Sorbimon 40 mg - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Sorbimon 20 mg

Sorbimon 40 mg

tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Sorbimon 20 mg

1 tableta obsahuje 20 mg izosorbidmono­nitrátu

Sorbimon 40 mg

1 tableta obsahuje 40 mg izosorbidmono­nitrátu

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

4.2

4.3

4.4

4.5

Hypotenzný účinok izosorbidmono­nitrátu môže byť zosilnený pri súbežnom užívaní liekov znižujúcich krvný tlak (napr. vazodilatačných látok, blokátorov kalciového kanála, betablokátorov, atď.) a/alebo alkoholu. Môže sa to vyskytnúť aj s neuroleptikami a tricyklickými antidepresívami.

Hypotenzný účinok nitrátov sa obzvlášť zvyšuje pri súbežnom podávaní inhibítorov fosfodiesterázy typu 5, napr. sildenafilu (pozri časť 4.3).

Súbežné podávanie izosorbidmono­nitrátu a dihydroergotamínu môže zvýšiť hladinu ihydroergotamínu (DHE) v krvi a jeho hypertenzný účinok.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú dostatočné poznatky o bezpečnosti izosorbidmono­nitrátu počas gravidity u ľudí. Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne nežiaduce účinky na plod.

Dojčenie

Nie je známe, či sa izosorbidmononitrát vylučuje do materského mlieka.

Izosorbidmononitrát sa má užívať počas gravidity a dojčenia iba v prípade, ak potenciálny prínos liečby prevyšuje jej riziká.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje môže byť narušená. Tento účinok môže byť zosilnený alkoholom.

4.8 Nežiaduce účinky

Frekvencie výskytu nežiaducich udalostí sú zoradené nasledovne: veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), menej časté (> 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy nervového systému

Časté: bolesť hlavy (pri pokračovaní užívania zvyčajne postupne ustupuje)

Neznáme: závrat

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Neznáme: tachykardia

Poruchy ciev

Časté: hypotenzia

Neznáme: návaly horúčavy

Bola hlásená hypotenzia s príznakmi, ako sú závrat alebo pocit slabosti a pri závažnej hypotenzii vrátane nauzei. V priebehu liečby sa tieto príznaky zvyčajne zlepšujú. Môže dôjsť ku kolapsu (niekedy sprevádzaného bradyarytmiou a synkopou).

Závažná hypotenzia môže viesť k zosilneniu príznakom angíny.

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu

Neznáme: nauzea, vracanie

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Neznáme: kožná alergická reakcia (napr. vyrážka), exfoliatívna dermatitída

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Neznáme: pocit slabosti

Môže sa vyvinúť tolerancia na liek.

Poznámka: Bol popísaný výskyt skríženej tolerancie s inými nitrátmi pri chronickej kontinuálnej liečbe izosorbidmono­nitrátom vo vysokých dávkach. Aby sa predišlo oslabeniu účinku alebo strate účinnosti treba sa vyhnúť aplikácii vysokých kontinuálnych dá­vok.

Užívanie izosorbidmono­nitrátu môže vyvolať prechodnú hypoxémiu v dôsledku prerozdelenia toku krvi s relatívnym zvýšením prekrvenia hypoventilovaných oblastí pľúc. U pacientov s koronárnou chorobou srdca to môže viesť k myokardiálnej ischémii.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Príznaky

Môže sa objaviť hypotenzia s ortostatickými poruchami regulácie, reflektorická tachykardia, bolesť hlavy, pocit slabosti, závrat, návaly horúčavy, nauzea, vracanie, potenie, ospalosť/synkopa a hnačka.

Pri vysokých dávkach sa môže vyvinúť methemoglobinémia s cyanózou, dychovou nedostatočnosťou, tachypnoe v dôsledku metabolizmu organických nitrátov a vzniku nitrátových iónov.

Pri veľmi vysokých dávkach sa môže objaviť zvýšenie intrakraniálneho tlaku s cerebrálnymi príznakmi.

Pri chronickom predávkovaní boli zistené zvýšené hladiny methemoglobínu; ich klinická významnosť je však sporná.

Liečba pri predávkovaní

Okrem bežných opatrení (výplach žalúdka a horizontálna poloha s vysoko podloženými dolnými končatinami pacienta) je potrebné dôsledné sledovanie a korigovanie vitálnych funkcií erudovaným lekárom.

Pri výraznej hypotenzii a/alebo šoku by mala nasledovať objemová substitúcia; môže byť tiež podaná infúzia noradrenalínu a/alebo dopamínu na úpravu krvného obehu. Podanie adrenalínu (epinefrínu) a príbuzných substancií je kontraindikované.

Podľa stupňa závažnosti, je možné použiť na liečbu methemoglobinémie:

• 1) Vitamín C: 1,0 g p.o. alebo ako sodnú soľ i.v.

• 2) Metylénovu modrú: až 50 ml 1% roztoku metylénovej modrej i.v.

• 3) Toluidínovú modrú: spočiatku 2 až 4 mg/kg telesnej hmotnosti striktne i.v. V prípade, že bude nutné podanie niekoľko krát zopakovať, tak toluidínovú modrú aplikujeme v hodinových intervaloch v dávke 2 mg/kg telesnej hmotnosti.

• 4) Kyslíková terapia, hemodialýza, výmenná transfúzia krvi.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoteraputická skupina: vazodilatanciá pri srdcových chorobách, organické nitráty

ATC kód: C01DA14.

Izosorbidmononitrát pôsobí priamo relaxačne na hladké svalstvo cievnej steny a spôsobuje vazodilatáciu. Tok v srdci sa zmenší, klesá objem ľavej komory a plniace tlaky („praeload“ pokles). Zníženie srdcových plniacich tlakov zlepšuje perfúziu ischémií subendokardiálnych vrstiev myokardu a môže sa zlepšiť kontraktilita stien. Zmenšená náplň ľavej komory a systolické napätie stien znižuje potrebu kyslíka. Dilatácia veľkých artérií vedie k zníženiu systémového („afterload“) a pľúcneho odporu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Izosorbidmononitrát sa rýchlo plne absorbuje pri orálnom použití. Systémová biologická dostupnosť je 90 – 100 %.

Izosorbidmononitrát sa metabolizuje v pečeni. Vzniknuté metabolity nie sú aktívne. Plazmatický polčas je 4 – 5 hodín.

Izosorbid mononitrát sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov. Iba asi 2 % izosorbid mononitrátu sa vylučujú v nezmenenej forme. Pri obmedzenej funkcii obličiek môže byť polčas predĺžený.

Bolo pozorované zníženie účinnosti aj pri konštantnom dávkovaní a konštantných hladinách nitrátov. Vzniknutá tolerancia po vysadení terapie zanikne do 24 hodín. Pri zodpovedajúcom interminentnom podávaní neboli pozorované žiadne príznaky rozvoja tolerancie.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Chronická toxicita

Pokusy na potkanoch nepreukázali žiadny toxický účinok. Po perorálnom podaní 191 mg/kg telesnej hmotnosti izosorbid mononitrátu sa pri psovi zistila zvýšená hladina metemoglobínu iba o 2,6 %. Koncentrácia nitritu v sére je po podaní 191 mg/kg telesnej hmotnosti izosorbid mononitrátu na hranici preukázateľnosti (menej než 0,02 mg/l). Alkalická fosfatáza a GTP sa nemenia.

Mutagénne a kancerogénne účinky

Pokusy mutagenity vykonané testovacími systémami (in vivo a in vitro) prebehli s negatívnym výsledkom.

Reprodukčná toxicita

Štúdie zamerané na embryotoxicitu a peri- a prenatálny vývoj nepreukázali žiadny teratogénny účinok izosorbid mononitrátu. Nie sú však žiadne skúsenosti s podávaním prípravku u človeka počas tehotnosti a laktácie.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

monohydrát laktózy hydrolyzovaný kukuričný škrob kopovidón

koloidný oxid kremičitý

magnéziumstearát

6.2     Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3     Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4    Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Chráňte pred svetlom a vlhkosťou.

6.5    Druh obalu a obseh balenia

Al/PVC – blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Obsah balenia: 20, 50, 100 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadna zvláštne požiadavky.

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Teva B.V.

Swensweg 5

2031 GA Haarlem

Holandsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

83/0568/95-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 19. októbra 1995

Dátum predĺženia registrácie: 23. Októbra 2006