UROXAL 5 mg - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

UROXAL 5 mg

tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Jedna tableta obsahuje 5 mg oxybutynínium­chloridu, čo zodpovedá 4,54 mg oxybutynínu.

Pomocná látka so známym účinkom: laktóza.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

Biele okrúhle bikonvexné tablety s deliacou ryhou na jednej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Močová inkontinencia, nutkanie na močenie a časté močenie u pacientov s nestabilným močovým mechúrom spôsobené buď neurogénnymi poruchami močového mechúra (hyperaktivita detrusora) pri ochoreniach, ako sú skleróza multiplex a spina bifida, alebo spôsobené idiopatickou nestabilitou detrusora (motorická inkontinencia).

Pediatrická populácia

Oxybutynínium­chlorid je indikovaný u detí od 5 rokov pri:

• močovej inkontinencii, nutkaní na močenie a častom močení u pacientov s nestabilným močovým mechúrom zapríčineným idiopatickou hyperaktivitou močového mechúra alebo neurogénnou poruchou močového mechúra (hyperaktivita detrusora);
• nočnom pomočovaní (enuresis nocturna) spojenom s hyperaktivitou detrusora, v kombinácii s nefarmakologickou liečbou v prípade, že iná liečba zlyhala.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí

Začiatočná dávka je 2,5 mg trikrát denne. Táto sa môže v prípade potreby zvýšiť na minimálnu účinnú dávku, pri ktorej sa dosiahne uspokojivá klinická odpoveď.

Zvyčajná dávka je 5 mg dvakrát alebo trikrát denne, maximálna dávka je 5 mg štyrikrát denne.

Starší pacienti

U starších pacientov sa môže eliminačný polčas predĺžiť, preto je začiatočná dávka 2,5 mg dvakrát denne. Táto sa môže v prípade potreby zvýšiť na minimálnu účinnú dávku, pri ktorej sa dosiahne uspokojivá klinická odpoveď.

Štandardná denná dávka – 10 mg rozdelených do dvoch dávok – je zvyčajne postačujúca, najmä u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou.

Pediatrická populácia

Deti od 5 rokov:

Začiatočná dávka je 2,5 mg dvakrát denne. Táto sa môže v prípade potreby zvýšiť, individuálne pre každého pacienta, na minimálnu účinnú dávku, pri ktorej sa dosiahne uspokojivá klinická odpoveď. Odporúčaná dávka je 0,3 – 0,4 mg/kg telesnej hmotnosti/deň, maximálna dávka je uvedená v nasledujúcej tabuľke.

Posledná dávka sa má užiť pred spaním.

Deti do 5 rokov:

Liečba sa neodporúča.

Spôsob podávania

Na perorálne použitie. Tablety sa užívajú počas jedla alebo krátko po jedle.

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek z pomocných látok lieku uvedených v časti 6.1.
• Pacienti s obštrukciou močových ciest, kde sa môže očakávať retencia moču.
• Gastrointestinálne obštrukčné poruchy, atónia čriev alebo paralytický ileus.
• Toxický megakolón.
• Závažná forma ulceróznej kolitídy.
• Myasténia gravis.
• Glaukóm s ostrým uhlom alebo plytká predná komora.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Oxybutynín sa má používať s opatrnosťou u zoslabnutých starších pacientov a u detí (môžu byť citlivejší na účinok tohto lieku), u pacientov s vegetatívnou neuropatiou (napr. u pacientov s Parkinsonovou chorobou), závažnými poruchami gastrointestinálnej motility, poruchou funkcie pečene alebo obličiek.

Anticholinergiká sa majú u starších pacientov používať s opatrnosťou kvôli riziku kognitívnej poruchy.

Gastrointestinálne poruchy: anticholinergiká môžu znížiť gastrointestinálnu motilitu a majú sa používať s opatrnosťou u pacientov s gastrointes­tinálnymi obštrukčnými poruchami, atóniou čriev a ulceróznou kolitídou.

Oxybutynín môže zhoršiť tachykardiu (a teda aj hypertyreózu, kongestívne zlyhávanie srdca, srdcovú arytmiu, ischemickú chorobu srdca, hypertenziu), kognitívne poruchy a príznaky hypertrofie prostaty.

Boli hlásené anticholinergné účinky na CNS (napr. halucinácie, agitácia, zmätenosť, somnolencia); odporúča sa sledovať pacienta najmä v prvých mesiacoch po začatí liečby alebo zvýšení dávky.

• V prípade výskytu anticholinergných účinkov na CNS sa má zvážiť ukončenie liečby alebo zníženie dávky.

Oxybutynín môže spôsobiť glaukóm s ostrým uhlom, preto je potrebné poučiť pacientov, aby prípade náhleho zhoršenia zrakovej ostrosti alebo bolesti oka ihneď kontaktovali lekára.

Oxybutynín môže znížiť sekréciu slín, čo môže viesť k zubnému kazu, paradentóze alebo kandidóze ústnej dutiny.

Anticholinergiká sa majú používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí majú hiátovú herniu/gastro­ezofagálny reflux a/alebo súbežne užívajú lieky (napr. bisfosfonáty), ktoré môžu vyvolať alebo zhoršiť ezofagitídu.

Ak sa oxybutynín užíva v prostredí, v ktorom je vysoká teplota vzduchu, môže spôsobiť vyčerpanosť z tepla v dôsledku zníženého potenia.

Pediatrická populácia

Použitie oxybutynínu u detí do 5 rokov sa neodporúča. V tejto vekovej skupine sa nestanovila bezpečnosť jeho použitia.

K dispozícii je iba obmedzené množstvo údajov o použití oxybutynínu u detí s monosymptoma­tickým nočným pomočovaním (bez súvisu s hyperaktivitou detrusora).

Opatrnosť je potrebná pri použití oxybutynínu u detí vo veku od 5 rokov, nakoľko môžu reagovať na účinky lieku vnímavejšie, a to najmä v prípade CNS a psychických nežiaducich účinkov.

Tento liek obsahuje laktózu.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri súbežnom použití iných anticholinergík s oxybutynínom je potrebná opatrnosť, pretože môže dôjsť k zosilneniu anticholinergných účinkov.

Anticholinergný účinok oxybutynínu sa zvyšuje pri súbežnom používaní iných anticholinergík alebo liekov s anticholinergným účinkom, ako je napr. amantadín a iné anticholinergné antiparkinsoniká (napr. biperidén, levodopa), antihistaminíká, antipsychotiká (napr. fenotiazíny, butyrofenóny, klozapín), chinidín, digitálisové glykozidy, tricyklické antidepresíva, atropín a príbuzné liečivá, ako spazmolytiká atropínového typu a dipyridamol.

Znížením motility žalúdka môže oxybutynín ovplyvniť absorpciu iných liekov.

Oxybutynín sa metabolizuje prostredníctvom cytochrómu P450 – izoenzým CYP3A4. Pri súbežnom podávaní s inhibítorom CYP3A4 môže dôjsť k inhibícii metabolizmu oxybutynínu a k zvýšenej expozícii oxybutynínu.

Oxybutynín môže pôsobiť antagonisticky na liečbu prokinetikami.

Súbežné použitie s inhibítormi cholínesterázy môže mať za následok zníženie účinnosti inhibítora cholínesterázy.

Pacientov je potrebé informovať, že alkohol môže zvýšiť ospalosť spôsobenú anticholinergikami, ako je napr. oxybutynín (pozri časť 4.7).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití oxybutynínu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách neposkytujú dostatok údajov o účinkoch počas gravidity, embryonálneho/fe­tálneho vývoja, pôrodu alebo postnatálneho vývoja (pozri časť 5.3). Nie je známe potenciálne riziko u ľudí. Oxybutynín sa nemá užívať počas gravidity, pokiaľ to nie je nevyhnutné.

Laktácia

Ak sa oxybutynín používa počas laktácie, malé množstvo prechádza do materského mlieka. Preto sa neodporúča užívať oxybutynín počas dojčenia.

4.7 Ovplyvnenie schopností viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Oxybutynín môže spôsobiť ospalosť alebo rozmazané videnie. Keď pacienti užívajú tento liek, majú byť opatrní pri činnostiach, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť, ako vedenie vozidiel, obsluha strojov alebo vykonávanie rizikovej práce.

4.8 Nežiaduce účinky

Klasifikácia podľa predpokladanej frekvencie výskytu: veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), menej časté (> 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Infekcie a nákazy

Neznáme: infekcia močových ciest.

Psychické poruchy

Časté: zmätenosť.

Neznáme: agitácia, úzkosť, halucinácie, nočné mory, paranoja, kognitívne poruchy u starších osôb, príznaky depresie, závislosť (u pacientov s anamnézou zneužívania liekov alebo iných látok).

Poruchy nervového systému

Veľmi časté: závrat, bolesť hlavy, somnolencia.

Neznáme: kognitívne poruchy, kŕče.

Poruchy oka

Časté: suché oči.

Neznáme: glaukóm s uzavretým uhlom, mydriáza, zvýšený vnútroočný tlak, rozmazané videnie.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Neznáme: tachykardia, arytmia.

Poruchy ciev

Časté: sčervenanie.

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu

Veľmi časté: zápcha, nevoľnosť, sucho v ústach.

Časté: hnačka, vracanie.

Menej časté: abdominálny diskomfort, anorexia, znížená chuť do jedla, dysfágia.

Neznáme: gastroezofagálna refluxná choroba, pseudoobštrukcia u rizikových pacientov (starší pacienti alebo pacienti so zápchou a pacienti liečení inými liekmi znižujúcimi intestinálnu motilitu).

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Veľmi časté: suchá koža.

Neznáme: angioedém, vyrážka, žihľavka, znížené potenie.

Poruchy obličiek a močových ciest

Časté: retencia moču.

Úrazy, otravy a komplikácie liečebného postupu

Neznáme: prehriatie organizmu.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania oxybutynínom sa prejavujú ako vystupňovanie zvyčajných nežiaducich účinkov: poruchy CNS (od nepokoja a excitácie až k psychotickému správaniu), zmeny cirkulácie (sčervenanie, pokles krvného tlaku, zlyhanie obehu atď.), zlyhanie dýchania, paralýza a kóma.

Opatrenia, ktoré sa majú vykonať:

• 1. Okamžitý výplach žalúdka.

• 2. Podanie fyzostigmínu pomalou intravenóznou injekciou:

Dospelí: 0,5 – 2,0 mg i.v. pomaly; ak je to potrebné, opakovať až do celkovej maximálnej dávky 5 mg.

Deti: 30 ^g/kg i.v. pomaly; ak je to potrebné, opakovať až do celkovej maximálnej dávky 2 mg.

Horúčka sa má liečiť symptomaticky.

V prípade výrazného nepokoja alebo excitácie sa má podať 10 mg diazepamu intravenóznou injekciou.

Pri tachykardii sa môže intravenózne podať propranolol a retenciu moču je možné zvládnuť katetrizáciou močového mechúra.

V prípade progresie kurareformných účinkov vedúcich k paralýze dýchacích svalov je potrebná mechanická ventilácia.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: urologiká, liečivá na časté močenie a inkontinenciu, ATC kód: G04BD04.

Oxybutynín má priamy spazmolytický účinok na hladkú svalovinu detrusorového svalu močového mechúra, ako aj anticholinergický efekt, prejavujúci sa blokádou muskarínových účinkov acetylcholínu na hladkú svalovinu. Tieto vlastnosti vedú k relaxácii detrusorového svalu močového mechúra. U pacientov s nestabilným močovým mechúrom Uroxal 5 mg zvyšuje kapacitu močového mechúra a znižuje výskyt spontánnych kontrakcií detrusorového sva­lu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa oxybutynín rýchlo absorbuje z gastrointes­tinálneho traktu, pričom maximálne plazmatické koncentrácie dosahuje po menej ako 1 hodine s následným biexponenciálnym poklesom s biologickým polčasom 2 – 3 hodiny.

Maximálny účinok sa pozoruje po 3 – 4 hodinách, pričom účinok je evidentný ešte aj po 10 hodinách. Pri opakovanom perorálnom podaní sa rovnovážny stav dosiahol po 8 dňoch. Oxybutynín sa nekumuluje v organizme aktívnych starších pacientov a farmakokinetické vlastnosti sú porovnateľné s ostatnými dospelými. U subtílnych starších pacientov sa však hodnoty Cmax a AUC signifikantne zvyšujú. Oxybutynín sa extenzívne metabolizuje v pečeni, predovšetkým pomocou cytochrómu P450; najmä CYP3A4 bol identifikovaný prevažne v pečeni a črevnej stene. Metabolity tiež vykazujú antimuskarínové vlastnosti.

Hlavnou eliminačnou cestou oxybutynínu sú obličky, pričom v moči potkanov bolo po 24 hodinách pozorovaných len 0,3 – 0,4 % liečiva v nezmenenej forme a v moči psov sa po 48 hodinách pozorovalo v nezmenenej forme len 1 %. Na základe uvedených údajov je zrejmé, že u potkanov a psov sa oxybutynín takmer kompletne metabolizuje.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu v dávkach, ktoré spôsobujú maternálnu toxicitu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

mikrokryštalická celulóza

kalciumstearát

bezvodá laktóza

6.2 Inkompatibility

Netýka sa.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/ALU blister.

Balenie obsahuje 60 alebo 90 tabliet.

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Mylan IRE Healthcare Limited

Unit 35/36, Grange Parade, Baldoyle Industrial Estate

Dublin 13

Írsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

73/0294/00-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 31. júla 2000

Dátum posledného predĺženia registrácie: 15. októbra 2007