Solvolan - súhrnné informácie

1.   NÁZOV LIEKU

Solvolan

2.   KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Tablety:

Každá tableta obsahuje 30 mg ambroxoliumchlo­ridu, čo zodpovedá 27,36 mg ambroxolu. Pomocná látka so známym účinkom: laktóza: 119,7 mg/tableta

Sirup:

1ml sirupu obsahuje 3 mg ambroxoliumchlo­ridu, čo zodpovedá 2,74 mg ambroxolu.

5 ml sirupu (1 odmerná lyžica) obsahuje 15 mg ambroxoliumchlo­ridu, čo zodpovedá 13,68 mg ambroxolu.

Pomocné látky so známym účinkom:

• – Sorbitol (E420): 400 mg/ml (1 000 mg/2,5 ml)

• – Etanol: 0,44 mg/ml (1,1 mg/2,5 ml)

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3.   LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

Tablety sú biele, mierne obojstranne vypuklé s deliacou ryhou na jednej strane. Deliaca ryha iba pomáha rozlomiť tabletu, aby sa dala ľahšie prehltnúť a neslúži na rozdelenie na rovnaké dávky.

Sirup.

Sirup je číry bezfarebný slabo žltkastý roztok s malinovou príchuťou.

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikácie

Liečba akútnych a chronických ochorení dýchacích ciest sprevádzaných zvýšenou tvorbou a vykašliavaním väzkého prieduškového hlienu. Medzi akútne ochorenia patria akútne zápaly priedušiek, priedušnice a hrtana a akútna sinusitída. Medzi chronické ochorenia, pri ktorých je liečba vhodná patria, patria chronické zápaly priedušiek, priedušnice a hrtana, astma bronchiale, bronchiolitída, emfyzém, bronchiektázie, chronická sínusitída. Liek je možné použiť pri liečbe predoperačných a pooperačných stavov spojených so zvýšenou tvorbou väzkého hlienu.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dávkovanie sa upravuje podľa veku pacienta a formy lieku. Zvyčajná dávkovacia schéma je nasledovná:

*v dlhodobej liečbe (viac ako 10 dní)

Spôsob podávania

Tablety sa majú užívať po jedle a zapiť vodou.

Na dávkovanie sirupu sa používa odmerná lyžica. Jedna odmerná lyžica obsahuje 5 ml sirupu. Sirup sa má užívať po jedle.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1. Ťažké poškodenie funkcie pečene.

Ťažké poškodenie obličiek.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Počas liečby Solvolanom má pacient vypiť viac tekutín ako zvyčajne.

• V súvislosti s podávaním mukolytík ako je ambroxoliumchlorid sa veľmi zriedkavo vyskytli hlásenia o závažných kožných ochoreniach ako Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza (TEN). Vo väčšine prípadov sa dajú vysvetliť závažnosťou základného ochorenia a/alebo sprievodnou liečbou. Ešte v počiatočných fázach Stevensovho-Johnsonovho syndrómu alebo TEN môže pacient pocitovať nešpecifické príznaky chrípky ako predzvesť ochorenia, napr. horúčka, bolesť tela, rinitída, kašeľ a bolesť hrdla. Pri pomýlení si týchto príznakov s nešpecifickými príznakmi podobnými chrípke je možné, že sa už začalo s liečbou kašľa a prechladnutia. Preto, ak sa objavia nové lézie na pokožke alebo sliznici treba okamžite vyhľadať lekársku pomoc a predbežne treba ukončiť liečbu ambroxoliumchlo­ridom.

• V prípade renálnej nedostatočnosti alebo závažnej hepatopatie sa môže Solvolan užívať len po konzultácii s lekárom. Tak ako pri iných liekoch metabolizovaných v pečeni renálnou elimináciou, pri závažnej renálnej insuficiencii sa dá očakávať prítomnosť naakumulovaných metabolitov ambroxolu, ktoré sa vytvárajú v pečeni.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nie sú známe žiadne interakcie s inými liekmi. Ak je to potrebné, ambroxol sa môže užívať spolu s kardiotonikami, bronchiálnymi spazmolytikami, diuretikami, antibiotikami a kortikosteroidmi.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Ambroxoliumchlorid prechádza placentárnou bariérou. Pri štúdiách na zvieratách sa nezistil priamy alebo nepriamy škodlivý vplyv na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, priebeh pôrodu alebo postnatálny vývoj. Rozsiahle klinické pozorovania po 28. týždni tehotenstva nepreukázali žiadne škodlivé účinky na plod.

Ambroxoliumchlorid sa vylučuje do materského mlieka. Užívanie Solvolanu sa neodporúča dojčiacim matkám, aj keď sa nepredpokladá výskyt nežiaducich účinkov u dojčených detí.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie sú údaje o ovplyvnení schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

4.9 Predávkovanie

Nie sú údaje o predávkovaní u ľudí. Nie je známe žiadne špecifické antidotum. Ak sa užije väčšie množstvo tabliet alebo sirupu, liečba je symptomatická.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1   Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterape­utická skupina: expektorancia, mukolytika

ATC kód: R05CB06

Ambroxol stimuluje funkciu seromukóznych bronchiálnych žliaz, Clarové bunky, pneumocyty II a ciliárny epitel. Normalizuje fyzikálno-chemické vlastnosti bronchiálneho hlienu, zvyšuje produkciu a sekréciu surfaktantu a zlepšuje aktivitu epiteliárnych cílii. Preto znižuje adhezivitu a zlepšuje transport hlienu a alveolárno bronchiálny klírens. Výsledkom je uľahčená expektorácia, potlačený kašľací reflex, zníženie dušnosti, zlepšenie pľúcnych funkcii a zvýšená odolnosť na respiračné infekcie. Nástup účinku sa pozoruje po 30 minútach a účinok zvyčajne trvá od 6 do 12 hodín. Maximálny klinický účinok sa dosahuje po 3 dňovej liečbe.

Literárne údaje uvádzajú, že stimuluje antiproteázovú aktivitu a p-adrenérgny účinok ovplyvňuje schopnosť fagocytov alveolárnych makrofágov, inhibuje tvorbu interleukínu-1 a tumorový nekrotický faktor v ľudských mononukleárnych bunkách, má urikosurický efekt, prispieva k redukcii bronchomotorickej hyperaktivity a má možný antioxidačný účinok.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po podaní sa ambroxol rýchlo a prakticky úplne absorbuje. Absorpcia z rektálnej sliznice je taktiež dobrá. Absorpcia po niektorých formách s predĺženým uvoľňovaním je dobrá, aj keď sa užijú po jedle.

Po užití 30 mg ambroxolu sa maximálna plazmatická koncentrácia (88,8 ng/ml) dosiahne po 2 hodinách. Absolútna biologická dostupnosť je 70 až 80 %, biologická dostupnosť foriem s predĺženým uvoľňovaním je 85 až 95 %.

Distribúcia

Po absorpcii sa rýchlo distribuuje v organizme, asi 90 % sa viaže na sérové proteíny.

Biotransformácia

Ambroxol sa metabolizuje v pečeni, asi 30 % v rámci prvého prechodu pečeňou. Hlavnými metabolitmi prvej fázy sú 6,8-dibromo-3-(trans-4-hydroxy cyklohexyl)-1,2,3,4 tetra­hydrochinazolin a 3,5-dibromo-antranilová kyselina. V druhej fáze metabolizmu sa glukuronizujú metabolity a vzniká aktívna substancia, metabolity sú biologicky inaktívne.

Eliminácia

Ambroxol sa eliminuje obličkami primárne vo forme metabolitu a iba 5 až 6 % v nezmenenej forme. Eliminuje sa vo dvoch fázach: a-polčas je 1,3 hodín, p-polčas je 8,8 hodín. Renálny klírens ambroxolu je priemerne 0,88 ml/s.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútne štúdie toxicity na laboratórnych zvieratách ukázali nízku toxicitu ambroxolu. Hodnoty perorálnej LD50 boli viac ako 2 g/kg. Klinické príznaky intoxikácie vyplývajú hlavne z účinku na centrálny nervový systém. Dlhodobé podávanie ambroxolu v dávkach, prevyšujúcich stokrát ľudskú terapeutickú dávku vyvolali účinok na centrálny nervový systém, pokles telesnej hmotnosti a vzostup aktivity pečeňových enzýmov.

Ambroxol prechádza cez placentárnu bariéru a penetruje do plodu. V štúdiách na zvieratách sa dokázala prítomnosť rádioaktivity už za 15 minút po intravenóznom podaní rádioaktívneho ambroxolu. Sérové koncentrácie ambroxolu boli vyššie v plode a dokonca trojnásobne vyššie pri dlhotrvajúcej infúzii. Nevie sa, či sa ambroxol vylučuje do materského mlieka.

Pomalý nárast telesnej hmotnosti bol pozorovaný na potomkoch, matky ktorých užívali ambroxol v neskorej gestácii a počas laktácie. Neboli pozorované žiadne iné vplyvy na reprodukčnú schopnosť.

Nie sú údaje o možnom mutagénnom alebo kancerogénnom účinku lieku.

6.   FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1   Zoznam pomocných látok

Tablety:

monohydrát laktózy mikrokryštalická celulóza (E460) kukuričný škrob

povidón magnéziumstearát (E572)

Sirup:

sorbitol (E420) benzoan sodný (E211) glycerol (E422) nátriumcyklamát

monohydrát kyseliny citrónovej malinová príchuť (etanol)

čistená voda

6.2    Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3    Čas použiteľnosti

Tablety: 5 rokov.

Sirup: 3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tablety:

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Uchovávajte v pôvodnom balení na ochranu pred vlhkosťou.

Sirup:

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Tablety

Blistrové balenie (Alu/PVC): 20 tabliet (2×10 tabliet), v škatuľke

Sirup

Liekovka (hnedé sklo, Ph. Eur. typ III sklo), plastový uzáver, plastová odmerná lyžica s označením / lyžice (polypropylén): 100 ml sirupu, v škatuľke.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7.   DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

8.   REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Tablety: 52/0058/91-S

Sirup: 52/0059/91-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 3.10.1991

Dátum posledného predĺženia registrácie: 28.2.2007 / bez časového obmedzenia