Strepfen s pomarančovou príchuťou bez cukru - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Strepfen s pomarančovou príchuťou bez cukru

8,75 mg

tvrdé pastilky

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tvrdá pastilka obsahuje 8,75 mg flurbiprofenu.

Pomocné látky so známym účinkom: izomaltitol 2 033,29 mg/p­astilka

maltitol 509,31 mg/pastilka

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdá pastilka.

Biele až svetlo žlté okrúhle pastilky s charakteristickou pomarančovou príchuťou a vôňou s vyrazeným „S“ na oboch stranách.

4.    KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikácie

Pastilky Strepfen s pomarančovou príchuťou bez cukru sú indikované na tlmenie bolesti a opuchu pri zápalových a infekčných ochoreniach dutiny ústnej a hltanu bakteriálneho alebo vírusového pôvodu. Pastilky Strepfen s pomarančovou príchuťou bez cukru zmierňujú bolesť hrdla a tlmia opuch slizníc hrdla postihnutých zápalom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Nežiaduce účinky možno minimalizovať podávaním najnižšej účinnej dávky počas najkratšej potrebnej doby na kontrolu príznakov (pozri časť 4.4).

Dospelí:

Jedna tvrdá pastilka každých 3 až 6 hodín podľa potreby.

Maximálna denná dávka je 5 pastiliek počas 24 hodín.

Pediatrická populácia

Dospievajúci starší ako 12 rokov:

Dávkovanie je rovnaké ako u dospelých.

Deti do 12 rokov:

Liek je pre deti do 12 rokov kontraindikovaný (pozri časť 4.3).

Starší pacienti

Všeobecné odporúčanie pre dávkovanie nie je možné poskytnúť, nakoľko s používaním lieku u tejto vekovej kategórie existujú iba obmedzené skúsenosti. U starších pacientov je zvýšené riziko závažných následkov nežiaducich reakcií.

Porucha funkcie obličiek

U pacientov s ľahkou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek nie je potrebné upravovať dávkovanie. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek je flurbiprofen kontrindikovaný (pozri časť 4.3).

Porucha funkcie pečene

U pacientov s ľahkou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene nie je potrebné upravovať dávkovanie. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene je flurbiprofen kontraindikovaný (pozri časť 4.3).

Spôsob podávania

Orálne podanie.

Tvrdé pastilky nechajte zvoľna rozpustiť v ústach.

Tvrdú pastilku je nutné počas cmúľania v ústach neustále premiestňovať, aby sa zabránilo lokálnemu podráždeniu sliznice. Pri podráždení v dutine ústnej je potrebné používanie lieku ukončiť.

4.3 Kontraindikácie

• ■ precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1;

• ■ pacienti s reakciou z precitlivenosti v anamnéze (napr. astma, bronchospazmus, rinitída, angioedém alebo žihľavka) v súvislosti s užívaním kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID;

• ■ pacienti s gastrointes­tinálnym krvácaním alebo perforáciou, závažnou kolitídou, hemoragickým ochorením alebo poruchou krvotvorby v anamnéze v súvislosti s predchádzajúcou terapiou NSAID;

• ■ pacienti s aktívnym peptickým vredom/krvácaním alebo s rekurentným peptickým vredom/krvácaním v anamnéze (dve alebo viac zreteľných epizód potvrdenej ulcerácie alebo krvácania);

• ■ závažné zlyhávanie srdca, obličiek alebo pečene (pozri časť 4.4);

• ■ tretí trimester tehotenstva;

• ■ deti mladšie ako 12 rokov.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liek sa nemá užívať dlhšie ako 3 dni. Ak je potrebné podávať tento liek dlhšie ako 3 dni alebo ak sa príznaky ochorenia zhoršia, je potrebné vyhľadať lekára.

Nežiaduce účinky možno minimalizovať používaním najnižšej účinnej dávky počas najkratšej doby potrebnej na zvládnutie symptómov.

Starší pacienti

U starších pacientov je zvýšené riziko vzniku nežiaducich účinkov, zvlášť gastrointestinálne krvácanie a perforácia, ktoré môžu byť fatálne.

Respiračné účinky

U pacientov, ktorí mali alebo majú bronchiálnu astmu alebo alergické ochorenie, môže liek vyvolať bronchospazmus. Títo pacienti majú užívať flurbiprofen so zvýšenou opatrnosťou.

Poškodenie srdca, obličiek a pečene

Bolo popísané, že NSAID pôsobia v rôznej forme nefrotoxicky, vrátane vyvolania intersticiálnej nefritídy, nefrotického syndrómu a zlyhania obličiek. Podávanie NSAID môže spôsobovať dávkovo závislé zníženie tvorby prostaglandínov, a tým vyvolať zlyhanie obličiek. Vznikom takejto reakcie sú vo zvýšenej miere ohrození pacienti so zhoršenou funkciou obličiek alebo srdca, dysfunkciou pečene, pacienti užívajúci diuretiká a starší pacienti. Tento účinok nie je zvyčajne pozorovaný pri 2

krátkodobom, obmedzenom užívaní liekov, ako je flurbiprofen.

U pacientov s renálnym poškodením sa má monitorovať funkcia obličiek, pretože pri podávaní NSAID môže dôjsť k jej zhoršeniu.

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky

Opatrnosť (konzultácia s lekárom alebo lekárnikom) je potrebná pred začatím liečby u pacientov s hypertenziou a/alebo srdcovým zlyhaním v anamnéze, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené prípady retencie tekutín, hypertenzia a edém.

Iné NSAID

Je nutné vyvarovať sa súbežnému používaniu Strepfenu s pomarančovou príchuťou bez cukru a NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (pozri časť 4.5).

Systémový lupus erythematosus (SLE) a zmiešané ochorenie spojivového tkaniva

U pacientov so SLE a zmiešaným ochorením spojivového tkaniva existuje zvýšené riziko vzniku aseptickej meningitídy. Tento účinok nie je zvyčajne pozorovaný pri krátkodobom, obmedzenom užívaní liekov, ako je flurbiprofen.

Bolesť hlavy vyvolaná analgetikami.V prí­pade dlhodobého užívania analgetík (> 3 mesiace) alebo prekročenia odporúčaného dávkovania sa môže objaviť alebo zhoršiť bolesť hlavy. Bolesť hlavy spôsobená nadmerným užívaním analgetík (MOH – bolesť hlavy z nadmerného užívania liekov) sa nesmie liečiť zvýšením dávok lieku. V týchto prípadoch sa musí prerušiť užívanie analgetík a pacient musí vyhľadať lekára.

Gastrointestinálne účinky

NSAID majú byť podávané so zvýšenou opatrnosťou pacientom s gastrointes­tinálnym ochorením v anamnéze (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože môže dôjsť k zhoršeniu týchto ochorení (pozri časť 4.8).

Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia ktoré môžu byť fatálne, boli hlásené pri všetkých NSAID, kedykoľvek počas liečby, s varovnými príznakmi alebo bez nich, aj bez predchádzajúcich závažných gastrointesti­nálnych príhod v anamnéze.

Riziko gastrointesti­nálneho krvácania, ulcerácie a perforácie je zvýšené pri používaní vyšších dávok NSAID, u pacientov peptickým vredom v anamnéze, zvlášť pokiaľ bol komplikovaný krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3), a u starších osôb. Tento účinok nie je zvyčajne pozorovaný pri krátkodobom, obmedzenom užívaní liekov, ako je flurbiprofen.

Pacienti s gastrointes­tinálnou toxicitou v anamnéze, najmä starší pacienti, musia byť poučení, aby hlásili akékoľvek neobvyklé gastrointestinálne príznaky (najmä gastrointestinálne krvácanie).

Opatrnosť sa odporúča u pacientov liečených súbežne liekmi, ktoré môžu zvyšovať riziko ulcerácie alebo krvácania, napr. perorálne podávané kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, SSRI alebo antiagregačné látky ako kyselina acetylsalicylová (pozri časť 4.5).

Flurbiprofen môže predĺžiť dobu krvácania, u pacientov s možnosťou zvýšenej krvácavosti je preto potrebná osobitná opatrnosť. Ak sa počas liečby flurbiprofenu objaví gastrointestinálne krvácanie, musí byť liečba ukončená.

Dermatologické reakcie

Veľmi zriedkavo boli vo vzťahu k liečbe NSAID hlásené závažné kožné reakcie, z ktorých niektoré boli fatálne, vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (pozri časť 4.8). Strepfen s pomarančovou príchuťou bez cukru sa má vysadiť pri prvom objavení sa kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo akýchkoľvek iných známok precitlivenosti.

Vzhľadom na to, že v ojedinelých prípadoch bola popísaná exacerbácia infekčných zápalov (napr. rozvoj nekrotizujúcej fascitídy) v časovej súvislosti s užívaním systémových NSAID, ako celej skupiny, odporúča sa, aby sa pacient ihneď obrátil na lekára, ak sa v priebehu liečby flurbiprofenom objavia známky bakteriálnej infekcie alebo sa tieto príznaky zhoršia.

Pri zhoršení príznakov alebo pri výskyte nových príznakov má byť liečba prehodnotená.

Pri podráždení v dutine ústnej má byť liečba flurbiprofenom ukončená.

Liečba liekom nemá trvať dlhšie ako 3 dni. Pri dlhšom užívaní môže dôjsť k narušeniu rovnováhy bežnej mikroflóry v ústnej dutine a vzniká nebezpečenstvo premnoženia patogénnych mikroorganizmov.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

• ■ kyselinou acetylsalicylovou: existuje zvýšené riziko výskytu nežiaducich účinkov (pozri časť 4.4); výnimkou sú situácie, keď sú nízke dávky kyseliny acetylsalicylovej (neprevyšujúce 75 mg denne alebo lokálne profylaktická dávka pre kardiovaskulárnu ochranu) odporučené lekárom;

• ■ inými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2: užívanie dvoch alebo viac NSAID môže zvýšiť riziko výskytu nežiaducich účinkov a preto je treba sa vyvarovať spoločného podávania (pozri časť 4.4).

• ■ antikoagulanci­ami: NSAID môžu zvyšovať účinnosť antikoagulancií ako je warfarín (pozri časť 4.4);

• ■ antiagreganciami a SSRI: existuje zvýšené riziko výskytu gastrointesti­nálneho krvácania (pozri časť 4.4);

• ■ antihypertenzívami (ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II) a diuretikami: NSAID môžu znižovať účinky diuretík; iné antihypertenzíva môžu zvýšiť nefrotoxicitu spôsobenú inhibíciou cyklooxygenázy, obzvlášť u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek (pacienti by mali byť dostatočne hydratovaní);

• ■ alkoholom: môže zvýšiť riziko nežiaducich reakcií, obzvlášť krvácania do gastrointesti­nálneho traktu;

• ■ kardiálnymi glykozidmi: NSAID môžu exacerbovať zlyhanie srdca, redukovať glomerulárnu filtráciu a zvyšovať hladiny glykozidov v plazme;

• ■ cykloklosporínom: existuje zvýšené riziko nefrotoxicity;

• ■ kortikosteroidmi: existuje zvýšené riziko vzniku gastrointesti­nálneho krvácania alebo ulcerácie (pozri časť 4.4);

• ■ lítiom: existujú dôkazy o zvýšení plazmatickej hladiny lítia;

• ■ metotrexátom: existujú dôkazy o zvýšení plazmatickej hladiny metotrexátu;

• ■ mifepristonom: NSAID sa nemajú podávať 8 – 12 dní po podaní mifepristonu, pretože NSAID môžu znižovať účinok mifepristonu;

• ■ perorálnymi antidiabetikami: bolo hlásené ovplyvnenie koncentrácie glukózy v krvi; odporúčajú sa častejšie kontroly;

• ■ fenytoínom: pri súbežnej liečbe môže dôjsť k zvýšeniu sérových koncentrácií fenytoínu; odporúčajú sa adekvátne kontroly a v prípade potreby úprava dávky;

• ■ diuretikami šetriacimi draslík: súbežné užívanie môže spôsobiť hyperkaliémiu;

• ■ probenecidom a sulfinpyrazónom: lieky s obsahom probenecidu alebo sulfinpyrazónu môžu spomaliť vylučovanie flurbiprofenu;

• ■ chinolónovými antibiotikami: štúdie na zvieratách naznačujú, že NSAID môžu v súvislosti s chinolónovými antibiotikami zvyšovať riziko kŕčov; u pacientov užívajúcich NSAID a

chinolóny môže byť zvýšené riziko vzniku kŕčov;

• ■ takrolimusom: pri súbežnom podávaní s NSAID môže byť zvýšené riziko nefrotoxicity;

• ■ zidovudínom: pri súbežnom podávaní s NSAID je zvýšené riziko hematologickej toxicity.

4.6    Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť tehotenstvo a/alebo embryonálny / fetálny vývoj. Údaje z epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratov a malformácií srdca, či gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v skorej fáze gravidity. Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií bolo zvýšené z menej ako 1 % na približne 1,5 %. Predpokladá sa, že toto riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby. U zvierat sa preukázalo, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov spôsobuje zvýšenie preimplantačnej a postimplantačnej straty a embryofetálnej letality. Okrem toho sa u zvierat, ktoré dostávali počas organogenézy inhibítory syntézy prostaglandínov, zaznamenala zvýšená incidencia rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych.

• V prvom a druhom trimestri nesmie byť flurbiprofen podaný, ak to nie je úplne nevyhnutné.

• ■ kardiopulmonálnej toxicite (s predčasným uzáverom ductus arteriosus a pľúcnou hypertenziou);

• ■ renálnej dysfunkcii, ktorá môže prerásť do zlyhania obličiek s oligo-hydramniónom; matku na konci gravidity a novorodenca:

• ■ možnému predĺženiu času krvácania, antiagregačnému účinku, ktorý sa môže vyskytnúť dokonca aj pri veľmi nízkych dávkach;

• ■ inhibícii kontrakcií maternice, ktoré majú za následok oneskorený alebo predĺžený pôrod.

• V dôsledku toho je flurbiprofen počas tretieho trimestra gravidity kontraindikovaný.

Dojčenie

Fertilita

Existujú dôkazy o tom, že lieky, ktoré inhibujú syntézu cyklooxygenázy/ syntézu prostaglandínov ovplyvňujú ovuláciu, a tým môžu spôsobovať poruchu ženskej plodnosti. Porucha je reverzibilná a vymizne po ukončení terapie.

4.7    Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Strepfen s pomarančovou príchuťou bez cukru nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8    Nežiaduce účinky

• V súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené hypersenzitívne reakcie. Tieto reakcie môžu pozostávať z:

• a) nešpecifických alergických reakcií a anafylaxie;

• b) reaktivity zo strany respiračného traktu, napr. astma, zhoršenie astmy, bronchospazmus, dyspnoe;

• c) rôznych kožných reakcií, vrátane vyrážok rôznych typov, pruritus, urtikária, purpura, angioedém a zriedkavejšie exfoliatívna a bulózna dermatitída (vrátane toxickej epidermálnej nekrolýzy a multiformného erytému).

Pri dlhodobom užívaní flurbiprofenu vo vyšších ako odporúčaných dávkach boli zaznamenané aj ďalšie nežiaduce účinky, ako je zadržiavanie vody v tele a opuchy. Bola popísaná aj exacerbácia tvorby peptických vredov a ich perforácia.

Nasledujúci prehľad zahŕňa tie nežiaduce účinky, ktoré boli pozorované u flurbiprofenu pri krátkodobom užívaní. Pri liečbe chronických ťažkostí alebo pri dlhodobej liečbe sa môžu vyskytnúť i ďalšie nežiaduce účinky.

Nežiaduce účinky, ktoré môžu súvisieť s flurbiprofenu, sú uvedené nižšie podľa tried orgánových systémov a frekvencie. Frekvencie výskytu sú:

V rámci každej skupiny frekvencie sú nežiaduce účinky v klesajúcom poradí závažnosti.

• ¹ Po vysadení lieku zvyčajne zmizne.

• ² Veľmi zriedkavo bola v súvislosti s užívaním flurbiprofenu uvádzaná aplastická anémia a agranulocytóza, priama súvislosť však nebola dokázaná.

4.9 Predávkovanie

U väčšiny pacientov, ktorí užijú klinicky významné množstvo NSAID, sa zaznamená nauzea, vracanie, bolesti brucha alebo zriedkavejšie hnačka. Môže sa objaviť aj tinnitus, bolesť hlavy, závraty a gastrointestinálne krvácanie. V závažnejších prípadoch predávkovania sa toxicita prejavuje poruchami CNS prejavujúce sa ako ospalosť, príležitostne podráždenie, rozmazané videnie a dezorientácia alebo kóma. Ojedinele sa u pacientov vyskytujú kŕče.

Pri ťažkom predávkovaní NSAID sa môže objaviť metabolická acidóza a predĺženie protrombínového času pravdepodobne kvôli interferencii s účinkami cirkulujúcich faktorov zrážania krvi. Môže sa vyskytnúť tiež akútne zlyhanie obličiek a poškodenie pečene. U astmatikov môže dôjsť k exacerbácii as­tmy.

Liečba

Liečba má byť symptomatická a podporná a má zahŕňať udržanie priechodnosti dýchacích ciest a monitoring kardiálnych a vitálnych funkcií až do ich stabilizácie. Je možné zvážiť perorálne podanie aktívneho uhlia alebo výplach žalúdka a v prípade potreby korekciu elektrolytov v sére, pokiaľ pacient príde do jednej hodiny po požití potenciálne toxického množstva. V prípade často sa opakujúcich alebo dlhšie trvajúcich kŕčov má byť pacient liečený podaním intravenózneho diazepamu alebo lorazepamu. Pri astme sa majú podať bronchodilatanciá. Nie je známe žiadne špecifické antidotum flurbiprofenu.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1   Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterape­utická skupina: antiflogistiká a antireumatiká, deriváty kyseliny propiónovej ATC kód: R02AX01.

Flurbiprofen je nesteroidné protizápalové liečivo (derivát kyseliny propiónovej) so silným analgetickým, antipyretickým a antiflogistickým účinkom. Predpokladá sa, že terapeutický účinok lieku je výsledkom jeho inhibičného účinku na syntézu prostaglandínov.

Podľa štúdií využívajúcich vyšetrenie krvi je flurbiprofen zmiešaný inhibítor COX-1 / COX-2 s určitou selektivitou voči COX-1.

Predklinické štúdie naznačujú, že R (-) enantiomér flurbiprofenu a príbuzných NSAID môže uľavovať od bolesti pôsobením na centrálny nervový systém.

Po podaní jednotlivej dávky flurbiprofenu 8,75 mg lokálne do hrdla formou tvrdej pastilky došlo k úľave od silné bolesti hrdla, vrátane bolesti spojenej s opuchom a zápalom hrdla, úľave pri ťažkostiach s prehĺtaním.

Tvrdé pastilky sa rýchlo rozpúšťajú v ústnej dutine (priebehu 5 až 10 minút) poskytujú upokojujúci efekt po 2 minútach od užitia pastilky, ktorý je daný liekovou formou pastilky.

Nástup analgetického účinku pri bolesti hrdla pri jednotlivej dávke flurbiprofenu (8,75 mg) bol zaznamenaný po 22 minútach od podania pastilky, maximálny analgeticky účinok bol dosiahnutý za 70 minút. Analgetický účinok jednotlivej dávky flurbiprofenu (8,75 mg) pretrváva po dobu 4 – 6 hodín. Zníženie opuchu v hrdle sa prejavilo 30 minút po použití pastilky.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Po použití pastiliek Strepfen s pomarančovou príchuťou bez cukru dochádza k rýchlemu vstrebávaniu flurbiprofenu, pričom plazmatické koncentrácie dosahujú maximum počas 30 – 40 minút. Maximálne koncentrácie sa dosahujú rýchlejšie ako po prehltnutí rovnakej dávky, hodnota týchto koncentrácií je však podobná.

Flurbiprofen sa rýchlo distribuuje do celého organizmu. Metabolizuje sa hlavne hydroxyláciou a vylučuje sa obličkami.

Vo veľkej miere sa viaže na proteíny v plazme a eliminačný polčas je 3 – 6 hodín.

Flurbiprofen sa vo veľmi malých množstvách (menej ako 0,05 |ag/mi) vylučuje do materského mlieka.

5.3    Predklinické údaje o bezpečnosti

U potkanov, vystavených počas gravidity dávkam 0,4 mg/kg/deň a vyšším, sa pozoroval zvýšený výskyt narodenia mŕtvych plodov. Význam tejto skutočnosti pre človeka však nie je celkom jasný a nijako sa zatiaľ neprejavil v súvislosti s užívaním flurbiprofenu u ľudí. Flurbiprofen sa nesmie užívať v 3. trimestri tehotenstva (pozri časť 4.6).

6.   FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1   Zoznam pomocných látok

makrogol 300

hydroxid draselný (E515)

tekutá pomarančová aróma (obsahuje prírodné a syntetizované aromatické látky) triacetín (E1518), levomentol draselná soľ acesulfamu (E950) roztok maltitolu (E965) izomaltitol (E953)

6.2    Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3    Čas použiteľnosti

2 roky

6.4   Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5   Druh obalu a obsah balenia

Blister z PVC/PVDC/Al, papierová škatuľka.

Balenie obsahuje: 6, 8, 10, 12, 16 alebo 24 tvrdých pastiliek.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6    Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7.  DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Reckitt Benckiser Healthcare International Limited

103– 105 Bath Road

SL1 3UH Slough, Berkshire

Spojené kráľovstvo

8.  REGISTRAČNÉ ČÍSLO

69/0470/15-S

9.  DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 16.11.2015