Ubistesin forte - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Ubistesin forte

2.   KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 ml injekčného roztoku obsahuje: articaini hydrochloridum 40 mg epinephrini hydrochloridum 0,012mg (zodpovedá 0,01 mg bázy)

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Infiltračná a zvodová anestézia v zubnom lekárstve.

Ubistesin forte je indikovaný najmä pri zákrokoch, pri ktorých sa vyžaduje pokiaľ možno úplná analgézia a nekrvácanie, ako napr.:

– pri chirurgických zákrokoch sliznice a kosti,

– pri chirurgických zákrokoch na pulpe zuba (amputácia a extirpácia),

– pri extrakcii a trepanácii desmotických zubov a extrakcii zlomených zubov (osteotómia),

– pri dlhšie trvajúcich chirurgických zákrokoch, ako napr. Caldwell-Lucova operácia, perkutánna osteosyntéza, cystektómia, mukogingiválne zákroky, apicektómia.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Pri dávkovaní platia nasledovné zásady:

Má sa použiť čo najmenšie množstvo roztoku potrebné na účinnú anestéziu.

Pri extrakciách zubov v hornej čeľusti postačuje vo väčšine prípadov 1,7 ml anestetika Ubistesin forte na jeden zub, pričom sa môžeme vzdať bolestivých palatinálnych injekcií.

Pri viacnásobnej extrakcii susedných zubov je často možné znížiť množstvo injekčného roztoku.

V prípade potreby rezu alebo stehov na podnebí je indikovaná palatinálna injekcia cca 0,1 ml Ubistesinu forte na jeden vpich.

Pri jednoduchých extrakciách premolárov mandibulárnej čeľuste stačí najčastejšie infiltračná anestézia 1,7 ml Ubistesinu forte na 1 zub, zriedkavo je nutná následná bukálna injekcia od 1 do 1,7 ml. V ojedinelých prípadoch je indikovaná injekcia do foramenu mandibuly.

Vestibulárne injekcie od 0,5 do 1,7 ml Ubistesinu forte na jeden zub umožňujú preparáciu koreňového kanálika a obrúsenie pahýľa korunky.

Zvodová anestézia sa môže použiť pri liečbe mandibulárnych distálnych zubov.

Pri chirurgických zákrokoch sa Ubistesin forte dávkuje individuálne vzhľadom na obtiažnosť a dĺžku trvania zákroku a daných predpokladov pacienta.

Vo všeobecnosti u detí s hmotnosťou 20 – 30 kg postačí dávka 0,25 – 1 ml Ubistesinu forte, u detí s hmotnosťou 30 – 45 kg zodpovedá dávka 0,5 – 2 ml Ubistesinu forte.

U starších pacientov sa môže vyskytnúť zvýšená koncentrácia Ubistesinu forte v plazme v dôsledku zníženej látkovej výmeny a zníženého distribučného objemu.

Najmä pri opakovanom použití (napr. pri následnej injekcii) sa zvyšuje riziko kumulácie Ubistesinu forte. Podobný účinok spôsobuje celkovo zhoršený zdravotný stav pacienta ako i závažné poškodenie funkcie pečene a obličiek. V uvedených prípadoch sa preto odporúča použiť zníženú dávku (najmenšie množstvo na dostatočnú hĺbku anestézie).

Dávka Ubistesinu forte sa znižuje aj u pacientov s istými existujúcimi ochoreniami (angina pectoris, artérioskleróza).

Maximálna odporúčaná dávka

Dospelí:

Maximálna dávka pre dospelého človeka je približne 500 mg articaini hydrochloridum (7 mg na 1 kg telesnej hmotnosti), čo zodpovedá 12,5 ml Ubistesinu forte, čiže 7 karpulí.

Deti:

Počas jedného ošetrenia nesmie prekročiť podané množstvo u detí s hmotnosťou 20 – 30 kg 1,5 ml, prípadne v priebehu 24 hodín 2,5 ml; u detí s hmotnosťou 30 – 45 kg je to 2 ml Ubistesinu forte.

Spôsob podávania:

Len na dentálne použitie.

Aby sa predišlo intravaskulárnemu podaniu, je potrebné vždy urobiť dôkladnú kontrolu aspiráciou v dvoch rovinách (otočenie ihly o 180°), pričom negatívny aspiračný nález zaručene nevylučuje neúmyselné a nespozorované intravaskulárne podanie.

Rýchlosť podania nesmie presiahnuť 0,5 ml za 15 sekúnd t.j. 1 karpula za 1 minútu.

Nespotrebovaný obsah karpule sa nesmie použiť pre ďalšieho pacienta.

Karpulu s nespotrebovaným zvyšným obsahom anestetika je potrebné zlikvidovať.

4.3. Kontraindikácie

Ubistesin forte sa vzhľadom na lokálne anestetické liečivo articaini hydrochloridum nesmie použiť pri:

• – známej precitlivenosti na liečivá articaini hydrochloridum, epinephrini hydrochloridum a na pomocné látky lieku,

• – alergii alebo precitlivenosti na lokálne anestetiká amidového typu,

• – závažnej poruche tvorby a vedenia vzruchu vodivým systémom srdca (napr. AV-blok II. a III.

• – stupňa, výrazná bradykardia),

• – akútnej dekompenzovanej srdcovej insuficiencii (akútne zlyhanie srdca),

• – závažnej hypotenzii.

• – paroxyzmálnej tachykardii alebo vysokofrekvenčnej úplnej arytmii,

• – výraznej koronárnej insuficiencii,

• – závažnej hypertónii,

• – thyreotoxikóze,

• – glaukóme úzkeho uhla,

• – dekompenzovanom diabetickom stave metabolizmu,

• – feochromocytóme.

Upozornenie

Ubistesin forte sa nesmie použiť u pacientov, ktorí majú alergiu alebo trpia precitlivenosťou na siričitany ako i pacientov s astma bronchiale. U týchto osôb môže Ubistesin forte vyvolať akútnu alergickú reakciu s anafylaktickými symptómami, napr. bronchiálny spazmus.

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ubistesin forte sa musí použiť s veľkou opatrnosťou pri:

• – závažnom poškodení funkcie obličiek a pečene,

• – angine pectoris,

• – arterioskleróze,

• – pri podávaní do zapálenej (infikovanej) oblasti,

• – značných poruchách krvnej zrážavosti.

4.5. Liekové a iné interakcie

Sympatomimetický účinok epinephrini hydrochloridum sa môže zosilniť zároveň používanými MAO -inhibítormi alebo tricyklickými antidepresívami. Epinephrini hydrochloridum môže brzdiť uvoľnenie inzulínu v pankrease, a tým znížiť účinok perorálnych antidiabetík. pri súbežnom podávaní nekardioselek­tívnych B-inhibítorov môže dôjsť účinkom epinephrini hydrochloridum k zvýšeniu krvného tlaku. Niektoré inhalačné narkotiká (napr. Halothan) môžu senzibilizovať srdce na katecholamíny, a tým po podaní Ubistesinu forte vyvolať arytmiu.

Je potrebné zohľadniť, že pri liečbe inhibítormi krvnej zrážavosti (napr. heparín alebo kyselina acetylsalicylová) môže dôjsť neúmyselným napichnutím cievy pri lokálnej anestézii k silnému krvácaniu pri zvýšenom sklone ku krvácavosti.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

O používaní Ubistesinu forte počas gravidity a laktácie neexistujú dostatočné výskumy na posúdenie bezpečnosti použitia. Lekárovi sa odporúča individuálne posúdiť prínos a riziko použitia Ubistesinu forte.

Nepredpokladá sa významný priestup liečiva do materského mlieka, pretože substancie podávané v zubnom lekárstve v malom množstve sa rýchlo rozkladajú a eliminujú.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Napriek tomu, že u testovaných osôb neboli spozorované žiadne odchýlky od normálnej schopnosti viesť vozidlá, musí lekár individuálne rozhodnúť, či sa pacient môže aktívne zúčastňovať cestnej premávky alebo obsluhy strojov.

4.8. Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť pri predávkovaní predovšetkým v dôsledku neúmyselného intravaskulárneho podania alebo odchylného resorpčného pomeru (napr. v zapálenom tkanive alebo v tkanive bohato prestúpenom cievami) a prejavujú sa centrálne nervovými a/alebo vaskulárnymi symptómami.

Vzhľadom na lokálne anestetické liečivo articaini hydrochloridum pri predávkovaní alebo chybnom intravaskulárnom podaní Ubistesinu forte môže dôjsť k výskytu nasledovných nežiaducich účinkov:

• – mierne symptómy centrálneho nervového systému: kovová chuť, tinnitus, závrat, nauzea, vracanie, nepokoj, pocit strachu, počiatočný nárast dychovej frekvencie;

• – závažné symptómy sú malátnosť, zmätenosť, tremor, svalové zášklby, tonicko-klonické kŕče, kóma a paralýza dýchania;

• – závažné kardiovaskulárne príhody sa prejavia poklesom krvného tlaku, poruchami funkcie vodivého systému srdca, bradykardiou, zástavou srdca a krvného obehu;

• – alergické reakcie na articaini hydrochloridum sú veľmi zriedkavé.

Nežiaduce účinky, ktoré môžu vzniknúť vzhľadom na obsah epinephrini hydrochloridum, ktorý je pridaný ako vazokonstriktor:

Napriek nízkej koncentrácii epinephrini hydrochloridum 1/100 000 sa nevylučuje pocit tepla, potenie, búšenie srdca, bolesti hlavy, zvýšenie krvného tlaku, anginózne ťažkosti, tachykardia, tachyarytmia, zástava srdca a krvného obehu.

Pri súbežnom výskyte rôznych komplikácií a vedľajších účinkov sa môžu prelínania rozoznať na klinickom obraze.

Osobitné upozornenie:

Vzhľadom na obsah síričitanu sodného môže v ojedinelých prípadoch najmä u bronchiálnych astmatikov dôjsť k alergickým reakciám či k precitlivenosti, ktoré sa môžu prejaviť ako vracanie, hnačka, ťažký dych, akútny astmatický záchvat, poruchy vedomia alebo šok.

4.9. Predávkovanie

Symptómy spôsobené liečivom articaini hydrochloridum:

• – Miernejšie symptómy centrálneho nervového systému sú: kovová chuť, tinnitus, závrat, nauzea, vracanie, nepokoj, úzkosť, začiatok zrýchleného dýchania.

• – Závažné príznaky sú: ospalosť, zmätenosť, tremor, svalové zášklby, tonicko-klonické kŕče, kóma, paralýza dýchania.

• – Zriedkavejšie kardiovaskulárne príhody sa prejavujú poklesom krvného tlaku, bradykardiou, zástavou srdca.

• – Kardiovaskulárne symptómy sa prejavujú ako sčervenenie, potenie, bolesti hlavy, zvýšenie krvného tlaku, anginózne ťažkosti, tachykardia, tachyarytmia, zástava srdca.

POSTUP V PRÍPADE PREDÁVKOVANIA:

Všeobecné základné opatrenia:

• – diagnostika (dýchanie, krvný obeh, vedomie),

• – udržiavanie, resp. obnovenie životných funkcií (dýchania a krvného obehu),

• – aplikácia kyslíka,

• – intravenózny prístup.

Špeciálne opatrenia:

Hypertónia: Vysoké polohovanie hornej časti tela, ak je potrebné podať nifedipin sublingválne.

Kŕče: Pacienta chrániť pred sprievodnými poraneniami, v prípade potreby podať Diazepam i.v.

Hypotenzia: Rovné polohovanie, v prípade potreby podať intravaskulárne infúziu roztoku elektrolytov, vazopresoriká (napr. etylefrín i.v.).

Bradykardia: Atropín i.v.

Anafylaktický šok: Privolať lekára rýchlej zdravotnej pomoci, medzi tým polohovanie pri šoku, aplikovať väčší objem infúzneho roztoku elektrolytov, v prípade potreby adrenalín i.v., hydrokortizón i.v.

Kardiogénny šok: Vysoké polohovanie hornej časti tela, privolať lekára rýchlej zdravotnej pomoci.

Kardiovaskulárna zástava: Okamžitá kardiopulmonálna resuscitácia, privolať lekára rýchlej zdravotnej pomoci.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1.   Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Lokálne anestetikum v stomatológii

ATC kód: N01BB58

Articaini hydrochloridum je lokálne anestetikum amidového typu s tiofénovou štruktúrou, ktoré spôsobuje reverzibilnú (dočasnú) inhibíciu dráždenia vegetatívnych, senzorických a motorických nervových vlákien.

Za možný mechanizmus účinku articaini hydrochloridum, sa pokladá blokáda napäťovo závislých sodíkových (Na⁺) kanálov v membráne nervového vlákna.

Epinephrini hydrochloridum spôsobuje lokálnu vazokonstrikciu, čím je spomalená absorbcia articaini hydrochloridum. Výsledkom je vyššia koncentrácia lokálneho anestetika v mieste účinku počas dlhšieho obdobia a tiež zníženie výskytu nežiaducich účinkov.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Ubistesin forte sa rýchlo a výrazne vstrebáva. Charakteristický je rýchly nástup anestézie (obdobie latencie je 1–3 minúty), spoľahlivý a silný analgetický účinok a dobrá lokálna tolerancia. Trvanie účinku Ubistesinu forte na pulpálnu anestéziu trvá aspoň 75 minút a pri anestézii tkanív 120 – 240 minút.

Maximálna hladina articaini hydrochloridum v plazme po intraorálnej injekcii sa dosiahne asi po 17 minútach. Distribučný objem je 1,67 l/kg a polčas eliminácie je približne 25 minút.

Articaini hydrochloridum sa viaže až v 95% na bielkoviny plazmy. Metabolizuje sa úplne v krvnej plazme a v pečeni a vylučuje sa obličkami.

Epinephrini hydrochloridum sa rýchlo rozkladá v pečeni a v iných tkanivách. Metabolity sa vylučujú obličkami.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Neuvádzajú sa.

6.   FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1.   Zoznam pomocných látok

1 ml injekčného roztoku obsahuje:

natrii sulfis anhydricus max. 0,6 mg, zodp. max. 0,31 SO2

natrii chloridum

aqua ad iniectabilia

6.2. Inkompatibility

Neuvádzajú sa.

6.3. Čas použiteľnosti

36 mesiacov.

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 25°C, chrániť pred svetlom.

6.5. Druh obalu a obsah balenia

Vnútorný obal:

Sklenená valcovitá karpula, potiahnutá bezpečnostnou fóliou, hermeticky uzavretá na jednom konci gumovou zátkou s hliníkovou objímkou určenou na perforáciu ihlou, na druhom konci gumovým piestom.

Vonkajší obal:

Hermeticky uzavretá plechovka s vnútornou výstelkou z penovej gumy s jednoduchým pákovým mechanizmom na otvorenie na veku, poistená vonkajším plastovým uzáverom.

Písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia:

50 karpúl po 1,7 ml

6.6    Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7.   DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

3M Deutschland GmbH

Carl-Schurz-StraBe 1

41453 Neuss, Nemecko

8.   REGISTRAČNÉ ČÍSLO

01/0142/01-S

9.   DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

4.5.2001/bez časového obmedzenia