne vyššiu toxicitu ako čisté glykozidy. In vitro sa dokázal mutagénny charakter jedného extraktu senny, ale čisté sennozidy A, B boli negatívne.

Štúdie mutagenity in vivo s definovaným extraktom sennových plodov preukázali negatívne výsledky. Štúdie sa vykonali s použitím prípravkov obsahujúcich medzi 1,4 – 3,5 % antranoidov (vypočítaných ako suma jednotlivo určených chemických zlúčenín), čo analyticky zodpovedá 0,9 – 2,3 % potenciálneho reínu, 0,05 – 0,15 % potenciálneho aloe-emodínu a 0,001 – 0,006 % potenciálneho emodínu. Zdá sa, že výsledky sú ako zodpovedajúce prenosné pre špecifické prípravky z listov. Pre aloe-emodín a emodín sú k dispozícii čiastočne pozitívne výsledky.

Štúdie karcinogenity sa vykonali s obohatenou frakciou sennozidu, ktorá obsahovala približne 40,8 % antranoidov, z toho 35 % bolo celkových sennozidov (vypočítaných ako suma jednotlivo určených chemických zlúčenín), čo zodpovedá približne 25,2 % stanoveného potenciálneho celkového reínu, 2,3 % potenciálneho aloe-emodínu a 0,007 % potenciálneho emodínu. Testovaná látka obsahovala 142 ppm voľného aloe-emodínu a 9 ppm voľného emodínu. V tejto štúdii na potkanoch, ktorá trvala viac ako 104 týždňov, s dávkami až do 25 mg/kg telesnej hmotnosti, sa nepozoroval zvýšený, s liečivom súvisiaci výskyt nádorov.

6.   FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1   Zoznam pomocných látok

Kyselina sorbová, propylénglykol, tekutý parafín, tuhý tuk, monostearát glycerolu, zahustená slivková šťava, figová pasta, sirup z invertného cukru, sorbitol, kyselina citrónová bezvodá, citrónová aróma.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3    Čas použiteľnosti

36 mesiacov.

6.4   Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote 15 °C – 25 °C v pôvodnom obale.

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Vnútorný obal: laminovaná hliníková fólia (jednotlivé komponenty zodpovedajú odporúčaniam BfArM (Nemecký spolkový inštitút pre lieky a zdravotnícke pomôcky))

Vonkajší obal: papierová škatuľka

Veľkosť balenia: 6, 12, 18 kociek

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Krewel Meuselbach GmbH

Krewelstrasse 2, D-53783 Eitorf, Nemecko

8.   REGISTRAČNÉ ČÍSLO

61/0209/93-S

9.   DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 04. 11. 1993

Dátum posledného predĺženia: 15. 08. 2007